Emetron

Emetron - et antiemetisk stoff som bidrar til å eliminere kvalme.

Indikasjoner Emetrona

Det brukes til å eliminere oppkast med kvalme som oppstår ved strålebehandling eller kjemoterapi prosedyrer av cytostatisk natur, og i tillegg til å forebygge og eliminere oppkast med kvalme som utvikles etter å ha utført kirurgiske operasjoner.

Utgivelsesskjema

Utløsningen foregår i form av en oppløsning i ampuller på 4 ml. I boksen er det 5 slike ampuller.

Farmakodynamikk

Ondansetron er en endeantagonist (5-HT3), som har en høy selektivitet. Det finnes ingen presis informasjon om mekanismen slik at stoffet reduserer oppkast med kvalme. Kjemoterapeutiske legemidler av cytostatisk natur, så vel som radioterapi, kan føre til økning i serotoninverdier i tynntarmen. Og dette elementet, som aktiverer vagale fibre av avferent typen, hvor endene av 5-HT3 er inneholdt, stimulerer en gagrefleks. Medisin hindrer utviklingen av denne refleksen.

Som et resultat av eksitering av aktiviteten til de afferente fibre i regionen av vagusnerven, er det mulig å øke serotoninindeksen i området postrema lokalisert i den nedre regionen av den fjerde hjerne-ventrikel. Denne prosessen, gjennom slutten av 5-HT3, provoserer også oppkast. Den antagonistiske effekten av ondansetron på endene av 5-HT3, lokalisert inne i nevroner i sentralnervesystemet og PNS, forhindrer utviklingen av oppkast. Denne mekanismen ligner den som virker ved behandling eller forebygging av postoperativ oppkast eller kvalme (under påvirkning av cytostatika).

Det medisinske elementet har ingen effekt på plasmaindeksene for prolaktin.

Farmakokinetikk

Fordelingen av stoffet etter administrering i eller inn / i eller / m innføring har de samme indikatorene. Terminal halveringstid er ca. 3 timer, og likevektsfordelingsvolumet er ca. 140 liter.

Nivået på syntese med et plasmaprotein er ca. 70-76%.

Utskillelse av stoffet fra den systemiske blodstrømmen skjer gjennom flere metabolske prosesser som involverer enzymer - hovedsakelig i leveren. Mindre enn 5% av uendret komponent utskilles i urinen.

Fraværet av CYP2D6-enzymet (polymorfisme med hensyn til spaltning av debrisoquin) har ingen effekt på farmakokinetiske egenskaper av ondansetron. Endringer i disse parametrene observeres ikke ved gjentatte injeksjoner av legemidler.

Teste effektiviteten av stoffet i barn, som ble gjennomført med deltakelse av det 21. Barnet 3-12 år som gjennomgikk planlagt kirurgi under narkose, viste at etter en enkel servering stoff (2 mg for 3-7-åringer, og også 4 mg for 8-12-åringer) var det en reduksjon i fordelingsvolumet og absolutt clearance. Størrelsen på disse endringene ble bestemt av pasientens alder, og klareringsverdiene varierte fra 300 ml / minutt (12 år gamle) til 100 ml / minutt (3-åringer). Indikatoren for distribusjonsvolum i 12 år gamle pasienter var 75 liter, og hos 3-årige pasienter - 17 liter. Deler valgt med vekt (0,1 mg / kg, ikke mer enn 4 mg), bidrar til å balansere disse forskjellene og stabilisere indikatoren for systemisk eksponering av legemidler hos barn.

Personer med moderat nedsatt nyrefunksjon (QC-indikatorer utgjør 15 til 60 ml / minutt) senket nivå av volumfordelingen og systemisk clearance, på grunn av hvilke det var en svak økning på en halveringstid (opp til 5,4 timer).

Hos pasienter med leversvikt ble det observert en signifikant reduksjon i systemisk clearance av ondansetron, noe som førte til en økning i eliminasjonshalveringstiden (ved 15-32 timer).

Dosering og administrasjon

Søknad etter strålebehandling eller kjemoterapi prosedyrer av cytostatisk natur.

Voksne.

Størrelsen på delen av legemidlet bestemmes av den emetogene aktiviteten til behandlingsforløpet. Ofte er 8 mg kreves per dag. Hvis det er behov, kan denne dosen økes til 32 mg i slike tilfeller:

• bruk av et emetogent stoff eller en prosedyre for strålebehandling - før du bruker det cytotoksiske stoffet, må du injisere, med lav hastighet, 8 mg av legemidlet. For å forhindre utbrudd av forsinkelser eller forsinkelser, etter de første 24 timene, er det nødvendig å bruke medisiner i tabletter;
• bruk av svært emetiske legemidler (for eksempel store deler av cisplatin) - før applikasjonen av det cytostatiske middel, 8 mg LS i IV-metoden, med en saksom hastighet, administreres til pasienten.

En del som overskrider 8 mg (men ikke over 32 mg), i / i metoden, må bare gå inn i infuzionno. Den nødvendige del av Emetron er oppløst i en egnet oppløsning for infusjoner (50-100 ml). Klar løsning blir introdusert med lav hastighet i minst 15 minutter.

Det finnes også en alternativ metode - før prosedyren for administrasjon av cytotoksiske legemidler, injiseres en 8 mg dose medisin (med lav hastighet) iv. Deretter får 2 ekstra porsjoner av legemiddel (8 mg) infusjon, med intervaller på 2-4 timer, eller for å utføre en kontinuerlig infusjon på 24 timer (hastighet er 1 mg / time).

Størrelsen på doseringen er valgt ut fra graden av oppkast. Ved bruk av vysokoemetogennyh cytostatika kan øke effekten av ondansetron ved hjelp av en enkelt I / injeksjons kortikosteroider (for eksempel 20 mg deksametason), som innføres før begynnelsen av cytostatisk terapi.

For å forhindre sent oppkast som oppstår 24 timer etter påføring av medikamenter eller høye emetiske cytotoksiske stoffer, er det nødvendig å ta legemidlet i tabletter (8 mg to ganger daglig) i 5 dager.

Barn.

Barn med en kroppsoverflate på> 1,2 m ² skal gis en IV-injeksjon på 8 mg LS (initial dose) før kjemoterapi utføres. Pasienten skal da ta Emetron tabletter (8 mg) i intervaller på 12 timer. Etter avslutning av behandlingen, tar 8 mg tabletter to ganger om dagen, og varer opptil 5 dager.

Forhindre utseende av kvalme med oppkast i perioden etter operasjonen.

Voksne.

For å forhindre kvalmeanfall med kvalme forårsaket av kirurgiske inngrep, er det nødvendig å injisere IV sakte eller IV ved å bruke 4 mg av legemidlet under pasientens opptak til anestesi. For å fjerne kvalme med oppkast, bør du bruke samme doser og administrasjonsmetoder.

Barn.

For å hindre forekomst av kvalme oppkast etter operasjonen utføres under generell anestesi, er det nødvendig å innføre medikamentet i en dose på 0,1 mg / kg (maksimal enkeltdose på 4 mg) ved lav hastighet, - før påføring av narkose eller etter begynnelsen av administrasjonen.

Om sikker bruk av rusmidler for babyer under 2 år, er det svært lite informasjon.

Bruk i leverpatologier.

Siden det i leverforstyrrelser er en signifikant reduksjon i clearance av ondansetron, er halveringstiden i blodplasmaet forlenget. På grunn av dette er det nødvendig å redusere den daglige delen av legemidlet til 8 mg.

Bruk av legemiddel til infusjon.

Fremstilling av oppløsningen utføres umiddelbart før administrering av legemidlet. Om nødvendig får den preparerte blanding lagres ved 2-8 ° C, men ikke lenger enn 24 timer. Den ferdige medisinen opprettholder sine egenskaper stabile når de holdes under forhold av lystilstedeværelse.

Når det oppløses et legemiddel, er det lov å bruke slike løsninger:

• 0,9% oppløsning av natriumklorid;
• 10% løsning av mannitol;
• 5% glukoseoppløsning;
• Ringers løsning,
• 0,3% KCl-oppløsning sammen med 0,9% NaCl-oppløsning;
• 0,3% KCl-løsning sammen med 5% glukoseoppløsning.

Andre infusjonsblandinger Emetron oppløses er forbudt. Legemidlet bør ikke blandes i en sprøyte med andre legemidler. Infusjon av stoffet administreres med en hastighet på 1 mg / time.

Med medisinkonsentrasjoner på 16-160 μg / ml (f.eks. 8 mg / 0,5 l eller 8 mg / 50 ml), kan den administreres ved hjelp av den Y-formede infusjonsinnretningen på lignende måte.

Bruk av cisplatin: til en konsentrasjon på 0,48 mg / ml (f.eks. 240 mg / 0,5 liter) under administrasjon av medisiner i 1-8 timer.

Bruk av 5-fluorouracil: til en konsentrasjon på 0,8 mg / ml (f.eks. 2,4 g / 3 liter eller 0,4 g / 0,5 liter) ved administrering med en hastighet på minst 20 ml / t ( 0,5 l / 24 timer). Ved bruk av høye konsentrasjoner av fluorouracil er utfelling av Emetron mulig. Inne i løsningen kan fluorouracil inneholde ikke mer enn 0,045% magnesiumklorid, sammen med andre vanlige elementer.

Bruk av karboplatin: til et konsentrasjonsnivå på 0,18-9,9 mg / ml (f.eks. 90 mg / 0,5 l eller 990 mg / 0,1 liter), under injeksjon i 10-60 minutter .

Bruk av etoposid: til en konsentrasjonsindeks på 0,144-0,25 mg / ml (f.eks. 72 mg / 0,5 liter eller 0,25 g / 1 liter) under administrering i 0,5-1 time .

Påføring ceftazidim: Verdiene for konsentrasjon av 0,25-2 g, etter oppløsning i destillert vann, ved å følge instruksjonene (f.eks, 0,25 g / ml eller 2,5 til 2 g / 10 ml), under injiseringen for 5 minutter.

Bruk syklofosfamid: til et konsentrasjonsnivå på 0,1-1 g etter oppløsning med destillert injiserbart vann (f.eks. 0,1 g / 5 ml), etter instruksjonene, under administrasjonen i 5 minutter.

Doxorubicin administrasjon: til en konsentrasjon på 10-100 mg etter oppløsning ved bruk av en destillert injeksjonsvæske (f.eks. 10 mg / 5 ml), i følge instruksjonene under jetting i 5 minutter.

Bruken av deksametason: en substans i en dose på 20 mg administreres intravenøst ved en lav hastighet, mer enn 2-5 minutter, med Y-formet mekanisme av en infusjonsanordning gjennom hvilken over en 15-minutters infusjon administreres løses i en væske (0,05-0 , 1 liter) Emetron (i en dose på 8-32 mg).

Det er forbudt å sterilisere ved hjelp av en autoklav ampullene der legemidlet er inneholdt.

Bruk Emetrona under graviditet

Dyreforsøk viste mangelen på teratogene egenskaper i ondansetron. Men det er ingen informasjon om fravær av teratogene virkninger på mennesker, derfor er Emetron under graviditeten utestengt (spesielt i 1. Trimester).

Ondansetron utskilles med morsmelk, derfor er det forbudt å amme mens du bruker det.

Kontra

Kontraindikasjon er intoleranse med hensyn til medisinske elementer.

Bivirkninger Emetrona

Bruk av stoffet forårsaker vanligvis utvikling av slike bivirkninger:

• Immunforstyrrelser: Noen ganger utvikles umiddelbare symptomer på økt følsomhet (dette inkluderer anafylaksi);
• lesjoner som påvirker arbeidet i nasjonalforsamlingen: hodepine oppstår ofte. Noen ganger observeres kramper, ekstrapyramidale lidelser (som dystoniske manifestasjoner eller oculomotorisk krise) og svimmelhet (med rask administrering av en legemiddelinjeksjon);
• problemer med visuell funksjon: Noen ganger er det en forbigående synshemming (f.eks. Dens turbiditet) og midlertidig blindhet (vanligvis med / i injeksjon), som ofte oppstår 20 minutter etter at prosedyren er fullført;
• forstyrrelser i hjertearbeidet: utvikler av og til bradykardi eller arytmi, samt smerter i brystbenet (med eller uten ST-depresjon);
• forstyrrelser i vaskulær funksjon: ofte preget av varmeflammer og følelse av varme, samt rødhet. Av og til kan det være en reduksjon av blodtrykket;
• brudd på lungene, samt mediastinum og brystben: noen ganger er det en hiccough;
• lidelser som påvirker fordøyelsesfunksjonen: Noen ganger er det forstoppelse (fordi ondansetron forlenger perioden for avføring i avføringen i tykktarmen);
• lesjoner som påvirker hepatobiliarsystemet: ofte er det en forbigående økning i nivået av transaminaser inne i blodserumet, som foregår uten symptomer (vanligvis hos personer som behandles med cisplatin);
• systemiske sykdommer: ofte er det symptomer på injeksjonsstedet.

Overdose

Nå er det veldig lite informasjon om Emetrons forgiftning. Vanligvis i dette tilfellet ligner manifestasjonene de ovennevnte bivirkningene.

Legemidlet har ingen motgift, og derfor bør symptomatiske og støttende tiltak i tilfelle av overdose utføres.

Interaksjoner med andre legemidler

Det er ingen bevis for at stoffet kan blokkere eller indusere metabolske prosesser av andre legemidler som brukes i kombinasjon med det.

Spesifikke testdata viste at stoffet ikke interagerer med furosemid, propofol, så vel som tramadol og temazepam, og i tillegg til alkoholholdige drikkevarer.

Individer som anvendes i kombinasjon med det orale inntak av medisiner potent induser av CYP3A4 element (så som karbamazepin, fenytoin eller rifampicin), var det en økning i klaringen av det aktive element LS, og sin ytelse i blodet - tvert imot, redusert.

Data basert på test utført med deltagelse av et begrenset antall pasienter viste at Emetron er i stand til å svekke de smertestillende egenskapene til tramadol.

[1], [2], [3]

Lagringsforhold

Emetron bør holdes på et sted som er lukket fra penetrasjon av sollys, samt små barn. Temperaturen er innen 30 ° C.

[4]

Holdbarhet

Emetron kan brukes i 4 år fra fremstillingsdatoen for legemidlet.

Søknad om barn

Legemidlet er tillatt for bruk (eliminering av oppkast som oppstår etter operasjon med kvalme) hos barn over 2 år.

[5], [6]

Analoger

Analoger av slike stoffer er narkotika: Vero ondansetron, Zofran og Atossa med Domeganom og tilsetning Ondansetron, Latran Lazaranom med HMW og Ondansetron-Altfarm og Ondazan og Ondansetron-Escom. Listen inneholder Ondansetron-Lens, Ondasol, Ondansetron-Teva, Stronon med Stsetron og Ondantor, og foruten Ondansetron-Ferein og Emeset.