Azitromycin

Azitral er et systemisk antibakterielt stoff med en aktiv komponent av azitromycin. Inkludert i kategorien av makrolider.

Indikasjoner Azitromycin

Det brukes til å eliminere smittsomme sykdommer forårsaket av bakterier som er følsomme overfor effektene av azitromycin:

• sykdommer i luftveiene - alveolitis, interstitial type lungebetennelse og bakteriell form for bronkitt;
• sykdommer i ENT-organene - tonsillitt med bihulebetennelse, og i tillegg betennelse i mellomøret og faryngitt;
• infeksjonssykdommer i området av bløtvev med hud - erysipelas, pyoderma sekundær type, så vel som impetigo og erythema migrans kronisk type (innledende fasen av Lyme-sykdom);
• ZPPP - cervicitt, så vel som ukomplisert form for uretritt;
• patologi i duodenum eller mage forårsaket av Helicobacter pylori-bakterien.

[1], [2],

Utgivelsesskjema

Utløsningen utføres i tabletter.

Azitral 250 - blisterpakningen inneholder 6 tabletter. Inne i en separat pakke 1 blisterplate, i en eske - 10 pakker med medisin.

Azitral 500 - inne i stripen inneholder 3 tabletter. I en separat pakning - 1 plate med piller, inne i esken - 5 pakker med medisin.

[3], [4]

Farmakodynamikk

Azitromycin er inkludert i en ny undergruppe av makrolider - stoffene av azalid. Den er syntetisert med ribosomal (70S) underenheten av 50S sensitive bakterier, undertrykker proteinbindingen, som avhenger av RNA. Stoffet hemmer også reproduksjon og vekst av mikrober, og i høye konsentrasjoner kan det ha bakteriedrepende effekter.

Azitromycin har et stort spekter av antimikrobielle effekter. Blant bakteriene som er følsomme for det er:

• gram - Pneumococcus, Streptococcus pyogent, Streptococcus agalactia, Streptococcus type C og F, og G, og i tillegg S.viridans og Staphylococcus aureus;
• Gram - Haemophilus influenzae, N.parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, pertussis bacillus, Bacillus parakoklyusha, legionella pnevmofila, Dyukreya coli, Campylobacter eyuni, gonococcus og Gardnerella vaginalis;
• noen anaerobe - Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus arter, og i tillegg Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealitikum, blek Treponema og Borrelia Burgdorfera.

Legemidlet påvirker ikke gram positive bakterier resistente mot erytromycin.

[5], [6]

Farmakokinetikk

Når det tas oralt, opptar absorpsjon av stoffet fra fordøyelseskanalen raskt. Nivået på biotilgjengelighet er ca. 37% (gjennomgår den første hepatiske passasjen). Etter inntak av 500 mg av legemidlet når toppverdien i plasma 2,5-3 timer, til 0,4 mg / l.

Stoffet er godt fordelt i luftveiene, vev med organene i det genitourinære systemet (blant annet prostata), og i tillegg til bløtvev og hud. Nivået av legemiddelkonsentrasjon i celler med vev overstiger dets analoge indekser inne i serumet (med 10-100 ganger). De likevektige plasmanivåene når 5-7 dager senere. Store mengder medikamenter akkumuleres inne i fagocytene, flytter det til områder av betennelse, så vel som infeksjoner (der blir de gradvis frigjort av fagocytose).

Syntesen med protein er omvendt proporsjonal med blodkonsentrasjonen (7-50% av legemidlet). Om lag 35% av stoffet er utsatt for levermetabolisme ved demetyleringsprosesser. I dette tilfellet mister azitromycin sin aktivitet.

Mer enn 50% av legemidlet utskilles uendret med galle, og en annen 4,5% - med urin, i løpet av 72 timer.

Halveringstiden er 14-20 timer (i intervallet 8-24 timer etter bruk av legemidler), samt 41. Time (i intervallet 24-72 timer). Bruk av mat påvirker signifikant farmakokinetiske egenskaper av legemidlet.

Hos eldre menn (over 65-85 år), er det ingen endring i farmakokinetikken til rusmidler, og hos eldre kvinner økes topphastigheten med 30-50%. 

[7], [8]

Dosering og administrasjon

Azitral må konsumeres 1 time før måltider eller 2 timer etter spising, fordi når det kombineres med matinntak, er det et brudd på absorpsjon av den aktive ingrediensen. Tabletter skal tas en gang daglig.

For tenåringer med en vekt på 45 kg og voksne:

• for behandling av infeksjoner i luftveiene, ENT-organer, bløtvev og hud (unntatt migrerende erytem av kronisk type), er 500 mg medikament nødvendig i en periode på 3 dager;
• Når det migrerende erytem av en kronisk type elimineres, tas legemidlet en gang daglig i en periode på 5 dager: dosen på den første dagen er 1 g og på påfølgende dager - 500 mg;
• For behandling av STD er en enkelt dose på 1 g medisinering nødvendig;
• Ved behandling av magesår i duodenalt sår eller mage, er det nødvendig å ta 1 g medisin (kombinert behandling) i løpet av 3-dagersperioden;
• for å eliminere akne vulgaris er det nødvendig å ta 6 g medisin per kurs. Denne behandlingsplanen foreslås: Ta de første 3 dagene 500 mg en gang daglig, og i løpet av de neste 9 ukene - bruk 500 mg LS en gang i uken.

Hvis du savner et stoff, må den ubesvarte tabletten tas så snart som mulig, og deretter drikke dem med et intervall på 24 timer.

[16]

Bruk Azitromycin under graviditet

Bruk av piller under graviditet er bare tillatt ved strenge indikasjoner, i tilfeller hvor den sannsynlige fordelen til pasienten er høyere enn risikoen for komplikasjoner i fosteret.

Det aktive stoffet trer inn i morsmelk, på grunn av hvilket det under behandlingen med Azitral er nødvendig å avbryte amming.

Kontra

Blant kontraindikasjonene:

• intoleranse mot stoffene i stoffet, og i tillegg til andre makrolider;
• forstyrrelser i nyren eller leveren, samt brudd på balansen av elektrolytter i alvorlig form (spesielt tilfeller av hypomagnesemi eller hypokalemi);
• uttrykt ved kliniske symptomer bradykardi, hjertesvikt i alvorlig form eller arytmi;
• Samtidig mottak med legemidler av ergotalkaloider;
• avtale til barn som veier mindre enn 45 kg.

[9], [10], [11], [12],

Bivirkninger Azitromycin

Bruk av tabletter kan forårsake følgende bivirkninger:

• reaksjon av hematopoietisk system: utvikling av trombocytopeni eller forbigående nøytropeni med mild sværhet;
• manifestasjoner fra NA: utvikling av hodepine, asteni og svimmelhet / svimmelhet. I tillegg kan det oppstå følelse av døsighet eller søvnløshet, parestesi, anfall eller besvimelse, og lymfekreft eller smakoppfattelse kan forstyrres.
• psykiske lidelser: Noen ganger er det følelser av angst, angst, aggressivitet, nervøsitet og hyperaktivitet;
• auditiv respons: øre ringing, døvhet utvikling eller hørselshemmede (de fleste slike lidelser er herdbare);
• brudd på CAS: utviklingen av hjerteslag, og i tillegg arytmi (på grunn av ventrikulær takykardi). Av og til observeres forlengelse av QT-intervall, ventrikulær fibrillasjon, brystsmerter og nedsatt blodtrykk;
• Gastrointestinale reaksjoner: diaré, kvalme, ubehag i buken, oppkast, dyspepsi, løs avføring eller forstoppelse, hevelse og endringer i skyggen av tungen. Anoreksi, gastritt med pankreatitt og, av og til, pseudomembranøs form av kolitt kan utvikle seg;
• forstyrrelser i hepatobiliærsystemet: Det er av og til hepatitt, intrahepatisk kolestase, samt en herdbar økning i aktiviteten av levertransaminaser. Hepatisk dysfunksjon utvikler seg (noen ganger fører til døden) og hepatitt av nekrotisk type;
• Hudreaksjon: Utseendet av Quincke ødem, utslett med kløe og elveblest, og i tillegg utvikling av fotosensitivitet, Lyells syndrom eller Stevens-Johnson, samt multiform erytem;
• forstyrrelser i ODA-funksjonen: forekomsten av smerte i leddene;
• manifestasjoner fra systemet med urinering: Nyresykdom i akutt form eller tubulointerstitial nefritis;
• Reaksjoner fra delen av reproduktive organer: utvikling av vaginitt;
• Annet: forekomsten av anafylaksi (dette inkluderer hevelse, som noen ganger fører til døden) eller candidiasis.

[13], [14], [15]

Overdose

I tilfelle av overdose er det symptomer som diaré, oppkast og alvorlig kvalme, samt et forbigående hørselstap.

For å eliminere forstyrrelsene er det nødvendig med gastrisk skylning ved hjelp av en sonde.

[17], [18], [19]

Interaksjoner med andre legemidler

Det krever oppmerksomhet vedrører den kombinerte anvendelse av Azitrala med stoffer som warfarin, digoksin, teofyllin og karbamazepin med ergotamin, og i tillegg til fenytoin og cyklosporin terfenadin, og triazolam. Dette er nødvendig, fordi makrolider kan forbedre egenskapene til de ovennevnte legemidlene.

Azitromycin syntetiseres ikke med enzymer fra hemoproteinsystemet 450, som er forskjellig fra de fleste makrolidantibiotika.

Linkomyciner reduserer egenskapene til azitromycin, og kloramfenikol med tetracyklin tvert imot - økning. Legemidlet har ingen farmasøytisk kompatibilitet med stoffet av heparin.

Det er nødvendig å bruke forsiktighet med legemidlet i kombinasjon med andre midler som kan forlenge QT-intervallet.

Studier av effekten av antacida på farmakokinetiske parametre for azitromycin viste ingen endring i biotilgjengelighet, men en nedgang i toppnivået av stoffet inne i plasmaet (med 30%) ble observert. Ved bruk av cimetidin 2 timer før bruk av azitromycin, endret farmakokinetikken til sistnevnte ikke. Antacida kan hemme absorpsjonen av azitromycin. Det er nødvendig å tåle et gap på minst 2 timer mellom bruk av azitral og antacid.

Kombinasjon av et stoff med warfarin eller med antikoagulantia coumarinovogo nummer (oral form) øker sannsynligheten for blødning. Derfor er det i løpet av behandlingsperioden nødvendig å hele tiden overvåke PTV-indeksene.

Kombinasjonen av en engangs motta AZT i en dose på 1000 mg azitromycin og flere gangers bruk i en dose på 600 eller 1200 mg ikke påvirke farmakokinetikken til zidovudin plasma inne eller (og dens henfallsproduktene glukuronsyre) ekskresjon i urinen. Men denne anvendelse av azitromycin øket indekser av fosforylert AZT (aktivt medikament nedbrytningsprodukt) i løpet av de mononukleære celler i den perifere sirkulasjon.

Ta Azitral med rifabutin endrer ikke indeksene av disse legemidlene inne i plasmaet. Imidlertid utviklet folk som brukte dem sammen noen ganger nøytropeni. Men det må tas hensyn til at lidelsen skyldes bruk av rifabutin, det kan ikke knyttes til bruk av azitromycin.

[20], [21], [22]

Lagringsforhold

Azitral bør holdes på et sted utilgjengelig for små barn. Temperaturforhold - ikke mer enn 25 ° С.

[23], [24]

Holdbarhet

Azitral kan brukes i løpet av de 3 årene siden frigivelsen av legemidlet.