Epileptisk

Epileptal er en undergruppe av legemidler som brukes til behandling av epilepsi. Den aktive ingrediensen er lamotrigin.

Komponenten lamotrigin har en uttalt antikonvulsiv effekt. Den kan brukes ikke bare som monoterapi, men også i kombinasjon med andre antikonvulsiva. Legemidlet blokkerer overdreven frigjøring av nevrotransmittere, hovedsakelig glutaminsyre, som er et nøkkelelement i utviklingen av epileptiske anfall. [ 1 ]

Indikasjoner Epileptisk

Det brukes til terapi i følgende tilfeller:

• som monoterapi for epilepsi;
• tilleggsbehandling av epilepsi - for eksempel tonisk-kloniske, generaliserte eller partielle anfall, samt anfall forårsaket av LGS;
• monoterapi for typiske former for mild epilepsi;
• hos voksne ved bipolar lidelse.

I tillegg er det foreskrevet for å forhindre utvikling av emosjonelle lidelser (mani, depresjon, hypomani, blandede tilstander) hos personer med bipolar lidelse.

Utgivelsesskjema

Det terapeutiske stoffet produseres i form av tabletter på 0,025, 0,05, 0,1 g, 30 stykker per blisterpakning.

Farmakodynamikk

Lamotrigin er i stand til å blokkere aktiviteten til potensialavhengige Na-kanaler, som er plassert inne i nervens presynaptiske vegger. Nevronveggene er i et stadium der langsom inaktivering skjer.

I tillegg overstiger en volumetrisk frigjøring av glutaminsyre normale nivåer. [ 2 ]

Farmakokinetikk

Ved oral inntak absorberes legemidlet fullstendig i mage-tarmkanalen med høy hastighet. Plasma Cmax-nivået observeres etter omtrent 2,5 timer. Oppnåelsesperioden kan øke etter måltider (absorpsjonsgraden endres ikke). Ved bruk av opptil 0,45 g av stoffet forblir de farmakokinetiske egenskapene lineære.

Proteinsyntese – omtrent 55 %. Distribusjonsvolumindikatorer – innenfor 0,92–1,22 l/kg. [ 3 ]

Intrahepatiske metabolske prosesser skjer ved hjelp av enzymet glukuronyltransferase med dannelse av N-glukuronid. Hos voksne er gjennomsnittlige clearanceverdier 39 ± 14 ml per minutt. Stoffet skilles ut i morsmelk i en konsentrasjon på 40–60 % av plasmaverdiene.

Halveringstiden er 29 timer uavhengig av dosestørrelse. Utskillelse skjer hovedsakelig i form av glukuronider; noe av stoffet skilles ut uendret i urinen (<10 %). Ytterligere 2 % skilles ut i avføringen.

Dosering og administrasjon

Epileptiske tabletter bør tas med rent vann. Porsjonsstørrelsen velges og endres av den behandlende legen, tatt i betraktning patologiens progresjon. Legen bestemmer også behandlingsformen - mono- eller kombinasjonsbehandling. Tabletten kan om nødvendig deles i to to.

Ungdom over 12 år og voksne får ofte foreskrevet en dose på 25 mg, tatt én gang daglig, i en periode på 14 dager. Deretter økes doseringen til 50 mg, tatt i ytterligere 14 dager. Deretter økes dosen med 1-2 ukers intervaller inntil ønsket medisinsk effekt oppnås. Gjennomsnittlig vedlikeholdsdose er 0,1-0,2 g per dag (tatt i 1-2 applikasjoner). Ikke mer enn 0,5 g av legemidlet er tillatt per dag.

For barn i alderen 2–12 år velges dosen i forholdet 0,3 mg/kg per dag. Dosen økes ved å dobles med 2-ukers intervaller. Dosen økes med 0,6 mg/kg. Den bør tas fordelt på 1–2 doser. Vedlikeholdsdosen er mellom 1 og 15 mg/kg per dag. Dosen kan økes om nødvendig.

Ved kombinasjonsbehandling brukes startdosen som brukes i monoterapi, men i løpet av de første 2 ukene tas den annenhver dag. Deretter fortsettes bruken som i monoterapi - daglig inntak på 25 mg. Dosen bør økes med 25 mg med 2-ukers intervaller, slik at vedlikeholdsdoser på 0,1-0,2 g per dag oppnås, som brukes i 1-2 doser.

Ved bruk av andre antikonvulsiva midler eller andre legemidler som induserer lamotriginsekresjon, kan dosen økes til 50 mg per dag; med en gradvis økning kan doseringen nå maksimalt 0,7 g per dag.

For personer som bruker okskarbazepin (uten andre hemmere eller indusere av lamotriginglukuronidering), er startdosen 25 mg én gang daglig i 14 dager; deretter 50 mg én gang daglig de neste 2 ukene. Dosen økes deretter (med maksimalt 0,05–0,1 g per dag) med 1–2 ukers intervaller inntil optimal medisinsk effekt oppnås. Standard vedlikeholdsdose er 0,1–0,2 g per dag fordelt på 1–2 applikasjoner.

• Søknad for barn

Legemidlet kan brukes av personer over 2 år.

Bruk Epileptisk under graviditet

Epileptal er ikke foreskrevet under graviditet.

Hvis det er nødvendig å bruke medisinen under amming, bør ammingen avbrytes i behandlingsperioden.

Kontra

Kontraindisert for bruk i tilfeller av alvorlig overfølsomhet for noen av komponentene i legemidlet.

Bivirkninger Epileptisk

De viktigste bivirkninger:

• epidermale utslett, TEN, SSD;
• hematologiske lidelser, inkludert trombocytopeni, leuko-, pancyto- eller nøytropeni, agranulocytose og anemi (også aplastisk);
• lymfadenopati, feber, leverdysfunksjon, endringer i blodtellinger, ansiktshevelse, DIC-syndrom og multippel organsvikt;
• irritabilitet, forvirring, aggresjon, hallusinasjoner og tics;
• svimmelhet, ataksi, tap av balanse, tremor, cefalgi, bevegelsesforstyrrelser, søvnløshet, nystagmus, koreoatetose, angst, økt hyppighet av anfall, ekstrapyramidale tegn og forverring av skjelveparese;
• "slør" over øynene, dobbeltsyn, konjunktivitt;
• diaré, kvalme og oppkast;
• leversvikt;
• artralgi, tretthet, ryggsmerter.

Overdose

Ved forgiftning kan nystagmus, ataksi, koma og nedsatt bevissthet observeres.

Det er nødvendig å utføre mageskylling, foreskrive sorbenter, overvåke pasientens tilstand og om nødvendig utføre standard symptomatiske prosedyrer.

Interaksjoner med andre legemidler

Valproinsyre-stoffer reduserer hastigheten på Epileptals metabolske prosesser, og øker halveringstiden til 45–55 timer hos et barn og 70 timer hos en voksen.

Karbamazepin, primidon, fenytoin, fenobarbital og paracetamol øker hastigheten på legemidlets metabolisme og reduserer halveringstiden med halvparten.

Bruk sammen med karbamazepin øker forekomsten av visse bivirkninger (ataksi, tåkesyn, svimmelhet, kvalme, diplopi). Disse forsvinner når dosen av karbamazepin reduseres.

Lagringsforhold

Epileptal bør oppbevares utilgjengelig for barn og fuktighet. Temperaturindikatorer – ikke høyere enn 25 °C.

Holdbarhet

Epileptal kan brukes innen 36 måneder fra produksjonsdatoen for det terapeutiske stoffet.

Analoger

Analoger av legemidlet er Lamictal med lamotrin, samt Latrigil med lamitril.