Berlipril

Berlipril er et ACE-hemmerlegemiddel.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikasjoner Berlipril

Det brukes til å behandle følgende lidelser:

• høyt blodtrykk;
• hjertesvikt;
• en forstyrrelse i hjertemuskelens funksjon forbundet med et tidligere hjerteinfarkt og som oppstår uten symptomer.

[ 3 ]

Utgivelsesskjema

Tilgjengelig i tablettform.

Berlipril 10 inneholder 10 tabletter per blisterpakning. Inni pakningen er det 3, 5 eller 10 blisterstrimler.

Berlipril 20 er tilgjengelig i blisterpakninger med 10 tabletter. Pakken inneholder 3 blisterpakninger med tabletter.

Berlipril 5 er tilgjengelig i en mengde på 10 tabletter i en blisterpakning. En separat pakning inneholder 2, 3 eller 5 eller 10 slike blisterplater.

Berlipril plus 10/25 er tilgjengelig i blisterpakning med 10 tabletter. Pakken inneholder 2 eller 3 blisterstrimler.

Farmakodynamikk

Berlipril (stoffet enalapril) er en representant for ACE-hemmerkategorien. Etter at det kommer inn i kroppen, gjennomgår det en hydrolyseprosess, hvor den aktive komponenten dannes - enalaprilat. Det bremser virkningen av enzymet som omdanner angiotensin I til stoffet angiotensin II (denne komponenten har sterke vasokonstriktoregenskaper, og fremmer også produksjonen av aldosteron, som bidrar til å holde på vann med Na-ioner i kroppen).

I tillegg bremser enalaprilat nedbrytningsprosessen av bradykinin, som har en vasodilaterende effekt og øker produksjonen av PG-elementer, som også har vasodilaterende egenskaper. På grunn av stoffets effekt reduseres nivået av total perifer vaskulær motstand. Som et resultat synker blodtrykksindikatoren (både systolisk og diastolisk), og før- og etterbelastningen på hjertemusklene reduseres. I tillegg bidrar enalaprilat til å forbedre koronarsirkulasjonen og blodstrømmen i nyrene.

Legemidlet har en blodtrykkssenkende effekt og forhindrer utviklingen av hjertesvikt.

Farmakokinetikk

Uavhengig av matinntak absorberes 60 % av den aktive ingrediensen fra mage-tarmkanalen. Legemidlet gjennomgår levermetabolisme. Enalapril og enalaprilat skilles hovedsakelig ut via nyrene, og resten skilles ut via tarmene.

Dosering og administrasjon

Den første daglige dosen av legemidlet ved behandling av forhøyet blodtrykk er 5 mg. Hvis ønsket effekt ikke oppnås innen 1-2 uker, er det tillatt å gradvis øke den daglige dosen til 40 mg. Gjennomsnittlig dose er 10 mg. Det er nødvendig å ta tabletter 1-2 ganger daglig.

Ved kronisk hjertesvikt er det nødvendig å starte kuren med 2,5 mg per dag. Deretter velges doseringen under hensyntagen til blodtrykksindikatorer, samt pasientens toleranse og stoffets effektivitet. Den gjennomsnittlige daglige dosen er innenfor 5-20 mg - den kan tas i 1 dose eller deles inn i 2.

Eldre personer anbefales å ta legemidlet med en startdose på 1,25 mg.

Ved nyresvikt justeres den daglige dosen med tanke på nivået av CC. Ved en hastighet på 80–30 ml/minutt kreves en dose på 5–10 mg, og ved et nivå på 30–10 ml/minutt er den 2,5–5 mg. Hvis filtreringshastigheten fortsatt er lavere enn de angitte verdiene, er det tillatt å bruke legemidlet kun på dagene med hemodialyseprosedyrer – i mengden 1,25–2,5 mg.

Bruk Berlipril under graviditet

Berlipril er kontraindisert for gravide kvinner.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• tilstedeværelse av porfyri;
• intoleranse mot stoffets komponenter;
• ammeperiode;
• barn og ungdom under 18 år.

Brukes med forsiktighet ved aortastenose, hyperkalemi, mitralventilstenose, bilateral a.renalisstenose, samt hjerte- og karsykdommer og lever-/nyresvikt.

[ 4 ]

Bivirkninger Berlipril

Å ta pillene kan forårsake følgende bivirkninger:

• en reduksjon i blodtrykk (ved alvorlig hypotensjon kan hjerteinfarkt med angina også utvikles), utvikling av lungeemboli, arytmi eller kardialgi, samt besvimelse;
• en følelse av døsighet, angst, forvirring, samt hodepine, søvnløshet, depresjon, svimmelhet og utseendet av parestesi;
• tinnitus, samt hørsels- eller synsforstyrrelser;
• utvikling av anoreksi, diaré, oppkast og tørr munnslimhinne. Hepatitt, pankreatitt eller tarmobstruksjon observeres sjelden;
• forekomsten av tørrhoste eller bronkialkramper, utvikling av faryngitt eller rhinoré;
• hudutslett, angioødem og Stevens-Johnsons syndrom, samt kløe, dermatitt, erythema multiforme, vaskulitt med serositt, leddgikt og stomatitt;
• utvikling av azotemi eller nyresvikt;
• forekomsten av eosinofili, trombocyto- eller nøytropeni, samt anemi eller agranulocytose.

Bivirkninger som krever seponering av legemidlet forekommer bare i sjeldne tilfeller.

Overdose

Som et resultat av en overdose utvikler offeret en markant reduksjon i blodtrykket, noe som kan føre til stupor, kramper, hjerneslag med hjerteinfarkt og tromboembolisme.

For å eliminere lidelsene er det nødvendig å flytte personen til en horisontal stilling, deretter utføre mageskylling og gi ham sorbenter. Deretter utføres hemodialyse med infusjonsbehandling og stoffet angiotensin II administreres.

Interaksjoner med andre legemidler

NSAIDs svekker de antihypertensive egenskapene til Berlipril.

Når det tas sammen med kaliumsparende diuretika (for eksempel med amilorid eller triamteren, samt spironolakton), kan hyperkalemi utvikles.

Berlipril reduserer effekten av teofyllin og bremser også eliminasjonen av litiumlegemidler.

Legemidlet forsterker den antihypertensive effekten av metyldopa, diuretika, prazosin, nitrater, betablokkere, samt kalsiumkanalblokkere og hydralazin.

Ved kombinasjon med immunsuppressiva, allopurinol eller cytostatika observeres en potensering av legemidlets hematotoksiske egenskaper.

[ 5 ], [ 6 ]

Lagringsforhold

Berlipril oppbevares under standardforhold ved en temperatur på ikke mer enn 25 °C.

Holdbarhet

Berlipril kan brukes i en periode på 3 år fra tablettenes produksjonsdato.