Emeset

Emeset har antiemetiske egenskaper. Det tilhører gruppen av 5HT3 serotonin-avsluttende antagonister.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikasjoner Emeseta

Det brukes til å forebygge og eliminere oppkast med kvalme som oppstår på grunn av strålebehandling og cytostatiske cellegiftprosedyrer, samt oppkast med kvalme som oppstår etter kirurgiske inngrep.

Utgivelsesskjema

Utgivelsen skjer i form av en medisinsk injeksjonsvæske, oppløsning. Inne i blisterpakningen er det 5 ampuller med en kapasitet på 2 eller 4 ml. Inne i esken er det 1 blister med ampuller.

Farmakodynamikk

Ondansetron er en svært selektiv antagonist av serotonin 5HT3-ender. Gjennomføring av strålebehandling og cellegiftbehandling av cytostatisk art kan føre til en økning i serotoninverdier - som et resultat av irritasjon av slimhinnene i tynntarmen og magen. Denne effekten forårsaker aktivering av vagusfibre av afferent type, som inneholder 5HT3-ender som fremkaller en brekningsrefleks. Når disse fibrene er irritert, kan serotoninnivået også øke inne i området postrema, som ligger i den nedre regionen av den 4. hjerneventrikel. En slik effekt forårsaker også oppkast, fordi den stimulerer 5HT3-endene som ligger der.

Ondansetron bremser starten på brekningsrefleksen ved å virke antagonistisk på 5HT3-ender lokalisert i området rundt nevroner i PNS og CNS. Det ser ut til at denne mekanismen forebygger og eliminerer kvalme og oppkast forårsaket av cytostatisk behandling og kirurgisk inngrep.

Farmakokinetikk

Etter intravenøs injeksjon observeres maksimale plasmanivåer etter 10 minutter. Nivået av proteinsyntese i plasmaet er 70–76 %.

Mesteparten av dosen som tas metaboliseres i leveren.

Mindre enn 5 % av det uendrede stoffet skilles ut i urinen. Halveringstiden er omtrent 3 timer (hos eldre er dette tallet 5 timer, og ved alvorlig leversykdom - 15–32 timer).

[ 3 ]

Dosering og administrasjon

Det emetogene potensialet til kreftbehandling varierer avhengig av dosering og kombinasjonen av stråle- og cellegiftregimer som brukes. Valg av behandlingsregime avhenger av alvorlighetsgraden av den emetogene effekten.

Strålebehandling og cellegift av emetogen art.

Anbefalt dose for intramuskulær eller intravenøs administrering er 8 mg (langsom injeksjonshastighet). Prosedyren utføres rett før behandlingsstart.

For å forhindre utvikling av forsinket eller langvarig oppkast, bør legemidlet administreres i maksimalt 5 dager (rektalt eller oralt) etter de første 24 timene.

Emetogen cellegift med kraftig effekt.

For personer som gjennomgår svært emetogen kjemoterapi (f.eks. bruk av cisplatin i store doser), kan ondansetron administreres i en enkeltdose på 8 mg (im eller intravenøs) rett før kjemoterapiprosedyren. Doser som overstiger 8 mg (maksimalt 32 mg) er kun tillatt å administreres i form av en intravenøs infusjon (stoffet løses opp i 0,9 % isotonisk løsning (50–100 ml) eller et annet passende løsemiddel). Slik infusjon fortsetter i minst 15 minutter.

En annen metode er en intramuskulær eller intravenøs injeksjon av 8 mg av legemidlet med lav hastighet, som utføres rett før oppstart av cellegiftbehandling. Dette etterfølges av en to ganger intravenøs eller intramuskulær administrering av 8 mg av legemidlet (etter 2 og 4 timer), eller en kontinuerlig infusjon som varer i 24 timer (dosering 1 mg/time).

Effekten av Emeset ved svært emetogen kjemoterapi kan økes ved en ekstra enkelt intravenøs injeksjon av deksametason (20 mg dose) før kjemoterapiprosedyren.

Bruk hos barn.

Barn over 4 år, med en kroppsoverflate på 0,6–1,2 m², kan få foreskrevet en enkelt injeksjon av legemidlet i en dose på 5 mg/m² ^, som administreres rett før cellegiftbehandlingen. Deretter, 12 timer senere, brukes Emeset-tabletter i en dose på 4 mg. Oral administrering kan fortsette i ytterligere 5 dager etter at behandlingskuren er avsluttet.

For barn med kroppsoverflate større enn 1,2 m², bør en initial dose på 8 mg administreres intravenøst før oppstart av cellegiftbehandling. Deretter, 12 timer senere, bør pasienten ta 8 mg tabletter. Orale doser på 8 mg to ganger daglig kan fortsette i ytterligere 5 dager etter at behandlingen er avsluttet.

Alternativt kan legemidlet i en dose på 0,15 mg/kg (maksimalt 8 mg) brukes som en enkelt injeksjon før oppstart av cellegiftbehandlingen. Denne dosen kan gjentas med intervaller på 4 timer, men maksimalt 3 ganger. Oral administrering av 4 mg av legemidlet to ganger daglig kan fortsette i ytterligere 5 dager etter at behandlingen er avsluttet.

Anbefalte doser for voksne bør ikke overskrides.

For å forebygge eller eliminere postoperativ oppkast med kvalme hos barn over 4 år som gjennomgår kirurgi under generell anestesi, er det tillatt å administrere legemidlet i doser på 0,1 mg/kg (maksimalt 4 mg) ved langsom infusjon - før, under og etter induksjon av anestesi.

Oppkast med kvalme som oppstår etter operasjonen.

For å forhindre postoperativ oppkast med kvalme (for voksne), kreves en enkelt intramuskulær eller langsom intravenøs injeksjon av 4 mg av legemidlet under anestesiprosessen. For å fjerne de ubehagelige symptomene beskrevet ovenfor som allerede har oppstått, må 4 mg av legemidlet også administreres ved hjelp av metodene angitt ovenfor.

Personer med leversvikt.

Hos pasienter med moderate eller alvorlige funksjonelle leversykdommer er clearance-hastigheten for ondansetron betydelig redusert, mens halveringstiden fra blodserum økes. Slike pasienter bør ikke administreres mer enn 8 mg av legemidlet per dag.

Legemidlet kan administreres intramuskulært i samme område av kroppen samtidig i doser på ikke mer enn 2 ml.

Infusjonsløsningen må administreres umiddelbart etter tilberedning. Følgende løsemidler kan brukes til å løse opp legemidlet:

• 0,9 % natriumkloridløsning;
• 5 % glukoseløsning;
• Ringers løsning;
• 10 % mannitolløsning;
• 0,3 % KCl-løsning med 0,9 % natriumklorid-infusjonsløsning;
• 0,3 % KCl-løsning med 5 % glukoseløsning.

Legemidlet må ikke løses opp med andre infusjonsmidler.

Bruk Emeseta under graviditet

Emeset skal ikke gis til ammende eller gravide kvinner.

Kontra

Overfølsomhet overfor stoffets komponenter.

Bivirkninger Emeseta

Bruk av legemidlet kan forårsake visse bivirkninger:

• manifestasjoner av allergi: symptomer på umiddelbar intoleranse, varierende i alvorlighetsgrad. Anafylaksi utvikler seg av og til;
• CNS-lidelser: forekomst av ekstrapyramidale lidelser (for eksempel okulogyr krise), hodepine, dystoniske symptomer uten vedvarende komplikasjoner, samt anfall. Svimmelhet forekommer av og til (ved rask injeksjon);
• synshemming: etter intravenøs injeksjon observeres forbigående synshemming. Midlertidig blindhet utvikles av og til (vanligvis observert hos personer som har fått cellegift med cisplatin, hvis varighet varte maksimalt 20 minutter);
• lesjoner i det kardiovaskulære systemet: utseendet av smertefulle opplevelser i hjertet (med eller uten depresjon i ST-segmentet), arytmi, ansiktshyperemi, bradykardi og en følelse av varme, samt en reduksjon i trykk;
• problemer med respirasjonsfunksjonen: forekomst av hikke;
• fordøyelsesforstyrrelser: utvikling av forstoppelse;
• lever- og galdeveisdysfunksjon: økte leverfunksjonsverdier, uten symptomer. Slike effekter observeres vanligvis hos personer som bruker cellegift som inneholder cisplatin;
• systemiske lidelser: forekomst av lokale symptomer på injeksjonsstedet.

[ 4 ]

Overdose

Forgiftning behandles som følger: det er nødvendig å overvåke pasientens tilstand for å bestemme utviklingen av symptomer på lidelsen i tide, og deretter utføre symptomatiske prosedyrer med tanke på deres retning. Emeset har ingen motgift.

Interaksjoner med andre legemidler

Ondansetron verken bremser eller akselererer metabolismen til andre legemidler når det kombineres med dem. Spesielle tester har vist at legemidlet ikke interagerer med stoffer som furosemid, propofol, temazepam og tramadol, samt med alkoholholdige drikker.

Ondansetron metaboliseres av forskjellige enzymer i P450-hemoproteinet, samt elementer av CYP3A4 og CYP2D6 med CYP1A2. Mangfoldet av metabolske enzymer gjør det mulig å kompensere for dette under standardforhold med andre enzymer i tilfelle en reduksjon eller nedgang i aktiviteten til noen av dem (for eksempel en genetisk mangel på CYP2D6-stoffet), noe som nesten ikke har noen effekt på de generelle indikatorene for CC.

Hos personer som får behandling med midler som potensielt induserer CYP3A4-elementet (som karbamazepin og fenytoin med rifampicin), observeres en økning i clearance av ondansetron sammen med en reduksjon i nivåene i blodet.

Bevis fra noen kliniske tester tyder på at Emeset kan redusere den smertelindrende effekten av tramadol.

[ 5 ], [ 6 ]

Lagringsforhold

Emeset skal oppbevares mørkt, utilgjengelig for barn. Temperaturindikatorene bør ikke overstige 25 °C.

[ 7 ]

Holdbarhet

Emeset kan brukes i 3 år fra utgivelsesdatoen for legemidlet.

Søknad for barn

Det finnes kun begrensede data om bruk av legemidler hos barn under 4 år.

Analoger

Følgende medisiner er analoger av legemidlet: Domegan og Granitron med Zofran og Zoltem, og i tillegg til dette Zofetron, Omtron og Navoban med Isotron, samt Ondansetron og Tropisetron. I tillegg inkluderer listen Osetron, Emetron, Setronon og Emtron med Emesetron.

[ 8 ]

Anmeldelser

Emeset har en svært effektiv effekt, og eliminerer oppkast og kvalme som oppstår etter cellegiftbehandling. Anmeldelser fra mange pasienter indikerer at legemidlet virkelig bidrar til å eliminere disse lidelsene.