Amlodipin

Amlodipin er et medikament i kalsiumantagonistklassen som brukes til å behandle høyt blodtrykk (hypertensjon) og angina pectoris (brystsmerter forårsaket av iskemi i hjertemuskelen). Det virker ved å blokkere kalsium fra å komme inn i musklene i blodårene og hjertet, noe som får dem til å slappe av og utvide seg. Dette forbedrer blodstrømmen og lar hjertet pumpe blod lettere, reduserer trykket i blodårene og reduserer arbeidsbelastningen på hjertet.

Amlodipin kan brukes som monoterapi eller i kombinasjon med andre antihypertensiva for å oppnå målverdier for blodtrykk. I tillegg kan det foreskrives til pasienter med angina pectoris for å forhindre brystsmerteanfall.

Dette stoffet er tilgjengelig i form av orale tabletter og kan brukes enten daglig eller som foreskrevet av en lege. Det er viktig å bruke amlodipin strengt i henhold til legens anbefalinger og ikke slutte å ta det uten hans samtykke, selv om du opplever bedring.

Indikasjoner Amlodipin

1. Hypertensjon (høyt blodtrykk): Amlodipin brukes til å senke blodtrykket hos pasienter med hypertensjon. Det bidrar til å forhindre komplikasjoner forbundet med høyt blodtrykk som hjerneslag, hjerteinfarkt og nyreproblemer.
2. Angina (stabil og variant): Amlodipin kan brukes til å behandle stabil og variant angina, som kan manifesteres ved brystsmerter eller ubehag under fysisk aktivitet eller stressende situasjoner.
3. Vasospasmer: Amlodipin kan brukes til å forebygge og behandle vasospasmer som vasospasmer fra subaraknoidal blødning eller koronar spasmer.

Utgivelsesskjema

1. Tabletter for oral administrering:

   • Den vanligste formen for frigjøring av amlodipin er orale tabletter.
   • Dosering: Tabletter inneholder vanligvis 2,5 mg, 5 mg eller 10 mg amlodipin (i form av amlodipinbesylat).
   • Tabletter kan være rene eller belagte for å forbedre absorpsjonen og redusere bivirkninger.

2. Nettbrett med modifisert utgivelse:

   • Amlodipintabletter med kontrollert/modifisert frigjøring er også tilgjengelig, som gir en jevnere frigjøring av medisinen gjennom dagen.

Farmakodynamikk

1. Blokkerer L-type kalsiumkanaler : Amlodipin blokkerer L-type kalsiumkanaler i vaskulær glatt muskulatur og myokard. Dette fører til en reduksjon i intracellulær kalsiumtilstrømning, noe som reduserer kontraktiliteten til vaskulær glatt muskel og hjertemuskel.
2. Perifer vaskulær utvidelse : På grunn av blokkering av kalsiumkanaler i den glatte muskulaturen i arterier og arterioler, forårsaker amlodipin utvidelse av dem. Dette fører til en reduksjon i total perifer vaskulær motstand og blodtrykk.
3. Forbedring av koronar blodstrøm : Utvidelsen av koronararteriene under påvirkning av amlodipin bidrar til økt blodstrøm i myokard, noe som kan være spesielt gunstig hos pasienter med koronar hjertesykdom.
4. Reduksjon av kort iac belastning: Ved å redusere hjertemuskelkontraktilitet og redusere hjertebelastning forårsaket av vasodilatasjon, kan amlodipin forbedre hjertefunksjonen hos pasienter med hjertesvikt.
5. Minimal effekt på ledning : Sammenlignet med noen andre kalsiumkanalblokkere har amlodipin generelt minimal effekt på ledning i hjertets ledningssystem, noe som gjør det relativt trygt for de fleste pasienter med hjerterytmeforstyrrelser.

Farmakokinetikk

1. Absorpsjon : Amlodipin absorberes vanligvis raskt og fullstendig fra mage-tarmkanalen etter oral administrering. Den har høy biotilgjengelighet, ca 60-65%.
2. Distribusjon : Etter absorpsjon distribueres amlodipin raskt i kroppsvev. Det er hovedsakelig bundet til blodplasmaproteiner i et nivå på ca. 95 %.
3. Metabolisme : Amlodipin metaboliseres i leveren med dannelse av inaktive metabolitter. Hovedmetabolitten er desetylamlodipin, som også har en blokkerende effekt på kalsiumkanaler.
4. Utskillelse : Det meste av amlodipin og dets metabolitter utskilles gjennom nyrene (omtrent 60-70 % uendret).
5. Halveringstid : Halveringstiden for amlodipin fra kroppen er ca. 30-50 timer, noe som betyr at effekten kan fortsette i lang tid etter seponering.

Dosering og administrasjon

Påføringsmetode

• Oral administrering: Amlodipin tas oralt, uavhengig av måltider. Tablettene skal svelges hele med mye vann. Tabletten skal ikke tygges eller brytes, spesielt hvis det er en tablett med modifisert frigjøring.

Dosering

For voksne:

1. Hypertensjon (høyt blodtrykk):

   • Startdose: Vanligvis 5 mg én gang daglig.
   • Vedlikeholdsdose: Avhengig av pasientens respons kan dosen økes til en maksimal dose på 10 mg per dag.
   • Kommentar: Hos eldre pasienter, de med nedsatt leverfunksjon, eller ved bruk av amlodipin i kombinasjon med andre legemidler, kan startdosen reduseres til 2,5 mg daglig.

2. Angina (brystsmerter):

   • Standarddose: Vanligvis 5 mg én gang daglig, som kan økes til 10 mg én gang daglig avhengig av pasientens individuelle terapeutiske respons.

For barn (6 år og oppover):

• Hypertensjon:
  • Startdose: 2,5 mg én gang daglig.
  • Vedlikeholdsdose: Kan økes til 5 mg én gang daglig etter 1-2 ukers behandling, avhengig av respons på behandlingen.

Spesielle instruksjoner

• Regelmessig overvåking : Pasienter som tar amlodipin trenger regelmessig medisinsk tilsyn for å overvåke effektiviteten og sikkerheten til behandlingen.
• Bruk under graviditet: Amlodipin bør kun tas under graviditet hvis det er absolutt nødvendig under streng medisinsk tilsyn.
• Interaksjon med andre legemidler: Amlodipin kan interagere med andre legemidler, noe som krever dosejustering og medisinsk tilsyn.

Bruk Amlodipin under graviditet

Bruk av amlodipin under graviditet kan være problematisk, spesielt i første trimester når babyens organer dannes. Amlodipin tilhører kategori C i FDAs graviditetssikkerhetsklassifisering, noe som betyr at data om sikkerheten hos gravide kvinner er begrenset.

Hvis du tar amlodipin og blir gravid eller planlegger å bli gravid, er det viktig å diskutere dette med legen din. Han eller hun vil være i stand til å vurdere fordelene ved å ta amlodipin sammenlignet med den potensielle risikoen for deg og babyen din.

Kontra

1. Overfølsomhet : Personer med kjent overfølsomhet overfor amlodipin eller andre dihydropyridinksiumantagonister bør unngå bruken.
2. Hjertesvikt : Pasienter med hjertesvikt, spesielt de med lavt blodtrykk, bør ta amlodipin med forsiktighet.
3. Angina: Hos pasienter med angina pectoris (angina), spesielt med angrep av ustabil angina, krever bruk av amlodipin forsiktighet.
4. Akutt myokardinfarkt : Amlodipin kan brukes med forsiktighet de første ukene etter akutt hjerteinfarkt.
5. Alvorlig nedsatt leverfunksjon : Pasienter med alvorlig nedsatt leverfunksjon bør ta amlodipin med forsiktighet på grunn av mulig intensivering av legemiddelvirkningen.
6. Graviditet og amming : Bruken av amlodipin under graviditet kan være begrenset og bør kun brukes når det er absolutt nødvendig. Derfor bør avgjørelsen om å bruke amlodipin under graviditet tas av en lege.
7. Barn : Data om effekt og sikkerhet av amlodipin hos barn er utilstrekkelig, derfor krever bruk hos barn spesiell oppmerksomhet og tilsyn av en lege.
8. Aldring : Hos eldre pasienter kan bruken av amlodipin være begrenset på grunn av mulig forsterkning av dets hypotensive effekt og økt risiko for ortostatisk hypotensjon.
9. Kombinasjon med andre legemidler : Bruk av amlodipin i kombinasjon med visse andre legemidler, slik som CYP3A4-hemmere eller beta-adrenoblokkere, kan kreve dosejustering og nøye overvåking.

Bivirkninger Amlodipin

1. Svimmelhet og følelse av svakhet: Mange pasienter opplever svimmelhet eller følelse av svakhet i begynnelsen av å ta amlodipin. Disse symptomene går vanligvis over av seg selv ettersom kroppen tilpasser seg stoffet.
2. Hevelse i ben: En av de vanligste bivirkningene av amlodipin er hevelse i bena. De kan vises som hevelse og ødem i bena eller underbenene. I noen tilfeller kan hevelsen spre seg til andre deler av kroppen.
3. Hodepine: Noen pasienter kan oppleve hodepine eller forverring av eksisterende hodepine mens de tar amlodipin.
4. Døsighet og tretthet: Noen pasienter kan oppleve døsighet eller tretthet mens de tar amlodipin.
5. Fordøyelsessykdommer: Gastrointestinale bivirkninger som kvalme, oppkast, forstoppelse eller diaré kan forekomme.
6. Hjertebank: Hos noen pasienter kan inntak av amlodipin forårsake en følelse av hjertebank eller hjertebank.
7. Perifere nevrologiske symptomer: I sjeldne tilfeller kan amlodipin forårsake bivirkninger i nervesystemet som parestesier (prikking eller nummenhet) i ekstremitetene.

Overdose

1. Alvorlig reduksjon i blodtrykket : Amlodipin, som en kalsiumkanalblokker, kan forårsake en betydelig reduksjon i blodtrykket ved overdose. Dette kan føre til hypotonisk krise, besvimelse og til og med sjokk.
2. Takykardi eller bradykardi : Unormal hjerterytme kan oppstå som følge av overdosering av amlodipin. Dette kan inkludere en raskere hjertefrekvens (takykardi) eller en nedgang i hjertefrekvensen (bradykardi).
3. Hyperkalemi : Overdosering av amlodipin kan føre til økte kaliumnivåer i blodet (hyperkalemi), spesielt hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon.
4. Sentralnervesystemdepresjon : Det er en risiko for å utvikle sentralnervesystemdepresjon, inkludert døsighet, redusert bevissthetsnivå, koma og til og med anfall.
5. Andre symptomer : Andre mulige symptomer på overdosering av amlodipin kan inkludere svimmelhet, hodepine, kvalme, oppkast, diaré, etc.

Interaksjoner med andre legemidler

1. CYP3A4 enzymhemmere: CYP3A4 enzymhemmere som ketokonazol, itrakonazol, klaritromycin, erytromycin, ritonavir og andre antiretrovirale legemidler kan øke blodnivået av amlodipin, noe som kan føre til økt hypotensiv effekt og økt risiko for ødem. Og svimmelhet.
2. CYP3A4 enzyminduktorer: CYP3A4 enzyminduktorer som rifampicin, karbamazepin, fenytoin, fenobarbital og urtepreparater som inneholder tutti frutti kan redusere blodnivået av amlodipin, noe som kan føre til en reduksjon i dets hypotensive effekt og økt risiko for kardiovaskulære hendelser.
3. Beta-adrenoblokkere : Kombinasjonen av amlodipin og beta-adrenoblokkere kan øke den hypotensive effekten og redusere hjertefrekvensen. Dette kan føre til redusert hjertefrekvens og økt risiko for bradykardi.
4. Andre antihypertensiva : Kombinert bruk av amlodipin med andre antihypertensiva, som ACE-hemmere eller diuretika, kan føre til økt hypotensiv effekt og økt risiko for ortostatisk hypotensjon.
5. Statiner : Statiner som atorvastatin og simvastatin kan øke risikoen for myopati når de kombineres med amlodipin, spesielt når de brukes samtidig i høye doser.