Ampicillin

Ampicillin er et antibiotika fra penicillingruppen som brukes til å behandle et bredt spekter av bakterielle infeksjoner. Dette antibiotikaet er et beta-laktam-antibiotika og fungerer ved å drepe bakterier ved å forstyrre deres evne til å bygge en cellevegg, noe som er nødvendig for at de skal overleve og reprodusere.

Ampicillin forstyrrer prosessen med bakteriell celleveggsyntese i det siste stadiet av bakteriell celledeling ved å binde og aktivere spesifikke proteiner (penicillinbindende proteiner) som spiller en nøkkelrolle i konstruksjonen av bakteriecellevegger. Dette fører til svekkelse og påfølgende ødeleggelse av veggen, noe som resulterer i bakteriedød.

Indikasjoner Ampicillin

1. Luftveisinfeksjoner:

   • Bronkitt
   • Lungebetennelse
   • Angina

2. Urinveisinfeksjoner:

   • Gerstitt
   • Pyelonephritis
   • Prostatitt

3. GI (gastrointestinal) infeksjoner:

   • Salmonellose
   • Shigellosis (dysenteri).

4. Gynekologiske infeksjoner:

   • Endometritis
   • Gonoré (ofte i kombinasjon med andre antibiotika)

5. Hud- og bløtvevsinfeksjoner:

   • Abscesser
   • Koker
   • Infiserte dermatoser

6. Hjernehinnebetennelse:

   • Behandling av hjernehinnebetennelse forårsaket av meningokokker og andre mottagelige organismer

7. Sepsis:

   • Bakteriell sepsis forårsaket av sensitive bakterier

8. Infeksjonsforebygging:

   • Forebygging av smittsomme komplikasjoner i kirurgi, spesielt i abdominal kirurgi og gynekologi

Utgivelsesskjema

1. Oral tabletter

Ampicillin tabletter er vanligvis ment å bli tatt oralt og er tilgjengelige i forskjellige doser, for eksempel 250 mg og 500 mg. Denne formen er praktisk for behandling hjemme.

2. kapsler

I likhet med tabletter er ampicillinkapsler beregnet på oral bruk og er ofte tilgjengelige i 250 mg og 500 mg doser. Kapslene er enkle å svelge og praktisk å bruke.

3. pulver for tilberedning av oral suspensjon

Denne formen for ampicillin brukes til å lage en suspensjon rett før bruk, og gir en praktisk måte å ta medisinen til barn og voksne som har problemer med å svelge tabletter eller kapsler. Suspensjonen har vanligvis en dosering uttrykt som mg per ml.

4. Pulver for injeksjon

Ampicillin er også tilgjengelig som et pulver som er fortynnet for intravenøs eller intramuskulær administrering. Dette skjemaet brukes i sykehusinnstillinger for å behandle alvorlige infeksjoner som krever øyeblikkelig virkning av antibiotikumet. Doser kan variere avhengig av alvorlighetsgraden av tilstanden og detaljene i infeksjonen.

Valget av ampicillindoseringsform avhenger av mange faktorer, inkludert pasientens alder, typen og alvorlighetsgraden av infeksjonen, og pasientens evne til å ta stoffet oralt.

Farmakodynamikk

1. Handlingsmekanisme: Ampicillin hemmer syntesen av bakteriecelleveggen, noe som fører til bakteriens død. Det binder seg til proteiner kalt transpeptidaser, som er involvert i dannelsen av peptidoglykan, hovedkomponenten i bakteriecelleveggen. Dette fører til forstyrrelse av peptidoglykansk syntese og svekkelse av celleveggen, noe som til slutt fører til bakteriecellens død.

2. Handlingsspekter: ampicillin er generelt aktivt mot gram-positive bakterier som som

Gram-positive bakterier:

• Streptococcus pneumoniae
• Streptococcus pyogenes (Beta-hemolytic Group A Streptococcus)
• Streptococcus agalactiae (beta-hemolytic gruppe B streptococcus)
• Streptococcus viridans
• Enterococcus faecalis
• Staphylococcus aureus (meticillin-sensitive stammer)

Gram-negative bakterier:

• Haemophilus influenzae
• Moraxella Catarrhalis
• Escherichia coli
• Proteus mirabilis
• Salmonella spp.
• Shigella spp.
• Neisseria gonorrhoeae
• Neisseria meningitidis
• Helicobacter pylori (i kombinasjon med andre utryddelsesmedisiner)

3. Motstand: Noen bakterier kan være resistente mot ampicillin på grunn av produksjon av beta-laktamaser, et enzym som hydrolyserer beta-laktamring av ampicillin og gjør det inaktivt. I noen tilfeller kan ampicillin derfor brukes i kombinasjon med en beta-laktamaseinhibitor som clavulansyre for å forhindre ødeleggelse av antibiotika.

Farmakokinetikk

1. Absorpsjon: Ampicillin absorberes vanligvis raskt og fullstendig fra mage-tarmkanalen etter oral administrering. Absorpsjonen forbedres når medikamentet tas på tom mage.
2. Distribusjon: Etter absorpsjon er ampicillin vidt distribuert i vev og kroppsvæsker, inkludert lunger, mellomøre, galle, urin, bein, hud og andre. Den trenger også inn i morkaken og skilles ut i morsmelk.
3. Metabolisme: Ampicillin metaboliseres ikke i kroppen. Det fungerer som et antibakterielt middel ved å hemme bakteriecelleveggsyntese.
4. Utskillelse: Ampicillin skilles ut fra kroppen hovedsakelig av nyrer i uendret form. En del av stoffet skilles også ut gjennom tarmen.
5. Halveringstid: Halveringstiden for ampicillin fra kroppen er omtrent 1-1,5 timer hos voksne. Det kan være lengre hos barn.

Dosering og administrasjon

Anvendelsesmetode

1. Oral administrering (tabletter, kapsler, fjæring):

• Tabletter og kapsler bør tas med vann uten å tygge.
• Suspensjonen skal ristes godt før bruk.
• Det er bedre å ta ampicillin på tom mage, 30 minutter før et måltid eller 2 timer etter et måltid for å forbedre absorpsjonen.

2. Parenteral administrasjon (injeksjoner):

• Fortynn pulveret med den anbefalte mengden vann for injeksjon.
• Injeksjoner kan være intramuskulære eller intravenøse, avhengig av legens instruksjoner.

Dosering

Dosering for voksne:

1. For milde til moderate infeksjoner (oralt):

   • 250-500 mg hver 6. time.

2. For alvorlige infeksjoner (oral eller parenteral):

   • 500 mg hver 6. time I.M. Eller i.v.
   • Doser kan økes til 1 g hver 6. time avhengig av alvorlighetsgraden av infeksjonen.

3. Meningitt (parenteral):

   • 2 g hver fjerde time iv.

4. Sepsis (parenteral):

   • 1-2 g hver 4-6 time w/v.

Dosering for barn:

1. Generelle infeksjoner (muntlig):

   • 25-50 mg/kg/dag i delte doser hver 6-8 time.

2. Alvorlige infeksjoner (parenteralt):

   • 50-100 mg/kg/dag i delte doser hver 4-6 time.
   • For hjernehinnebetennelse kan dosen økes til 200-400 mg/kg/dag.

Behandlingsvarighet:

• Behandlingsvarigheten avhenger av type og alvorlighetsgrad av infeksjonen og pasientens kliniske respons på terapi. Forløpet er vanligvis 7-14 dager, men kan være lengre i tilfelle hjernehinnebetennelse eller andre alvorlige infeksjoner.

Spesielle instruksjoner

• Det er viktig å fullføre hele behandlingen, selv om symptomene forbedres, for å forhindre at bakteriene utvikler resistens.
• Ampicillin kan forårsake uredelig mage, så det bør tas med mat hvis ubehag oppstår.
• Pasienter bør overvåkes for allergiske reaksjoner, spesielt hvis det er en historie med følsomhet for penicilliner.

Bruk Ampicillin under graviditet

Bruken av ampicillin under graviditet bør bare utføres under tilsyn av en lege og etter nøye vurdering av fordelene for moren og potensielle risikoer for fosteret. Legen skal bestemme om de skal foreskrive ampicillin, under hensyntagen til den kliniske situasjonen, sikkerheten og effekten av stoffet for det spesifikke tilfellet.

Ampicillin tilhører kategori B i FDA-klassifiseringen for bruk under graviditet, noe som betyr at dets sikkerhet for fosteret ikke har blitt fullt ut etablert på grunnlag av kontrollerte studier hos mennesker, men det er ingen bevis for bivirkninger på fosteret når de brukes hos gravide. Imidlertid, som med ethvert medikament, må risikoen og fordelene være nøye balansert for hver enkelt situasjon.

Kontra

1. Overfølsomhet: Personer med kjent overfølsomhet for ampicillin, andre penicilliner eller andre beta-laktam-antibiotika bør unngå å bruke dette stoffet.
2. Mononukleosetypeinfeksjoner: Bruk av ampicillin anbefales ikke i infeksjoner ledsaget av mononukleosesyndrom på grunn av risikoen for urticaria.
3. Alvorlig svekkelse av lever: Pasienter med alvorlig svekkelse av lever, bør ta ampicillin med forsiktighet eller unngå bruk.
4. Allergi: Pasienter med en historie med allergiske reaksjoner på andre beta-laktam-antibiotika (f.eks. Kefalosporiner eller karbapenemer) kan ha økt risiko for allergiske reaksjoner på ampicillin.
5. Diaré og superinfeksjoner: bruk av antibiotika, inkludert ampicillin, kan forårsake diaré og øke risikoen for superinfeksjoner.
6. Langvarig bruk: Langvarig bruk av ampicillin kan føre til utvikling av motstand av mikroorganismer, derfor bør stoffet brukes med forsiktighet og bare når det er foreskrevet av lege.
7. Barn og unge: Bruk av ampicillin hos barn og unge krever spesiell oppmerksomhet og tilsyn av lege, spesielt med tanke på dosering.
8. Graviditet og amming: Bruk av ampicillin under graviditet og amming kan bare være autorisert hvis det er absolutt nødvendig og under medisinsk tilsyn.

Bivirkninger Ampicillin

1. Allergiske reaksjoner:

   • Utslett
   • Urticaria
   • Kløe
   • Quinckes ødem (plutselig og betydelig økning i vevsvolum, oftest av ansiktet og nakken)
   • Anafylaktisk sjokk (sjelden, men det er en alvorlig og potensielt livstruende tilstand)

2. Gastrointestinale lidelser:

   • Kvalme
   • Oppkast
   • Diaré
   • Magesmerter
   • Pseudomembranøs kolitt (betennelse i tykktarmen forårsaket av antibiotika)

3. Leverdysfunksjon:

   • Økte leverenzymer
   • Gulsott (sjelden)

4. Effekter på det hematopoietiske systemet:

   • Leukopenia (redusert antall hvite blodlegemer)
   • Neutropenia (redusert neutrofiltelling)
   • Anemi
   • Trombocytopeni (redusert blodplatetall)

5. Nervesystem:

   • Hodepine
   • Svimmelhet
   • Søvnløshet
   • Anfall (sjelden og vanligvis hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon)

6. Andre reaksjoner:

   • Nyresvikt (sjelden)
   • Vaginal candidiasis
   • Oral candidiasis (trost)

Overdose

1. Gastrointestinale lidelser: brå økning i bivirkninger som er karakteristisk for ampicillin, for eksempel kvalme, oppkast, diaré og dyspepsi.
2. Allergiske reaksjoner: Mulig utvikling av allergiske reaksjoner som urticaria, Pruritus, ansiktsødem, pustevansker og anafylaktisk sjokk.
3. Lever- og nyresykdommer: giftig effekt på leveren og nyrene, som kan manifestere seg som en økning i nivået av leverenzymer i blodet og tegn på nyresvikt.
4. Nevrologiske symptomer: nevrotoksiske symptomer som hodepine, svimmelhet, nedsatt bevissthet og anfall.

Interaksjoner med andre legemidler

1. Probenecid: Probenecid kan redusere utskillelsen av ampicillin, noe som kan føre til en økning i nivået i blodet og forlenge virkningsvarigheten.
2. Metotreksat: Ampicillin kan øke toksisiteten til metotreksat, spesielt ved høye doser, ved å øke blodnivået og forverre bivirkningene.
3. Antibiotika: Å kombinere ampicillin med andre antibiotika som tetracykliner eller makrolider kan redusere effektiviteten til begge medikamentene.
4. Antikoagulantia: Ampicillin kan øke effekten av antikoagulantia som warfarin, noe som kan føre til økt koagulasjonstid og økt risiko for blødning.
5. Legemidler som påvirker fordøyelseskanalen: antacida, medikamenter som inneholder jern eller medikamenter som langsomt tarmperistaltikk kan redusere absorpsjonen av ampicillin, noe som kan føre til en reduksjon i effektiviteten.