Estrela

Zestra er et system antihistamin stoff, den aktive ingrediensen er cetirizin.

Indikasjoner Estrela

Det er vist ved behandling av forkjølelse, samt allergisk konjunktivitt (vanlig eller sesongmessig), og i tillegg til den gjentatte form for urtikaria (kronisk stadium).

Utgivelsesskjema

Tilgjengelig i tablettform, 10 stk per blister. I en pakning inneholder 1 blisterplate.

Farmakodynamikk

Zestra er en kombinert medisin, dets egenskaper bestemmes av virkningen av komponentene som utgjør sammensetningen.

Cetirizinhydroklorid er en antihistamin substans av andre generasjon, en selektiv reseptorblokker (H1); har en langvarig handling. Har også svake antikolinerge egenskaper, har ingen interaksjon med dopamin og serotonergreceptorer, så vel som H2 og α-adrenoreceptorer.

Uttrykt syntese plasmaprotein, så vel som polariteten av cetirizin er grunnen til at det er dårlig passerer gjennom blod-hjernebarrieren og har liten overveldende effekt på sentralnervesystemet - dette er det som skiller denne medisin antihistamine stoffer i den første generasjon. Slike egenskaper er hovedsakelig et resultat av lipofiliteten.

Den aktive komponenten virker på tidlig gistaminzavisimy trinnet av allergiske manifestasjoner, og i tillegg hemmer prosessen for frigjøring av histamin fra basofile leukocytter med fettceller, og reduserer hyppigheten av bevegelsen av inflammatoriske celler som er parter i allergiske responser (bremser bevegelsen av eosinofiler og hemmer prosesser frigjøring fra mastceller ledere betennelse ). Det demper også effektene av en allergisk reaksjon ledere (histamin og PG D2), og med det hindrer bevegelse av eosinofiler hos personer med atopisk reaksjon. Foruten å redusere bronkokonstriksjon indusert ved histamin (i nærvær av astma) og provoserer lange selektive virkninger på reseptorer (H1).

Legemidlet begynner 2 timer etter bruk og varer i 24 timer.

Pseudoefedrinhydroklorid er en p-agonist med vasokonstriktoregenskaper. Det reduserer svelling av øvre luftveier mucosal (spesielt med hensyn til de i bihulene og nesesvelget) i løpet av den symptomatiske behandlingen av patologier inflammatoriske og smittsomme-allergisk i denne forbindelse.

[1]

Farmakokinetikk

Den aktive ingrediens absorberes raskt fra fordøyelseskanalen. Maksimal serumkonsentrasjon ved likevekt er 300 ng / ml (observert etter 0,5-1 time etter bruk). Ved tilførsel på tom mage, absorberes omtrent 70% av stoffet. Spising har ingen effekt på sugevolum, men reduserer hastigheten på denne prosessen. Peak medisinsk effekt begynner etter 4-8 timer og varer ca 24 timer. Omtrent 93% av den aktive komponenten syntetiseres med et plasmaprotein.

Fordelingsvolumet er 0,56-0,8 l / kg (voksne), samt 0,7 l / kg (barn). Stoffet metaboliseres delvis. Ved daglig bruk av 10 mg i 10 dager ble kumulering av cetirizin ikke påvist.

Ca 60% av dosen utskilles i urin i løpet av de neste 24 timene, og deretter i løpet av de neste 4 dagene slippes ca 10% av stoffet på samme måte. I dette tilfellet utskilles barn innen 24 timer kun 40% av legemidlet. I 5 dager blir ca. 10% av dosen utskilt med avføring (inkludert under dekning av et forfallsprodukt).

Halveringstiden for den aktive ingrediensen er 7,4 timer. Ved nyresvikt hos pasienten vil eliminering oppstå sakte. Med svake forstyrrelser i nyrefunksjonen øker denne perioden noen ganger til 19-21 timer.

Rensningskoeffisienten av stoffet i nyrene er 70 ml / minutt (med sunn nyrefunksjon), hvis det er milde brudd på funksjonen, er dette tallet 7 ml / min; med et moderat uttrykk - 1,5 ml / minutt. For å eliminere komponenten er ikke egnet metode for hemodialyse.

Pseudoefedrinhydroklorid absorberes ganske raskt gjennom fordøyelseskanalen, og begynner å virke en halv time etter at stoffet er konsumert. Generelt varer handlingen 4 timer.

Delvis metabolisme av pseudoefedrin utføres gjennom leveren ved hjelp av N-demetylering - den omdannes til det aktive produktet av dekomponeringen av norpseudoefedrin.

Pseudoephedrin-komponenten sammen med dets henfallsprodukter blir utskilt sammen med urinen; Omtrent 55-75% av en enkelt dose vises uendret. Graden av utskillelse av et stoff øker ved urinoksydasjon, og når det alkaliseres, reduseres det.

Halveringstiden er 7 timer. En liten del av pseudoepedrien passerer inn i morsmelken (i løpet av 24 timer, faller ca. 0,5-0,7% av enhetens dosering av legemidlet som moderen inntar i melken).

[2], [3],

Dosering og administrasjon

Legemidlet brukes inne. For barn over 12 år og voksne er doseringen 1 tablett per dag, som skal tas med vann. Varigheten av kurset bestemmes av behandlende lege - det avhenger av alvorlighetsgraden av patologien, så vel som på pasientens tilstand.

[5], [6]

Bruk Estrela under graviditet

Legemidlet er forbudt å gis til gravide, og også under amming.

Kontra

Blant kontraindikasjonene:

• intoleranse av stoffets bestanddeler;
• merkede forstyrrelser i nyrefunksjonen (kreatininclearance mindre enn 10 10 ml / minutt);
• søvnløshet;
• ukontrollert økning i blodtrykk, samt takykardi;
• obstruktiv form av HCM;
• IBS;
• tilstedeværelse i pasienten av feokromocytom, hypertyreose eller diabetes mellitus;
• alvorlige former for hepatisk patologi
• ventrikulær fibrillasjon;
• bruk av MAO-hemmere i den foregående perioden før bruk av medisiner i 2 uker;
• alder mindre enn 12 år.

Bivirkninger Estrela

Bruk av rusmidler kan forårsake slike bivirkninger:

• organer i fordøyelsessystemet: vektøkning, dyspepsi, spiseforstyrrelse og forsinkelse; enkeltvis utvikler anoreksi, stomatitt, gastritt, diabetes, og leverdysfunksjon (økning i aktiviteten av leverenzymer, Y-glutamyl transferase, og alkalisk fosfatase, og foruten økning i blod bilirubin komponent aktivitet). I tillegg er det enkeltstående - tørrhet i munnen, tørst, hevelse og misfarging av tungen, kvalme, oppblåsthet, magesmerter og oppkast;
• organer i nasjonalforsamlingen: en følelse av døsighet og svimmelhet; noen ganger utvikle hodepine, tremor, migrene og gipe- hypersthesia med paresthesias, kramper, konvulsjoner og besvimelse, og i tillegg til overdreven aggresjon, tretthet, forvirring, følelse av spenning eller ubehag, depresjon, alvorlig tretthet, søvnløshet, og fremveksten av hallusinasjoner;
• organer i kardiovaskulærsystemet: dystoni fremstår alene, takykardi og blodtrykksnivået øker;
• organer i hematopoietisk system: utvikling av trombocytopeni;
• visuelle organer: sløret syn, samt en forstyrrelse av innkvartering og ufrivillige bevegelser av øynene;
• åndedrettsorganer: neseblod, rennende nese med hoste, spasmer i bronkiene, utvikling av faryngitt, betennelse i lungene, bronkitt og dysfoni;
• organer i immunsystemet: utslett og kløe, samt urtikaria; ødem, allergiske manifestasjoner, anafylakse og Quincke ødem observeres enkeltvis;
• beinstruktur og muskulatur: leddgikt, smerte i muskler og ledd, muskel svakhet og dyskinesi;
• organer i urinsystemet: dysuri, problemer med vannlating, og også enuresis.

Bivirkninger provosert av pseudoefedrinhydroklorid:

• organer i kardiovaskulærsystemet: utvikling av brady-, steno- eller takykardi, hjertebank, økning / reduksjon i blodtrykk, utseende av hevelse, hjertesvikt, arytmi og brystsmerter;
• NA organer: svimmelhet, hodepine, angst, nervøsitet, uro, skjelving utvikling og emosjonell labilitet. I tillegg er det tankeforstyrrelser eller oppmerksomhet, og nevropsykiatriske lidelser (problemer med hukommelse, forvirring, utvikling av psykomotorisk agitasjon, en tilstand av panikk eller aggresjon, paranoide, schizofrene lidelser, så vel som fremveksten av hallusinasjoner (alle i kommunikasjon med den sentrale påvirkning av pseudoefedrin), sammen med den - tilstanden til søvnløshet, søvnforstyrrelser, forekomst av anfall og forvrengning av musklene, hyperkinesi, følelse av eufori eller hukommelsestap, og i tillegg, depresjon);
• organer i fordøyelsessystemet: økt appetitt, forstoppelse, økt salivasjon, kvalme, oppblåsthet, magesmerter, oppkast, diabetes og leverfunksjonssykdom;
• organer i det genitourinære systemet: smerte eller vanskeligheter med urinering (ved prostatahyperplasi), samt forsinkelse, utvikling av blærebetennelse, polyuri, pyelitt, hematuri eller dysuri. I tillegg er utseendet av vaginitt eller dysmenoré, samt en reduksjon i libido;
• allergiske manifestasjoner: utvikling av erytem polyforma;
• Sanseorganer: øyesmerter eller blødninger, synsforstyrrelser, tinnitus eller glaukom, utvikling av døvhet, ptosis og xerophthalmia;
• Annet: Utseende av kulderystelser, følelser av svakhet, utvikling av feber, hypokalemi eller lymfadenopati, samt økt svetting. Disse manifestasjonene forsvant etter uttak av legemidler.

[4]

Overdose

Manifestasjoner av overdosering er som regel relatert til effekten på sentralnervesystemet eller på grunn av de antikolinerge egenskapene til legemidler. Blant dem: en følelse av forlegenhet, fremveksten av svimmelhet, psyko-emosjonelle spent, en følelse av irritasjon, nervøsitet, og i tillegg, alvorlig utmattelse, tretthet eller søvnløshet, hodepine og en tilstand av sløvhet. I tillegg er det forsinkelser i vannlating, nedsatt sirkulasjon, svetting. Sammen med dette kan kramper, tremor, takykardi og skjelving i lemmer forekomme. Mangel på appetitt, oppkast, tørr munn, kvalme og diaré, økt blodtrykk, kløe med utslett og mydriasis er også mulig.

For å kvitte seg med disse tegnene må pasienten skylle magen og fortsette å ta enterosorbenter.

I tillegg, for å eliminere de ovenfor beskrevne manifestasjoner, brukes metoder for å korrigere hjerte-kar-systemet, og også for å støtte den eksterne respiratoriske prosessen. Om nødvendig brukes antikonvulsiva midler og blærekateterisering utføres. Et effektivt alternativ for å akselerere eliminering av pseudoefedrin er dialyse eller urinsyring. Det er ingen spesifikk motgift.

[7]

Interaksjoner med andre legemidler

Den aktive komponenten i Zestra virker ikke sammen med andre legemidler (som cimetidin, pseudoefedrin og erytromycin med ketokonazol og diazepam med azitromycin). Ved forbruk med mye alkohol (blodkonsentrasjonen er større enn 0,8 ‰), er undertrykkelse av CNS-funksjonen mulig. Det er nødvendig å kombinere med forsiktighet med narkotika som undertrykker arbeidet i sentralnervesystemet.

Kombinert bruk med medisiner som utøver ototoxiske virkninger (som gentamicin), kan maskere manifestasjoner av ototoxicitet (svimmelhet og tinnitus).

Samtidig opptak med teofyllin (daglig dose - 400 mg én gang) reduserer indikatoren for cetirizin clearance (-16%), men det var ingen endring i teofyllin eliminering.

I tilfelle av bruk Zestrilbehandling (på grunn av tilstedeværelse i sin sammensetning av pseudoefedrin) som kreves for å gi avkall på andre sympatomimetika (slik som fenylefrin eller Naphthyzinum), trisykliske antidepressiva (inkludert imipramin, amitriptylin), anoreksigene stoffer (mazindol med dezopimonom), MAO-inhibitorer (pirazidol med nialamid) og furazolidon - denne kombinasjonen kan dramatisk øke nivået av blodtrykk.

Pseudoefedrin kan svekke virkningen av sympatholytika (som oktadin med reserpin), samt blokkere av β-adrenerge reseptorer (blant dem pindolol med nadolol).

I tilfelle av en kombinasjon av pseudoefedrin og levodopa, så vel som hjerteglykosider, øker sannsynligheten for å utvikle ventrikulære arytmier i alvorlig form.

[8],

Lagringsforhold

Oppbevar legemidlet på et sted som er lukket fra fuktighet og sol, utilgjengelig for små barn. Lagringstemperaturen bør ikke overstige 25  ^o  C.

[9]

Holdbarhet

Zestra er egnet for bruk i 3 år fra fremstillingsdato for medisinen.