Esomeprazol

Legemidlet Esomeprazol tilhører kategorien protonpumpehemmere - dette er et bredt spekter av medisiner som brukes i behandling av duodenale sår og gastroøsofageal reflukspatologi.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikasjoner Esomeprazol

Esomeprazol er indisert:

• som et antisekretorisk legemiddel;
• for gastroøsofageal reflukspatologi hos personer med komplisert refluks eller øsofagitt;
• for magesår forårsaket av bruk av ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler;
• for å forhindre utvikling av magesår og duodenalsår under behandling med ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler;
• for korttidsvedlikehold av hemostase og forebygging av tilbakevendende blødninger hos pasienter etter endoskopisk behandling av akutt blødende sår.

Utgivelsesskjema

Esomeprazol produseres som et lyofilisat for fremstilling av en injeksjonsvæske.

Ett hetteglass med lyofilisat inneholder legemidlets aktive ingrediens - natriumesomeprazol, i et alternativ til esomeprazol i en mengde på 40 mg.

Pappemballasjen inneholder én glassflaske med gummikork og et opprullet aluminiumslokk med en vippeåpningsanordning.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakodynamikk

Esomeprazol er s-isomeren av omeprazol, som reduserer produksjonen av magesyre. Det er en spesifikk protonpumpehemmer med målrettet farmakodynamisk aktivitet.

Den aktive ingrediensen i legemidlet Esomeprazol tilhører svake baser - stoffet akkumuleres og aktiveres i det sure miljøet i utskillelseskanalene i parietalcellestrukturer, hvor det oppstår hemming av enzymet H+K+ATPase - syrepumpen, samt hemming av syreproduksjon.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetikk

Legemidlet absorberes raskt og når høye konsentrasjoner innen en halvtime etter inntak. Fullstendig biotilgjengelighet kan være 90 %. Plasmaproteinbinding er 95 %.

Samtidig inntak av mat reduserer absorpsjonen og forsinker assimileringen av esomeprazol.

Legemidlet metaboliseres av cytokrom P450-systemet. En stor andel av metabolismen er avhengig av CYP3A4, som er ansvarlig for dannelsen av esomeprazolsulfon, den viktigste plasmametabolitten.

Halveringstiden er 60–90 minutter. Forholdet mellom plasmakonsentrasjon og tid øker ved gjentatt administrering av legemidlet. Denne økningen er doseavhengig og resulterer i en ikke-lineær sammenheng ved gjentatt administrering.

Denne tidsavhengigheten skyldes en reduksjon i førstepassasjemetabolske prosesser, samt systemiske clearance-rater på grunn av hemming av CYP2C19-enzymet.

Det aktive stoffet elimineres fullstendig fra blodet i perioden mellom dosene, uten akkumulering, ved daglig administrering av esomeprazol én gang daglig.

Tilstedeværelsen av de viktigste metabolske produktene viser ingen effekt på produksjonen av magesaft. Omtrent 80 % av den inntatte mengden av legemidlet forlater kroppen med urin, og resten - med avføring.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Dosering og administrasjon

Personer som er kontraindisert for intern bruk av legemidlet kan få foreskrevet parenteral administrering i en mengde på 20 til 40 mg daglig. Ved refluksøsofagitt tas 40 mg esomeprazol per dag. For symptomatisk behandling av gastroøsofageal reflukssykdom foreskrives 20 mg av legemidlet daglig.

For magesår og sår i tolvfingertarmen forårsaket av bruk av ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler, foreskrives en standarddose på 20 mg daglig. For forebyggende formål endres ikke mengden av legemidlet.

Varigheten av behandlingsperioden med esomeprazol bestemmes av legen og er ikke langvarig.

Etter endoskopisk stopp av mageblødning gis 80 mg esomeprazol som en halvtimes infusjon, hvoretter man forventer en langvarig (72 timer) intravenøs infusjon på 8 mg per time.

Etter parenteral administrering av legemidlet foreskrives midler som hemmer utskillelsen av syre i magen - spesielt tabletter basert på esomeprazol.

[ 23 ]

Bruk Esomeprazol under graviditet

Legemidlet Esomeprazol er ikke foreskrevet for gravide og ammende pasienter, da det ikke finnes pålitelig klinisk informasjon om sikkerheten til det foreslåtte legemidlet for fosteret og den nyfødte babyen.

Kontra

Esomeprazol er kontraindisert:

• i tilfelle overfølsomhetsreaksjoner på ingrediensene i legemidlet;
• i kombinasjon med nelfigavir eller atazanavir;
• pediatriske pasienter (under 18 år);
• under graviditet;
• under amming.

[ 19 ], [ 20 ]

Bivirkninger Esomeprazol

Esomeprazolbehandling kan ledsages av:

• reduserte nivåer av leukocytter og blodplater i blodet;
• allergier, inkludert anafylaksi;
• hevelse i ekstremiteter;
• søvnforstyrrelser;
• depresjon, bevissthetsforstyrrelser;
• hodepine, tretthet;
• syns- og hørselshemming;
• svimmelhet;
• tegn på bronkospasme;
• dyspepsi, magesmerter;
• tørst;
• gulsott, hepatitt;
• dermatitt, hudutslett, zonulær alopecia;
• smerter i ledd og muskler;
• økt svetting.

[ 21 ], [ 22 ]

Overdose

Det finnes lite informasjon om overdosering av esomeprazol. Tegn på overdosering kan korrespondere med bivirkninger og oppstå etter oral administrering av mer enn 280 mg av legemidlet.

Ingen spesifikk motgift er etablert.

Hemodialyse anses å være ineffektiv, og av denne grunn begrenser legene seg til symptomatiske og støttende terapeutiske tiltak ved overdosering.

Interaksjoner med andre legemidler

Redusert magesyre ved bruk av esomeprazol kan påvirke absorpsjonen av legemidler hvis absorpsjonsprosessene deres avhenger av surhetsgraden. Det har blitt bemerket at bruk av andre legemidler som hemmer syreproduksjon, samt syrenøytraliserende midler, fremkaller en reduksjon i absorpsjonen av ketokonazol eller itrakonazol under behandling med esomeprazol.

Esomeprazol i kombinasjon med legemidler som metaboliserer CYP2C19 (diazepam, fenytoin, imipramin) kan forårsake en økning i konsentrasjonen av de listede legemidlene. Med dette i betraktning er det nødvendig å redusere doseringen.

Samtidig administrering av 30 mg esomeprazol vil resultere i en 45 % reduksjon i clearance av substratet diazepam.

Samtidig bruk av esomeprazol vil føre til økte serumkonsentrasjoner av fenytoin hos personer med epilepsi. Mengden legemiddel i blodet bør overvåkes når esomeprazol forskrives eller seponeres.

Å ta esomeprazol i kombinasjon med legemidlet warfarin krever overvåking av blodkoagulasjonskvaliteten.

Kombinasjon med vorikonazol og andre CYP2C19- og CYP3A4-hemmere kan føre til en mer enn dobling av eksponeringen for den aktive ingrediensen esomeprazol, som imidlertid ikke krever dosejustering av legemidlet.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Lagringsforhold

Esomeprazol skal oppbevares ved romtemperatur, utilgjengelig for barn.

[ 29 ], [ 30 ]

Holdbarhet

Esomeprazol i form av et frysetørket oppbevares i original, uåpnet emballasje i opptil 2 år. Ubrukt esomeprazolløsning skal ikke oppbevares – den kastes.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]