Almiral

Almiral tilhører gruppen NSAIDs, et derivat av eddiksyre. Legemidlet har antiinflammatoriske og smertestillende egenskaper. Sammen med dette har det en antipyretisk effekt. Det undertrykker produksjonen av komponenter som fremkaller puffiness, smerter og utskillelse av inflammatorisk væske i betennelsesområdet.

Det aktive elementet i stoffet er diklofenak Na. Når det brukes til å behandle postoperative smerter, reduserer det behovet for opioider betydelig. [1]

Indikasjoner Almiral

Det brukes i slike tilfeller:

• kort terapi for moderat smerte av forskjellig etiologi (isjias, algomenoré, lumbago og nevralgi);
• behandling for leddgikt (ung, reumatoid, gikt eller psoriasis), artrose i ledd / ryggrad og ankyloserende spondylitt;
• behandling av posttraumatiske eller operative smerter.

Utgivelsesskjema

Frigjøringen av det terapeutiske stoffet skjer i form av en injeksjonsvæske - inne i ampuller med et volum på 75 mg / 3 ml. Inne i celleplaten - 5 ampuller; inne i pakken - 1 eller 2 slike tallerkener.

Farmakodynamikk

Medisinen bremser aktiviteten til COX. Diklofenak Na i en tilstand in vitro på et nivå som tilsvarer det som er oppnådd hos mennesker, undertrykker ikke prosessen med proteoglykansk biosyntese utført inne i bruskvev. [2]

Farmakokinetikk

Suging.

Ved administrering gjennom en injeksjon på 75 mg diklofenak begynner absorpsjonen umiddelbart, og en gjennomsnittlig plasmaindeks på omtrent 2,558 ± 0,968 μg / ml blir notert etter 20 minutter. Sugevolumene er lineært proporsjonale med doseringsstørrelsen.

Når 75 mg diklofenak brukes gjennom en 2-timers infusjon, er gjennomsnittlige plasmamedisinverdier omtrent 1,875 ± 0,436 μg / ml. Med en kortere infusjon når stoffet plasma Cmax, og ved langvarige infusjoner observeres et konsentrasjonsplatå som er proporsjonalt med nivået etter 3-4 timers infusjon.

I sammenligning med verdiene etter å ha tatt stoffet inne, når du bruker legemidler i form av intramuskulære injeksjoner eller suppositorier, reduseres plasmaindikatoren raskt umiddelbart etter registrering av Cmax -nivået.

Biotilgjengelighet.

AUC -verdiene for intravenøs eller intramuskulær bruk er omtrent dobbelt så høye som for rektal bruk eller oral administrering, siden legemidlet med den angitte administrasjonsmåten ikke deltar i den første intrahepatiske passasjen.

Distribusjonsprosesser.

Diklofenak er 99,7% involvert i proteinsyntese, binder seg hovedsakelig til albumin (99,4%).

Stoffet trenger inn i synovium og når sine høyeste verdier etter 2-4 timer etter mottak av Cmax i plasma. Den forventede løpetiden for den synoviale halveringstiden er 3-6 timer. Etter 2 timer fra øyeblikket du mottok plasma Cmax, overstiger verdiene av diklofenak inne i synovium plasmanivået og forblir slik i opptil 12 timer.

Lave nivåer av diklofenak (100 ng / ml) ble observert i morsmelk hos en ammende kvinne. Det estimerte volumet av stoffet som trenger inn med morsmelk i spedbarnets kropp tilsvarer 0,03 mg / kg per dag.

Utvekslingsprosesser.

De metabolske prosessene til diklofenak realiseres delvis gjennom glukuronisering av et intakt molekyl, men utvikler seg hovedsakelig med 1-fold og flere metoksylering og hydroksylering, som et resultat av at flere fenoliske metabolske elementer dannes (med de fleste omdannet til glukuronidkonjugater). To metabolitter er bioaktive, men effekten er betydelig mindre uttalt enn den terapeutiske aktiviteten til diklofenak.

Utskillelse.

Den systemiske plasmaclearance for diklofenak er 263 ± 56 ml per minutt. Terminal plasmahalveringstid er 1-2 timer. 4 metabolske komponenter (også 2 med aktivitet) har også en kort halveringstid-i løpet av 1-3 timer.

Omtrent 60% av påført porsjon skilles ut i urinen i form av glukuronidkonjugater av et intakt molekyl, så vel som i form av metabolske elementer, hvorav de fleste også omdannes til glukuronidkonjugater.

Mindre enn 1% skilles ut uendret. Resten av porsjonen elimineres i form av metabolske komponenter med avføring og galle.

Bruk Almiral under graviditet

Diklofenak hemmer produksjonen av PG, noe som kan påvirke graviditetsforløpet og fosterets utvikling negativt. I denne forbindelse er Almiral ikke foreskrevet for gravide.

Små mengder av den aktive stoffkomponenten kan skilles ut med morsmelk, derfor brukes den ikke for HS.

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• alvorlig sensibilisering med hensyn til de aktive og hjelpekomponentene i legemidler;
• allergi mot andre NSAIDs;
• aktive stadier av sykdommer i mage -tarmkanalen (har erosiv og ulcerøs form);
• blør;
• forstyrrelser i hematopoietiske prosesser;
• forstyrrelser i blodpropp (blant dem hemofili);
• aspirin astma.

Forsiktighet er nødvendig ved bruk for slike brudd:

• bronkitt astma;
• uttalt hevelse;
• anemi;
• økt blodtrykk;
• CHF;
• nedsatt lever- / nyrefunksjon;
• divertikulitt eller tarmbetennelse;
• diabetes;
• porfyri;
• alkoholmisbruk;
• etter komplekse operasjoner (inkludert koronar bypass -podning);
• generelle lesjoner av bindevev;
• eldre mennesker.

Bivirkninger Almiral

Blant bivirkningene:

• forstyrrelser i NS -arbeidet: døsighet, angst, kramper, cefalalgi, aseptisk meningitt, mareritt, depresjon, søvnforstyrrelser;
• fordøyelsesproblemer: magesmerter, kvalme, flatulens, xerostomi, gulsott og hepatitt. I tillegg forhindring / diaré, skrumplever, esophageal lesjoner, levernekrose, magesår, pankreatitt, blod i avføring og kolitt;
• lidelser assosiert med persepsjonens organer: øret støy, smakforstyrrelser, tåkesyn, nedsatt hørsel og dobbeltsyn;
• lesjoner i det urogenitale systemet: hevelse, nefritt, oliguri, nyresvikt, blod eller protein i urinen;
• epidermale lidelser: utslett, alvorlig lysfølsomhet, toksisk dermatitt, alopecia, kløe, eksem, punkterte blødninger og urtikaria;
• problemer med hematopoietiske prosesser: trombocyto- eller leukopeni, eosinofili, agranulocytose, trombocytopenisk purpura og anemi;
• lidelser i hjertets arbeid: CHF, hjerteinfarkt, økt blodtrykk, brystsmerter og ekstrasystole;
• respiratoriske lidelser: hoste, pneumonitt, hevelse i strupehodet og bronkial spasme;
• allergisymptomer: vaskulitt og hevelse som påvirker tungen eller leppene;
• lokale tegn: brennende følelse, nekrose av fettvev, aseptisk nekrose og utseende av infiltrasjon.

Overdose

Ved forgiftning observeres cephalalgi, uklar bevissthet, svimmelhet, åndedrettssvikt og oppkast. Barn kan utvikle oppkast, blødninger, nedsatt nyre- / leverfunksjon, magesmerter og anfall av myoklonisk type.

Rus krever avlysning av Almiral og kvalifisert medisinsk behandling.

Interaksjoner med andre legemidler

Stoffer av litium og digoksin.

Kombinasjon med diklofenak øker plasmaværdiene til disse legemidlene, og derfor må serumnivået overvåkes ved bruk av legemidler.

Antihypertensive og vanndrivende medisiner.

Innføring av legemidler med de ovenfor beskrevne midlene (for eksempel ACE-hemmere eller β-blokkere) kan provosere en reduksjon i deres hypotensive aktivitet på grunn av en forsinkelse i bindingen av vasodilaterende PG. Derfor bør denne kombinasjonen brukes med forsiktighet, spesielt hos eldre - de bør overvåkes nøye for blodtrykk.

Pasienter bør få tilstrekkelig hydrering og nyrefunksjon bør overvåkes. Dette gjelder spesielt for diuretika og ACE -hemmere - med tanke på økt sannsynlighet for nefrotoksisitet.

Medisiner som kan føre til utvikling av hyperkalemi.

Bruk sammen med cyklosporin, trimetoprim, kaliumsparende diuretika eller takrolimus kan forårsake en økning i kaliumnivået i serum, og derfor er det nødvendig å regelmessig overvåke pasientens tilstand under behandlingen.

Antitrombotiske midler og antikoagulantia.

Kombinasjonen bør gjøres med forsiktighet, da det kan øke sannsynligheten for blødning. Til tross for at effekten av diklofenak i forhold til aktiviteten til antikoagulantia ikke er påvist, er det noe informasjon om en økning i sannsynligheten for blødning hos personer som bruker antikoagulantia sammen med diklofenak. På grunn av dette, for å eliminere behovet for å endre størrelsen på delen av antikoagulantia, er det nødvendig å nøye overvåke tilstanden til slike pasienter.

Store doser diklofenak kan midlertidig hemme blodplateaggregering.

GCS og andre NSAIDs, inkludert selektive COX-2-hemmere.

Introduksjon av Almiral med GCS eller andre systemiske NSAID kan øke sannsynligheten for sår eller blødning i mage -tarmkanalen. Det er nødvendig å slutte kombinert bruk av 2+ NSAIDs.

Stoffer fra SSRI -gruppen.

Innføringen av systemiske NSAIDs sammen med SSRI øker sannsynligheten for blødning i fordøyelsessystemet.

Hypoglykemiske legemidler.

Det er noen data om utviklingen av metabolsk acidose når du bruker stoffet med disse medisinene, spesielt hos personer med allerede nedsatt nyrefunksjon.

Metotreksat.

Diklofenak er i stand til å hemme nyreclearance av metotreksat, på grunn av hvilken indikatorene for sistnevnte øker. Vær forsiktig når du bruker diklofenak mindre enn 24 timer før du bruker metotreksat, da det kan øke blodnivået til sistnevnte og dets toksisitet.

Det er tegn på utvikling av alvorlig toksisitet ved introduksjon av begge stoffene med et intervall på mindre enn 24 timer. Denne interaksjonen er forbundet med akkumulering av metotreksat på grunn av forstyrrelse i utskillelsen gjennom nyrene under påvirkning av NSAIDs.

Syklosporin.

Almiral kan øke alvorlighetsgraden av cyklosporin nefrotoksisitet ved å virke på nyre klimagasser. På grunn av dette bør det brukes i reduserte doser.

Takrolimus.

Administrering av takrolimus sammen med NSAID kan øke sannsynligheten for nefrotoksisitet på grunn av antiprostaglandin -effekten på nyrene til kalsineurinhemmeren og NSAIDs.

Antibakterielle kinoloner.

Det er noe informasjon om anfall som kan oppstå på grunn av administrering av kinoloner sammen med NSAIDs. De kan vises hos personer med eller uten anfall eller epilepsi. Derfor bør du være forsiktig når du bestemmer deg for om du vil bruke kinoloner hos personer som allerede bruker NSAIDs.

Fenytoin.

Med introduksjonen av fenytoin i kombinasjon med stoffet, kan en økning i eksponeringen av førstnevnte merkes. På grunn av dette må plasma -fenytoinverdiene overvåkes.

Colestyramin med colestipol.

Disse stoffene er i stand til å redusere eller forsinke absorpsjonen av diklofenak. Derfor er det nødvendig å bruke Almiral minst 1 time før eller etter 4-6 timer etter administrering av kolestyramin / colestipol.

Stoffer av SG.

Bruk av SG sammen med NSAID kan forsterke alvorlighetsgraden av HF, øke plasma SG -verdier og bremse glomerulær filtrering.

Mifepristone.

Det er forbudt å bruke NSAID innen 8-12 dager etter administrering av mifepriston - fordi NSAID kan svekke dets terapeutiske effekt.

Medisiner som bremser eller induserer virkningen av CYP2C9.

Det er nødvendig å bruke medisinen med stoffene ovenfor med forsiktighet (blant dem, for eksempel rifampicin og vorikonazol), siden de kan øke eksponeringen betydelig, så vel som plasma Cmax -verdiene for diklofenak.

Lagringsforhold

Almiral må lagres ved temperaturverdier innenfor 15-25 ° С.

Holdbarhet

Almiral kan brukes i en periode på 36 måneder fra fremstillingsdatoen for det terapeutiske stoffet.

Analoger

Analogene til medisinen er medisinene Clodifen, Diclac, Naklofen med Voltaren, og i tillegg til dette Diklodev, Rapten med Dicloberl, Evinopon og Diclofenac.