Aziwok

Azivok er et antimikrobielt legemiddel for systemisk bruk. Det tilhører makrolidgruppen. Inneholder azitromycin, som har en effekt på intra- og ekstracellulære patogene mikroorganismer.

Indikasjoner Aziwok

Blant indikasjonene er patologier av smittsom og inflammatorisk natur, som er forårsaket av mikrober som er følsomme for legemidlet:

• smittsomme sykdommer i ØNH-organene og luftveiene (i de øvre delene) - som bihulebetennelse eller faryngitt, samt betennelse i mellomøret eller betennelse i mandlene;
• smittsomme patologier i nedre luftveier (bronkitt eller lungebetennelse (også forårsaket av atypiske mikroorganismer));
• infeksjonsprosesser i bløtvev og hud (som akne vulgaris (moderat alvorlighetsgrad), erysipelas, impetigo og også tilbakevendende dermatoser);
• smittsomme prosesser i urinveiene (cervisitt eller uretritt (forårsaket av Chlamydia trachomatis));
• flåttbåren borreliose (i et tidlig stadium – erythema migrans).

[ 1 ], [ 2 ]

Utgivelsesskjema

Tilgjengelig i kapselform. Én blisterpakning inneholder 6 kapsler, én pakke inneholder 1 blisterstrimmel.

Farmakodynamikk

Azitromycin har et bredt spekter av antimikrobiell virkning. Følgende grampositive kokker er følsomme for dette stoffet: pneumokokker, streptokokker pyogenes, streptokokker agalactiae, S. viridans, samt streptokokker i gruppe C, F og G og Staphylococcus aureus. Følsomme gramnegative mikrober: influensabasillen, H. parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, kikhostebasillen, parapertussis bacillus, Legionella pneumophila, Ducrey bacillus, campylobacter jejuni, samt gonokokker og Gardnerella vaginalis. Også følsomme er individuelle anaerober: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, peptostreptokokker, og i tillegg Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum og spiroketer av pale treponema og Borrelia burgdorferi. Legemidlet påvirker ikke grampositive mikrober som er resistente mot stoffet erytromycin.

[ 3 ]

Farmakokinetikk

Det aktive stoffet absorberes raskt fra mage-tarmkanalen, noe som skyldes dets høye stabilitet i forhold til det sure magemiljøet, samt lipofilisitet. Maksimal serumkonsentrasjon nås etter 2,5–3 timer. Etter oral administrering av 500 mg av legemidlet er konsentrasjonsindikatoren 0,4 mg/l.

Azivok trenger godt inn i luftveiene, samt vev med organer i urogenitaltrakten (inkludert prostata), samt bløtvev og hud. Legemiddelkonsentrasjonen i celler med vev er 10-15 ganger høyere enn serumkonsentrasjonen.

Den høye konsentrasjonen i vev, samt den lange halveringstiden, skyldes at azitromycin syntetiseres dårlig med plasmaprotein, og i tillegg kan det trenge inn i eukaryote celler og akkumuleres i et lavsyremiljø som omgir lysosomer. Konsekvensen av dette er et stort distribusjonsvolum (betinget) - 31,1 l/kg, samt en høy plasmaclearance-koeffisient.

Forskningsdata viser at fagocytter transporterer legemidlet til infeksjonsstedet og frigjør det der. Rask passasje av azitromycin inn i celler, samt akkumulering av det i fagocytter, som transporterer det til betennelsessteder, bidrar til legemidlets antimikrobielle aktivitet. Selv om konsentrasjonen av den aktive komponenten i fagocytter er ganske høy, påvirker det ikke funksjonen deres betydelig.

Den bakteriedrepende konsentrasjonen av legemidlet i infeksjonsområdet varer i 5–7 dager etter siste dose. Dette tillater bruk av Azivok i korte kurer (3 eller 5 dager).

Utskillelsen av det aktive stoffet fra blodserumet skjer i to stadier: halveringstiden er 14–20 timer i perioden 8–24 timer etter inntak av legemidlet, og deretter 41 timer i perioden 24–72 timer, noe som resulterer i at det blir mulig å bruke legemidlet bare én gang daglig.

Biotilgjengelighetsindeksen er 37 %.

[ 4 ]

Dosering og administrasjon

For barn over 12 år (vekt over 45 kg) og voksne: 1 gang daglig (1 time før måltider eller 2 timer etter), oralt.

For behandling av infeksjonsprosesser i nedre og øvre luftveier, samt i ØNH-organene, bløtvev og hud - 0,5 g per dag én gang i 3 dager (kurdosen er 1,5 g).

For å eliminere vanlig kviser – 0,5 g per dag én gang i 3 dager, og deretter 0,5 g ukentlig én gang i 9 uker. Ukentlig inntak bør starte 7 dager etter inntak av den første daglige kapselen (dette er den 8. dagen fra starten av behandlingsforløpet).

For å eliminere infeksjoner i urinveiene (behandling av uretritt eller cervisitt) – en enkelt dose på 1 g av legemidlet.

For behandling av flåttbåren borreliose (i stadium I av erythema migrans) – 1 g av legemidlet den første dagen av kuren, og deretter 0,5 g hver dag (2–5 dager). I dette tilfellet vil kurdosen være 3 g.

[ 8 ], [ 9 ]

Bruk Aziwok under graviditet

Gravide kvinner foreskriver kun legemidlet i tilfeller der den mulige fordelen ved bruken er større enn den potensielle utviklingen av negative effekter på fosteret.

Kontra

Blant kontraindikasjonene:

• alvorlig lever- eller nyresvikt;
• forbindelse med ergotamin, så vel som dihydroergotamin;
• ammeperiode;
• alder under 12 år (og vekt under 45 kg for denne doseringsformen);
• individuell laktoseintoleranse (laktasemangel), og også glukose-galaktosemalabsorpsjon (fordi medisinen inneholder laktose);
• overfølsomhet (også overfor andre makrolidlegemidler).

Det bør forskrives med forsiktighet ved nyre- eller leverdysfunksjon (moderat alvorlighetsgrad), ved forekomst av arytmi hos pasienten (også med en predisposisjon for utvikling av arytmi og forlengelse av QT-intervallet), og i tillegg i kombinasjon med warfarin, terfenadin og digoksin.

[ 5 ], [ 6 ]

Bivirkninger Aziwok

Bruk av legemidlet kan føre til utvikling av bivirkninger:

• organer i sirkulasjonssystemet: nøytro- og trombocytopeni;
• organer i nervesystemet: hodepine eller svimmelhet/vertigo, følelse av angst, døsighet, aggressivitet, nervøsitet. I tillegg utvikling av asteni, forekomst av søvnløshet, parestesi eller kramper;
• sanseorganer: hørselshemming, som fører til døvhet (reversibel), ved langvarig bruk av legemidlet i store doser, forekomst av støy i ørene, svekkelse av lukt- og smaksreseptorene;
• kardiovaskulært system: utvikling av ventrikulær takykardi (inkludert polymorf) eller arytmi, følelse av hjertebank, samt forlengelse av QT-intervallet;
• Fordøyelsessystemet: kvalme med oppkast, diaré, oppblåsthet, forstoppelse, fordøyelsesforstyrrelser, magekramper, misfarging av tungen. I tillegg utvikling av hepatitt, anoreksi, pseudomembranøs kolitt, intrahepatisk kolestase og leversvikt. Laboratoriedata angående leverfunksjon kan endres, og levernekrose kan oppstå (i noen tilfeller med dødelig utgang);
• allergier: hudutslett og kløe. Urtikaria, anafylaksi eller angioødem (noen ganger dødelig), eosinofili, erythema multiforme, ondartet ekssudativt erytem og toksisk epidermal nekrolyse kan utvikle seg;
• muskel- og skjelettsystemet: utvikling av artralgi;
• urogenitale systemorganer: utvikling av tubulointerstitiell nefritt eller akutt nyresvikt;
• andre: utvikling av candidiasis eller vaginitt, samt lysfølsomhet.

[ 7 ]

Overdose

Symptomer på overdosering inkluderer alvorlig kvalme og oppkast, samt midlertidig hørselstap og diaré.

Som terapi: utfør mageskylling, og utfør deretter behandling som tar sikte på å eliminere symptomer. Hemodialyseprosedyren gir ikke resultater.

[ 10 ], [ 11 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Syrenøytraliserende midler påvirker ikke biotilgjengeligheten til azitromycin, men de reduserer toppkonsentrasjonen i blodet med 30 %. Derfor er det nødvendig å ta Azivok enten 1 time før eller 2 timer etter bruk av disse legemidlene, samt etter måltider.

Azitromycin påvirker ikke konsentrasjonen av didanosin, karbamazepin eller rifabutin med metylprednisolon når disse legemidlene brukes i kombinasjon.

Azitromycin brukt parenteralt endrer ikke blodakkumuleringsnivået av cimetidin, flukonazol, midazolam, og i tillegg efavirenz og triazolam med indinavir, samt kotrimoksazol når det kombineres, men muligheten for en slik interaksjon kan ikke utelukkes hvis azitromycin brukes oralt.

Den aktive komponenten i legemidlet påvirker ikke de farmakokinetiske egenskapene til teofyllin, men som et resultat av kombinasjon med andre makrolidlegemidler kan plasmakonsentrasjonen av teofyllin øke.

Å ta legemidlet i kombinasjon med ciklosporin krever nøye overvåking av sistnevntes blodnivåer. Selv om det ikke finnes informasjon om at azitromycin kan endre konsentrasjonen av ciklosporin, kan andre legemidler fra makrolidkategorien påvirke denne indikatoren.

Kombinert bruk av azitromycin med digoksin krever nøye overvåking av konsentrasjonen av sistnevnte i blodet, fordi de fleste makrolider forbedrer intestinal absorpsjon, noe som resulterer i at plasmakonsentrasjonen av dette stoffet øker.

Hvis kombinert bruk med warfarin er nødvendig, må protrombintidsindikatorene overvåkes nøye.

Studier har vist at kombinert bruk av makrolidantibiotika med terfenadin kan forlenge QT-intervallet og også provosere frem utviklingen av arytmi. Derfor kan komplikasjonene beskrevet ovenfor utvikles ved samtidig bruk av disse stoffene.

Det er en risiko for at azitromycin hemmer CYP3A4-isoenzymet på grunn av parenteral bruk i kombinasjon med terfenadin og ciklosporin, samt cisaprid, ergotalkaloider og kinidin med pimozid, samt astemizol og andre legemidler som dette enzymet er involvert i metabolismen av. Derfor må risikoen for slik interaksjon tas i betraktning ved forskrivning av oral azitromycin.

Kombinert bruk av azitromycin med zidovudin endrer ikke de farmakokinetiske egenskapene til sistnevnte, og påvirker ikke prosessen med utskillelse (sammen med det glukuroniderte nedbrytningsproduktet) gjennom nyrene. Men det er nødvendig å ta hensyn til at konsentrasjonen av det aktive nedbrytningsproduktet - fosforylert zidovudin - øker inne i mononukleære celler (i perifere kar). Selv om den kliniske betydningen av denne egenskapen ennå ikke er fastslått.

Kombinert bruk av makrolidlegemidler og ergotamin med dihydroergotamin kan føre til utvikling av deres toksiske effekter.

[ 12 ]

Lagringsforhold

Legemidlet må oppbevares under forhold som er standard for de fleste legemidler – et tørt sted, beskyttet mot lys og utilgjengelig for små barn. Temperaturen bør være mellom 15–30 °C.

[ 13 ]

Holdbarhet

Azivok er egnet for bruk i 2 år fra produksjonsdatoen for legemidlet.