Caduet 5/10

Caduet 5/10 er et legemiddel som tilhører en gruppe legemidler som kan ha en direkte effekt på hjertet og karsystemet.

I følge ATC-koden tilhører Caduet en kombinasjon av hypolipidemiske midler, spesielt atorvastatin og amlodipin. Det internasjonale navnet lyder som Atorvastatin og Amlodipin. Farmakologisk gruppe - HMG CoA-reduktasehemmere.

Caduet 5/10 har bevist sin effektivitet og er mye brukt i kardiologisk praksis. På grunn av den kombinerte sammensetningen har legemidlet en dobbel effekt samtidig - det senker blodtrykket og reduserer kolesterolnivået, noe som er veldig praktisk å bruke.

Indikasjoner Caduet 5/10

Legemidlet brukes i nærvær av arteriell hypertensjon, som har tre eller flere risikofaktorer for utvikling av samtidig hjerte- og ekstrakardial patologi, for eksempel hjerteinfarkt, forbigående iskemisk anfall, hjerneslag.

Indikasjoner for bruk av Caduet 5/10 er behovet for kombinert bruk av slike legemidler som hypokolesterolemiske og antihypertensive legemidler.

I tillegg kan Caduet kombineres med andre medisiner når kolesterolnivået forblir høyt og doser av antihypertensive legemidler ikke gir ønsket resultat.

Indikasjoner for bruk av Caduet 5/10 skyldes kombinert patologi, når kolesterolnivået øker til et slikt nivå at aterosklerotiske plakk begynner å danne seg. Sistnevnte reduserer igjen blodårens indre diameter.

Som et resultat oppstår det en krampe i karene og en økning i intravaskulær motstand, noe som øker arterielt trykk. Etter hvert som antallet og volumet av aterosklerotiske plakk øker, øker belastningen på hjertet, siden det må presse blod gjennom karene mot høy vaskulær motstand.

Utgivelsesskjema

Tablettformen av legemidlet lar deg kontrollere doseringen og unngå bivirkninger hvis det tas feil.

De viktigste aktive ingrediensene i legemidlet er amlodipin og atorvastatin. Hver tablett inneholder 5 mg amlodipin og 10 mg atorvastatin. I tillegg bør det bemerkes at det finnes hjelpekomponenter som kalsiumkarbonat, stivelse, kolloidalt vannfritt silisiumdioksid, hydroksypropylcellulose, magnesiumstearat og mange andre.

Utgivelsesformen er en filmdrasjert tablett. De viktigste fysiske og kjemiske egenskapene til tablettpreparatet er hvit farge, oval form, filmskall med inskripsjonen "Pfizer" på den ene siden og legemiddelkoden ("CDT" og "051") på den andre.

Legemidlet er pakket i 3 blisterpakninger i en ytre pappeske, hver med 10 tabletter.

[ 1 ]

Farmakodynamikk

Det kombinerte legemidlet kjennetegnes av en dobbel virkningsmekanisme, som bestemmer farmakodynamikken til Caduet 5/10.

Det er nødvendig å vurdere de to aktive komponentene i legemidlet separat. Virkningen av amlodipin er dermed basert på dets evne til å påvirke muskelfibre ved å blokkere langsomme kalsiumkanaler, som er en representant for gruppen av kalsiumionantagonister.

Amlodipindelen av Caduet hemmer strømmen av kalsiumioner gjennom membranen og inn i midten av cellene i glatte muskelfibre i blodårer og hjertet.

På den annen side har atorvastatin en hemmende effekt på HMG-CoA-reduktase. Det er en kraftig selektiv hemmer av dette enzymet, hvis hovedoppgave anses å være omdannelsen av 3-hydroksy-3-metylglutarylkoenzym A til melovat. Sistnevnte er en forløper for steroler, blant annet kolesterol.

Farmakodynamikken til Caduet 5/10 bestemmer fraværet av modifikasjoner fra både amlodipin og atorvastatin. Effekten av amlodipin på blodtrykket er observert i samme grad som ved bruk som monoterapi. Atorvastatin i Caduet påvirker igjen også kolesterolnivåene, som når det tas separat.

[ 2 ]

Farmakokinetikk

Siden legemidlet består av to hovedkomponenter, bør virkningen av hver av dem vurderes separat. Farmakokinetikken til Caduet 5/10 skyldes virkningen av amlodipin og atorvastatin.

Etter inntak av Caduet sikrer absorpsjon av amlodipin i en terapeutisk dose maksimal plasmakonsentrasjon i intervallet 6 til 12 timer etter en enkelt administrering. Biotilgjengelighet observeres i området 64–80 %. Distribusjonsvolumet er omtrent 21 l/kg. I tillegg påvirker ikke matinntak biotilgjengeligheten til amlodipin.

In vitro-studier har vist at i kroppen til en person som lider av hypertensjon, sirkulerer 97,5 % av legemidlet i blodet i et kompleks med plasmaproteiner.

Omtrent 90 % av den administrerte dosen amlodipin metaboliseres i leveren og omdannes til inaktive metabolitter. Eliminasjonen av legemidlet er en totrinnsprosess. Omtrent 10 % av amlodipin og 60 % av metabolittene skilles ut i urinen. Etter en uke med regelmessig bruk av legemidlet er plasmanivået stabilt.

Farmakokinetikken til Caduet 5/10, gitt atorvastatin, gir den første toppkonsentrasjonen allerede 1-2 timer etter en enkelt dose av legemidlet. Absorpsjonsgraden avhenger direkte av dosen av atorvastatin. Det absolutte nivået av biotilgjengelighet er omtrent 12 %, og det systemiske er 30 %.

Lav systemisk biotilgjengelighet skyldes arbeidet i fordøyelseskanalen (mage, tarm, lever). Absorpsjonen av legemidlet påvirkes av matinntak, noe som bremser det.

Til tross for dette skjer reduksjonen i kolesterol i samme grad, uavhengig av matinntak og tidspunktet for bruk av legemidlet.

Omtrent 95 % av legemidlet er bundet til plasmaproteiner og sirkulerer dermed i blodet.

Eliminasjon av atorvastatin og metabolitter skjer primært via galle etter hepatisk metabolisme. Kun 2 % av legemidlet skilles ut i urin.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Dosering og administrasjon

På grunn av tablettformen tas medisinen oralt. Ved starten av behandlingsforløpet bør dosen ikke overstige 1 tablett per dag.

Administrasjonsmåte og dosering bestemmes avhengig av stadium av hypertensjon, kolesterolnivået i blodet og tilstedeværelsen av samtidig patologi.

Hvis denne doseringen ikke gir forventet resultat (forutsatt daglig inntak av Caduet 5/10 i 7-10 dager), kan doseringen økes til 10 mg amlodipin og 1 mg atorvastatin.

Legemidlet kan tas når som helst på dagen, uavhengig av matinntak.

Caduet kan brukes i kombinasjon med andre antihypertensive legemidler, men med unntak av legemidler som er kalsiumkanalblokkere.

Når det gjelder lipidsenkende legemidler, anbefales det ikke å bruke Caduet parallelt med en tilleggsdose statiner (legemidler som reduserer kolesterolnivået i blodet).

Caduet bør ikke tas samtidig med fibrater. I tillegg bør legemidlet brukes med forsiktighet av personer med lever- og nyrepatologi.

[ 6 ], [ 7 ]

Bruk Caduet 5/10 under graviditet

Under graviditeten trenger kvinnens kropp styrke og næringsstoffer for dannelse og utvikling av fosterets organer og systemer. Kolesterol og dets derivater regnes som en viktig komponent i fosterets vekst.

Gitt virkningsmekanismen til atorvastatin, som består i å hemme HMG-CoA-reduktase og dermed redusere kolesterolnivået, er det en fare for fosteret.

Kvinner som tar Caduet for vitale indikasjoner bør bruke prevensjon. Hvis en kvinne får vite at hun er gravid, bør legemidlet seponeres.

Bruk av Caduet 5/10 under graviditet er forbudt, siden fordelen for den vordende moren ikke oppveier risikoen for fosteret.

I tillegg finnes det ingen pålitelige data som viser at amlodipin har evnen til å trenge inn i morsmelk. Basert på bevis på atorvastatin-penetrasjon er bruk av Caduet derfor kontraindisert under amming.

Kontra

Det er nødvendig å fremheve de viktigste kontraindikasjonene for bruk av Caduet 5/10 for å unngå utvikling av bivirkninger og forverring av helsen.

Kontraindikasjoner inkluderer overfølsomhet overfor gruppen av dehydropyridinlegemidler, atorvastatin og amlodipin, samt deres hjelpestoffer.

I tillegg bør du unngå å ta legemidlet ved alvorlig leverpatologi, forhøyede transaminasenivåer som overstiger den øvre grensen med 3 eller flere ganger.

Det anbefales ikke å ta Caduet samtidig med itrakonazol, ketokonazol og telitromycin.

Kontraindikasjoner for bruk av Caduet 5/10 inkluderer også alvorlig arteriell hypertensjon, sjokk av ulik opprinnelse, aortaobstruksjon, ustabil hemodynamikk og tilstedeværelsen av ustabil angina etter hjerteinfarkt.

I løpet av behandlingsforløpet er det nødvendig å overvåke nivået av leverenzymer og sammenligne dem med baselineverdiene som ble registrert før man begynte å ta Caduet.

Legemidlet bør brukes med forsiktighet av personer som lider av alkoholavhengighet, samt de som har en historie med alvorlig leverdysfunksjon.

Atorvastatin kan påvirke skjelettmuskulaturen og forårsake smertesyndrom, myositt og myopati. Selvfølgelig er det ikke verdt å overvåke nivået av CPK gjennom hele behandlingsforløpet, men hos personer med tendens til akutt nekrose av skjelettmuskulaturen og i nærvær av muskelsymptomer anbefales det fortsatt å overvåke dynamikken til CPK.

Bivirkninger Caduet 5/10

Bivirkninger ble vurdert hos 1092 pasienter som gjennomgikk behandling for hypertensjon og dyslipidemi sammenlignet med placebogruppen.

Dermed ble de hyppigste bivirkningene av Caduet 5/10 identifisert. Blant de nevrologiske symptomene bør svimmelhet, døsighet og hodepine i occipitalregionen fremheves. Fordøyelseskanalen kan reagere med dyspeptiske lidelser, kvalme og magesmerter. I tillegg ble det observert hevelse i ledd, økte nivåer av leverenzymer og CPK.

Sjeldne bivirkninger inkluderer allergiske reaksjoner, redusert sukkernivå, vektøkning, søvnløshet, depresjon, endringer i hudfølsomhet og tinnitus.

Sjeldne bivirkninger av Caduet 5/10 inkluderer endringer i sirkulasjonssystemet i form av en reduksjon i nivået av leukocytter, blodplater, vaskulære lidelser - takykardi, besvimelse, hjerteinfarkt og arytmi.

Svært sjelden kan man observere respirasjonssvikt, slimutflod fra nesehulen, hoste, oppkast, tarmdysfunksjon med periodisk forstoppelse og diaré, samt ulike lidelser i fordøyelses- og urinveiene.

Overdose

Tilfeller av overdosering av legemidler er ganske sjeldne, siden legemidlet er veldig enkelt å dosere og, hvis det tas som foreskrevet, tolereres godt av kroppen.

Overdosering av amlodipin kan føre til overdreven utvidelse av blodårene, noe som igjen kan føre til et betydelig blodtrykksfall. Dermed vil hypotensjon i varierende grad observeres over en tid.

Denne tilstanden krever definitivt medisinsk tilsyn og konstant overvåking av hjertet. For å øke trykket kan man bruke legemidler som kan innsnevre blodårene (vasokonstriktorer).

De bør imidlertid brukes med forsiktighet for ikke å forårsake en kraftig økning i blodtrykket. I tillegg responderer amlodipin godt på dialyse, noe som også reduserer konsentrasjonen i blodet og reduserer den terapeutiske effekten.

Overdosering av atorvastatin er sjelden og har ingen spesifikk motgift. Symptomatisk behandling er nødvendig, inkludert overvåking av leverfunksjonen, studier av enzymer og nivået av CPK. Dialyse vil i dette tilfellet ikke føre til forventet resultat, siden atorvastatin binder seg til blodproteiner i små mengder.

[ 8 ], [ 9 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Samtidig bruk av Caduet og visse medisiner kan provosere frem utviklingen av mange bivirkninger som påvirker en persons helse negativt.

Interaksjon mellom Caduet 5/10 og andre legemidler som fibrater anbefales ikke, spesielt ikke med gemfibrozil og infusjon av dantrolen.

Siden legemidlet inneholder atorvastatin, er det en risiko, som med andre representanter for gruppen antikolesterolemiske midler (statiner), for å utvikle akutt muskelnekrose og myopati.

Dette kan forekomme når Caduet brukes i kombinasjon med legemidler som kan øke plasmakonsentrasjonen av atorvastatin. Disse inkluderer immunsuppressive midler (ciklosporin), makrolidantibiotika (erytromycin, klaritromycin), azol-soppmidler (itrakonazol, ketokonazol og nefazodon), lipidmodifiserende doser av niacin, gemfibrozil og andre fibrinsyrederivater eller HIV-proteasehemmere.

I tillegg anbefales ikke kombinert bruk av Caduet og fusidinsyre. Hvis bruken ikke kan unngås, bør atorvastatin seponeres under behandlingsforløpet.

I tillegg bør amlodipin tas med forsiktighet samtidig med baclofen, antikonvulsiva - CYP3A4-induktorer, alfa-1-blokkere, amifostin, imipramin-antidepressiva, betablokkere, hormonelle legemidler, andre antihypertensive midler og sildenafil.

For atorvastatin er forsiktighet nødvendig ved samtidig bruk av cytokrom P450 3A4-hemmere, proteasehemmere, warfarin, fusidinsyre, niacin, syrenøytraliserende midler, grapefruktjuice, hormonelle prevensjonsmidler, kolestipol, diltiazem og fenazon.

[ 10 ]

Lagringsforhold

Hver medisin krever visse oppbevaringsforhold. Derfor må oppbevaringsforholdene for Kaduet 5/10 overholdes, slik at legemidlet ikke mister sine medisinske egenskaper før utløpsdatoen.

Oppbevaringsforhold innebærer å opprettholde et optimalt nivå av temperatur, fuktighet og belysning i rommet der medisinen er planlagt oppbevart over lengre tid.

Oppbevaringsforhold for Kaduet 5/10 inkluderer temperaturer som ikke overstiger 30 grader, samt ingen eksponering for direkte sollys for å unngå for tidlig tap av gunstige egenskaper.

Hvis visse betingelser ikke er oppfylt, kan legemidlet endre struktur, som igjen endrer farmakokinetikken og farmakodynamikken.

En obligatorisk betingelse for oppbevaring av legemidlet er at det ikke skal være tilgjengelig for barn, da dette kan føre til forgiftning eller utvikling av mer alvorlige konsekvenser som truer barns liv.

Holdbarhet

Ved produksjon av legemiddel må produksjonsdato og siste bruksdato angis. Dette er den såkalte utløpsdatoen.

Det innebærer en viss tidsperiode hvor legemidlet beholder sine medisinske egenskaper, men bare hvis lagringsreglene følges.

Holdbarheten til Caduet er 3 år. Dette er angitt på den ytre pappemballasjen for rask tilgang, samt på hver blisterpakning, slik at du vet datoen for siste dose hvis emballasjen går tapt.

Ikke bruk medisinen etter utløpsdatoen.

[ 11 ], [ 12 ]