Droppet

Legemidlet for stabilisering av blodtrykket Tarka refererer til kalsiumkanalblokkere - legemidler basert på verapamil.

Indikasjoner Dropout

Bruk av Tarks medisinering er egnet for å forbedre tilstanden til mennesker med essensiell hypertensjon hvis blodtrykket deres stabiliseres etter å ha tatt trandolapril og / eller verapamil.

Utgivelsesskjema

Tarka er produsert i kapsulær form og refererer til preparater av langvarig eksponering.

I en kapsel presenterer Tarka to aktive ingredienser:

• trandolapril i mengden 2 mg;
• verapamil g / x i mengden 180 mg.

Tarka kapsler er tette lysrosa gelatinøse former, hvorav det er en granulert masse av trandolapril og en tablett verapamil g / x.

Blisterplaten inneholder ti kapsler av medisinen. I en pappeske er det to blisterplater og instruksjoner for bruk av Tark.

Farmakodynamikk

Kapsler Tarka er en farmasøytisk kombinasjon av en kalsiumantagonist verapamil med en ACE-hemmere trandolapril.

Verapamils farmakologiske virkning skyldes inhibering av kalsiumionstrømmen gjennom de forsinkede kalsiumrørene i celleveggene i glattmuskelstrukturen av karene og hjertemuskelen.

Verapamil har slike evner:

• senker trykkindeksene i en stille tilstand eller under en fysisk belastning (ved vasodilasjon);
• reduserer graden av motstand av perifere kar og reduserer behovet for hjertemuskel i oksygen;
• reduserer kontraktil funksjonen til hjertemuskelen, uten å påvirke symptomatisk regulering av hjerteaktivitet.

Funksjonell orientering av trandolapril blokkerer serum renin-angiotensin-aldosteron-kompleks for å senke nivåene av angiotensin II i blodserum, i avtagende vasopressor aktivitet og normalisering av aldosteronproduksjon. Trandolapril i Tarka forbedrer perifer vasodilasjon ved å stimulere prostaglandinsystemet. Sannsynligvis vil en slik mekanisme skjer også når den hypotensive effekt av ACE-hemmere, men også ansvarlig for opptreden av tegn på den enkelte side.

Hos pasienter med høyt blodtrykk fører behandling med ACE-hemmere til en reduksjon av blodtrykket, uansett kroppsstilling. Kompensasjonsakselerasjon av hjerteaktivitet i denne bakgrunnen observeres ikke. Motstanden til de perifere arteriene reduseres: hjerteutgangen forblir uendret eller øker.

 Det kan forekomme en økning i nyresirkulasjonen. Ikke desto mindre endres filtreringshastigheten ikke. For å oppnå en vedvarende blodtrykksfall, må enkelte mennesker gjennomgå behandling i flere uker. I dette tilfellet opprettholdes effekten av å ta Tark selv ved langvarig behandling. I fremtiden stiger blodtrykket ikke selv med en kraftig avbrudd i behandlingen av Tarks kapsler.

Under forsøkene ble det ikke funnet noen negative interaksjoner mellom de aktive ingrediensene i Tark. Det antas derfor at den synergistiske effekten av verapamil og trandolapril skyldes de kombinerte farmakologiske egenskaper. Denne kombinasjonen anses som mer effektiv enn å ta hver medisin separat.

Farmakokinetikk

Tarks kapsler inneholder verapamil g / x, som har en forsinket frigivelse, så vel som trandolapril med akselerert frigivelse.

Verapamil absorberes med ca 90%. Den gjennomsnittlige biotilgjengelighetsindeksen er 22%, og med langvarig opptak kan den øke til 30%.

Tilstedeværelsen av diettmasser i magen hindrer ikke graden av biotilgjengelighet av verapamil.

Gjennomsnittlig varighet for å oppnå maksimal serumkonsentrasjon er 4 timer. Ekteskap med langvarig inntak av legemidlet med en frekvens en gang daglig oppdages etter 3-4 dager.

Foreningen av verapamil med plasmaalbuminer kan være 90%.

Halveringstiden etter lang behandling med Tark er omtrent åtte timer. Omtrent 3,5% av den brukte mengden av legemidlet utskilles ved renalfiltrering uendret. Metabolitter i 70% utskilles med urinvæske, og i 16% - med kalorimasser.

Biologisk tilgjengelighet kan øke hos pasienter med skrumplever. I dette tilfellet forblir verapamilens kinetiske egenskaper uendret.

Trandolapril absorberes relativt raskt, absorpsjon kan være fra 30 til 60%, uavhengig av tilstedeværelsen av matmasser i magen.

Begrensning av stoffet registreres etter en halv time etter inntak.

Trandolapril fra Tarka kapsler forlater raskt serum, med en gjennomsnittlig halveringstid på mindre enn 60 minutter. Legemidlet gjennomgår hydrolyseprosesser i plasma med dannelsen av trandolaprilat.

Varigheten av gjennomsnittlig serumkonsentrasjon kan variere fra 3 til 8 timer. Full biotilgjengelighet er 13%.

Forholdet mellom trandolaprilat og plasmaalbumin er nær 80%. Forbindelsen med ACE betraktes som mettet. Hoveddelen av det refererende trandolaprilatet er også forbundet ved å danne en umettet proteinbinding. Likevekt kan oppnås etter 4 dager med konstant mottak av Tark.

Halveringstiden til trandolaprilat er estimert til 15 og 23 timer.

Fra 9 til 14% av mengden som forbrukes, forlater trandolapril kroppen med urinvæske i form av uendret trandolaprilat.

Verdiene for clearance av trandolaprilat viser en lineær korrelasjon med kreatininclearance, og ligger i området 0,15-4 L / h, som avhenger av doseringen. Serumnivået trandolaprilat øker kraftig hos pasienter med kreatininclearance mindre enn 30 ml per minutt. Etter gjentatt inntak av pasienter med kroniske former for nyresvikt, observeres likevektstilstanden i fire dager.

Nivået av trandolapril i serum hos pasienter med levercirrhose, sammenlignet med friske mennesker, er vanligvis omtrent ti ganger høyere.

Siden den farmakokinetiske typen av interaksjon mellom individuelle komponenter av verapamil og trandolapril ikke er studert, blir kinetiske verdier av både første og andre legemidler påført Tark-legemidlet.

Dosering og administrasjon

Voksne pasienter bør ta en kapsel Tark daglig, helst om morgenen, uavhengig av tilstedeværelsen av mat i magen. Tarka kapsel er svelget i en hel stat: det er umulig å tygge og hell ut innholdet i kapselen.

[3], [4]

Bruk Dropout under graviditet

Mottak av Tark hos gravide pasienter er forbudt.

Spesialistene klarte ikke å bevise sikkerheten til Tarks bruk under svangerskapet. Tvert imot ble tilfeller av intrauterin pulmonal hypoplasia, inhibering av intrauterin vekst av fosteret, hypoplastiske lidelser i utviklingen av skallen dokumentert.

Kvinner i reproduktiv alder, før behandling med Tark, skal overbevises om fravær av graviditet, og også bruke pålitelige prevensjonsmetoder.

Hovedbestanddelene i Tark utskilles i morsmelk, så behandling med medisiner under amming er også kontraindisert.

Kontra

Tark kapsler er ikke foreskrevet for slike smertefulle forhold:

• tilbøyelighet til allergi mot denne medisinen, eller til andre narkotika-ACE-hemmere;
• en episode av en antrioventrikulær blokade av II eller III grad, i fravær av en fungerende IWR;
• arvelig eller idiopatisk form for angioødem;
• kardiogent sjokk;
• akutt form for hjerteinfarkt, ledsaget av komplikasjoner;
• svakhet i sinusnoden hos pasienter i fravær av en fungerende IWR;
• mangel på hjerteaktivitet i dekompensasjonsstadiet
• fladder og / eller atrieflimmer
• perioden av svangerskap og amming av barnet.

Bivirkninger Dropout

Tarks mottak leds ofte av slike uønskede symptomer som hoste, hodepine, problemer med avføring, svimmelhet, hetetokter.

Andre bivirkninger kan også forekomme sjeldnere:

• trombocytopeni, leukopeni;
• allergier;
• endring i kroppsvekt i retning av reduksjon;
• søvnforstyrrelser, angst, apati;
• skjelving i lemmer, forstyrrelse av lemmernes følsomhet, vestibulære lidelser;
• forverring av visjonen;
• atrioventrikulær blokkade av første grad;
• bronkitt, stagnasjon i lungene;
• smerter i magen, diaré eller forstoppelse, tørst, betennelse i bukspyttkjertelen;
• gulsott, hepatitt;
• ødem i ansiktet, hudutslett, hyperhidrose, rødhet i huden;
• smerter i muskler, ledd;
• en økning i det daglige volumet av urin;
• brystforstørrelse, erektil dysfunksjon;
• føler seg trøtt.

[1], [2],

Overdose

Godkjennelse av oppblåste doser av Tark kan ledsages av slike tegn:

• overdreven senking av blodtrykket
• forstyrrelser av elektrolytmetabolismen;
• bremse eller øke hjertefrekvensen;
• bevissthetstap
• sjokkstatus
• atrioventrikulær blokk;
• hjertestans

Det er tilfeller av død av pasienter som følge av overdosering av Tark.

Ved overdosering bør hjelp rettes mot vedlikehold av vitale kroppsfunksjoner. Bruk infusjon av medisiner med kalsium, β-adrenerg stimulering, rensing av mage og tarm.

På grunn av de langvarige egenskapene til Tarks medisinering er det nødvendig å etablere medisinsk kontroll over pasientens tilstand i minst 2 dager.

Hemodialyse i slike tilfeller er ikke anvendt.

[5]

Interaksjoner med andre legemidler

Tarka + antiarytmika og β-blokkere	Bivirkninger på hjerteaktivitet
Tarka + kinidin	Økt antihypertensive effekt
Tarka + antihypertensiva, diuretika og vasodilatorer	Økt antihypertensive effekt
Targa + Prazosin, terazosin	Økt antihypertensive effekt
Tarka + medisiner som brukes i HIV-behandling (for eksempel ritonavir)	Økt konsentrasjon av verapamil i serum
Tarka + karbamazepin	En økning i innholdet av karbamazepin i blodet og en økning i bivirkninger av karbamazepin
Tarka + litiumpreparater	Økte neurotoksiske effekter av litium
Tarka + rifampicin	Reduksjon av hypotensiv effekt av verapamil
Diffunderer sulfinpirazon	Reduksjon av hypotensiv effekt av verapamil
Diffunderer miorelaksantı	Styrking av muskelavslappende midler
Tarka + aspirin	Økt sannsynlighet for blødning
Tarka + etylalkohol	Økning i konsentrasjonen av etylalkohol i blodet
Tarka + simvastatin og lovastatin	Øk plasmakonsentrasjonen av disse stoffene
Tarka + kaliumpreparater	Økt risiko for hyperkalemi
Tarka + hypoglykemiske stoffer	Økt hypoglykemisk effekt og risiko for hypoglykemi
Tarka + ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler	Redusert hypotensiv effekt

[6]

Lagringsforhold

Tarka kapslene holdes, ikke fjernet fra pakken, i tørre og varme rom. Optimal lagring av legemidlet ved en temperatur på +18 til + 25 ° C, borte fra barns tilgang.

Holdbarhet

Hold kapselen Tark til 3 år gammel.