Cefoperazon

Cefoperazon er et antibiotikum med et bredt spekter av terapeutisk aktivitet.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Indikasjoner Cefoperazon

Det brukes til behandling av infeksjoner forårsaket av aktiviteten til Pseudomonas aeruginosa, Streptococcus, Proteus og influensabasiller, samt gonokokker, Escherichia coli, Staphylococcus aureus med Enterobacter og Klebsiella. Blant disse sykdommene:

• sepsis av bakteriell opprinnelse;
• infeksjoner i det kvinnelige kjønnsområdet;
• infeksjoner som påvirker luftveiene;
• betennelse som påvirker bekkenorganene;
• enterokokkinfeksjoner assosiert med polymikrobiell infeksjon;
• epidermale infeksjoner;
• lesjoner i bukhinnen;
• smittsomme infeksjoner i urinveiene forårsaket av aktiviteten til Escherichia coli eller Pseudomonas aeruginosa.

Antibiotikaen kan også brukes til å forhindre utvikling av komplikasjoner på grunn av kirurgiske operasjoner i gynekologiske, ortopediske, abdominale eller kardiovaskulære områder.

[ 6 ], [ 7 ]

Utgivelsesskjema

Produktet frigis i form av et lyofilisat til injeksjonsvæske (intramuskulær eller intravenøs administrasjon). Flaskevolumet er 1000 mg. Det er 10 slike flasker i esken.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmakodynamikk

Cefoperazon er et bakteriedrepende legemiddel hvis effekt skyldes undertrykkelse av bindingsprosessene til mikrobielle cellemembraner. Det har en acetylerende effekt på membranbundne transpeptidaser, og forhindrer tverrbinding av peptidglykaner som er nødvendige for å styrke membranveggen.

Legemidlet har effekt på anaerobe og aerobe bakterier, samt Pseudomonas aeruginosa. Det er resistens mot mange β-laktamaser.

[ 13 ], [ 14 ]

Farmakokinetikk

Graden av proteinsyntese av legemidlet i plasmaet er omtrent 85 %. Etter å ha penetrert kroppen, fordeles stoffet i væskene med vev. Cmax-nivået i galle observeres etter 1-2 timer. Legemidlet passerer også gjennom morkaken og skilles ut i morsmelk.

Legemidlet skilles ut med galle. I løpet av en dag skilles 30 % av den brukte delen ut uendret i urinen.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Dosering og administrasjon

Det ferdige legemidlet må administreres intramuskulært eller intravenøst. Det er nødvendig å kontrollere pasientens følsomhet for lidokain eller antibiotika ved å utføre en hudtest.

Injeksjonsløsninger fra lyofilisatet må tilberedes rett før injeksjonen.

Den daglige dosen for voksne er 2000–3000 mg. Denne dosen bør deles inn i flere deler. Injeksjoner bør administreres med omtrent 12-timers intervaller. Hvis en alvorlig infeksjon observeres, kan dosen økes til 8000 mg per dag (den deles også inn i flere separate injeksjoner med 12-timers intervaller).

For behandling av gonokokk uretritt uten komplikasjoner, må 0,5 g av legemidlet administreres intramuskulært, én gang.

Forebygging av bakteriell kontaminering etter kirurgiske inngrep utføres ved å administrere en dose på 1000–2000 mg av legemidlet – det brukes 30–90 minutter før operasjonen. Denne dosen kan gjentas med 12-timers mellomrom, men vanligvis i maksimalt 24 timer. Hvis risikoen for infeksjon øker eller det er stor sannsynlighet for å forårsake overdreven skade (for eksempel hvis prosedyren utføres på åpent hjerte), er legemidlet tillatt å brukes i maksimalt 3 dager etter det kirurgiske inngrepet.

Barn bør gis doser på 50–200 mg/kg (maksimalt 12 g per dag). For nyfødte er doseringen ikke mer enn 0,3 g/kg. Den daglige dosen deles inn i 2 doser, og injeksjoner bør administreres med 12-timers intervaller.

Hvis pasienten har nyre- og leverproblemer, har han lov til å administrere ikke mer enn 2000 mg av stoffet per dag.

Hvis kun nyrefunksjonen er nedsatt, kan doseringen forbli uendret. For pasienter som gjennomgår hemodialyse, bør legemidlet administreres etter prosedyren.

Medisinen må administreres intramuskulært i området rundt den store setemuskelen eller i fremre del av låret.

For å utføre en intermitterende injeksjon, fortynn 1 hetteglass med stoffet i steril væske (20–100 ml). Mengden injeksjonsvann som brukes bør være maksimalt 20 ml. Legemidlet administreres over 15–60 minutter.

Ved kontinuerlig infusjon skal hvert gram Cefoperazon fortynnes i steril væske (5 ml). Denne væsken tilsettes deretter til oppløsningsmidlet for intravenøse injeksjoner.

Maksimal enkeltdose for voksne (i.v. injeksjon) er 2000 mg. For barn er maksimaldosen 50 mg/kg. Legemidlet fortynnes i et løsemiddel til en konsentrasjon på 0,1 g/ml er nådd. Stoffet bør administreres over omtrent 4 minutter.

For å tilberede et produkt for intravenøs injeksjon fortynnes frysetørket ved å blande det med et løsemiddel (0,9 % NaCl-væske, 5–10 % glukoseløsning; i tillegg kan en kombinasjon av 5 % glukoseløsning med 0,2 % og 0,9 % NaCl-stoff eller Normosol type M- og R-løsninger brukes). Lyofilisatet må blandes i et forhold på 2,8–5 ml/g legemiddel. Denne væsken fortynnes deretter med et løsemiddel (i volumer som kreves for å tilberede infusjonen).

Det er tillatt å bruke injeksjonsvann til tilberedning av den intramuskulære løsningen. Hvis konsentrasjonen av stoffet forventes å være mer enn 250 mg/ml, anbefales det å bruke 0,5 % lidokainløsning. I dette tilfellet blandes injeksjonsvannet med 2 % lidokainløsning.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Bruk Cefoperazon under graviditet

Det er forbudt å foreskrive medisinen under graviditet.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• nyresvikt;
• ammeperiode;
• intoleranse mot cefalosporiner og andre β-laktamantibiotika.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Bivirkninger Cefoperazon

Bruk av legemidlet kan føre til følgende bivirkninger:

• lesjoner som påvirker leveren og mage-tarmkanalen: diaré, oppkast, pseudomembranøs kolitt, hepatitt, kvalme, samt kolestatisk gulsott og forbigående økning i aktiviteten til levertransaminaser;
• forstyrrelser i hematopoietisk funksjon: endringer i aktiviteten til perifer blodstrøm (hvis legemidlet brukes i lang tid i store doser);
• urinveisforstyrrelser: tubulointerstitiell nefritt;
• lokale symptomer: flebitt (ved intravenøs injeksjon) eller smerter i injeksjonsområdet (ved intramuskulær administrering);
• tegn på allergi: eosinofili, utslett eller kløe;
• forstyrrelser i blodkoagulasjonsprosesser: utvikling av hypoprotrombinemi.

Den kjemoterapeutiske effekten kan provosere frem utviklingen av candidiasis. Av og til fører bruk av legemidler til forekomst av angioødem.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Overdose

Ved rus kan potensering av negative manifestasjoner av legemidlet forekomme. På grunn av høy konsentrasjon av legemidlet i cerebrospinalvæsken kan nevrologiske tegn utvikles.

Ved overdosering, stopp administreringen av legemidlet umiddelbart og oppsøk legehjelp. Den aktive ingrediensen i Cefoperazon skilles ut under hemodialyseprosedyrer.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Legemidlet bremser prosessene med vitamin K-binding. På grunn av dette øker risikoen for blødning når det kombineres med legemidler som reduserer blodplateaggregering. Samtidig er det mulig å potensere den antikoagulerende effekten når legemidler kombineres med antikoagulantia.

Det er forbudt å kombinere medisinen med alkoholholdige drikker og legemidler som inneholder alkohol. Etter den siste injeksjonen av Cefoperazon må du vente ytterligere 5 dager (dette skyldes høy risiko for å utvikle disulfiramlignende symptomer).

Falske positive resultater av urintester for sukker kan observeres ved tester med Fehlings eller Benedicts løsninger.

[ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Lagringsforhold

Cefoperazon skal oppbevares mørkt, utilgjengelig for små barn. Temperaturverdiene er innenfor 25 °C.

[ 39 ], [ 40 ], [ 41 ]

Holdbarhet

Cefoperazon kan brukes i 24 måneder fra produksjonsdatoen for legemidlet.

[ 42 ], [ 43 ]

Analoger

Analoger av legemidlet er Cefobid, Cefoperus, Cefpar med Movoperiz og Dardum, og i tillegg til dette, Medocef, Operaz, Cefoperazone Sodium med Ceperone G og Cefoperabol med Cefoperazone-Vial og Cefoperazone-Adgio.

[ 44 ], [ 45 ], [ 46 ], [ 47 ], [ 48 ]

Anmeldelser

Cefoperazon får ganske motstridende anmeldelser. Mange pasienter bemerker at legemidlet ikke ga ønsket resultat. Samtidig er det nesten ingen kommentarer som snakker om utviklingen av negative symptomer. Fordelene med legemidlet inkluderer den lave kostnaden, samt mangelen på behov for å justere dosen ved nyresvikt.