Alit

Alit er et NSAID-legemiddel og inneholder to aktive ingredienser.

Nimesulid er en komponent med smertestillende, antiinflammatorisk og febernedsettende aktivitet. Dette elementet bremser selektivt ned aktiviteten til COX-2, og undertrykker samtidig prosessene med PG-binding i områdene der betennelse oppstår. [ 1 ]

Dicyklominhydroklorid bidrar til å lindre spasmer i glatte muskler i mage-tarmkanalen.

Indikasjoner Alita

Det brukes til å lindre smerter og spasmer av ulik opprinnelse. [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Utgivelsesskjema

Det medisinske elementet frigjøres i tabletter - 4 stk. i en blisterpakning. Det er 1 slik pakning i en pakning.

Farmakodynamikk

Nimesulid bremser frigjøringen av enzymet myeloperoksidase, og samtidig undertrykker det dannelsen av frie oksygenradikaler, uten å påvirke kjemotaksi med fagocytose. Stoffet undertrykker også dannelsen av tumornekrosefaktorer og andre inflammatoriske ledere. [ 5 ]

Dicyklominhydroklorid er en antagonist av kolinerge muskariniske ender og virker også direkte på glatt muskulatur, sannsynligvis som en histamin-bradykinin-antagonist. Dicyklomin har vist hemmende aktivitet mot flere patogene bakterier.[ 6 ]

[ 7 ]

Farmakokinetikk

Ved oral inntak absorberes nimesulid fra mage-tarmkanalen med høy hastighet. Plasma Cmax-verdier registreres etter 2–3 timer. Proteinsyntesen av nimesulid er 97,5 %. Metabolske prosesser utføres i leveren; den viktigste metabolske komponenten er hydroksynimesulid (har medisinsk aktivitet). Omtrent 65 % av den konsumerte delen av nimesulid skilles ut i urinen, og resten (35 %) i avføringen.

Etter oral administrering av dicyklomin absorberes det med høy hastighet og når Cmax etter 90 minutter. Halveringstiden er 4–6 timer. Utskillelse skjer med urin (79,5 %) og avføring (8,4 %). [ 8 ]

[ 9 ]

Dosering og administrasjon

Alita foreskrives kun etter en nøye vurdering av balansen mellom potensielle fordeler og eksisterende risikoer.

Medisinen skal tas oralt, etter måltider, med rent vann. Den daglige dosen er 1–2 ganger daglig, med 1 tablett (0,1 g nimesulid) (morgen og kveld). Ikke mer enn 0,2 g nimesulid kan tas per dag. Behandlingen kan ikke vare i mer enn 5 dager. [ 14 ]

Søknad for barn

Nimesulid er godkjent for bruk, i likhet med andre smertestillende-febernedsettende midler, til kortvarig bruk (opptil 10 dager) hos barn. Legemidlet bør unngås ved kjent eller mistenkt leversykdom; forsiktighet er nødvendig ved forskrivning av nimesulid samtidig med andre hepatotoksiske legemidler. [ 15 ]

Det finnes data om begrensning av administrering av legemidlet til barn under seks måneder. Det finnes publiserte tilfeller der administrering av dicyklominhydroklorid til spedbarn var ledsaget av alvorlige respiratoriske symptomer (dyspné, respirasjonskollaps, apné og asfyksi), anfall, synkope, muskelhypotoni, koma og død, men en årsakssammenheng er ikke fastslått. [ 16 ]

Bruk Alita under graviditet

Det er forbudt å foreskrive Alit under graviditet. Siden nimesulid kan påvirke fertiliteten negativt hos kvinner, bør det ikke brukes når man planlegger unnfangelse. Som andre NSAIDs som hemmer PG-binding, kan nimesulid føre til for tidlig lukking av arteriebanen, utvikling av oliguri, pulmonal hypertensjon og oligohydramnion. Det er også risiko for uterin atoni, blødning og perifert ødem. [ 10 ]

På grunn av manglende data om hvorvidt nimesulid skilles ut i morsmelk, brukes ikke legemidlet under amming. Ett mulig tilfelle av apné hos et ammet barn hvis mor tok dicykloverin er rapportert [ 11 ].

Kontra

De viktigste kontraindikasjonene:

• magesår som påvirker mage-tarmkanalen (i aktiv fase);
• tilstedeværelsen av tilbakevendende magesår eller tilstedeværelsen av blødning i mage-tarmkanalen (i anamnesen);
• alvorlig leverdysfunksjon (leversvikt), samt en historie med hepatotoksiske manifestasjoner forbundet med bruk av legemidler;
• bruk sammen med stoffer som har potensiell hepatotoksisitet;
• de med alvorlig nyresvikt (kreatininclearance-verdier er mindre enn 30 ml per minutt);
• alvorlige forstyrrelser i blodkoagulasjonsprosesser;
• cerebrovaskulære eller andre patologier der blødning oppstår;
• har en alvorlig form for hjertesvikt;
• alvorlig intoleranse mot det aktive elementet i legemidlet eller andre av dets komponenter, samt overfølsomhet forbundet med andre NSAIDs (i historien);
• narkotika- eller alkoholavhengighet;
• økt temperatur og influensalignende tilstander;
• eksisterende mistanke om utvikling av kirurgisk sykdom i aktiv fase.

Bivirkninger Alita

Blant bivirkningene forbundet med bruk av legemidlet (vanligvis oppstår i løpet av de første 7 dagene etter administrering av legemidlet): [ 12 ]

Forårsaket av påvirkning av nimesulid:

• Lesjoner i epidermis og subkutant vev: kløe, erytem, hyperemi, hyperhidrose, utslett og dermatitt observeres ofte. Hevelse i ansikt, munnslimhinne eller tunge, Stevens-Johnson-sklerose, urtikaria, hyperemi i munnslimhinnen, TEN, erythema multiforme og Quinckes ødem forekommer av og til;
• Fordøyelsesproblemer: symptomer på dyspepsi, inkludert oppkast, oppblåsthet, halsbrann, forstoppelse, diaré og kvalme. I tillegg er det smerter i mageområdet eller gastritt. Melena, perforasjon av magesår eller blødning i mage-tarmkanalen observeres isolert, og i tillegg stomatitt og magesår i mage-tarmkanalen;
• leverdysfunksjon: kolestase eller gulsott, samt økte intrahepatiske transaminasenivåer. Noen ganger kan fulminant hepatitt (noen ganger dødelig) også utvikles; [ 13 ]
• forstyrrelser i nervesystemet: hodepine, encefalopati, døsighet og svimmelhet;
• psykiske helsesymptomer: nervøsitet, mareritt og angst;
• nyreskader: hematuri, ødem, urinretensjon og dysuri. Av og til forekommer nyresvikt, oliguri og tubulointerstitiell nefritt;
• forstyrrelser i blodsystemets funksjon: eosinofili eller anemi. Trombocytopeni eller pancytopeni, samt purpura, utvikles av og til;
• immunforstyrrelser: anafylaksi eller intoleransesymptomer;
• problemer med respirasjonsfunksjonen: dyspné. Astma eller bronkial astma kan av og til forekomme (spesielt hos personer med intoleranse mot aspirin og andre NSAIDs);
• lesjoner forbundet med aktiviteten i det kardiovaskulære systemet: økt blodtrykk eller takykardi. Hetetokter, kollaps, blødninger og endringer i blodtrykk observeres av og til;
• Andre: asteni, tåkesyn eller hypotermi.

Assosiert med dicyclovir-aktivitet:

• forstyrrelser i det kardiovaskulære systemets funksjon: hjertebank, hetetokter, takykardi og bevissthetstap;
• dysfunksjon i nervesystemet: sensoriske forstyrrelser, dyskinesi, svimmelhet, døsighet, bevissthetstap, alvorlig tretthet og hodepine, samt nervøsitet, søvnløshet, parestesi, problemer med gangstabilitet, systemisk svakhet og sløvhet;
• psykiske helseproblemer: agitasjon eller forvirring, humørsvingninger, hallusinasjoner og taleforstyrrelser;
• lesjoner som påvirker det subkutane laget og epidermis: kløe, utslett, tørrhet i huden, urtikaria og andre dermatologiske symptomer;
• tegn forbundet med fordøyelsen: kvalme, anoreksi, xerostomi, oppblåsthet, oppkast, tørste, forstoppelse, smaksforstyrrelser og smerter i mageområdet;
• lidelser i muskel- og skjelettsystemet: muskelsvakhet;
• forstyrrelser i det urogenitale systemet: urinretensjon eller -forstyrrelse, samt impotens;
• problemer med visuell aktivitet: mydriasis, økt IOP, uskarpt syn, akkommodasjonslammelse og diplopi;
• skade på luftveiene: kvelning, hyperemi i halsen, apné eller dyspné, nysing og tett nese;
• immunforstyrrelser: alvorlige allergiske reaksjoner eller medikamentelle særegenheter, som også inkluderer anafylaksi;
• endokrin dysfunksjon: undertrykkelse av laktasjon.

Overdose

Et tegn på nimesulidforgiftning er forsterkning av slike lidelser som døsighet, smerter i «magegropen»-området, oppkast, sløvhet og kvalme (slike manifestasjoner er ofte kurerbare hvis støttende tiltak iverksettes). I tillegg kan blødninger i mage-tarmkanalen observeres. I sjeldne tilfeller utvikles akutt nyresvikt, anafylaktoide symptomer, økt blodtrykk, respirasjonsdepresjon og koma, hypoglykemi. [ 17 ]

Ved dicykloverinforgiftning skjer det i to stadier: først eksiteres sentralnervesystemet, noe som forårsaker hallusinasjoner, illusjoner, angst, vedvarende mydriasis, hypertensjon og takykardi. Deretter undertrykkes sentralnervesystemet, noe som kan føre til koma.

Legemidlet har ingen motgift. Ved overdosering utføres symptomatiske tiltak og peritonealdialyse. I løpet av de første 4 timene må offeret gjennomgå mageslange, og i tillegg ta avføringsmidler og aktivt kull.

Hemodialyse vil være ineffektiv. Det er nødvendig å nøye overvåke leverens og nyrenes funksjon. [ 18 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Kombinasjon med warfarin og andre lignende antikoagulantia, samt med aspirin, øker risikoen for blødning.

Kombinasjonen av nimesulid og furosemid bør gjøres med forsiktighet hos personer med hjerte- og nyresykdommer.

NSAIDs reduserer litiumclearance, noe som øker plasmanivået og den toksiske aktiviteten. Derfor er det nødvendig å overvåke plasmalitiumnivåene nøye med en slik kombinasjon (nimesulid + litium).

Administrasjon av nimesulid sammen med teofyllin, ranitidin, digoksin, samt glibenklamid og syrenøytraliserende midler førte ikke til utvikling av klinisk signifikante interaksjoner.

Nimesulid bremser aktiviteten til enzymet CYP 2C9, og det er derfor man kan observere en økning i plasmaverdiene av de stoffene som dette enzymet påvirker når det kombineres med det.

Alit bør brukes med ekstrem forsiktighet når det administreres mindre enn én dag før/annenhver dag etter inntak av metotreksat, da dette øker serumnivåene og de toksiske egenskapene til sistnevnte.

Bruk sammen med nimesulid kan øke den nefrotoksiske aktiviteten til ciklosporin.

Dicyklomin kan forsterke effekten av andre antikolinerge stoffer (inkludert atropinsulfat), og det er derfor de ikke kan kombineres med Alit.

Lagringsforhold

Alit må oppbevares utilgjengelig for barn, fuktighet og sollys. Temperaturindikatorer - ikke mer enn 25 °C.

Holdbarhet

Alit er tillatt å brukes innen en periode på 36 måneder fra produksjonsdatoen for det farmasøytiske stoffet.

Analoger

Analoger av legemidlet er Nimuspaz, Nanogan med Oxygan, samt Sigan og Nigan.