Aminokapronsyre

Aminokapronsyre (også kjent som ε-aminokapronsyre) er en syntetisk aminosyreforbindelse som brukes i medisinsk praksis som et hemostatisk middel. Den viser sine egenskaper som et antifibrinolytisk middel, dvs. den forhindrer nedbrytning av blodpropper og forhindrer oppløsning av dem.

Aminokapronsyre brukes ofte til å kontrollere blødning i en rekke situasjoner, inkludert kirurgi, traumer, reseptbelagte legemidler for disseminert intravaskulær koagulasjon (DIC), og for å redusere menstruasjonsblødning hos kvinner med hyperfibrinolyse.

Dette legemidlet er tilgjengelig i ulike former for bruk, inkludert injeksjonsvæske, oppløsning og topisk bruk som smøremidler eller munnskyllevann. Dosering og administrasjonsvei kan variere avhengig av den spesifikke situasjonen og legens anbefaling.

Indikasjoner Aminokapronsyre

1. Kirurgi: Ved kirurgi, spesielt på organer med høy blødningsrisiko, som hjerte, lever eller prostata. Aminokapronsyre bidrar til å kontrollere blødning og redusere mengden blodtap.
2. Skader: For alvorlige skader og sår for å forhindre eller redusere blødning.
3. Hyperfibrinolyse: Aminokapronsyre kan brukes til å kontrollere økt nedbrytning av blodpropper hos pasienter med hyperfibrinolyse, for eksempel ved komplikasjoner forbundet med kirurgi og ved hemorragiske tilstander som fibrinolytisk anemi.
4. Blødning på grunn av disseminert intravaskulær koagulasjon (DIC): Aminokapronsyre kan brukes for å redusere risikoen for blødning i denne tilstanden.
5. Menstruasjonsblødning: For kontroll av kraftig og langvarig menstruasjonsblødning hos kvinner.

Utgivelsesskjema

Infusjonsvæske, oppløsning

Dette er den vanligste formen for frigjøring av aminokapronsyre. Løsningen er vanligvis tilgjengelig i en konsentrasjon på 5 % og er beregnet for intravenøs administrering.

• Konsentrasjoner og emballasje:
  • 100 ml, 200 ml eller 250 ml hetteglass eller plastbeholdere.
  • Løsningen kan brukes til å kontrollere aktiv blødning eller for å forhindre blødning under kirurgiske inngrep.

Farmakodynamikk

1. Antifibrinolytisk virkning: Hovedvirkningsmekanismen til aminokapronsyre er dens evne til å hemme aktiviteten til plasminogen-plasmin-systemet, som er ansvarlig for ødeleggelsen av fibrin. Plasmin, den aktive formen av plasminogen, bryter ned fibrin, hovedkomponenten i blodpropper, noe som fører til at de oppløses. Aminokapronsyre blokkerer omdannelsen av plasminogen til plasmin, og reduserer dermed aktiviteten til det fibrinolytiske systemet.
2. Forebygging av blødning: Aminokapronsyre brukes ofte til å forhindre eller stoppe blødning forbundet med ulike tilstander som kirurgi, disseminert intravaskulær koagulasjon, hemoragisk diatese og andre.
3. Topisk bruk: I tillegg til intravenøs administrering kan aminokapronsyre brukes topisk, for eksempel som en løsning for gurgling, instillasjon eller impregnering, for å redusere blødning ved tannlegeoperasjoner, i gynekologi og andre.
4. Ytterligere effekter: I noen tilfeller kan aminokapronsyre ha noen betennelsesdempende og antiallergiske effekter.

Farmakokinetikk

1. Absorpsjon: Aminokapronsyre absorberes godt fra mage-tarmkanalen etter oral administrering. Maksimal plasmakonsentrasjon nås vanligvis 2–3 timer etter administrering.
2. Distribusjon: Det er godt distribuert i hele kroppen, inkludert plasma, vev og organer. Binding til blodplasmaproteiner er lav.
3. Metabolisme: Aminokapronsyre metaboliseres praktisk talt ikke i leveren og skilles ut fra kroppen i uendret form.
4. Utskillelse: Mesteparten av aminokapronsyren skilles ut uendret av nyrene.
5. Halveringstid for utskillelse: Halveringstiden for aminokapronsyre fra kroppen er omtrent 2 timer.

Dosering og administrasjon

Påføringsmetode:

• Intravenøst langsomt (for å forhindre risikoen for trombose og andre bivirkninger).

Dosering:

• Voksne: Startdosen er 4–5 g (80–100 ml 5 % oppløsning) administrert i løpet av den første timen, deretter 1 g (20 ml 5 % oppløsning) hver time de første 8 timene eller til blødningen stopper. Maksimal daglig dose bør ikke overstige 30 g.
• Barn: Doseringen for barn er 100 mg per kg kroppsvekt den første timen, deretter 33 mg per kg hver time i 8 timer eller til blødningen stopper.

Bruk Aminokapronsyre under graviditet

Bruk av aminokapronsyre under graviditet kan kun rettferdiggjøres under strenge medisinske indikasjoner og under medisinsk tilsyn. Det finnes ingen pålitelige data om sikkerheten til dette legemidlet for gravide, så bruken bør baseres på en vurdering av potensielle risikoer og fordeler for mor og foster.

Hvis en gravid kvinne har en medisinsk indikasjon for bruk av aminokapronsyre, bør legen vurdere risikoen for mulige komplikasjoner og bestemme en passende behandling basert på den individuelle kliniske situasjonen.

Kontra

1. Overfølsomhet: Personer med kjent overfølsomhet for aminokapronsyre eller andre komponenter i legemidlet bør unngå bruk av det.
2. Trombose og tromboembolisme: Legemidlet bør brukes med forsiktighet hos pasienter med koagulasjonsforstyrrelser og hos de med økt risiko for trombose eller tromboembolisme.
3. Hjerte- og karsykdommer: Ved alvorlig hjerte- og karsykdom som atrieflimmer eller hjerteinfarkt, kan bruken av aminokapronsyre være begrenset eller kreve spesiell forsiktighet.
4. Cerebrovaskulær sykdom: Pasienter med en historie med cerebrovaskulær sykdom, som hjerneslag eller transitorisk iskemisk anfall (TIA), bør bruke aminokapronsyre med forsiktighet.
5. Nyresykdommer: Siden aminokapronsyre metaboliseres og skilles ut av nyrene, kan bruken kreve dosejustering hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon.
6. Graviditet og amming: Informasjon om bruk av aminokapronsyre under graviditet og amming er begrenset. Bruk bør derfor kun utføres når det er strengt indisert og under tilsyn av lege.
7. Pediatrisk alder: Bruksanvisningen kan inneholde aldersbegrensninger for barn, så les bruksanvisningen nøye.

Bivirkninger Aminokapronsyre

1. Systemiske reaksjoner: Kan omfatte kvalme, oppkast, diaré, magesmerter, arteriell hypotensjon og svimmelhet.
2. Kardiovaskulære reaksjoner: Kan omfatte tromboemboliske komplikasjoner, inkludert trombose og emboli.
3. Blodreaksjoner: Blodkoagulasjonsforstyrrelser kan forekomme, noe som kan føre til trombocytopeni eller hyperkoagulabilitet.
4. Leverreaksjoner: Økt aktivitet av leverenzymer og gulsott i huden kan forekomme.
5. Allergiske reaksjoner: Kan omfatte hudutslett, kløe, urtikaria eller angioødem.
6. Andre sjeldne reaksjoner: Kan omfatte hodepine, hypertensjon, søvnløshet eller døsighet, anfall, arytmier og anemi.

Overdose

1. Trombose og tromboembolisme: Overdose kan føre til økt blodpropp og utvikling av trombose eller tromboembolisme, noe som kan føre til alvorlige komplikasjoner som hjerteinfarkt, hjerneslag eller lungeemboli.
2. Hyperkoagulerbarhet: Økt blodkoagulerbarhet kan føre til utvikling av hyperkoagulerbarhet, noe som kan være spesielt farlig hos pasienter med trombofili eller andre koagulasjonsforstyrrelser.
3. Økning i blodtrykk: Høye doser aminokapronsyre kan forårsake en økning i blodtrykket, noe som kan være spesielt farlig for pasienter med hypertensjon eller hjerte- og karsykdommer.
4. Økt sannsynlighet for blødning: Periodontal blødning, neseblødning og annen blødning kan oppstå på grunn av nedsatt hemostase på grunn av overdosering av aminokapronsyre.

Interaksjoner med andre legemidler

1. Protrombinlegemidler: Aminokapronsyre kan øke effekten av antikoagulantia som heparin eller warfarin. Dette kan føre til økt blødningstid og risiko for blødning. Derfor bør blodkoagulasjonsindeksene overvåkes nøye ved samtidig bruk.
2. Antifibrinolytiske legemidler: Kombinert bruk av aminokapronsyre med andre antifibrinolytiske legemidler, som traneksamsyre, kan føre til økt virkning, noe som kan øke risikoen for trombose.
3. Aminoglykosidantibiotika: Aminokapronsyre kan øke den nefrotoksiske effekten av aminoglykosidantibiotika som gentamicin eller amikacin, derfor kan samtidig bruk av disse kreve nøye overvåking av nyrefunksjonen.
4. Antikonvulsiva: Bruk av aminokapronsyre sammen med antikonvulsiva som fenytoin eller karbamazepin kan redusere effektiviteten deres fordi aminokapronsyre kan konkurrere med dem om bindingssteder på plasmaproteiner.
5. Legemidler som påvirker nyrefunksjonen: Aminokapronsyre kan ha negative effekter på nyrefunksjonen, spesielt når det gis i høye doser eller hos pasienter med eksisterende nyredysfunksjon. Derfor bør det brukes med forsiktighet hos pasienter som tar andre legemidler som også kan påvirke nyrefunksjonen.