Aminazin

Aminazin har en antiemetisk og beroligende effekt. Det er også et nevroleptikum.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Indikasjoner Aminazin

Det brukes til å bli kvitt følgende lidelser:

• paranoid atferd, enten akutt eller kronisk;
• hallusinose;
• schizofreni, mot hvilken det er en psykomotorisk spenning;
• agitasjon med maniske symptomer;
• epilepsi, som er ledsaget av alvorlige psykotiske lidelser;
• smertesyndrom;
• agitert form for depresjon;
• psykose forårsaket av alkoholoverdose;
• økt muskeltonus;
• epistatus;
• konstant søvnløshet;
• dermatoser som er kløende av natur (denne listen inkluderer nevrodermatitt eller eksem);
• styrking av anestesi.

Som et stoff som kan lindre oppkast, er det foreskrevet til personer med Ménières sykdom, samt til gravide og personer som gjennomgår strålebehandling.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Utgivelsesskjema

Stoffet frigjøres i form av drageer med tabletter og i form av en injeksjonsvæske.

[ 9 ]

Farmakodynamikk

Et antipsykotikum fra fenotiazinkategorien, en representant for 1. generasjon nevroleptika. Dens nevroleptiske effekt er assosiert med blokkering av dopaminender i individuelle hjernestrukturer. På grunn av blokkering av slike ender begynner hypofysen å produsere prolaktin mer aktivt. Samtidig blokkerer legemidlet α-adrenerge reseptorer, og dette fører til utvikling av en beroligende effekt.

Den sentrale antiemetiske effekten oppnås ved å blokkere D2-ender innenfor en bestemt lillehjerneregion, og den perifere effekten oppnås ved å blokkere vagus-tarmnerven. Blant annet er legemidlets antiemetiske effekt assosiert med dets antihistamin-, beroligende og antikolinerge effekter.

Den antipsykotiske effekten gir lindring av vrangforestillinger og hallusinasjoner, reduserer spenning og angst, samt følelsen av rastløshet og frykt. Samtidig stopper den agitasjon av psykomotorisk opprinnelse. Den beroligende effekten inntreffer raskt, og det er derfor legemidlet brukes ved akutte former for psykose. Aminazin brukes ikke til å behandle depresjon.

Blant andre egenskaper ved legemidlet er det hypotermisk, antisjokkdempende, antihikkedempende og antiarytmisk effekt. Det har også en moderat ekstrapyramidal effekt.

[ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetikk

Det absorberes raskt, men ikke fullstendig, etter oral administrering. Cmax når etter 3–4 timer. Det gjennomgår den første leverpassasjen, noe som gjør at verdiene i blodet ved oralt inntak er lavere enn legemiddelverdiene ved parenteral administrering.

Metabolske prosesser skjer inne i leveren, noe som tillater dannelse av aktive og inaktive nedbrytningsprodukter. Syntesen med intraplasmatisk protein er 95–98 %. Stoffet trenger inn i hjernebarken (BBB). Verdiene i hjernen er alltid høyere enn i blodet. Legemidlets effektivitet avhenger ikke av det intraplasmatiske nivået av det aktive elementet med dets metabolske produkter.

Halveringstiden er 30+ timer. Metabolske produkter skilles ut i galle og urin.

[ 12 ], [ 13 ]

Dosering og administrasjon

Administrasjonsmetoden (oral eller parenteral) bestemmes av det kliniske bildet.

Intravenøse injeksjoner for voksne – 1–2 ml (25–50 mg). Om nødvendig gjentas prosedyren med intervaller på 3–12 timer.

For intramuskulære injeksjoner må medisinen (2 ml) fortynnes i 0,9 % NaCl. For intravenøse injeksjoner må 20 ml av legemidlet fortynnes i en lignende løsning. Maksimal tillatt dose for voksne er 0,15 g (intramuskulært) og 0,1 g (intravenøst).

Hvis det er en følelse av angst før operasjonen, bør pasienten administreres 0,5-1 ml av legemidlet intramuskulært (120 minutter før prosedyren).

Enkeltdosen for barn (intravenøs eller intramuskulær) er 250–500 mcg/kg.

Startdosen av legemidlet (oralt) for en voksen er 25–100 mg (enkeltdose eller 4 ganger daglig). Om nødvendig kan doseringen økes til 0,7–1 g/dag. Kun en enkeltdose kan økes til 1,2–1,5 g/dag. Maksimalt 300 mg av legemidlet kan tas om gangen, og ikke mer enn 1500 mg per dag.

Under en lang behandlingsforløp er det nødvendig å overvåke pasientens blodsammensetning og PTI-nivåer.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Bruk Aminazin under graviditet

Aminazin bør ikke foreskrives til gravide kvinner.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• tilstedeværelsen av intoleranse mot stoffets komponenter;
• svikt som påvirker nyrene eller leveren og har en alvorlig grad av intensitet;
• hjerneslag;
• koma;
• hjerneskader (akutt stadium);
• uttalt grad av undertrykkelse av hematopoietisk funksjon;
• hypotyreose;
• hjertesvikt av dekompensert natur (hos personer med hjertefeil);
• tromboembolisme;
• bronkiektasi (i alvorlige stadier);
• lukketvinklet glaukom;
• kolelitiasis eller urolithiasis;
• magesår som oppstår i mage-tarmkanalen (på forverringsstadiet);
• amming;
• spedbarn opptil 1 år gamle.

[ 14 ], [ 15 ]

Bivirkninger Aminazin

Bruk av medisinen kan forårsake følgende bivirkninger:

• en følelse av rastløshet og uro, ekstrapyramidale lidelser, problemer med termoregulering, Parkinsonisme. Krampekramper forekommer av og til;
• reduksjon i blodtrykk (etter intravenøs injeksjon) eller takykardi;
• dyspeptiske symptomer (etter oral bruk);
• agranulocytose eller leukopeni;
• problemer med vannlating;
• utvikling av gynekomasti eller impotens, menstruasjonsuregelmessigheter og vektøkning;
• kløe med utslett, erytem med dermatitt og hudpigmentering.

Langvarig bruk av legemidlet kan føre til avleiring av stoffet inne i linsen sammen med hornhinnen, noe som fører til at hornhinnen eldes raskere. Infiltrater kan oppstå etter en intramuskulær injeksjon, og intravenøse injeksjoner kan føre til flebitt.

[ 16 ], [ 17 ]

Overdose

Aminazinforgiftning fører til en vedvarende reduksjon i blodtrykk, utvikling av nevroleptisk syndrom, toksisk hepatitt og hypotermi.

Lidelsene kan elimineres ved å foreskrive symptomatiske tiltak.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Injeksjonsvæsken må ikke blandes med andre stoffer i samme sprøyte.

Kombinert oral administrering av legemidler med medisiner som undertrykker sentralnervesystemet (etylalkohol, antikonvulsiva med narkotiske smertestillende midler, og i tillegg barbiturater og andre sovepiller) kan forsterke deres undertrykkende effekt, og samtidig føre til undertrykkelse av respirasjonsprosessen.

Legemidlet reduserer effekten av amfetamin og klonidin med efedrin og guanetidin.

Det er forbudt å bruke det i lang tid sammen med smertestillende midler.

Aminazin hemmer effekten av levodopa, og ekstrapyramidale manifestasjoner kan også øke.

Kombinasjon med kolinesterasehemmere forårsaker alvorlig muskelsvakhet; med amitriptylin – øker sannsynligheten for dyskinesi i mage-tarmkanalen; med stoffet diazoksid – fører til alvorlig hyperglykemi; med legemidlet zopiklon – er det en økning i den beroligende effekten.

Kombinasjon med syrenøytraliserende midler forstyrrer absorpsjonen av legemidlet fra mage-tarmkanalen og reduserer nivået i blodet; med legemidlet cimetidin - synker også indikatoren i blodet.

Kombinert bruk med morfin resulterer i myoklonus. Bruk sammen med litiumkarbonat forsterker nevrotoksiske egenskaper og resulterer i alvorlige ekstrapyramidale symptomer.

Bruk sammen med trazodon reduserer blodtrykksverdiene; med stoffet propranolol observeres en gjensidig økning i legemiddelindikatorene. Kombinasjon med trifluoperazin forårsaker alvorlig hyperpyreksi; med legemidlet fenytoin endres verdiene i blodet.

Kombinasjon med fluoksetin øker sannsynligheten for å utvikle ekstrapyramidale symptomer, og kombinasjon med sulfadoksin eller klorokin øker maksimalt risikoen for å utvikle toksiske egenskaper ved aminazin.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Lagringsforhold

Det anbefales å oppbevare Aminazin ved temperaturer som ikke overstiger 25 °C.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Holdbarhet

Aminazin kan foreskrives innen 24 måneder fra utgivelsesdatoen for det terapeutiske middelet.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Analoger

Analogene til legemidlet er perfenazin med levomepromazin, og i tillegg tioproperazin med flufenazin og trifluoperazin.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ]

Anmeldelser

Aminazin får ganske blandede anmeldelser. De fleste tror at stoffet har et kraftig beroligende middel, men svak antipsykotisk effekt. Og dette er sant – representanter for samme kategori av fenotiaziner, Flufenazin med Trifluoperazin, har nevroleptiske egenskaper som er 20 ganger mer effektive enn Aminazin, men deres beroligende effekt er betydelig lavere.

På grunn av dette anbefales legemidlet til bruk i akuttmottak – for å eliminere akutt emosjonell eller psykomotorisk agitasjon.

Noen anmeldelser indikerer at stoffet ble brukt i lange kurer (tabletter) under abstinens fra alkoholkonsum, mot bakgrunn av hvilke svake produktive tegn ble observert (som hallusinasjoner med delirium).