Betacor

Betacor er et legemiddel som selektivt blokkerer aktiviteten til β-adrenerge reseptorer.

Indikasjoner Betacore

Det brukes til å redusere høyt blodtrykk. Det brukes også til å forebygge anfall av angina pectoris.

Utgivelsesskjema

Legemidlet frigis i tabletter. En blisterpakning inneholder 10 tabletter av legemidlet; det er 3 slike pakninger i esken.

[ 1 ]

Farmakodynamikk

Blant de medisinske egenskapene som er nevnt i Betaxolol:

• β-adrenerg blokkerende effekt av kardioselektiv natur;
• mangel på egen sympatomimetisk effekt (har ikke en delvis agonistisk effekt);
• svak membranstabiliserende effekt (ligner på kinidin eller lokalbedøvelse) når den brukes i konsentrasjoner som overstiger standard medisinske doser.

Farmakokinetikk

Suging.

Legemidlet absorberes fullstendig og raskt etter oral administrering. Effekten av den første leverpassasjen er ekstremt svak, og stoffets biotilgjengelighetsindeks er omtrent 85 %, noe som gjør at verdiene i blodplasmaet hos forskjellige personer eller hos én pasient ved langvarig bruk av legemidlet varierer ubetydelig. Elementet betaxolol syntetiseres med blodprotein i plasmaet med omtrent 50 %.

Utvekslingsprosesser.

Distribusjonsvolumet er omtrent 6 l/kg. I kroppen omdannes mesteparten av betaxolol til inaktive nedbrytningsprodukter, og bare 10–15 % av dette elementet bestemmes i urinen i uendret tilstand. Eliminasjon skjer hovedsakelig gjennom nyrene.

Utskillelse.

Halveringstiden til det aktive elementet er omtrent 15–20 timer.

Dosering og administrasjon

Standarddosen for å redusere høyt blodtrykk eller forhindre utvikling av angina er 1 tablett (20 mg) per dag.

Porsjonsstørrelser for personer med nedsatt nyrefunksjon.

Sammen med svekkelsen av nyreaktiviteten, reduseres også clearance-hastigheten for betaxolol. Derfor må dosen av legemidlet tilpasses pasientens nyreaktivitet: ved et CC-nivå på 20 ml/minutt er det ikke nødvendig å justere doseringen.

Det er imidlertid nødvendig å utføre en klinisk undersøkelse, fra den første uken av behandlingen, inntil likevektsnivået av legemidlet i blodet er nådd (dette tar i gjennomsnitt 4 dager).

Hos personer med alvorlig nedsatt nyrefunksjon (CrCl-verdier <20 ml/min) bør behandlingen startes med 10 mg/dag (dialyseplan og -frekvens er ikke viktig hos personer som gjennomgår hemodialyse).

[ 3 ]

Bruk Betacore under graviditet

Teratogen effekt.

For tiden finnes det ingen informasjon om utvikling av teratogene symptomer hos mennesker eller forekomst av medfødte misdannelser hos fosteret.

Neonatal påvirkning.

Hvis en gravid kvinne tok Betacor, vil effekten av β-blokkeren fortsette å vedvare hos den nyfødte i flere dager etter fødselen. Selv om dette gjenværende symptomet kanskje ikke er årsaken til kliniske komplikasjoner, er sannsynligheten for hjertesvikt fortsatt til stede. Hvis en slik lidelse oppstår, er det nødvendig å sende den nyfødte til intensivavdeling, og i tillegg til dette, å avstå fra bruk av plasmaerstatninger (fordi det er en mulighet for akutt lungeødem).

I tillegg finnes det data om tilfeller av hypoglykemi, bradykardi og RDSN. På grunn av dette er det nødvendig å nøye overvåke tilstanden til den nyfødte, samtidig som den holdes under spesialiserte forhold (i løpet av de første 3-5 dagene av livet er det nødvendig å overvåke blodsukkernivået og hjertefrekvensen).

På grunn av alle de ovennevnte faktorene er betaxolol forbudt under graviditet. De eneste unntakene er tilfeller der den sannsynlige fordelen ved å ta legemidlet er høyere enn risikoen for komplikasjoner hos fosteret.

Ammeperiode.

Det har blitt funnet at β-blokkere kan skilles ut i morsmelk. Amming bør avbrytes under behandling med Betacor, fordi sannsynligheten for bradykardi eller hypoglykemi hos nyfødte ennå ikke er undersøkt.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• alvorlig bronkial astma, samt kroniske lungepatologier av obstruktiv natur;
• kardiogent sjokk;
• hjertesvikt som ikke kontrolleres av behandling;
• med 2-3 alvorlighetsgrader av AV-blokk;
• bradykardi (hjertefrekvens er <45–50 slag/minutt);
• spontan angina (monoterapi kan ikke brukes hvis pasienten har en typisk eller isolert form av denne sykdommen);
• problemer med sinusnodens funksjon (dette inkluderer sinoatriell blokkering);
• Raynauds sykdom, som har en alvorlig grad av uttrykk (eller andre forstyrrelser i perifer blodstrømsfunksjon);
• feokromocytom som ikke er behandlingsbart;
• reduserte blodtrykksverdier;
• intoleranse mot betaxolol;
• historie med anafylaktiske symptomer;
• metabolsk form av acidose.

Betacor bør ikke kombineres med legemidler som sultoprid og floktafenin. Det er også forbudt å kombinere legemidlet med diltiazem, verapamil, samt amiodaron og bepridil.

Siden legemidlet inneholder laktose, er det ikke foreskrevet for personer med medfødt galaktosemi, hypolaktasi eller glukose-galaktosemalabsorpsjon.

Bivirkninger Betacore

Å ta medisinen kan forårsake visse bivirkninger:

• lidelser som påvirker det subkutane laget og epidermis: hudmanifestasjoner, inkludert forverring av psoriasis eller forekomst av psoriasislignende utslett. Kløe, urtikaria eller hyperhidrose kan også forekomme;
• forstyrrelser i nervesystemet: hodepine eller svimmelhet, sløvhet og distal parestesi;
• problemer som påvirker funksjonen til de visuelle organene: tørre slimhinner i øynene, nedsatt synsstyrke;
• psykiske lidelser: forekomst av tretthet, utvikling av søvnløshet eller asteni. Forekomst av mareritt, depresjon, hallusinasjoner, forvirring;
• mage-tarmlidelser: lidelser i mage-tarmkanalen (som diaré, magesmerter og oppkast med kvalme);
• Ernæringsmessige og metabolske forstyrrelser: utvikling av hyper- eller hypoglykemi, samt bradykardi (muligens i alvorlig grad). Hemming av AV-ledning eller potensering av eksisterende AV-blokk kan observeres, samt reduksjon i blodtrykk og hjertesvikt;
• symptomer som påvirker karsystemet: økt claudicatio intermittens eller Raynauds sykdom. Kalde ekstremiteter kan også observeres;
• problemer med funksjonen til luftveiene og brystbenet med mediastinum: utseendet av dyspné eller bronkial spasmer;
• reproduksjonsforstyrrelser: utvikling av impotens;
• endringer i laboratoriedata: i sjeldne tilfeller observeres forekomst av antinukleære antistoffer, av og til ledsaget av kliniske symptomer som ligner på SLE, som forsvinner etter seponering av behandlingen.

[ 2 ]

Overdose

Tegn på Betacor-forgiftning: bradykardi eller et veldig sterkt fall i blodtrykket. Med slike symptomer bør pasienten få flere legemidler:

• intravenøs injeksjon av 1-2 mg atropin;
• administrering av 1 mg glukagon (gjenta denne injeksjonen om nødvendig);
• Om nødvendig, utfør en infusjon (med langsom hastighet) på 25 mcg isoprenalin eller administrer en dose dobutamin tilsvarende 2,5–10 mcg/kg/minutt.

Hvis en nyfødt hvis mor brukte betablokkere under graviditeten utvikler hjertedekompensasjon, kreves følgende prosedyrer:

• administrering av 0,3 mg/kg glukagon;
• henvisning til intensivavdeling;
• Bruk av dobutamin sammen med isoprenalin: ofte i ganske store doser og over lengre tid. Prosedyrer utføres under tilsyn av en lege.

Interaksjoner med andre legemidler

Legemidlet forsterker effekten av andre blodtrykkssenkende legemidler. Når det kombineres med blodtrykkssenkende legemidler som har en sentral type terapeutisk effekt (som metyldopa og klonidin med moxonidin, etc.), bør man unngå å brått stoppe bruken av sistnevnte, da dette kan føre til en betydelig økning i blodtrykket.

Når det kombineres med diltiazem, reserpin, SG, amiodaron, samt kinidin, verapamil og metyldopa, øker risikoen for å utvikle forstyrrelser i hjertets automatisme, kontraktilitet og ledningsevne.

Kombinasjon med kalsiumantagonister i dihydropyridinserien (spesielt hos personer med latent hjertesvikt) øker sannsynligheten for reduksjon i blodtrykk og utvikling av hjertedekompensasjon, og det anbefales derfor å unngå intravenøse injeksjoner av antiarytmika og kalsiumantagonister under behandling med Betacor.

Østrogener, syrenøytraliserende midler, NSAIDs, innkapslingsmidler og GCS reduserer den antihypertensive effekten av legemidlet, mens trisykliske midler derimot forsterker den (ortostatisk kollaps kan utvikle seg).

Legemidlet forsterker de medisinske egenskapene til ikke-depolariserende muskelavslappende midler, og i tillegg bremser det levermetabolismen av stoffet lidokain.

Fenotiaziner med cimetidin øker nivåene av grunnstoffet betaxolol i blodplasma.

Med en reduksjon i blodtrykk og utvikling av anafylaktiske symptomer forårsaket av bruk av kontrastmidler som inneholder jod, reduserer medisiner som blokkerer aktiviteten til β-adrenerge reseptorer alvorlighetsgraden av kompenserende symptomer fra det kardiovaskulære systemet.

Det er forbudt å kombinere Betacor med MAO-hemmere, da dette fører til en betydelig økning i den blodtrykkssenkende effekten.

Allergener eller ekstrakter av disse som brukes til hudtesting øker sannsynligheten for alvorlige systemiske symptomer eller anafylaksi hos personer som bruker Betacor.

[ 4 ]

Lagringsforhold

Betacor må oppbevares utilgjengelig for barn. Temperaturverdiene er ikke høyere enn 25 °C.

Holdbarhet

Betacor kan brukes i opptil 4 år fra produksjonsdatoen for det terapeutiske middelet.

Søknad for barn

Det finnes ingen data om legemidlets terapeutiske effekt og sikkerhet hos barn, og det er derfor det ikke kan foreskrives til dem.

Analoger

Analogene til legemidlet er Enzix Duo, Atenolol og Captopril med Panavital og Metoprolol, samt Corvitol med Bisoprolol og Cordaflex med Biprol.

Anmeldelser

Betacor får stort sett positive anmeldelser fra pasienter. Etter å ha fullført medisinforløpet foreskrevet av legen, merker mange pasienter stabilisering av blodtrykksindikatorene.