Detrusitol

Detrusitol har en m-antikolinerg effekt.

Indikasjoner Detrusitol

Det brukes i tilfeller av økt funksjonell aktivitet i blæren, som kjennetegnes av hyppig og uimotståelig trang til å urinere, samt økt vannlatingsfrekvens og urininkontinens.

[ 1 ], [ 2 ]

Utgivelsesskjema

Den er tilgjengelig i tabletter på 1 og 2 mg, samt i kapsler med langvarig virkning på 2 og 4 mg.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmakodynamikk

Legemidlet er en selektiv antagonist av muskariniske ender, med høy selektivitet for urinveisender. Samtidig har det ingen uttalt effekt på andre ender.

Legemidlet reduserer aktiviteten til detrusoren (musklene som sørger for sammentrekning av blæren og påfølgende utskillelse av urin), reduserer hyppigheten av spontane sammentrekninger som utføres av den, og samtidig slapper det av. Legemiddeleffekten observeres etter 1 måneds behandling.

Detrusitol bidrar også til å redusere mengden spyttproduksjon.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmakokinetikk

Toppverdier i blodet observeres etter 2–5 timer fra inntak av legemidlet. Likevektsnivået av stoffet observeres etter 4 dager. Konsentrasjonen av legemidlet øker når legemidlet tas sammen med mat.

Den absolutte biotilgjengelighetsindeksen er 17 %.

Metabolismen skjer i leveren, med deltakelse av CYP2D6-isoenzymet. I denne prosessen dannes et aktivt 5-nedbrytningsprodukt, som forsterker effekten av legemidlet betydelig. Ved mangel på isoenzymet gjennomgår stoffet en dealkyleringsprosess av andre isoenzymer, noe som resulterer i at et inaktivt metabolsk produkt dannes. Ved mangel på CYP2D6-isoenzymet observeres en økning i verdiene av det aktive elementet i blodet (omtrent 7 ganger).

Omtrent 77 % av legemidlet skilles ut via nyrene. Halveringstiden til stoffet er 6 timer.

Ved problemer med lever-/nyrefunksjonen dobles nivåene av tolterodin og dets aktive metabolske produkt.

[ 8 ], [ 9 ]

Dosering og administrasjon

Det anbefales å ta 4 mg av legemidlet per dag. Tabletter på 2 mg tas to ganger daglig, og kapsler på 4 mg tas én gang daglig. Inntak av legemidlet er ikke avhengig av matinntak. Kapslene skal svelges hele.

Den daglige dosen av medisinen kan reduseres til 2 mg om nødvendig.

[ 14 ], [ 15 ]

Bruk Detrusitol under graviditet

Det har ikke vært noen tester med bruk av Detrusitol under graviditet, så det er forbudt å forskrive medisinen i denne perioden.

Siden det ikke finnes informasjon om utskillelse av tolterodin i morsmelk, bør bruk under amming unngås.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• tilstedeværelsen av intoleranse mot elementene i det terapeutiske middelet;
• lukketvinklet glaukom;
• imperative drifter som er fremkalt av en organisk sykdom;
• urinretensjon;
• ulcerøs kolitt;
• myasthenia gravis;
• megakolon;
• langsom tømming av magesekken;
• fruktose- eller sukrase-isomaltasemalabsorpsjon.

Forsiktighet er nødvendig ved forskrivning til personer med redusert tarmmotilitet, alvorlig urinveisobstruksjon, nyre-/leversvikt, pylorusstenose, nevropati og hiatal brokk.

[ 10 ]

Bivirkninger Detrusitol

Ofte forårsaker medisinering tørrhet i munnslimhinnen.

Noen ganger eller sjelden observeres følgende bivirkninger:

• føler seg søvnig, trøtt, forvirret, nervøs eller svak, og har også hallusinasjoner, svimmelhet eller hodepine;
• oppkast eller forstoppelse, magesmerter og luft i magen;
• synsforstyrrelser, samt tørrhet i senehinnene;
• utvikling av bronkitt, smerter i brystbenet, vektøkning, samt tørr hud (ved bruk av tabletter) og bihulebetennelse (ved bruk av kapsler);
• dysuriske symptomer, urinretensjon;
• en følelse av hjerterytme, blod som suser mot ansiktet og takykardi;
• utseendet av perifert ødem eller urtikaria.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Overdose

Ved forgiftning observeres følgende symptomer: pupillene utvides, det er en følelse av uttalt opphisselse, problemer med vannlating eller retensjon begynner, kramper eller hallusinasjoner utvikler seg, og det oppstår akkommodasjons- eller respirasjonsforstyrrelser.

Terapien starter med mageskylling, og deretter må pasienten ta en enterosorbent. Etter dette utføres symptomatiske prosedyrer:

• Fysostigmin brukes til å eliminere hallusinasjoner og følelser av opphisselse;
• Benzodiazepiner brukes til å lindre anfall;
• behandling av takykardi krever bruk av β-blokkere;
• for å lindre respirasjonssvikt brukes kunstig ventilasjon;
• Kateterisering er nødvendig for å behandle urinretensjon.

Interaksjoner med andre legemidler

Antikolinerge legemidler forsterker effekten av tolterodin og øker også sannsynligheten for bivirkninger.

Legemidlet reduserer effekten av cisaprid med metoklopramid. Og effekten av Detrusitol svekkes når den kombineres med m-antikolinergika.

Det er mulighet for interaksjon med legemidler som metaboliseres av hemoprotein P450, samt CYP2D6 eller CYP3A4.

Ved mangel på isoenzymet CYP2D6 er det forbudt å bruke klaritromycin, mekonazol, samt erytromycin, ketokonazol og itrakonazol, fordi legemiddelindikatorene kan øke, noe som vil føre til rus.

Legemidlet har ingen farmakologisk interaksjon med warfarin, og heller ikke med kombinert oral prevensjon (i tabletter).

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Lagringsforhold

Detrusitol må oppbevares under standardforhold for legemidler. Temperatur – ikke høyere enn 25 °C.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Holdbarhet

Detrusitol kan brukes i 2 år fra utgivelsesdatoen for det terapeutiske legemidlet.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Søknad for barn

Legemidlet er ikke foreskrevet for personer under 18 år, fordi det ikke er utført studier angående sikkerheten ved bruk i denne alderen.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Analoger

Analoger av legemidlet er stoffer som Urotol og Roliten.

[ 30 ], [ 31 ]

Anmeldelser

Detrusitol har ikke mange anmeldelser, men de bekrefter for det meste stoffets høye effektivitet. Legemidlet takler manifestasjoner av overaktiv urinveisaktivitet - hyppig vannlating - godt, og bidrar til å redusere hyppigheten og lette urinretensjon.

Noen pasienter anser kapsler for å være mer effektive enn tabletter, og anbefaler bruken av dem.

Et lite antall kommentatorer bemerket at inntak av stoffet forårsaker tørrhet i munnslimhinnen, men dette er et ganske sjeldent symptom, og har også en lav alvorlighetsgrad.