Cycloral

Cycloral er et polypeptid av syklisk type som inneholder 11 aminosyrer. Det har en immunsuppressiv effekt.

Legemidlet hemmer utviklingen av cellulære reaksjoner, inkludert immunforsvaret mot allograft og forsinket epidermal intoleranse, samt utvikling av GVHD -patologi, en allergisk form for encefalomyelitt, leddgikt assosiert med Freunds adjuvans, og med dette dannelse av antistoffer, som avhenger av aktiviteten til T-lymfocytter. [1]

Indikasjoner Cycloral

Den brukes i transplantology for å hindre mulig avvisning etter å ha utført en transplantasjon av faste organer (blant dem hjerte, lunger, nyrer, pankreas med lever eller kompleks hjerte-transplantasjon), og dessuten, etter benmargstransplantasjon . I tillegg er det foreskrevet for behandling av avvisning av transplantasjon hos personer som tidligere brukte andre immunsuppressive midler.

Bruk for ikke-organtransplantasjonsforstyrrelser:

• uveitt endogen type (farlig for aktiv type uveitt, som treffer ryggen eller midten av øyet, ikke-smittsom opprinnelse ettersom standardbehandlingen er ineffektiv eller forårsaker alvorlige uønskede symptomer; Behcet sykdom som påvirker netthinnen, der tilbakefall betennelse);
• som oppstår under påvirkning av GCS og motstandsdyktig mot dem nefrotisk syndrom assosiert med skade på glomerulus i blodårene (med følgende patologier - glomerulosklerose av segmental og fokal type, BMI og membranform av glomerulonefrit), for å indusere og opprettholde remisjon, samt å opprettholde remisjon forårsaket av GCS, med ytterligere kansellering;
• leddgikt av reumatoid type i en aktiv form i alvorlig grad (i situasjoner der standard antireumatiske legemidler med langsom virkning ikke har effekt eller bruk er umulig);
• psoriasis (i alvorlig grad, når standardbehandling ikke virker eller implementeringen er umulig);
• atopisk form for alvorlig dermatitt, når systemisk behandling er nødvendig.

Utgivelsesskjema

Frigjøringen av et stoff blir realisert i form av kapsler med et volum på 25, 50, 100 mg - 10 stykker hver inne i en cellepakke (5 slike pakninger inne i en eske). Også produsert inne i polyetylenflasker - 50 eller 100 stykker inne i flasken.

Farmakodynamikk

Legemidlet på cellenivå blokkerer lymfocytter i Go- eller G1-stadiene i cellesyklusen og hemmer produksjon og frigjøring av lymfokiner (dette inkluderer IL-2, som er vekstfaktorer for T-lymfocytter), som aktiveres av T- lymfocytter, forårsaket av antigenet.

Det antas at effekten av Cycloral på lymfocytter er reversibel. Legemidlet hemmer ikke hematopoiesis og påvirker ikke aktiviteten til fagocytiske celler, som skiller det fra cytostatika.[2]

Farmakokinetikk

Ved oral administrering noteres Cmax i plasma etter 17 ± 0,3 timer. Det er en stabil absorpsjon og lav avhengighet av bruk med mat og daglig rytme. På grunn av disse egenskapene reduseres alvorlighetsgraden av mellommenneskelige forskjeller i farmakokinetiske parametere, og en mer jevn eksponering i forhold til legemidlet i den daglige perioden og på forskjellige dager noteres.

Distribusjon skjer hovedsakelig utenfor blodet; inne i plasma er det 33-47%av stoffet, inne i lymfocytter-4-9%, inne i granulocytter-5-12%, inne i erytrocytter-41-58%.[3]

Inne i blodplasmaet er omtrent 90% av stoffet involvert i proteinsyntese (hovedsakelig med lipoproteiner). Den deltar i biotransformasjon, som inkluderer forskjellige reaksjoner som fører til dannelse av omtrent 15 metabolske elementer.

Utskillelse skjer hovedsakelig i form av metabolske komponenter, sammen med galle; 6% av porsjonen skilles ut gjennom nyrene. Halveringstiden er 7-19 timer (hos personer med alvorlige leverpatologier).

Bruk Cycloral under graviditet

Det er forbudt å forskrive Cycloral under graviditet (på grunn av mangel på klinisk informasjon). I terapiperioden er det nødvendig å forlate GV.

Kontra

Det er kontraindisert å bruke ved alvorlig følsomhet overfor medisinen.

Bivirkninger Cycloral

De viktigste bivirkningene:

• lidelser i det urogenitale systemet: noen ganger oppstår nedsatt nyrefunksjon, der det er en økning i serumnivåene av urea og kreatinin (avhengig av størrelsen på doseringen og blir notert i løpet av de første ukene av behandlingen). Langvarig bruk kan forårsake interstitiell fibrose (skilles fra endringer forbundet med kronisk avvisning);
• lever- og mage -tarmkanalen skade: kvalme, magesmerter, anoreksi, diaré, pankreatitt og oppkast; leverbare dysfunksjoner kan behandles - en økning i bilirubin- og transaminase -nivåer (avhengig av størrelsen på doseringen);
• problemer med arbeidet i det kardiovaskulære systemet og blodsystemet (hemostase og hematopoiesis): blodtrykket stiger ofte (spesielt hos mennesker etter hjertetransplantasjon). Noen ganger observeres anemi og trombopeni, som oppstår på grunn av svikt i nyrene og den hemolytiske formen for anemi av mikroangiopatisk type (HUS);
• lidelser i sanseorganene og NS: parestesier, hodepine og anfall kan forekomme. Noen ganger utvikler muskelspasmer og svakhet, skjelvinger og myopati. Folk etter levertransplantasjon utvikler symptomer på synsforstyrrelser, nedsatt motorisk aktivitet og bevissthet og encefalopati;
• metabolske lidelser: amenoré og behandlingsbar dysmenoré; hyperurikemi og -kalemi, samt hypomagnesemi. Noen ganger observeres en liten reversibel økning i serumlipidverdier;
• tegn på allergi: epidermale utslett;
• andre: tretthet, hevelse, hypertrichose, gingival hypertrofi og vektøkning. Lymfoproliferative og ondartede patologier kan forekomme (også hos personer med nefrotisk syndrom). Ved psoriasis kan ondartede neoplasmer (f.eks. Epidermal) forekomme.

Overdose

Tegn på overdosering inkluderer nedsatt nyrefunksjon.

Symptomatiske og uspesifikke handlinger utføres (start med mageskylling). Hemoperfusjon og hemodialyseprosedyrer har ikke ønsket effekt.

Interaksjoner med andre legemidler

Legemidlet reduserer clearance av prednisolon.

Når Cycloral brukes sammen med kaliumstoffer og kaliumsparende diuretika, øker sannsynligheten for hyperkalemi.

Kombinasjonen med aminoglykosider, trimetoprim, NSAID, samt ciprofloxacin, amfotericin B og kolkisin øker risikoen for nefrotoksisitet.

Kombinasjon med lovastatin (eller kolkisin) øker sannsynligheten for å utvikle svakhet og myalgi.

Plasmanivået av stoffet økes med doksycyklin, visse makrolider (blant dem josamycin med erytromycin), ketokonazol, propafenon, oral prevensjon, visse CCB (dette inkluderer diltiazem og verapamil med nikardipin) og store doser metylprednisolon.

Plasmaverdier av legemidler reduseres når de kombineres med fenytoin, barbiturater, metamizol Na, rifampicin og karbamazepin. En lignende effekt utøves av trimetoprim med sulfadimezin (ved intravenøs administrering).

Lagringsforhold

Cycloral må oppbevares på et mørkt sted, utilgjengelig for barn. Ikke oppbevar medisinen i kjøleskapet. Temperaturindikatorer - ikke mer enn 25 ° C.

Holdbarhet

Cycloral kan brukes i en 24-måneders periode fra det øyeblikket det terapeutiske stoffet er solgt.

Analoger

Analogene til medisinen er Imusporin, Cellsept, Arava og Equoral med Panimun, og i tillegg til Mifortik og Lifemun.