Dibizid

Dibizide er en hypoglykemisk tablett som brukes ved ikke-insulinavhengig diabetes mellitus.

Indikasjoner Dibizid

Det brukes ved ikke-insulinavhengig diabetes mellitus som ikke kompenseres av fysisk aktivitet og kosthold (også foreskrevet til personer med lipidmetabolismeforstyrrelser og fedme).

Utgivelsesskjema

Legemiddelet frigjøres i tablettform, i mengden av 10 stykker inne i celleplatene. Det er 6 slike plater i en pakke.

[ 1 ]

Farmakodynamikk

Glipizid reduserer forhøyede blodsukkernivåer (matrespons) ved å stimulere insulinsekresjon gjennom ß-celler i øyvevet i bukspyttkjertelen. Den ekstrapankreatiske effekten består av en reduksjon i glukoneogenese og en økning i følsomheten til muskel- og leverceller for insulin. Det har fibrinolytiske egenskaper.

Metformin er et hypoglykemisk middel som øker følsomheten til perifert vev og levervev for insulin. Samtidig har det en positiv effekt på plasmalipidindekser og forsterker den fibrinolytiske effekten. Ved bruk av metformin går ikke pasientene opp i vekt.

Farmakokinetikk

Legemidlets farmakokinetiske egenskaper utvikles på grunn av aktiviteten til dets elementer (metformin med glipizid).

Glipizid absorberes fullstendig og raskt ved oral inntak. Absorpsjon uten mat i magen er ikke mer enn 60–120 timer. Mat kan redusere absorpsjonen.

Stoffet, som syntetiseres til 98 % med blodplasmaprotein, distribueres raskt. Glipizid og dets metabolske produkter oppdages ikke i hjernen og cerebrospinalvæsken.

Glipizid opprettholder lineære farmakokinetiske parametere ved doser på 5–60 mg. Utskillelse skjer via hepatisk omdannelse; mindre enn 10 % av den administrerte dosen skilles ut uendret i avføring og urin. Metabolske produkter skilles også ut i urin (80 %) og avføring (10 %). Halveringstiden er 2–4 timer.

Biotilgjengeligheten til metformin-elementet ved oralt inntak er 50–60 %; det absorberes i mage-tarmkanalen etter 6 timer, hvoretter det distribueres med høy hastighet gjennom vevet. Nyreutskillelse av metformin har to stadier. 95 % av det absorberte elementet skilles ut i det første stadiet med en halveringstid på 6 timer. Resten skilles ut i det andre stadiet med en halveringstid på 20 timer. Metformin syntetiseres ikke i plasma med protein. Det skilles ut uendret i urin (40–60 %) og avføring (30 %).

Dosering og administrasjon

Voksendoser velges individuelt for pasienter; startdosen er vanligvis 0,5–1 tablett per dag. Den bør økes gradvis, om nødvendig – opptil 1–2 tabletter 1–2 ganger per dag. Maksimal daglig dose er 4 tabletter. Dosen tas før måltider.

Etter 10–15 dagers behandling bør doseringen justeres, tatt i betraktning resultatene av serumsukkermålinger.

Å øke doseringen gradvis bidrar til å redusere sannsynligheten for negative fordøyelsessymptomer.

Når du bytter til behandling med Dibizide, må du først slutte å bruke andre hypoglykemiske legemidler.

[ 3 ]

Bruk Dibizid under graviditet

Dibizid er forbudt å bruke under graviditet eller amming.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• tilstedeværelse av alvorlig overfølsomhet overfor terapeutiske midler eller sulfonylurea-derivater;
• insulinavhengig diabetes mellitus, DKA, komatøs tilstand eller diabetisk koma;
• leverdysfunksjon, binyrebarksvikt og nyredysfunksjon (kreatininclearance-verdier <60 ml/minutt);
• trombocytopeni, leukopeni eller granulocytopeni;
• kirurgiske inngrep (inkludert komplekse);
• allergi mot sulfonamider;
• sjokk eller dehydrering;
• utførelse av røntgen- eller radioisotopundersøkelser, når en kontrastkomponent som inneholder jod injiseres i karene;
• tilstander som kan forårsake melkesyreacidose;
• tilstedeværelse av melkesyreacidose for øyeblikket eller i anamnesen;
• akutte infeksjoner, så vel som kroniske sykdommer, der hypoksi kan forekomme;
• respirasjons- eller hjertesvikt, akutt hjerteinfarkt;
• akutt cerebral blodstrømsforstyrrelse;
• febertilstand og kronisk alkoholisme;
• tilstander forbundet med hypoksi (infeksjoner som påvirker nyrene, sepsis, samt bronkopulmonale sykdommer);
• akutt APN;
• på et kalorifattig kosthold (mindre enn 1000 kalorier per dag);
• bruk hos personer over 60 år som utfører tungt fysisk arbeid - på grunn av økt sannsynlighet for melkesyreacidose.

Bivirkninger Dibizid

Bivirkninger forårsaket av glipizid inkluderer:

• lidelser forbundet med sanseorganene og nervesystemet: svimmelhet, hodepine og en følelse av døsighet;
• forstyrrelser i hemostase og hematopoiese-prosesser, samt funksjonen til det kardiovaskulære systemet: agranulocytose, hjertebank, trombocytopeni, leukopeni eller pancytopeni, og i tillegg hemolytisk eller aplastisk anemi;
• metabolske problemer: porfyri, diabetes insipidus og hyponatremi;
• skade på mage-tarmkanalen: diaré, forstoppelse, oppkast eller kolestatisk hepatitt (sklera og epidermis får en gul fargetone, urinen mørkner og avføringen blir misfarget, smerter oppstår i høyre hypokondrium);
• Epidermale symptomer: urtikaria, eksem, makulopapulære utslett, kløe, vanlig utslett og lysfølsomhet;
• andre manifestasjoner: økte nivåer av alkalisk fosfatase, LDH eller indirekte bilirubin.

Bivirkninger forårsaket av bruk av metforminhydroklorid:

• mage-tarmlidelser: dyspeptiske symptomer (kvalme, diaré, tap av appetitt og metallisk smak), oppkast, smaksforstyrrelser og oppblåsthet;
• endokrin dysfunksjon: hypoglykemi (hovedsakelig på grunn av bruk av utilstrekkelige terapeutiske doser);
• problemer forbundet med metabolismen: hyponatremi eller melkesyreacidose observeres av og til;
• skade på det hematopoietiske systemet: megaloblastisk anemi kan utvikle seg;
• manifestasjoner som påvirker fordøyelsesaktiviteten: hepatitt og leverdysfunksjon.

[ 2 ]

Overdose

Forgiftning med legemidlet kan forårsake hypoglykemi. Hvis rusmiddelet oppstår, bør mageskylling utføres umiddelbart, etterfulgt av intravenøs administrering av en 10 % eller 40 % glukoseløsning, med kontinuerlig overvåking av plasmasukkernivået.

Etter bruk av metformin i en dose på 85 mg oppsto ikke hypoglykemi, men det forårsaket melkesyreacidose. I dette tilfellet er det nødvendig å avbryte behandlingen og sende pasienten til akutt sykehusinnleggelse, hvoretter den nøyaktige diagnosen stilles, etter å ha avklart laktatindikatorene på forhånd. Den mest effektive metoden for utskillelse av laktat og medisiner fra kroppen er hemodialyse. I tillegg utføres symptomatiske tiltak.

Interaksjoner med andre legemidler

Glipizid.

Legemidler som kan fortrenge stoffet fra syntesesentrene med plasmaprotein, kan forsterke dets antidiabetiske effekt. Blant slike stoffer er salisylater, warfarin og sulfonamider.

I tillegg har NSAIDs, β-blokkere og MAO-hemmere en potenserende effekt på glipizid.

Egenskapene til glipizid forsterkes også ved inntak av alkoholholdige drikker.

Metformin.

Kombinert bruk med cimetidin forårsaket en økning i plasmaindeksen for metformin hos 7 frivillige som deltok i studiene. Nivået av clearance av stoffet i nyrene ble også redusert; det ble observert konkurranse om proksimal utskillelse av legemidlet gjennom tubuli. For å redusere sannsynligheten for melkesyreacidose hos personer som kombinerer metformin og cimetidin, bør legemidlet brukes i halve doser.

[ 4 ]

Lagringsforhold

Dibizid må oppbevares tørt, utilgjengelig for små barn. Temperaturverdiene er maksimalt 25 °C.

[ 5 ]

Holdbarhet

Dibizide kan brukes innen en periode på 36 måneder fra produksjonsdatoen for det farmasøytiske produktet.

Søknad for barn

Det finnes ingen informasjon om legemidlets medisinske effekt og sikkerhet i pediatri, og det er derfor det ikke brukes til barn.

Analoger

Legemiddelanaloger inkluderer slike legemidler som Glibofor, Amaril M, Duglimax, samt Glucovance med Glibomet og Dianorm-M.