Amlovas

Amlovas (amlodipin) er en kalsiumkanalblokker som brukes til å behandle høyt blodtrykk (hypertensjon) og angina (brystsmerter forårsaket av iskemisk hjertesykdom). Amlodipin virker ved å utvide blodårene og forbedre blodstrømmen, noe som bidrar til å senke blodtrykket og redusere arbeidsbelastningen på hjertet.

Det brukes ofte som monoterapi eller i kombinasjon med andre legemidler for å effektivt kontrollere blodtrykket. I noen tilfeller kan amlodipin også brukes til å behandle andre tilstander som anbefalt av lege.

Det er viktig å kun bruke amlodipin som anvist av legen din, og å følge legens anbefalinger angående dosering og behandlingsregime for å minimere risikoen for mulige bivirkninger og sikre best mulig terapeutisk effekt.

Indikasjoner Amlovas

1. Hypertensjon (høyt blodtrykk): Amlovas senker effektivt blodtrykket ved å utvide perifere arterier og forbedre blodstrømmen. Dette gjør det til en av hovedpilarene i behandlingen av hypertensjon.
2. Angina (stabil og ustabil): Amlovas brukes også til å behandle angina, en tilstand der hjertemuskelen ikke får nok oksygen, noe som fører til anfall av brystsmerter. Amlovas bidrar til å utvide blodårene og øke blodstrømmen til hjertet, noe som reduserer hyppigheten og alvorlighetsgraden av anfallene.
3. Koronar arteriesykdom: Amlovas kan brukes til å behandle koronar arteriesykdom, som inkluderer angina og hjerteinfarkt.
4. Vasospasmer: Amlovas kan noen ganger brukes til å behandle vasospasmer (spasmodisk innsnevring av blodårer), som for eksempel vasospasme hos neshorn.
5. Andre tilstander som foreskrevet av legen din: I noen tilfeller kan Amlovas foreskrives av legen din for å behandle andre tilstander, for eksempel noen former for hjertesvikt eller noen typer arytmi.

Utgivelsesskjema

Tabletter: Dette er den vanligste formen for Amlovas. Tabletter kan ha forskjellige doser, for eksempel 5 mg eller 10 mg, avhengig av pasientens medisinske behov.

Farmakodynamikk

1. Kalsiumkanalblokkering: Amlodipin blokkerer L-type kalsiumkanaler i vaskulære glatte muskelceller og myokard, noe som resulterer i redusert intravaskulært kalsium og redusert vaskulær tonus.
2. Utvidelse av perifere arterier: Ved å blokkere kalsiumkanaler i vaskulær glatt muskulatur forårsaker amlodipin utvidelse av perifere arterier og arterioler, noe som fører til en reduksjon i vaskulær motstand og som et resultat en reduksjon i blodtrykket.
3. Redusere hjertets arbeidsbelastning: Amlodipin reduserer den sene fasen av diastolisk trykk i venstre ventrikkel, noe som reduserer arbeidsbelastningen og oksygenbehovet. Dette er spesielt nyttig i behandlingen av stabil og ustabil angina.
4. Forbedret myokardperfusjon: Ved å utvide perifere arterier øker amlodipin blodstrømmen til myokardiet, noe som forbedrer oksygenperfusjonen og ernæringen.
5. Moderat effekt på hjertekonduksjon og kontraktilitet: I motsetning til noen andre kalsiumkanalantagonister har amlodipin hovedsakelig vasodilatoriske egenskaper, med begrensede effekter på hjertekonduksjon og kontraktilitet. Dette utelukker imidlertid ikke muligheten for negative kardiale effekter, spesielt ved overdosering.

Farmakokinetikk

1. Absorpsjon: Amlodipin absorberes vanligvis godt fra mage-tarmkanalen etter oral administrering. Maksimal blodkonsentrasjon nås vanligvis 6–12 timer etter administrering.
2. Biotilgjengelighet: Den orale biotilgjengeligheten av amlodipin er omtrent 60–65 % på grunn av en høy grad av førstepassasjemetabolisme i leveren.
3. Metabolisme: Hovedmetabolismen til amlodipin skjer i leveren med deltakelse av cytokrom P450, hovedsakelig CYP3A4-isoenzymer. Hovedmetabolitten, 2-pyrolidinkarboksylsyre, har ingen farmakologisk aktivitet.
4. Eliminasjon: Etter metabolisme skilles mesteparten av amlodipin og dets metabolitter ut via nyrene som urea innen 10–12 timer. Hos eldre og pasienter med leversvikt kan eliminasjonen av amlodipin være langsommere, noe som kan kreve dosejustering.
5. Halveringstid: Halveringstiden til amlodipin i blodet er omtrent 30–50 timer, noe som bestemmer den langvarige effekten etter en enkelt dose.
6. Interaksjoner med andre legemidler: Amlodipin kan interagere med andre legemidler, spesielt med hemmere eller indusere av CYP3A4-isoenzymet, noe som kan endre farmakokinetikken og kreve dosejustering ved samtidig bruk.

Dosering og administrasjon

Bruksanvisning:

• Legemidlet tas oralt, uavhengig av matinntak, med tilstrekkelig mengde vann.
• Tablettene skal svelges hele, uten å tygge eller knuse.

Anbefalte doser:

1. Arteriell hypertensjon:

   • Startdose: Anbefalt startdose for voksne er 5 mg én gang daglig.
   • Vedlikeholdsdose: Avhengig av pasientens kliniske respons kan dosen økes til 10 mg én gang daglig.
   • Maksimal daglig dose: 10 mg én gang daglig.

2. Angina pectoris (stabil og vasospastisk):

   • Startdose: Anbefalt startdose for voksne er 5 mg én gang daglig.
   • Vedlikeholdsdose: Avhengig av pasientens kliniske respons kan dosen økes til 10 mg én gang daglig.
   • Maksimal daglig dose: 10 mg én gang daglig.

Spesielle pasientgrupper:

1. Eldre pasienter:

   • Startdosen for eldre pasienter er vanligvis 2,5 mg én gang daglig, noe som bidrar til å minimere risikoen for hypotensjon og andre bivirkninger. Dosen kan gradvis økes avhengig av klinisk respons og toleranse for legemidlet.

2. Pasienter med nedsatt leverfunksjon:

   • Hos pasienter med nedsatt leverfunksjon er startdosen også 2,5 mg én gang daglig. Forsiktighet og regelmessig overvåking av pasientens tilstand er nødvendig ved økning av dosen.

3. Pasienter med nedsatt nyrefunksjon:

   • Dosejustering hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon er vanligvis ikke nødvendig. Amlodipin elimineres primært via leveren, så nyrefunksjonen påvirker ikke farmakokinetikken signifikant.

Behandlingsvarighet:

• Behandling med amlodipin er vanligvis langvarig og avhenger av pasientens tilstand og respons på behandlingen.
• Legemidlet kan brukes som monoterapi eller i kombinasjon med andre antihypertensive og antianginøse midler.

Merknader:

• Glemt dose: Hvis du glemmer en dose, ta den glemte dosen så snart som mulig. Hvis det er nær tidspunktet for neste dose, hopp over den glemte dosen og fortsett å ta den som vanlig. Ikke doble dosen for å kompensere for den glemte dosen.
• Seponering av legemidlet: Seponering av legemidlet bør gjøres under tilsyn av lege. Brå seponering av amlodipin kan føre til forverring av tilstanden.

Bruk Amlovas under graviditet

1. Sikkerhetsstudie tidlig i svangerskapet: I en studie av 231 kvinner med kronisk hypertensjon ble det funnet at forekomsten av morfologiske abnormaliteter hos nyfødte eksponert for amlodipin i første trimester ikke var forskjellig fra hos nyfødte hvis mødre tok andre antihypertensive legemidler eller ingen antihypertensive legemidler (Mito et al., 2019).
2. Farmakokinetikken til amlodipin under fødsel og amming: En studie viste at amlodipin krysser morkaken i målbare mengder, men ikke kan påvises i morsmelk eller spedbarnsplasma 24–48 timer etter fødselen, noe som indikerer at det er trygt å bruke det i perioden rundt fødselen (Morgan et al., 2019).
3. Case-studie av bruk av amlodipin i første trimester: I tre kasusrapporter tok kvinner amlodipin i første trimester av svangerskapet. To av de tre babyene hadde ingen signifikante utviklingsavvik. Én kvinne hadde spontanabort, men dette var ikke direkte relatert til amlodipin (Ahn et al., 2007).
4. Pilotstudie av klinisk behandling av hypertensjon hos gravide kvinner: Studien viste at amlodipin i kombinasjon med magnesiumsulfat effektivt reduserte blodtrykket og forbedret graviditetsutfallet hos kvinner med svangerskapshypertensjon. Den viste også en reduksjon i forekomsten av komplikasjoner etter fødselen og en forbedring av den generelle helsen til nyfødte (Xiao-lon, 2015).
5. Effekter på fosteret hos mus: En studie på mus viste at høye doser amlodipin kan forårsake embryonal dødelighet og organforandringer. Imidlertid er normale terapeutiske doser som brukes i klinisk praksis trygge (Orish et al., 2000).

Kontra

1. Overfølsomhet: Personer med kjent overfølsomhet for Amlovas eller andre komponenter i legemidlet bør avstå fra å bruke det.
2. Alvorlig aortastenose: Bruk av Amlovas kan være kontraindisert hos pasienter med alvorlig stenose (innsnevring) av aortaklaffen på grunn av risikoen for forverring av tilstanden.
3. Sjokk: Bruk av Amlovas er kontraindisert ved sjokk, da det kan redusere hjertets kontraktilitet og forverre blodtrykksfallet.
4. Ustabil angina: Hos pasienter med ustabil angina (f.eks. ustabil angina) kan Amlovas være kontraindisert på grunn av mulig risiko for forverring av hjerteiske symptomer.
5. Hjertesvikt: I noen tilfeller kan Amlovas være kontraindisert hos pasienter med alvorlig hjertesvikt på grunn av potensielt negative effekter på hjertefunksjonen.
6. Graviditet og amming: Det finnes ikke tilstrekkelige data om sikkerheten til Amlovas under graviditet og amming, så bruk kan være kontraindisert i disse periodene.
7. Nedsatt leverfunksjon: Hos pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon kan det være nødvendig å justere dosen av amlodipin på grunn av mulig redusert metabolisme og eliminasjon av legemidlet.

Bivirkninger Amlovas

1. Svimmelhet og svakhet: Dette er en av de vanligste bivirkningene av Amlovas. Pasienter kan oppleve svimmelhet eller en følelse av svakhet, spesielt når de plutselig endrer stilling.
2. Hevelse: Hos noen kan amlodipin forårsake hevelse, vanligvis i bena eller leggene. Dette skyldes utvidelse av perifere blodkar.
3. Hodepine: Noen pasienter kan oppleve hodepine eller en følelse av tyngde i hodet.
4. Magesmerter og kvalme: Noen kan oppleve ubehag i magen, kvalme eller oppkast.
5. Rødhet og kløe i huden: Noen pasienter kan oppleve allergiske reaksjoner på amlodipin, som kan inkludere rødhet i huden, kløe eller utslett.
6. Døsighet: Noen kan føle seg døsige eller trette.
7. Rennende nese og pustevansker: I sjeldne tilfeller kan amlodipin forårsake rennende nese eller pustevansker hos noen pasienter.
8. Hjertebivirkninger: I noen tilfeller kan amlodipin forårsake hjertebivirkninger, som forverret hjertesvikt eller økende arytmier.

Overdose

1. Alvorlig blodtrykksfall: Dette er et av hovedtegnene på overdose med amlodipin. Et alvorlig blodtrykksfall kan føre til besvimelse, svimmelhet eller til og med sjokk.
2. Takykardi eller bradykardi: Pasienter som overdoserer med amlodipin kan oppleve rask eller langsom hjerterytme.
3. Ødem: Overdose av amlodipin kan forårsake hevelse, spesielt i underekstremiteter.
4. Hjertearytmier: Hjertearytmier som atrieflimmer eller hjertesvikt kan forekomme.
5. Endringer i bevisstheten: Dette kan inkludere døsighet, forvirring eller til og med bevissthetstap.
6. Myokarddepresjon: Dette er en tilstand der hjertemuskelen ikke klarer å trekke seg sammen effektivt på grunn av redusert kalsiumstrøm inn i cellene.

Interaksjoner med andre legemidler

1. CYP3A4-hemmere: Legemidler som hemmer CYP3A4-enzymet kan øke blodnivået av amlodipin, noe som kan forsterke effekten. Disse legemidlene inkluderer antibiotika (f.eks. erytromycin, klaritromycin), soppdrepende midler (f.eks. ketokonazol, itrakonazol), antivirale midler (f.eks. ritonavir) og noen soppdrepende midler og andre medisiner.
2. CYP3A4-hemmere eller -indusere: Amlodipin kan påvirke metabolismen til andre legemidler, spesielt de som også metaboliseres via CYP3A4-enzymet. Dette kan resultere i enten en økning eller reduksjon i effekten av andre legemidler.
3. Blodtrykkssenkende legemidler: Når amlodipin tas i kombinasjon med andre blodtrykkssenkende legemidler (f.eks. betablokkere, ACE-hemmere), kan det oppstå en økt hypotensiv effekt, noe som kan føre til et kraftig blodtrykksfall.
4. Legemidler som påvirker det kardiovaskulære systemet: Disse inkluderer antiarytmiske legemidler, legemidler som øker hjerteledningsevnen (f.eks. digoksin) og andre kalsiumantagonister eller legemidler som påvirker vaskulær tonus.
5. Legemidler som øker kaliumnivået i blodet: Kaliumnivået i blodet kan øke når amlodipin tas samtidig med kaliumsparende diuretika eller kaliumtilskudd, noe som kan føre til hyperkalemi.

6. Antihypertensive legemidler:

   • Andre kalsiumkanalblokkere, betablokkere, diuretika og ACE-hemmere:
     • Samtidig bruk kan forsterke den hypotensive effekten av amlodipin, noe som kan føre til overdreven reduksjon av blodtrykket.

7. Antianginalmedisiner:

   • Nitrater og andre legemidler mot angina:
     • Kombinert bruk kan forsterke den antianginøse effekten, som er den ønskede effekten, men krever overvåking for å forhindre overdreven trykkreduksjon.

8. Statiner:

   • Simvastatin:
     • Samtidig bruk med amlodipin kan øke blodkonsentrasjonen av simvastatin. Det anbefales å begrense dosen av simvastatin til 20 mg per dag når det tas samtidig med amlodipin.

9. Immunsuppressiva:

   • Ciklosporin og takrolimus:
     • Amlodipin kan øke konsentrasjonen av disse legemidlene i blodet, noe som krever overvåking og mulig dosejustering.

10. Grapefruktjuice:

    • Grapefruktjuice kan øke blodkonsentrasjonen av amlodipin ved å hemme metabolismen via CYP3A4-enzymer. Det anbefales å unngå grapefruktjuice mens du tar amlodipin.