Androcurus

Androcur (cyproteron) er et legemiddel som ofte brukes i hormonbehandling, spesielt innen gynekologi og endokrinologi. Det er allment kjent for sine androgenblokkerende og antiøstrogene effekter.

Cyproteron er en androgenantagonist som virker ved å blokkere androgenreseptorer og hemme testosteronsyntesen. Den har også antiøstrogene egenskaper ved å blokkere østrogenreseptorer.

Indikasjoner Androcura

Androcur kan brukes til å behandle hormonelle lidelser som hyperandrogenisme og hormonavhengige svulster, og som en del av hormonbehandling hos transpersoner.

Utgivelsesskjema

Androcur er tilgjengelig i forskjellige former, inkludert tabletter til oral bruk.

Farmakodynamikk

1. Androgenblokkerende virkning: Androcur er en androgenantagonist og blokkerer reseptorer for androgener som testosteron og dihydrotestosteron (DHT). Dette resulterer i en reduksjon i effekten av androgener på vev, noe som kan være nyttig ved ulike tilstander forbundet med androgenoverskudd, som hyperandrogenisme eller hormonavhengige svulster.
2. Antiøstrogen effekt: I tillegg til å blokkere androgener, har Androcur også evnen til å blokkere østrogenreseptorer. Dette kan være nyttig under visse forhold forbundet med overskudd av østrogen eller når det er nødvendig å redusere østrogennivået i kroppen.
3. Ytterligere effekter: I tillegg til sin hormonelle aktivitet kan Androcur også ha en antigonadotropisk effekt, dvs. at det kan redusere produksjonen av gonadotropiske hormoner (gonadotropinfrigjørende hormoner) fra hypofysen, noe som kan føre til en reduksjon i gonadale sekresjoner og en reduksjon i produksjonen av gonadale hormoner.
4. Terapeutiske effekter: Alle de ovennevnte farmakodynamiske egenskapene til Androcur sikrer dens effektivitet i behandlingen av ulike tilstander som hyperandrogenisme, polycystisk ovariesyndrom, akne, hormonavhengige svulster og i hormonbehandling hos transpersoner.

Farmakokinetikk

1. Absorpsjon: Cyproteron absorberes vanligvis fra mage-tarmkanalen etter oral administrering. Absorpsjonen kan variere og avhenger av tilstedeværelsen av mat i magen.
2. Metabolisme: Cyproteron metaboliseres i leveren, primært ved hydroksylering og konjugering. Hovedmetabolitten er 15β-hydroksycyproteron, som også har antiandrogen aktivitet.
3. Distribusjon: Cyproteron binder seg til plasmaproteiner, primært albumin. Det kan også akkumuleres i vev med høyt fettinnhold, som fettvev.
4. Utskillelse: Cyproteron og dets metabolitter skilles primært ut via nyrene, både som uendret legemiddel og som metabolitter. Noe av legemidlet kan også skilles ut i gallen via tarmen.
5. Halveringstid: Halveringstiden til cyproteron kan variere avhengig av individuelle egenskaper og dosering. Den er vanligvis flere timer.

Dosering og administrasjon

1. Hormonbehandling:

   • For å redusere androgennivåer og behandle hyperandrogenisme hos kvinner: Vanlig startdose er 25–50 mg cyproteron per dag. Dosen kan økes til 100 mg per dag avhengig av respons på behandling og toleranse. Legemidlet tas vanligvis i løpet av en viss periode av menstruasjonssyklusen eller kontinuerlig i kombinasjon med østrogener.
   • For redusert libido og androgenstimulering hos menn: Startdosen er vanligvis 50–100 mg cyproteron per dag, men kan økes til 200 mg per dag etter behov.

2. Hormonbehandling i kjønnsmedisin:

   • For androgensuppresjon hos transkjønnede kvinner (MtF): Doseringen kan variere avhengig av individuelle behov, men er vanligvis 50–200 mg cyproteron per dag i kombinasjon med østrogener.
   • For undertrykkelse av libido og androgenstimulering hos transkjønnede menn (FtM): Dosering er vanligvis 100–200 mg cyproteron per dag, men kan justeres etter behov.

3. Bruk ved behandling av akne: For behandling av akne kan doseringen variere fra 50 til 100 mg Androcur per dag, tatt over en periode.

Bruk Androcura under graviditet

1. Effekt på fosterutvikling:

   • Studier på mus har vist at bruk av cyproteronacetat under graviditet kan bremse fosterveksten og øke forekomsten av medfødte misdannelser som ganespalte og urinveisavvik. Dette skyldtes legemidlets antiandrogene og progestogene effekter (Saal, 1978).

2. Teratogene effekter:

   • En annen studie på mus fant at cyproteronacetat administrert tidlig i svangerskapet kunne forårsake en doseavhengig reduksjon i fostervekt og en økning i forekomsten av medfødte anomalier som eksencefali og hjerteanomalier (Eibs et al., 1982).

3. Feminisering av mannlige fostre:

   • Cyproteronacetat kan forårsake feminisering av mannlige fostre på grunn av dets antiandrogene egenskaper, noe som gjør bruk under graviditet uønsket (Neumann & Kj, 1975).

4. Bruk under graviditet:

   • På grunn av mulige teratogene effekter og effekter på fosterutviklingen anbefales ikke cyproteronacetat til bruk under graviditet. Dette støttes av data om dets evne til å forårsake alvorlige medfødte misdannelser hos dyrefostre (Saal, 1978).

Kontra

1. Hormonavhengige svulster: Androcur kan stimulere svulstvekst, så det er kontraindisert ved nærvær av eller mistanke om hormonavhengige svulster som bryst- eller livmorkreft.
2. Tromboemboliske komplikasjoner: Bruk av Androcur kan øke risikoen for tromboemboliske komplikasjoner, så det er kontraindisert hos pasienter med predisposisjon for trombose eller med en historie med tromboflebitt eller tromboembolisme.
3. Leversvikt: Legemidlet metaboliseres i leveren, så bruken kan være kontraindisert ved alvorlig leversvikt.
4. Diabetes mellitus: Bruk av Androcur kan påvirke blodsukkernivået, så det bør brukes med forsiktighet hos pasienter med diabetes mellitus.
5. Hyperkalemi: Legemidlet kan forårsake hyperkalemi (forhøyede kaliumnivåer i blodet), så det er kontraindisert ved elektrolyttforstyrrelser eller ved bruk av andre legemidler som kan øke kaliumnivåene i blodet.
6. Graviditet og amming: Legemidlet kan ha en teratogen effekt på fosteret, så bruk under graviditet er kontraindisert. Bruk under amming anbefales heller ikke.
7. Overfølsomhet overfor legemidlet: Legemidlet bør unngås ved kjent overfølsomhet overfor cyproteron eller noen av dets komponenter.

Bivirkninger Androcura

1. Tromboemboliske komplikasjoner: Omfatter trombose og emboli i ulike kar, som venøs trombose, lungeemboli og andre tromboemboliske hendelser. Dette er en av de mest alvorlige bivirkningene av cyproteron.
2. Økt risiko for brystkreft: Androcur kan øke risikoen for å utvikle brystkreft hos kvinner.
3. Leverdysfunksjon: Inkluderer økte leverenzymer, hepatitt og til og med leversvikt.
4. Nedsatt nyrefunksjon: Økte kreatininnivåer i blodet og annen nedsatt nyrefunksjon kan forekomme.
5. Elektrolyttubalanser: Inkluderer hyperkalemi, hypernatremi og andre elektrolyttubalanser.
6. Redusert libido og seksuell funksjon: Menn og kvinner kan oppleve redusert libido, erektil dysfunksjon, anorgasmi og andre seksuelle dysfunksjoner.
7. Vektendringer: Vektøkning eller -tap kan forekomme.
8. Menstruasjonsuregelmessigheter: Kvinner kan oppleve menstruasjonsuregelmessigheter, inkludert amenoré og unormal blødning.
9. Humørforstyrrelser: Omfatter depresjon, angst, humørsvingninger og andre psykiske lidelser.
10. Søvnforstyrrelser: Søvnløshet og andre søvnforstyrrelser kan forekomme.

Overdose

1. Døsighet eller følelse av svakhet.
2. Svimmelhet eller bevissthetstap.
3. Hjerterytmeforstyrrelser, inkludert rask eller langsom hjerterytme.
4. Fordøyelsesbesvær som kvalme, oppkast, diaré eller magesmerter.
5. Hyperkalemi (høye nivåer av kalium i blodet).
6. Andre bivirkninger forbundet med legemidlet.

Interaksjoner med andre legemidler

1. Antikoagulantia: Androcur kan forsterke effekten av antikoagulantia som warfarin, noe som kan føre til økt risiko for blødning. Nøye overvåking av protrombintid (PT) og internasjonal normalisert ratio (INR) er nødvendig ved samtidig bruk.
2. Legemidler med hyperkalemisk effekt: Samtidig bruk av Androcur med legemidler som kan øke kaliumnivået i blodet (for eksempel kaliumsparende diuretika eller ACE-hemmere) kan føre til utvikling av hyperkalemi.
3. Legemidler som metaboliseres av cytokrom P450: Androcur kan endre aktiviteten til cytokrom P450-enzymer i leveren, noe som kan påvirke metabolismen av mange andre legemidler, som ciklosporin, teofyllin, takrolimus og andre.
4. Legemidler som påvirker kardiotoksisiteten: Samtidig bruk av Androcur med legemidler som kan forsterke kardiotoksisiteten (f.eks. aminoglykosidantibiotika eller antiarytmika) kan øke risikoen for hjertekomplikasjoner.
5. Legemidler som påvirker leverfunksjonen: Androcur kan interagere med andre legemidler som også påvirker leverfunksjonen, noe som kan føre til økt hepatotoksisitet.