Azid

Asit er et antibakterielt systemisk legemiddel. Inneholder den aktive ingrediensen azitromycin. Inkludert i kategorien lincomyciner, streptograminer og makrolidantibiotika.

[1]

Indikasjoner Azid

Det brukes til behandling av smittsomme patologier, fremkalt av bakterier som er sensitive for azitromycin:

• sykdommer i ENT organer (bihulebetennelse, betennelse i mellomøret, samt tonsillitt eller bakteriell faryngitt);
• patologi i åndedrettssystemet (samfunnsobjektiv lungebetennelse, så vel som bakterietype bronkitt);
• infeksiøse prosesser i de myke vev og hud (erysipelas, erythema migrans (første trinn av Lyme-sykdom), samt pyodermia og impetigo sekundær type);
• STD: cervicitt eller urethrit av en komplisert eller ukomplisert type, provosert av Chlamydia trachomatis.

[2], [3], [4]

Utgivelsesskjema

Utgivelse i tabletter: volum 250 mg - 6 stk per blister. Inne i pakken inneholder 1 blisterplate. Volumet på 500 mg - 3 stk per blister. Inne i den enkelte pakken - 1 blisterplate.

Farmakodynamikk

Azitromycin er inkludert i kategorien av makrolider - azalider, som har et stort spekter av antimikrobielle effekter. Egenskapene til de stoffbindeprosesser er grunnet hemming av bakterieprotein (i dette tilfellet med syntesen av ribosomale subenhet S-50), såvel som hindring av bevegelsen av et peptid i fravær av innvirkning på prosessen med binding av polynukleotider.

Motstand mot azitromycin er både kjøpt og medfødt. Full Kryssresistens opptrer i pneumokokker, β-hemolytiske streptokokker av kategori A fecal enterokokker og Staphylococcus aureus (her omfatter også meticillin-resistente Staphylococcus aureus) - erytromycin med hensyn til azitromycin og andre makrolid og lincomycin.

Utvalget av antimikrobiell aktivitet av den aktive legemiddelkomponent inkluderer:

• Gram-positive aerober: Meticillin-sensitiv Staphylococcus aureus, Penicillin-Sensitive Pneumococcus, og Streptococcus Pyogenic (fra kategori A);
• Gram-negative aerober: haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, legionella pneumophilus, moraxella cataralis og multicide pasteurella;
• anaerober: clostridium perfringens, Fusobacterium spp., prevotella og Porphyromonas spp .;
• andre mikrober: Chlamydia trachomatis.

Blant bakteriene (anaerobene) innehar iboende motstand mot stoffet bakteroid fragigis.

[5], [6]

Farmakokinetikk

Med intern bruk av legemidler er biotilgjengelighetsindeksen ca 37%. Maksimal serumnivå når 2-3 timer etter bruk av tabletten.

Etter å ha tatt pillen, fordeles det aktive stoffet i alle vev og organer. Farmakokinetiske tester viste at azitromycinindeksen i vev er høyere enn den analoge plasmaværdien (med 50 ganger). Dette er en bekreftelse på at stoffet har en kraftig syntese med vev.

Plasma-skjerm proteinsyntese varierer avhengig av substansen inne i plasmanivået, og kan variere fra 12% (i tilfellet med mottak av 0,5 ug / ml) til 52% (i tilfelle av bruk av 0,05 g / ml) i blodserum. Likevektsfordelingsvolumet (VVss) er 31,1 l / kg.

Den endelige halveringstiden fra plasmaet tilsvarer helt halveringstiden til vevet over en periode på 2-4 dager.

Ca 12% av dosen av azitromycin utskilles uendret sammen med urinen i løpet av de påfølgende 3 dagene. De høyeste verdiene av uendret stoff ble observert inne i galle. I tillegg ble 10 avfallsprodukter dannet av N-prosesser samt O-demetylering, samt hydroksylering av aglykon- og dezosaminringer, funnet i gallen. Spaltningskonjugatet ble også spaltet.

[7], [8]

Dosering og administrasjon

Tabletter skal konsumeres 1 time før måltid eller 2 timer etter å ha spist. Et slikt regime er nødvendig, fordi et kombinert inntak av azitromycin med mat fører til brudd på stoffets absorpsjon. Legemidlet er konsumert en gang om dagen - pillen skal svelges uten å tygge.

For voksne og tenåringer som veier over 45 kg:

• for å eliminere smittsomme sykdommer i luftveiene, ENT-organer, og i tillegg bløtvev og hud (unntatt migrerende erytem): 500 mg en gang daglig i en periode på 3 dager;
• til behandling av migrerende erytem: ta legemidlet en gang om dagen i løpet av 5 dager. I dette tilfellet bør 1 g tas på den første dagen, og i de følgende dager bør dosen reduseres til 500 mg;
• å eliminere STDs: med cervicitt eller urethritisk ukomplisert type krever det å ta en gang 1 g av legemidlet.

Hvis en av teknikkene ble savnet, må du bruke dosen så raskt som mulig, og deretter bruke tabletter med et intervall på 24 timer.

Bruk Azid under graviditet

Azitromycin er i stand til å passere gjennom placenta barrieren, men det var ingen skadelig effekt av dette stoffet på fosteret. Omfattende og nøye kontrollert testing av eksponering av eksponering for gravide kvinner har ikke blitt utført, og derfor anbefales det å bruke Azit utelukkende i tilfeller der det ikke er tilstrekkelig alternativ til dette legemidlet.

Tester som kan bestemme stoffets gjennomgang i morsmelken, har ikke blitt utført, så bruk azitromycin under amming er bare nødvendig i fravær av andre lignende stoffer.

Kontra

• intoleranse av den aktive komponenten av legemidlet eller andre av dets bestanddeler og andre makrolider;
• siden i teorit, om iazitromycin kombineres med ergotderivater, kan ergotisme utvikles, kan disse legemidlene ikke brukes i kombinasjon;
• Hvis leveren ikke er mangelfull, brukes ikke legemidlet, siden den aktive komponenten i Azith passerer metabolismen inne i leveren og utskilles med galle;
• Foreskrive heller ikke legemidler i form av tabletter til barn som veier mindre enn 45 kg (i dette tilfellet er det bedre å bruke en suspensjon).

[9], [10], [11],

Bivirkninger Azid

Ta tablett kan forårsake følgende bivirkninger:

• lymfatiske og blodstrømningsreaksjoner: Trombocytopeni utvikler seg noen ganger. Kliniske tester alene ga informasjon om utviklingen av perioder med forbigående nøytropeni (mild alvorlighetsgrad), men det var ikke mulig å finne forhold til bruk av azitromycin i dette tilfellet;
• mentale manifestasjoner: Noen ganger er det følelser av angst, aggressivitet, nervøsitet og angst;
• reaksjon fra nasjonalforsamlingen: I noen tilfeller utvikle døsighet, synkope, hodepine og svimmelhet eller vertigo, og i tillegg er det kramper (i stand til å identifisere at de er i stand til å provosere og andre makrolider), og det er en lidelse av lukte og gustatory reseptorer. Noen ganger er det søvnløshet, asteni og parestesi;
• forstyrrelser i hørselsorgens arbeid: Det oppstod noen ganger informasjon om hørselsskader ved bruk av makrolider. Individuelle pasienter som brukte azitromycin utviklet hørselsforstyrrelser - øre ringing, utseende døvhet. I utgangspunktet ble slike tilfeller registrert i eksperimentelle tester, da stoffet ble brukt i høye doser i lang tid. Eksisterende rapporter om oppfølging av medisinsk undersøkelse bekrefter at disse sykdommene ofte er herdbare.
• manifestasjoner fra CAS-delen: Noen ganger var det informasjon om utviklingen av hjerteslag, samt arytmier som skyldes ventrikulær takykardi (det viste seg at det kan forårsake andre makrolider). Sjelden, forlengelse av QT-intervall, reduksjon i blodtrykksnivå, og også ventrikulær fibrillering ble rapportert;
• Reaksjoner i fordøyelseskanalen: Det er ofte diaré, oppkast, magekramper eller magesmerter og kvalme. Sjelden kan oppblåsthet, løs avføring, anoreksi, fordøyelseskanhet og dyspepsi utvikles. Av og til er det pankreatitt og forstoppelse eller endring i skyggen av tungen. Det er tegn på utseendet av en pseudomembranøs form av kolitt;
• galleblærer og lever: Noen ganger utviklet intrahepatisk kolestase eller hepatitt, og patologiske verdier ble også observert ved en funksjonell leverprøve. Sjelden var det leverdysfunksjon (noen ganger resulterende i død) og hepatitt av nekrotisk type;
• reaksjoner av huden: i noen tilfeller var det manifestasjoner av allergier, blant annet utslett og kløe. Noen ganger utviklet urticaria, ødem Quincke og fotofobi. Det er informasjon om utvikling av alvorlige hud manifestasjoner - som erytem multiforme, samt Stevens-Johnson eller Lyell syndromer;
• lidelser i arbeidet med muskler og bein: noen ganger oppsto artralgi;
• forstyrrelser i urinrøret og nyrene: noen ganger var det en akutt form for nyresvikt og tubulointerstitial nefritis;
• reaksjonsorganers reaksjoner: i noen tilfeller oppstod vaginitt;
• Generelle lidelser: Noen ganger var det anafylaksi (med ødemer som alene forårsaket død), og i tillegg candidiasis.

[12], [13], [14]

Overdose

Blant de karakteristiske manifestasjonene av en overdose: en behandlingshørsel, alvorlig diaré og oppkast med kvalme.

For å eliminere sykdommene er det nødvendig å bruke aktivt kull og utføre symptomatisk behandling for å støtte aktiviteten til vitale organer.

Interaksjoner med andre legemidler

Azitromycin brukes med forsiktighet i kombinasjon med andre legemidler som kan forlenge QT-intervallet.

I løpet av forskningen om effekten av syrenøytraliserende stoffer på farmakokinetikken til azitromycin kombinert mottaket er vanligvis ikke det er en endring i form av biotilgjengelighet, men det var en reduksjon i topp-plasma verdier av azithromycin (30%). Som et resultat er det nødvendig å bruke azitromycin minst 1 time før du tar antacid medisiner eller 2 timer etterpå.

Enkelte beslektede makrolider påvirker metabolske prosesser av stoffet syklosporin. Siden kliniske og farmakokinetiske tester for mulig interaksjon med kombinert bruk av azitromycin og syklosporin ikke har blitt utført, må det kliniske bildet før utnevnelsen av kombinert terapi ved bruk av disse midlene vurderes nøye. Hvis legen oppdaget at denne kombinasjonen var berettiget, ville det være nødvendig med nøye regelmessig overvåking av syklosporinverdiene for å justere dosen etter behov.

Det er tegn på økt blødning i tilfelle samtidig behandling med warfarin eller coumarinovogo-antitumor. På grunn av dette, mens du samtidig mottar slike legemidler, er det nødvendig å hele tiden overvåke nivået på PTV.

Hos enkelte pasienter har utviklingen av effekten av visse makrolider på tarmmetabolisme av digoksin blitt observert. Derfor, når digoksin kombineres med Azith, er det nødvendig å hele tiden overvåke digoksin fordøyelsen i kroppen, siden nivået kan øke.

Azitromycin hadde ingen effekt på de farmakokinetiske egenskapene til theophyllin ved samtidig bruk av disse legemidlene av frivillige. I perioden med samtidig administrering av teofyllin med andre makrolider økte serumverdiene av dette stoffet noen ganger.

Kombinasjonen av zidovudin (enkelt mottaker 1000 mg) med azithromycin (gjenbruk mottak 600 eller 1200 mg) ikke førte til en endring i farmakokinetikk zidovudin i plasma, og i tillegg utskillelse av stoffet glukuronsyre eller dets nedbrytningsprodukter i urinen. Men bruken av azitromycin resulterte i økte nivåer av AZT fosforylert (medikament aktiv forråtnelse innenfor mononukleære perifere blodprodukt). Den medisinske verdien av denne informasjonen er ikke kjent.

Den kombinerte bruken av dagdoser av azitromycin (1200 mg) med didanosin hos 6 personer førte ikke til endring i farmakokinetiske egenskaper hos sistnevnte (sammenlignet med placebo).

Den kombinerte bruken av stoffet med rifabutin hadde ingen effekt på indeksene av disse legemidlene inne i plasmaet. Noen pasienter utvikler noen ganger neutropeni, men utseendet er knyttet til bruk av rifabutin, og forbindelsen med kombinert bruk av azitromycin er ikke fastslått.

[15], [16], [17], [18]

Lagringsforhold

Hold medisinen på et sted utilgjengelig for barn. Temperaturnivået er ikke mer enn 25 ° C.

[19], [20], [21]

Holdbarhet

Asit kan brukes i 2 år fra datoen for fremstilling av tabletter.

[22]