Ceftriabol

Ceftriabol er et cefalosporin-antibiotikum med høy medisinsk effektivitet. Det har et svært bredt spekter av bakteriedrepende aktivitet. Det har best effekt på mange grampositive og gramnegative aerobe bakterier med anaerober (dette inkluderer de som er resistente mot semi-kunstige og naturlige penicilliner, 1. og 2. generasjons cefalosporiner og aminoglykosider).

Det viser ingen effekt mot fekale enterokokker, Listeria monocytogenes, Enterococcus faecium og meticillinresistente stafylokokker.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikasjoner Ceftriabole

Det brukes mot følgende lidelser:

• Bakterieinfeksjoner forårsaket av patogener som er følsomme for ceftriakson: meningitt og sepsis av bakteriell opprinnelse, og lesjoner i bukhinnen (inkludert peritonitt);
• sykdommer av infeksiøs og inflammatorisk natur i galleveiene og mage-tarmkanalen: kolangitt med kolecystitt og empyem som påvirker galleblæren;
• infeksiøse og inflammatoriske lesjoner i bekkenområdet: endometritt med parametritt, bekkenperitonitt og salpingo-ooforitt;
• aktiv fase av mellomørebetennelse;
• infeksjoner i ledd, epidermis, bein og subkutant vev;
• skade på nyrer og urinveier (med eller uten komplikasjoner);
• flåttbåren borreliose;
• ukomplisert gonoré;
• infeksjoner i nedre luftveier: pleuraempyem, lungeabscess eller lungebetennelse.

Ceftriabol kan brukes for å forebygge infeksjon ved kirurgi, samt ved infeksjoner hos personer med svekket immunforsvar.

[ 3 ], [ 4 ]

Utgivelsesskjema

Legemidlet frigjøres i form av et lyofilisat for intravenøs og intramuskulær injeksjon, i hetteglass på 20 eller 100 ml.

Farmakodynamikk

Farmakokinetikken til et legemiddel bestemmes av størrelsen på dosen som brukes.

Ved intravenøs administrering av 500, 1000 eller 2000 mg av legemidlet er serumverdiene etter en halvtime henholdsvis 82, 151 eller 257 mg/l. Etter 120 minutter observeres en reduksjon i verdiene til 48, 67 og 154 mg/l. Etter 24 timer er disse verdiene 5, 9 og 15 mg/l.

Ved intramuskulær injeksjon registreres Cmax-nivået etter 2 timer.

Biotilgjengelighetsindeksen for legemidlet er 100 %.

Ceftriakson kan gå over i væsker med vev. I løpet av dagen observeres høye nivåer i lunger, lever, hjerte, galleganger, ganemandler med mellomøret, bein, prostatasekreter, peritoneal sammen med pleuravæsker, synovium og cerebrospinalvæske, samt på neseslimhinnen. Legemidlet går over i morsmelk i minimale konsentrasjoner.

Utskillelse skjer på to måter: gjennom nyrene i uendret tilstand (33–67 %); resten av det uendrede elementet skilles ut med galle, og omdannes senere i tarmen til inaktive metabolske komponenter som skilles ut av tarmen.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Dosering og administrasjon

Legemidlet skal administreres intravenøst eller intramuskulært. Væsker som inneholder kalsiumioner skal ikke brukes til å løse opp frysetørket. Ved alvorlige infeksjoner (eller ved engangsbruk av en dose på over 1000 mg) anbefales det å bruke intravenøs metode.

Den terapeutiske behandlingsregimen velges individuelt av legen, med tanke på pasientens alder og tilstand, samt sykdomstype. Ved alvorlig leverskade (med normal nyrefunksjon) – eller omvendt – er det ikke nødvendig med dosereduksjon av legemidlet. For personer med problemer med både nyre- og leverfunksjon, bør den daglige dosen uten å påvise plasmaverdier av ceftriakson være maksimalt 2000 mg.

Ved intramuskulær injeksjon løses 2000 mg lyofilisat opp i 1 % lidokainvæske (7 ml). Legemidlet skal administreres dypt inn i setemuskelen. Intravenøs bruk av lidokain er kontraindisert.

For intravenøse prosedyrer fortynnes 2000 mg av legemidlet i 5 % eller 10 % dekstrosevæske eller 0,9 % NaCl (50 ml). Det bør administreres via infusjon med lav hastighet – minst en halvtime.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Bruk Ceftriabole under graviditet

Ceftriabol foreskrives kun til gravide kvinner under strenge indikasjoner, når den sannsynlige fordelen er større enn risikoen for komplikasjoner hos fosteret. Behandlingen bør utføres under svært nøye og konstant overvåking.

Legemidlet kan ikke brukes under amming.

[ 11 ], [ 12 ]

Kontra

Kontraindisert for bruk hos personer med intoleranse mot ceftriakson med penicillin, karbapenemer og andre cefalosporin-antibiotika.

Brukes med ekstrem forsiktighet i tilfeller av alvorlige stadier av nyre- eller leversykdom og ved ulcerøs kolitt av uspesifikk art, som er forårsaket av bruk av antibakterielle legemidler.

[ 13 ], [ 14 ]

Bivirkninger Ceftriabole

De viktigste bivirkninger:

• fordøyelsesforstyrrelser: diaré, kvalme, pseudomembranøs kolitt og oppkast;
• skade på hematopoietiske organer: trombocyto-, nøytro-, leukopeni eller lymfopeni, anemi, trombocytose og eosinofili;
• lidelser forbundet med urogenitalkanalen: trøske eller vaginitt;
• problemer med nervesystemets funksjon: hodepine eller svimmelhet;
• tegn på allergi: feber, kløe, frysninger og utslett;
• lokale manifestasjoner: flebitt, herding i området langs venen og smerter (intravenøs injeksjon) eller en følelse av sterk tetthet eller varme og herding i applikasjonsområdet (intramuskulær injeksjon).

Av og til kan magesmerter, dyspepsi, gulsott, kramper, hjerterytmeforstyrrelser, basofili, neseblødning, bronkialkramper og anafylaksi forekomme, samt agranulocytose, lymfocytose eller leukocytose, samt allergisk pneumonitt. Hetetokter og hyperhidrose kan forekomme.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Overdose

Ved ruspåvirkning observeres oppkast med forvirring, diaré, samt kvalme og kramper.

Det finnes ingen motgift. Peritoneal eller hemodialyseprosedyrer reduserer ikke stoffnivåene. Symptomatisk behandling utføres.

Interaksjoner med andre legemidler

Lyofilisatet kan blandes med 0,9 % NaCl-, 5 %- og 10 % dekstroseløsninger. For å tilberede medisinen kan et blandet løsemiddel brukes – 5 % dekstrose med 0,9 % NaCl.

For å fortynne pulveret kan du ikke bruke løsemidler som inneholder Ca-ioner (inkludert Hartmann- og Ringer-løsninger).

Legemidlet er ikke kompatibelt med vankomycin, flukonazol og aminoglykosider, så de kan ikke kombineres i samme sprøyte eller infusjonssystem.

Kombinasjon av legemidlet med NSAIDs øker sannsynligheten for blødning.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Lagringsforhold

Ceftriabol må oppbevares mørkt ved en temperatur som ikke overstiger 25 °C.

Holdbarhet

Ceftriabol kan brukes i en periode på 24 måneder fra salgsdatoen av legemidlet. Den ferdige løsningen beholder sine egenskaper i 6 (temperatur innenfor 5-25 °C) og 24 timer (temperatur innenfor 2-5 °C).

Søknad for barn

Legemidlet skal ikke gis til nyfødte med hyperbilirubinemi eller hvis de får væske som inneholder Ca2+-komponenten.

Det brukes med ekstrem forsiktighet hos premature spedbarn.

Analoger

Analogene til legemidlet er stoffene Azaran, Cefson, Torotsef med Lendacin, samt Medaxon, Broadsef-S, Stericef med Loraxone og Ceftrifin med Cefaxone.