Betalok

Betaloc har antianginøse, antiarytmiske og antihypertensive effekter.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikasjoner Betaloka.

Tablettene brukes til følgende patologier:

• forhøyet blodtrykk;
• hjerterytmeforstyrrelser;
• hjertedysfunksjon, mot hvilken takykardi observeres;
• angina pectoris.

Som en del av kombinasjonsbehandling brukes det etter hjerteinfarkt, så vel som ved tyreotoksikose. I tillegg kan det brukes til å forebygge migreneanfall.

Bruken av løsningen er foreskrevet:

• i tilfelle takykardi;
• i tilfelle iskemisk myokardskade;
• for smerter som oppstår under hjerteinfarkt eller når det er mistanke om utvikling av det.

I tillegg kan løsningen foreskrives for å forhindre iskemisk myokardskade eller takykardi.

Utgivelsesskjema

Den produseres i form av en injeksjonsvæske og i tabletter, som inneholder 100 stykker i en flaske.

Farmakodynamikk

Metoprolol-komponenten reduserer eller eliminerer fullstendig effektene av katekolaminer som oppstår som følge av sterk fysisk, mental eller emosjonell stress. Samtidig svekker den moderat myokardkontraktiliteten og hjertefrekvensen. Stoffet har også en blodtrykkssenkende effekt.

Betaloc kan øke triglycerider (TG-verdier) noe og redusere nivået av frie fettsyrer i blodserumet. Noen ganger observeres også en liten reduksjon i lipoproteiner med høy tetthet.

Bruk av løsningen i behandlingen av hjerteinfarkt bidrar til å redusere smerteintensiteten, og bidrar i tillegg til å redusere sannsynligheten for ventrikkelflimmer og atrieflimmer. I tidlig stadium av infarkt bidrar det til å begrense skadeområdet og forhindrer spredning av nekrose.

Farmakokinetikk

Løsningen fordeles i kroppen med høy hastighet – i løpet av bare noen få minutter. Bruk av doser som ikke overstiger 20 mg gjør at legemidlets farmakokinetiske parametere er lineære. Halveringstiden er i gjennomsnitt omtrent 3–4 timer. Absorpsjonsgraden er 95 %; resten av legemidlet skilles ut uendret.

[ 4 ]

Dosering og administrasjon

Ordninger for bruk av løsningen.

Injeksjonsvæsken skal kun administreres av helsepersonell med nødvendig erfaring og ferdigheter, og under forutsetning av at alle nødvendige betingelser for å utføre gjenopplivningsprosedyrer er oppfylt, om nødvendig.

Ved behandling av paroksysmal takykardi er startdosen 5 mg (eller 5 ml), administrert med en hastighet på 1–2 mg/minutt. Legemidlet bør administreres med intervaller på 5 minutter inntil ønsket effekt er oppnådd (vanligvis krever dette omtrent 10–15 mg av stoffet). Det er forbudt å bruke mer enn 20 mg av legemidlet.

For å forebygge eller behandle iskemisk myokardskade, samt ved behandling av hjerteinfarkt og takykardi, administreres først 5 mg (eller 5 ml) av legemidlet med 2 minutters intervaller inntil ønsket effekt er oppnådd. Det er forbudt å overskride dosen på 15 mg. 15 minutter etter at den siste injeksjonen er avsluttet, fortsettes behandlingen med oral administrering av metoprolol (50 mg med 6 timers intervaller i 2 dager).

Ordninger for bruk av tablettformen av legemidlet.

Tablettene skal tas oralt, sammen med mat eller på tom mage. Ved forskrivning av tabletter brukes vanligvis følgende doseringsdeler:

• forhøyet blodtrykk: ta 0,1–0,2 g av medisinen én gang om morgenen (eller del dosen inn i 2 doser – om morgenen og deretter om kvelden). Om nødvendig kan dosen økes, eller et annet blodtrykkssenkende legemiddel kan tas i tillegg;
• problemer med hjerterytmen: det er nødvendig å bruke 0,1–0,2 g av legemidlet per dag, som tas i 2 doser (om morgenen og deretter om kvelden). Om nødvendig er det tillatt å legge til et annet antiarytmisk legemiddel;
• problemer med hjertefunksjon på grunn av takykardi: enkeltdose på 0,1 g per dag (anbefales om morgenen). Om nødvendig er det tillatt å øke dosen;
• tyreotoksikose: ta 0,15–0,2 g per dag, fordelt på 3–4 doser;
• angina: daglig bruk av 0,1–0,2 g, to ganger daglig (morgen og kveld). Om nødvendig tilsettes noen ganger et annet antianginøst stoff;
• støttende tiltak for personer som har hatt hjerteinfarkt: daglig bruk av 0,2 g av legemidlet, to ganger daglig, om morgenen og deretter om kvelden;
• forebygging av migreneutvikling: ta 0,1-0,2 g av legemidlet per dag, i 2 doser (morgen og kveld).

[ 6 ]

Bruk Betaloka. under graviditet

Bruk hos gravide kvinner.

Legemidlet bør ikke forskrives til gravide kvinner dersom legen vurderer nytte-risiko-forholdet for legemidlet til fordel for den andre faktoren. Siden β-blokkere svekker blodsirkulasjonen i morkaken, kan dette forårsake fosterdød i livmoren, samt umodenhet og for tidlig fødsel.

Som andre β-blokkere kan injiserbare stoffer Betaloc ha en negativ effekt på fosteret, spedbarnet eller den nyfødte (det mest sannsynlige alternativet er utvikling av hypoglykemi eller bradykardi). Det er også stor sannsynlighet for at den nyfødte utvikler komplikasjoner som påvirker lungene.

Injeksjonsvæsken ble administrert under nøye kontroll etter den 20. svangerskapsuken – da den forårsaket en økning i blodtrykket. Men i dette tilfellet, til tross for at legemidlet passerer gjennom morkaken og finnes i navlestrengsblodet, kunne det ikke oppdages tegn på negative effekter på fosteret.

Bruk under amming.

Amming er forbudt under bruk av legemidlet. Selv om mengden metoprolol som trenger inn i morsmelk ikke fører til en signifikant β-blokkerende effekt på spedbarnet hvis kvinnen bruker Betaloc i standarddoser.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• tilstedeværelse av overfølsomhet for legemidlet og andre β-blokkere;
• AV-blokk med alvorlighetsgrad på 2–3 grader;
• sinusbradykardi av klinisk betydning;
• kardiogent sjokk;
• Shorts syndrom;
• reduserte blodtrykksverdier;
• dekompensert hjertesvikt;
• alvorlig forstyrrelse av perifere blodstrømsprosesser;
• akutt hjerteinfarkt, med en hjertefrekvens på 45 slag/minutt eller lavere, et systolisk blodtrykk på mindre enn 100 mm Hg, og i tillegg et PQ-intervall på mer enn 0,24 sekunder;
• alvorlig perifer karsykdom (hvis det er risiko for å utvikle gangren).

Dette legemidlet bør imidlertid ikke brukes av personer som av og til eller regelmessig bruker inotrope legemidler og β-adrenerge reseptorstimulanter.

Forsiktighet er nødvendig ved forskrivning til personer med grad 1 AV-blokk, KOLS, diabetes mellitus, alvorlig nyresvikt og spontan angina.

I tillegg kan ikke det injiserbare stoffet brukes til å behandle supraventrikulær takykardi hvis blodtrykksverdiene er lavere enn 110 mm Hg; tabletter er forbudt for bruk hos personer som har brukt inotrope legemidler over lengre tid under intermitterende behandling (fordi de påvirker aktiviteten til β-adrenerge reseptorer).

Bivirkninger Betaloka.

Negative symptomer som oppstår ved bruk av narkotika er vanligvis kurerbare og har en mild alvorlighetsgrad.

Følgende bivirkninger ble identifisert under testingen:

• problemer med det kardiovaskulære systemets funksjon: kalde ekstremiteter, kardiogent sjokk (hos personer med akutt hjerteinfarkt), besvimelse, AV-blokk grad 1 og andre forskjellige hjerteledningsforstyrrelser, samt økt hjertefrekvens;
• mage-tarmlidelser: forekomst av diaré, magesmerter, kvalme, oppkast eller forstoppelse;
• lidelser som påvirker epidermis: hyperhidrose og utslett;
• symptomer fra metabolske prosesser: økning i volumet av fettavleiringer;
• lesjoner som påvirker sentralnervesystemet: hodepine, nedsatt oppmerksomhet, økt tretthet, døsighet. I tillegg parestesi, svimmelhet, depresjon, søvnløshet eller mareritt, samt kramper;
• pusteproblemer: bronkialkramper og utvikling av dyspné under fysisk anstrengelse.

Av og til observeres økt nervøs excitabilitet, arytmi, en følelse av depresjon eller angst, koldbrann, hukommelsessvikt, munntørrhet, impotens og hallusinasjoner.

Hos noen individer er det rapportert om problemer med leverfunksjon, lysfølsomhet, hårtap, rhinitt, hepatitt og forverring av psoriasis. I tillegg er det rapportert om problemer som konjunktivitt, synsforstyrrelser, tinnitus, øyeirritasjon, smaksløkdysfunksjon, trombocytopeni og artralgi.

[ 5 ]

Overdose

Bruk av en porsjon på 7,5 g av løsningen kan forårsake dødelig forgiftning. Bruk av porsjoner på 1,4 og 2,5 g resulterte i moderat til alvorlig forgiftning.

Intoksikasjon kan forårsake asystoli, grad 1-3 AV-blokk, dårlig perifer perfusjon, bradykardi, hjertesvikt, betydelig blodtrykksreduksjon og kardiogent sjokk. I tillegg kan respirasjonsproblemer og apné forekomme. Bevissthetsforstyrrelser og bevissthetstap er også observert, samt alvorlig tretthet. Oppkast, hyperhidrose, tremor, spasmer, hyper- eller hypoglykemi, kramper, kvalme, midlertidig myastenisk syndrom, hyperkalemi og parestesi kan utvikle seg.

De første tegnene på rusmiddel observeres 20–120 minutter etter inntak av legemidlet.

For å eliminere lidelsene brukes mageskylling eller bruk av aktivt kull. Symptomatiske tiltak iverksettes også. Om nødvendig kan passende lungeventilasjon og intubasjon, påfylling av BCC-nivå, overvåking av EKG-indikatorer, administrering av atropin og glukoseinfusjon utføres.

Ved hjertedepresjon brukes dopamin eller dobutamin. Glukagon kan også foreskrives i en dose på 50–150 mcg/kg (IV-metode med administrering hvert 60. sekund inntil ønsket effekt inntreffer). Noen ganger administreres også adrenalin.

Ved økt ventrikulært kompleks og arytmi brukes en natriumløsning. Pacemaker kan også brukes.

Terbutalin brukes for å forhindre utvikling av bronkial spasme. Ved hjertestans utføres gjenopplivningsprosedyrer.

Ved forgiftning med tabletter oppstår komplikasjoner som oppkast, sinusbradykardi, AV-blokk, kvalme, koma, bronkospasme, kardiogent sjokk, alvorlig hypotensjon, hjertesvikt eller hjertestans, cyanose og nedsatt bevissthet.

Symptomatiske tiltak iverksettes under behandlingen. Hovedsakelig utføres mageskylling og aktivt kull foreskrives.

Ved betydelig blodtrykksfall, hjertesvikt og bradykardi brukes β1-adrenoreseptorstimulerende midler (med intervaller på 3–5 minutter inntil effekt oppnås). I tillegg brukes atropinsulfat, dopamin, sympatolytika (som dobutamin med noradrenalin) og glukagon i en dose på 1–10 mg. Pacemaker kan brukes.

For å eliminere bronkial spasme administreres pasienten intravenøst β2-adrenerge reseptorstimulanter.

Interaksjoner med andre legemidler

Når man kombinerer legemidlet med MAO-hemmere, ganglioniske blokkere, og også midler som blokkerer aktiviteten til β-reseptorer, er det nødvendig å nøye overvåke pasientens tilstand.

Hvis klonidin brukes sammen med Betaloc under behandling, bør førstnevnte seponeres flere dager tidligere enn sistnevnte.

I tillegg er det forbudt å kombinere medisinen med verapamil og andre antiarytmiske legemidler, samt med barbiturater, kalsiumantagonister og propafenon.

Inhalasjonsanestetika, når de kombineres med Betaloc, øker alvorlighetsgraden av den kardiodepressive effekten.

Legemidler som bremser eller induserer metabolismen påvirker plasmaparametrene til legemidlet. Dens blodtrykkssenkende effekt svekkes når den kombineres med legemidler som bremser bindingen av PG.

[ 7 ]

Lagringsforhold

Betaloc må oppbevares mørkt ved temperaturer som ikke overstiger 25 °C.

Holdbarhet

Betaloc kan brukes innen 5 år fra produksjonsdatoen for det terapeutiske legemidlet.

Søknad for barn

Det finnes ingen data om muligheten for sikker og effektiv bruk av legemidlet hos barn.

Analoger

Analoger av legemidlet er Azoprol Retard, Betaloc ZOK, Metocor med Vasocardin, og i tillegg Metoprolol, Egilok Retard, Metoprolol Tartrate med Corvitol og Metoprolol Zentiva.

Anmeldelser

Betaloc får vanligvis positive anmeldelser – pasienter bemerker ganske høy effektivitet og god toleranse. Men det bør også tas i betraktning at noen opplevde negative symptomer som irritabilitet og svakhet, samt en generell forverring av helsen.