Disulfiram

Disulfiram (noen ganger også kalt tetrabenzylthiouram disulfid) er et medikament som brukes til å behandle kronisk alkoholavhengighet. Det virker ved å blokkere enzymet acetaldehyd dehydrogenase, som får acetaldehyd til å bygge seg opp i kroppen, som igjen forårsaker ubehagelige fysiske reaksjoner når selv små mengder alkohol inntas. Det skaper en aversjon mot alkohol og kan hjelpe personer med alkoholavhengighet til å slutte å drikke.

Bruken av disulfiram bør kun utføres under tilsyn av en lege, da det kan forårsake alvorlige bivirkninger og har en rekke kontraindikasjoner. Dette er nødvendig for å forhindre mulige komplikasjoner og uønskede interaksjoner med andre legemidler.

Det er viktig å merke seg at disulfiram ikke behandler alkoholavhengighet i seg selv, men bare bidrar til å kontrollere alkoholforbruket ved å skape en aversjon mot det. Sammen med stoffet gis vanligvis også psykologisk og medikamentell behandling for full bedring.

Indikasjoner Disulfiram

1. Behandling av kronisk alkoholavhengighet : Disulfiram kan foreskrives for å hjelpe personer med alkoholavhengighet å slutte å drikke alkohol. Det skaper en aversjon mot alkohol ved å forårsake ubehagelige fysiske reaksjoner når du drikker det.
2. Forebygging av tilbakefall: Etter vellykket opphør av alkoholforbruk kan disulfiram brukes for å forhindre tilbakefall og opprettholde avholdenhet fra alkohol.

Det er viktig å merke seg at disulfiram kun skal brukes som en del av en omfattende behandling av alkoholavhengighet, som kan inkludere psykologisk støtte, medisinering og andre metoder. Bruken av disulfiram bør utføres under tilsyn av en lege, da stoffet kan forårsake alvorlige bivirkninger og har en rekke kontraindikasjoner.

Utgivelsesskjema

Disulfiram leveres vanligvis som tabletter som skal tas oralt (gjennom munnen). Tablettene kan ha forskjellige doser, avhengig av resepten og legens instruksjoner.

Farmakodynamikk

Dens farmakodynamikk er relatert til dens evne til å blokkere aktiviteten til enzymet acetaldehyddehydrogenase (ALDH), som normalt bryter ned acetaldehyd, et mellomprodukt av etylalkohol (alkohol) metabolisme, til mer harmløse forbindelser.

Når en person bruker alkohol sammen med disulfiram, akkumuleres det resulterende acetaldehydet i kroppen, noe som forårsaker en rekke ubehagelige symptomer som kvalme, oppkast, svimmelhet, hodepine og til og med hjertebank. Disse symptomene, kjent som disulfiram-etanol-reaksjonen (disulfiram-etanol-reaksjonen), tjener som en negativ forsterker som skal hjelpe pasienten å assosiere alkoholdrikking med negative konsekvenser og derfor slutte å drikke.

Derfor fungerer disulfiram som en ekstra støtte i behandlingen av alkoholavhengighet, og hjelper pasienten til å avstå fra å drikke alkohol på grunn av de ubehagelige symptomene som oppstår.

Farmakokinetikk

1. Absorpsjon : Disulfiram absorberes raskt og fullstendig fra mage-tarmkanalen etter oral administrering.
2. Metabolisme : Hovedmetabolitten til disulfiram er dietylditiokarbamat (DDC), som dannes i leveren. Metabolisme skjer hovedsakelig ved oksidasjon og hydrolyse.
3. Utskillelse : Disulfiram og dets metabolitter utskilles hovedsakelig gjennom nyrene. Omtrent 20 % av dosen skilles ut gjennom tarmen. Eliminasjonshalveringstiden er ca. 60-120 timer.
4. Konsentrasjon : Stabile blodkonsentrasjoner av disulfiram oppnås vanligvis 1-4 timer etter administrering.
5. Farmakodynamikk : Disulfiram virker som en hemmer av acetaldehyddehydrogenase, et enzym involvert i metabolismen av etylalkohol. Dette fører til nedsatt acetaldehydmetabolisme, som forårsaker ubehagelige symptomer som kvalme, oppkast, svimmelhet og rask hjerterytme når en person bruker alkohol. Dette skaper en ekstra motivasjon til å avstå fra å drikke alkohol.
6. Virkningsvarighet : Effekten av disulfiram kan vare opptil flere uker etter seponering på grunn av den lange tiden dets metabolitter forblir i kroppen.
7. Interaksjoner med andre legemidler : Disulfiram kan interagere med en rekke medisiner, inkludert alkohol, noe som kan føre til ulike uønskede effekter eller redusert effekt av andre medisiner. Derfor er det viktig å nøye evaluere interaksjoner med andre legemidler ved forskrivning av disulfiram.

Dosering og administrasjon

Disulfiram tas vanligvis i form av tabletter, som tas oralt. Doseringen og doseringsregimet kan variere avhengig av legens anbefalinger, individuelle pasientegenskaper og behandlingsmål. Imidlertid anbefales vanligvis følgende:

1. Startdose : Start vanligvis med en liten dose, for eksempel 250 mg én gang daglig.
2. Vedlikeholdsdose : Etter den første perioden anbefales vanligvis en vedlikeholdsdose på mellom 125-500 mg per dag, avhengig av individuelle behov og kroppsrespons .
3. Kurslengde : Kurslengden kan også variere avhengig av legens anbefalinger. Vanligvis kan en kur med disulfiram vare i flere måneder eller enda lenger for å hjelpe til med å behandle alkoholavhengighet.
4. Følg legens anbefalinger: Det er viktig å følge legens anbefalinger angående dosering og diett, og ikke endre doseringen eller slutte å ta den uten å konsultere legen din.

Bruk Disulfiram under graviditet

Disulfiram kan passere gjennom morkaken og skade fosteret i utvikling. Dette kan føre til ulike helseproblemer hos den nyfødte, som medfødte avvik, underutvikling og problemer med nervesystemet.

Hvis en kvinne tar disulfiram og deretter oppdager at hun er gravid, er det viktig å oppsøke lege umiddelbart. Legen kan foreslå en handlingsplan for å minimere risikoen for babyen, eventuelt erstatte disulfiram med en alkoholbehandlingsmetode som er trygg for graviditet.

Kontra

1. Alkoholforgiftning: Disulfiram bør ikke tas i nærvær av alkohol i kroppen. Bruk av disulfiram i dette tilfellet kan forårsake alvorlige bivirkninger.
2. Graviditet og amming: Disulfiram er kontraindisert under graviditet og under amming på grunn av potensielle effekter på fosterutvikling og risiko for overføring av legemidler gjennom morsmelk.
3. Alvorlig leversykdom: Hos pasienter med alvorlig leversykdom kan disulfiram være kontraindisert på grunn av risikoen for leversvikt og andre komplikasjoner.
4. Kardiovaskulær sykdom: Disulfiram kan forverre kardiovaskulære problemer, så bruken kan være uønsket hos pasienter med alvorlig hjerte- og karsykdom.
5. Epilepsi og kramper: Pasienter med epilepsi eller utsatt for kramper bør unngå disulfiram på grunn av risikoen for anfall.
6. Allergisk reaksjon: Hvis pasienten har en allergisk reaksjon på disulfiram eller andre medikamenter som ligner, er bruk av legemidlet kontraindisert.
7. Overfølsomhet overfor stoffet: Personer med overfølsomhet overfor disulfiram bør unngå bruk av det.

Bivirkninger Disulfiram

1. Allergireaksjoner : Inkluderer elveblest, kløe, hevelse i ansikt, lepper, tunge eller svelg, pustevansker.
2. Hudreaksjoner : Mulig utslett, rødhet, flassing eller andre hudforandringer.
3. Nervesystemet : Svimmelhet, hodepine, døsighet, nervøsitet eller søvnløshet kan forekomme.
4. Fordøyelsessystem : Det kan være magebesvær, kvalme, oppkast, smakendring.
5. Muskel- og leddsmerter : I noen tilfeller kan muskel- eller leddsmerter oppstå.
6. Psykiske effekter : Depresjon, angst, humørsvingninger kan forekomme.
7. Alkoholbivirkninger : Når disulfiram brukes i kombinasjon med alkohol, kan det forårsake den såkalte "Antabuseffekten", som viser seg som kvalme, oppkast, rødhet i huden, rask hjerterytme, arytmier og til og med bevisstløshet.

Overdose

1. Økte bivirkninger : Overdosering kan føre til økte uønskede effekter forbundet med disulfirambruk, som kvalme, oppkast, svimmelhet, bevissthetstap, hjertebank og andre.
2. Alvorlige komplikasjoner : Ved en alvorlig overdose kan mer alvorlige komplikasjoner som hjertearytmier, anfall, koma og til og med død utvikles.
3. Medisinsk intervensjon : Ved mistanke om en overdose av disulfiram, bør lege kontaktes umiddelbart. Behandling av overdose inkluderer vanligvis vedlikehold av vitale funksjoner, aktiv eliminering av legemidlet fra kroppen og symptomatisk behandling av uønskede effekter.
4. Unngå overdosering : For å forhindre overdosering er det nødvendig å følge legens anbefalinger om dosering og regime av legemidlet. Det er også viktig å unngå alkoholforbruk under behandling med disulfiram, da det kan øke risikoen for overdose.

Interaksjoner med andre legemidler

1. Alkoholholdige legemidler: Bruk av disulfiram samtidig med rusmidler eller produkter som inneholder alkohol kan forårsake alvorlige reaksjoner som lavt blodtrykk, kvalme, oppkast, puls, rask hjertefrekvens og til og med alvorlige komplikasjoner som forgiftning.
2. Legemidler for behandling av hjertesykdom: Noen legemidler for behandling av hjertesykdom, som nitroglyserin og legemidler som inneholder nitrater, kan øke de uønskede effektene av disulfiram.
3. Legemidler som brukes til å behandle nevrologiske sykdommer: Disulfiram kan interagere med legemidler som brukes til å behandle nevrologiske sykdommer, slik som metronidazol, og forårsake alvorlige uønskede effekter, inkludert oppkast, kvalme, svimmelhet, samt øke risikoen for toksiske effekter på sentralnervesystemet.
4. Medisiner for depresjon og andre psykiatriske lidelser: Bruk av disulfiram samtidig med visse antidepressiva som serotoninreopptakshemmere (SSRI) kan øke uønskede effekter som agitasjon, søvnløshet og angst.
5. Legemidler for behandling av bakterielle infeksjoner: Disulfiram kan interagere med antibiotika som ceftriakson, noe som kan føre til alvorlige bivirkninger, inkludert livstruende reaksjoner.

Lagringsforhold

Følgende anbefalinger bør følges for riktig oppbevaring av disulfiram:

1. Oppbevar stoffet i originalpakningen eller beholderen for å unngå skade og kontakt med fuktighet.
2. Oppbevar disulfiram på et tørt sted beskyttet mot direkte sollys og fuktighet, da fuktighet kan påvirke stabiliteten til stoffet negativt.
3. Anbefalt lagringstemperatur for disulfiram er vanligvis mellom 15 og 30 grader Celsius. Ikke la stoffet fryse eller overopphetes.
4. Hold disulfiram utilgjengelig for barn for å unngå utilsiktet bruk.
5. Det er viktig å følge instruksjonene på pakken eller legens anbefalinger angående utløpsdatoer og oppbevaringsbetingelser for et bestemt legemiddel.