Esomeprazol

Medisin Esomeprazol tilhører kategorien protonpumpehemmermedikamenter - det er et bredt spekter av medisiner som brukes til behandling av ulcus av duodenalsår og gastroøsofageal reflukspatologi.

[1], [2], [3],

Indikasjoner Esomeprazol

Esomeprazol er indisert:

• som et antisekretorisk legemiddel
• ved en gastroøsofageal reflukspatologi hos personer med komplisert refluks eller esophagitt;
• med magesår forårsaket av bruk av ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler;
• for å forhindre utvikling av peptisk sår og ulcus i tolvfingre under behandling med ikke-steroide antiinflammatoriske midler;
• for kortsiktig støtte til hemostase og forebygging av gjentakende blødning hos pasienter etter endoskopisk behandling av et akutt blødende sår.

Utgivelsesskjema

Esomeprazol fremstilles som et lyofilisat for fremstilling av en injeksjonsoppløsning.

I en flacon med lyofilizat inneholder den aktive ingrediensen i legemidlet - natrium esomeprazol, i en alternativ esomeprazol mengde på 40 mg.

I emballasje av papp er en glassflaske med gummikork og et valset aluminiumsdeksel med en "flip" åpningsenhet. 

[4], [5], [6]

Farmakodynamikk

Esomeprazol er s-isomeren av omeprazol, noe som reduserer produksjonen av magesyre. Dette er et spesifikt protonpumpehemmere medikament med målrettet farmakodynamisk aktivitet.

Den aktive ingrediensen er esomeprazol formulering representerer svake baser - substans akkumulert og aktivert i et surt medium ekskresjonssystemer kanaler parietal cellestrukturer, hvor den enzyminhiberende H + K + ATPase-- syre pumpe, samt inhibering av syreproduksjon.

[7], [8], [9], [10], [11],

Farmakokinetikk

Legemidlet absorberes raskt og når høye konsentrasjoner i en halv time etter bruk av doseringen. Full biotilgjengelighet kan være 90%. Forbindelsen med plasmaproteiner er 95%.

Samtidig spising reduserer absorpsjon og reduserer absorpsjonen av esomeprazol.

Legemidlet metaboliseres med deltagelse av cytokrom P450-systemet. En høyere prosentandel av metabolisme er avhengig av CYP3A4, som er ansvarlig for dannelsen av esomeprazolsulfon, den viktigste plasmabasmetitten.

Halveringstiden er 60-90 minutter. Forholdet mellom plasmakonsentrasjon og tid øker ved gjentatt bruk av medikamentet. Denne økningen avhenger av doseringen av esomeprazol og fremkaller et ikke-lineært forhold med gjentatt inntak.

Denne gangsavhengigheten skyldes en nedgang i metabolske prosesser i den første pasienten, samt indikatorer for systemisk klaring på grunn av inhibering av CYP2C19-enzymet.

Det aktive stoffet utskilles fullstendig fra blodbanen i perioden mellom doser med faste doser, uten akkumulering, med daglig inntak av esomeprazol 1 gang daglig.

Tilstedeværelsen av basale metabolske produkter viser ingen effekt på produksjon av magesaft. Ca. 80% av den brukte mengden av stoffet etterlater kroppen med urinvæsken, og den gjenværende mengden - med kalvene.

[12], [13], [14], [15], [16], [17], [18]

Dosering og administrasjon

Personer som er kontraindisert med intern bruk av legemidlet kan foreskrives parenteral administrering i mengden 20 til 40 mg daglig. Med refluksøsofagitt tar 40 mg esomeprazol per dag. Med symptomatisk behandling av gastroøsofageal reflukssykdom, foreskrives 20 mg medisinering daglig.

Med gastrisk og duodenalsår forårsaket av bruk av ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler, foreskrives en standarddose på 20 mg daglig. For forebyggende formål endres ikke mengden av stoffet.

Varigheten av behandlingsperioden med esomeprazol bestemmes av legen og skjer ikke lenge.

Etter å ha stoppet endoskopisk mageblødning anvende 80 mg av esomeprazol en halv-times infusjon, etterfulgt ved å fastholde forut forlenget (72 timer) intravenøs infusjon av 8 mg per time.

Etter parenteral administrering av legemidlet, foreskrives midler som undertrykker frigjøring av syre i magen, spesielt esomeprazolbaserte tabletter.

[23]

Bruk Esomeprazol under graviditet

Narkotika esomeprazol er ikke foreskrevet for gravide og ammende pasienter, da det ikke foreligger pålitelig klinisk informasjon angående sikkerheten til det foreslåtte legemidlet for fosteret og den nyfødte babyen.

Kontra

Esomeprazol er kontraindisert:

• når overfølsomhetsreaksjoner på stoffene i legemidlet
• i kombinasjon med Nelfigavir eller Atazanavir;
• pasienter med barns alder (under 18 år);
• under graviditet;
• i ammingsperioden.

[19], [20]

Bivirkninger Esomeprazol

Esomeprazolbehandling kan være ledsaget av:

• en reduksjon i nivået av leukocytter og blodplater i blodet;
• allergi, opp til anafylaksi;
• ødem i ekstremiteter;
• søvnforstyrrelser;
• depresjon, lidelser i bevisstheten;
• smerte i hodet, tretthet;
• forstyrrelse av visuell funksjon, hørsel;
• svimmelhet;
• tegn på bronkospasme
• dyspepsi, magesmerter;
• tørst;
• gulsott, hepatitt;
• dermatitt, hudutslett, zonal skallethet;
• smerter i ledd og muskler;
• økt svette.

[21], [22]

Overdose

Informasjon om overdosering av esomeprazol er ikke nok. Tegn på overdose kan korrespondere med bivirkninger og oppstå etter oral inntak av mer enn 280 mg av legemidlet.

Spesifikk motgift er ikke installert.

Hemodialyse anses å være ineffektiv, og av denne grunn, med overdreven dosering, er legene begrenset til symptomatiske og støttende terapeutiske inngrep.

Interaksjoner med andre legemidler

Redusert magesyre når man tar esomeprazol, kan påvirke absorpsjon av legemidler, dersom prosessene for assimilering avhenger av graden av surhet. Det er bemerket at bruk av andre legemidler som hemmer produksjonen av syre, samt antacida, fremkaller en reduksjon av absorpsjonen av ketokonazol eller intrakonazol i perioden med behandling med esomeprazol.

Esomeprazol i kombinasjon med medisiner som metaboliserer CYP2C19 (diazepam, fenytoin, imipramin) kan føre til økt konsentrasjon av disse stoffene. Gitt dette, er det nødvendig å senke doseringen.

Samtidig administrering av 30 mg esomeprazol vil resultere i redusert klaring av substratet Diazepam med 45%.

Felles bruk av esomeprazol vil føre til økt konsentrasjon av fenytoin i blodserum hos personer med epilepsi. Det bør overvåkes for mengden av stoffet i blodet på tidspunktet for utnevnelse eller tilbaketrekking av esomeprazol.

Opptak Esomeprazol i kombinasjon med medisinen Warfarin krever kvalitetskontroll av blodpropp.

Kombinasjonen med vorikonazol og andre hemmere av CYP2C19 og CYP3A4 kan føre til økt eksponering av den aktive bestanddel av esomeprazol mer enn to ganger det likevel ikke krever korreksjon av medikament-doseringer.

[24], [25], [26], [27], [28]

Lagringsforhold

Esomeprazol lagres ved normal romtemperatur, borte fra barnas tilgang.

[29], [30],

Holdbarhet

Esomeprazol i form av lyofilizat lagres i uåpnet emballasje i opptil 2 år. Ubrukt løsning Esomeprazol er ikke lagret - det avhendes.

[31], [32], [33], [34]