Emetron

Emetron er et antiemetisk legemiddel som lindrer kvalme.

Indikasjoner Emetrona

Det brukes til å eliminere oppkast med kvalme som oppstår på grunn av strålebehandling eller cytostatisk cellegiftbehandling, og også for å forebygge og eliminere oppkast med kvalme som utvikler seg etter kirurgiske operasjoner.

Utgivelsesskjema

Den frigjøres i form av en løsning, i ampuller på 4 ml. Det er 5 slike ampuller i esken.

Farmakodynamikk

Ondansetron er en svært selektiv antagonist av 5-HT3-ender. Det finnes ingen presis informasjon om mekanismen som gjør at legemidlet kan redusere oppkast med kvalme. Kjemoterapeutiske legemidler av cytostatisk natur, samt strålebehandling, kan føre til en økning i serotoninnivåene i tynntarmen. Og dette elementet, som aktiverer vagusfibrene av afferent type, som inneholder 5-HT3-ender, stimulerer oppkastrefleksen. Legemidlet forhindrer utviklingen av denne refleksen.

Som et resultat av eksitasjonen av aktiviteten til afferente fibre i vagusnerveområdet, er det mulig å øke serotoninnivåene i area postrema, som ligger i den nedre regionen av den 4. hjerneventrikkelen. Denne prosessen, gjennom 5-HT3-endene, fremkaller også oppkast. Den antagonistiske effekten som ondansetron utøver på 5-HT3-endene som ligger inne i nevronene i det sentrale og perifere nervesystemet, forhindrer utvikling av oppkast. Denne mekanismen ligner på den som virker ved behandling eller forebygging av utvikling av postoperativ oppkast eller kvalme (under påvirkning av cytostatika).

Det medisinske elementet påvirker ikke plasmaprolaktinnivåene.

Farmakokinetikk

Distribusjonen av legemidlet etter oral administrering, intravenøs administrering eller intramuskulær administrering har de samme parametrene. Den terminale halveringstiden er omtrent 3 timer, og likevektsdistribusjonsvolumet er omtrent 140 liter.

Syntesenivået med plasmaprotein er omtrent 70–76 %.

Utskillelse av stoffet fra den systemiske sirkulasjonen skjer gjennom flere metabolske prosesser som involverer enzymer, hovedsakelig i leveren. Mindre enn 5 % av den uendrede komponenten skilles ut i urinen.

Fraværet av CYP2D6-enzymet (polymorfisme i forbindelse med spalting av debrisokin) påvirker ikke de farmakokinetiske egenskapene til ondansetron. Endringer i disse parameterne observeres ikke ved gjentatt injeksjon av legemidlet.

Effekttester hos barn med 21 barn i alderen 3 til 12 år som gjennomgikk planlagt kirurgi under anestesi, viste at etter en enkelt dose av legemidlet (2 mg for barn i alderen 3 til 7 år, og 4 mg for barn i alderen 8 til 12 år), var det en reduksjon i distribusjonsvolumet og absolutte clearance-verdier. Størrelsen på disse endringene ble bestemt av pasientens alder, og clearance-verdiene varierte fra 300 ml/minutt (12 år gamle barn) til 100 ml/minutt (3 år gamle barn). Distribusjonsvolumet hos 12 år gamle pasienter var 75 l, og hos 3-åringer - 17 l. Porsjoner valgt under hensyntagen til vekt (0,1 mg/kg, ikke mer enn 4 mg) bidrar til å balansere slike forskjeller og stabilisere den systemiske eksponeringen av legemidlet hos barn.

Hos personer med moderat nedsatt nyrefunksjon (kreatininclearance er 15–60 ml/minutt) reduseres distribusjonsvolumet og systemisk clearance, noe som resulterer i en liten økning i eliminasjonshalveringstiden (opptil 5,4 timer).

Hos personer med alvorlig leversvikt ble det observert en signifikant reduksjon i systemisk clearance av ondansetron, noe som resulterte i en økning i eliminasjonshalveringstiden (med 15–32 timer).

Dosering og administrasjon

Brukes etter strålebehandling eller cytostatisk cellegiftbehandling.

Voksne.

Dosestørrelsen av legemidlet bestemmes av den emetogene aktiviteten til behandlingsforløpet. Ofte er 8 mg nødvendig per dag. Om nødvendig kan denne dosen økes til 32 mg i følgende tilfeller:

• bruk av et emetogent stoff eller strålebehandling - før bruk av et cytostatisk legemiddel, bør 8 mg av legemidlet administreres intravenøst med lav hastighet. For å forhindre anfall av forsinket eller sen oppkast, bør legemidlet tas i tablettform etter de første 24 timene;
• bruk av svært emetogene legemidler (for eksempel store doser cisplatin) - før bruk av det cytostatiske midlet administreres pasienten 8 mg av legemidlet intravenøst med lav hastighet.

En porsjon som overstiger 8 mg (men ikke mer enn 32 mg) kan kun administreres intravenøst ved infusjon. I dette tilfellet løses den nødvendige mengden Emetron opp i en egnet infusjonsløsning (50–100 ml). Den tilberedte løsningen administreres sakte over minst 15 minutter.

Det finnes også en alternativ metode – før prosedyren med å introdusere et cytostatisk legemiddel, gis en intravenøs injeksjon av 8 mg av legemidlet (med lav hastighet). Deretter kan ytterligere 2 porsjoner av legemidlet (8 mg) administreres ved infusjon, med intervaller på 2–4 timer, eller en kontinuerlig infusjon som varer i 24 timer kan utføres (hastigheten vil være 1 mg/time).

Doseringen velges basert på alvorlighetsgraden av oppkast. Ved bruk av sterkt emetogene cytostatika kan effekten av ondansetron økes ved en enkelt intravenøs injeksjon av GCS (for eksempel 20 mg deksametason), som administreres før oppstart av cytostatisk behandling.

For å forhindre sen oppkast som oppstår 24 timer etter bruk av moderat eller sterkt emetogene cytostatika, er det nødvendig å ta legemidlet i tabletter (8 mg to ganger daglig) i 5 dager.

Barn.

Barn med kroppsoverflate >1,2 ^m2 bør gis 8 mg av legemidlet (startdose) intravenøst før cellegiftbehandling. Pasienten bør deretter ta Emetron-tabletter (8 mg) med 12-timers intervaller. Etter avsluttet behandling bør tablettene tas i en dose på 8 mg to ganger daglig i opptil 5 dager.

Forebygging av kvalme og oppkast i perioden etter operasjonen.

Voksne.

For å forhindre kvalmeanfall forårsaket av kirurgiske inngrep, er det nødvendig å administrere 4 mg av legemidlet intravenøst (sakte) eller intramuskulært under pasientens anestesi. For å eliminere kvalme og oppkast, bør samme dosering og administrasjonsmetoder brukes.

Barn.

For å forhindre oppkast med kvalme etter kirurgi under generell anestesi, er det nødvendig å administrere medisinen i doser på 0,1 mg/kg (maksimalt 4 mg én gang) med lav hastighet - før anestesi påføres eller etter at administreringen er startet.

Det finnes svært lite informasjon om sikker bruk av legemidler hos spedbarn under 2 år.

Bruk ved leverpatologier.

Siden leversykdommer resulterer i en betydelig reduksjon i clearance av ondansetron, forlenges halveringstiden i blodplasmaet, noe som krever en reduksjon av den daglige dosen av legemidlet til 8 mg.

Bruk av medisiner til infusjon.

Løsningen tilberedes rett før administrering av medisinen. Om nødvendig kan den tilberedte blandingen oppbevares ved en temperatur på 2–8 °C, men ikke lenger enn 24 timer. Den tilberedte medisinen beholder sine stabile egenskaper når den oppbevares i lysforhold.

Ved oppløsning av et medisinsk stoff er det tillatt å bruke følgende løsninger:

• 0,9 % natriumkloridløsning;
• 10 % mannitolløsning;
• 5 % glukoseløsning;
• Ringers løsning,
• 0,3 % KCl-løsning sammen med 0,9 % NaCl-løsning;
• 0,3 % KCl-løsning sammen med 5 % glukoseløsning.

Det er forbudt å løse opp Emetron i andre infusjonsblandinger. Det er heller ikke forbudt å blande legemidlet i én sprøyte med andre legemidler. Infusjonen av legemidlet administreres med en hastighet på 1 mg/time.

Ved legemiddelkonsentrasjoner på 16–160 mcg/ml (for eksempel 8 mg/0,5 l eller 8 mg/50 ml) kan det administreres ved hjelp av en Y-formet mekanisme for infusjonsanordninger med lignende midler.

Bruk av cisplatin: til en konsentrasjon på 0,48 mg/ml (for eksempel 240 mg/0,5 l), under legemiddeladministrasjon over 1–8 timer.

Bruk av 5-fluorouracil: til en konsentrasjon på 0,8 mg/ml (f.eks. 2,4 g/3 l eller 0,4 g/0,5 l) ved administrering med en hastighet på minst 20 ml/time (0,5 l/24 timer). Ved bruk av høye konsentrasjoner av fluorouracil kan det forekomme utfelling av Emetron. Fluorouracilløsningen kan inneholde ikke mer enn 0,045 % magnesiumklorid sammen med andre vanlige elementer.

Bruk av karboplatin: til et konsentrasjonsnivå på 0,18–9,9 mg/ml (f.eks. 90 mg/0,5 l eller 990 mg/0,1 l) under injeksjon over 10–60 minutter.

Administrering av etoposid: til et konsentrasjonsnivå på 0,144–0,25 mg/ml (f.eks. 72 mg/0,5 l eller 0,25 g/1 l) ved administrering over 0,5–1 time.

Bruk av ceftazidim: til konsentrasjonsverdier på 0,25–2 g, etter oppløsning i destillert vann, i henhold til instruksjonene (for eksempel 0,25 g / 2,5 ml eller 2 g / 10 ml), under jetinjeksjon over 5 minutter.

Bruk av cyklofosfamid: til et konsentrasjonsnivå på 0,1–1 g etter oppløsning med destillert vann til injeksjonsvæske (f.eks. 0,1 g/5 ml), i henhold til instruksjonene, under administrering i 5 minutter.

Administrering av doksorubicin: til en konsentrasjon på 10–100 mg, etter oppløsning ved bruk av destillert injeksjonsvæske (for eksempel 10 mg/5 ml), i henhold til instruksjonene, under jetinjeksjon i 5 minutter.

Bruk av deksametason: stoffet i en dose på 20 mg administreres langsomt intravenøst, over 2–5 minutter, ved hjelp av en Y-formet mekanisme i infusjonsapparatet, hvorigennem Emetron (i en porsjon på 8–32 mg) oppløst i infusjonsvæske (0,05–0,1 l) administreres over 15 minutter.

Det er forbudt å sterilisere ampuller som inneholder medisiner ved bruk av en autoklav.

Bruk Emetrona under graviditet

Dyreforsøk har vist at ondansetron ikke er teratogent. Det finnes imidlertid ingen informasjon om fravær av teratogene effekter på mennesker, så Emetron er forbudt under graviditet (spesielt i første trimester).

Ondansetron kan skilles ut i morsmelk, og det er derfor amming er forbudt ved bruk.

Kontra

Kontraindikasjon er intoleranse mot medisinske elementer.

Bivirkninger Emetrona

Bruk av stoffet forårsaker vanligvis utvikling av følgende bivirkninger:

• immunforstyrrelser: av og til utvikles umiddelbare symptomer på overfølsomhet (dette inkluderer anafylaksi);
• lesjoner som påvirker nervesystemets funksjon: hodepine forekommer ofte. Krampeanfall, ekstrapyramidale lidelser (som dystoniske manifestasjoner eller okulomotorisk krise) og svimmelhet (ved rask administrering av en medisinsk injeksjon) observeres av og til;
• problemer med synsfunksjonen: av og til observeres forbigående forverring av synet (for eksempel uklarhet) og midlertidig blindhet (vanligvis ved intravenøs injeksjon), som ofte forsvinner innen 20 minutter etter at prosedyren er fullført;
• forstyrrelser i hjertets funksjon: bradykardi eller arytmi utvikler seg av og til, samt smerter i brystbenet (med eller uten depresjon av ST-intervallet);
• vaskulær dysfunksjon: hetetokter og en følelse av varme, samt rødhet, observeres ofte. En reduksjon i blodtrykket kan av og til observeres;
• forstyrrelser i lungenes funksjon, samt mediastinum og sternum: hikke observeres av og til;
• forstyrrelser som påvirker fordøyelsesfunksjonen: forstoppelse observeres av og til (fordi ondansetron forlenger avføringsperioden i tykktarmen);
• lesjoner som påvirker lever og galleveier: forbigående økninger i serumtransaminasenivåer observeres ofte, og forekommer uten symptomer (vanligvis hos personer som behandles med cisplatin);
• systemiske lidelser: symptomer oppstår ofte på injeksjonsstedet.

Overdose

Det finnes svært lite informasjon om Emetron-forgiftning. Vanligvis er symptomene lik bivirkningene som er nevnt ovenfor.

Legemidlet har ingen motgift, så i tilfelle overdosering bør symptomatiske og støttende tiltak iverksettes.

Interaksjoner med andre legemidler

Det finnes ingen data som viser at legemidlet kan blokkere eller indusere metabolske prosesser til andre legemidler som brukes i kombinasjon med det.

Spesifikke testdata viste at legemidlet ikke interagerer med stoffene furosemid, propofol, samt tramadol og temazepam, og heller ikke med alkoholholdige drikker.

Hos personer som brukte en sterk CYP3A4-induser (som karbamazepin, fenytoin eller rifampicin) i kombinasjon med oral administrering av legemidlet, ble det observert en økning i clearance av det aktive legemiddelelementet, mens nivåene i blodet derimot sank.

Data basert på tester utført på et begrenset antall pasienter har vist at Emetron kan redusere tramadols smertestillende egenskaper.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Lagringsforhold

Emetron skal oppbevares beskyttet mot sollys og små barn. Temperaturindikatorene er innenfor 30 °C.

[ 4 ]

Holdbarhet

Emetron kan brukes i 4 år fra produksjonsdatoen for legemidlet.

Søknad for barn

Legemidlet er godkjent for bruk (for å eliminere oppkast og kvalme som oppstår etter operasjon) hos barn over 2 år.

[ 5 ], [ 6 ]

Analoger

Følgende legemidler er analoger av legemidlet: Vero-Ondansetron, Zofran og Atossa med Domegan, og også Ondansetron, Latran med Lazaran VM og Ondansetron-Altpharm, samt Ondazan og Ondansetron-ESCOM. Listen inkluderer også Ondansetron-LENS, Ondasol, Ondansetron-Teva, Setronon med Osetron og Ondantor, og også Ondansetron-Ferein og Emeset.