Alerzin

Raskt voksende økonomier, husholdning kjemikalier, som i god tro var å lette arbeidet med kvinner, og som en bivirkning - nå hardt nok til å finne noen som ikke lider av minst en manifestasjon av allergisk reaksjon. For hvert år, og slutte rekkene av de som er gjenstand for "sesongmessige allergi", det vil si at kroppens reaksjon på en bestemt stimulus, som er knyttet til endringer av årstidene, som for eksempel allergi mot pollen av blomstrende planter, reaksjon på kulde og andre. Antihistaminer systemisk bruk Luftveiene Alerzin (Alerzin), fremstilt av farmasøytisk fabrikk Egis (Ungarn) - er en verdig løsning på problemet dukket opp.

Indikasjoner Alerzina

Farmakologisk stoff ble utviklet av produsenten som et antihistaminmedikament av systemisk virkning, og derfor er indikasjonene på bruk Alersin:

1. Symptomatisk behandling av manifesterte tegn på idiopatisk urticaria, som gikk inn i scenen av en kronisk sykdom.
2. Rhinitt er en allergisk karakter av sesongmessig manifestasjon (pollinose).

Helårs allergisk rhinitt.

Utgivelsesskjema

Sammensetningen av stoffet er basert på den viktigste aktive substansen av levocetirizinhydroklorid, hvor den kvantitative indeksen er 5 mg i en enhet av legemidlet, levocetirizin, hvis 4,21 mg er funnet på en tørr 100% kjemisk forbindelse. Det finnes også en rekke ekstra kjemiske forbindelser, inkludert laktosemonohydrat.

På farmakologisk marked representeres formen av frigjøring Alerzin av flere varianter:

1. Tabletter, beskyttet ovenfra med et spesielt løselig belegg. Syv enheter av legemidlet er tilstede på emballasjeplaten. På apotekshyllene kan du finne pappemballasje bokser, representert av en eller to plater med medisin.
2. Utgave og løsning i dråper (fargeløs væske uten sediment), som helles i flasker med mørkt glass med et volum på 20 ml. Flasken er pakket i en klassisk papppakke. Dråper som har en søt smak, tas muntlig, væsken har en litt merkbar muskel lukt. 

Farmakodynamikk

Det aktuelle stoffet tilhører kategorien selektive legemidler som er i stand til å hemme H1-histaminreseptorene og være en konkurrerende histaminantagonist. Hovedvirkestoffet er levocetirizin forberedelse - er stabile R - enantiomeren isomere arter av cetirizin forsynt med venstre roterende bevegelse. Farmakodynamikk Alerzin, og spesielt levoketirizin, ligner egenskapene til perifere H1-reseptorer. Alerzin effektiv virkning på vaskulær permeabilitet, gistaminzavisimuyu muligheten for allergiske reaksjoner, reduserer bevegelsen av eosinofiler, undertrykker og grenser vyprostanie inflammatoriske mediatorer. Innføringen av levocetirizin kan forhindre utbruddet eller lette forekomsten av allergiske manifestasjoner.

Alerzin viser høye antiinflammatoriske, antiexudative egenskaper, det fjerner irritasjon og kløe. Det har således vært registrert hvordan signifikant effekt på å redusere muligheten for hjernecellene til overføring av nervesignaler (anticholinergisk parameter) og blokade av 5-HT-M2 (S M2-reseptorer) (antiserotoninovym indikator).

Når de nødvendige terapeutiske dosene er nådd, viser Alerzin ikke en tendens til beroligende påvirkning på pasientens kropp. Etter å ha tatt, begynner effekten av stoffet å manifestere seg i intervallet fra en kvart til en time og varer i to dager. Tidsparametere avhenger av de individuelle egenskapene til pasientens kropp.

Farmakokinetikk

Den grunnleggende kjemiske sammensetningen av det aktuelle legemidlet, levocetirizin, er et derivat av cetirizin, så farmakokinetikken til Alerzine er lineær og praktisk talt ikke skiller seg fra cetirizin.

Effektiv levocetirizin substans absorberes godt slimhinnene i mage-tarmkanalen og etter bare femti minutter kan observeres i serum av sin maksimale konsentrasjon: den enkelte dose av denne parameteren (Cmax) av 270 ng / ml, gir den andre administrering allerede finne 308 ng / ml (ved en dose 5 mg Alerzin). Nivået på absorpsjon av legemidlet er ikke avhengig av administrert dose og endrer ikke indeksene fra tid og mengde mat som er tatt. Disse parametrene påvirker bare tiden for å nå toppmengden av den aktive komponenten i plasmaet. Legemidlet viser 100% biotilgjengelighet.

En del av medisinen (ca. 14%) metaboliseres av kroppen. Denne prosessen er representert ved slike reaksjoner som oksygen dealkylering, nitrogen dealkylering, oksidasjon, en forbindelse med taurin. Oksidasjon oppstår i nærvær av CYP-isoforer, mens dealkylering skjer med direkte deltakelse av cytokrom CYP 3A4.

Det aktive stoffet viser et høyt nivå av forbindelse med blodproteiner, hvis hastighet når 90%. Til dags dato er det ingen objektiv informasjon om evnen til å diffundere det aktive stoffet gjennom blod-hjernebarrieren. Det er ingen data om fordelingen av stoffet i vevene i ulike organer, det var en ubetydelig konsentrasjon av levocetirizin i cellene i sentralnervesystemet, maksimumet er i nyrene og leveren. Fordelingsvolumetrisk kriterium er 0,4 liter pr. Kilo pasientvekt.

Det meste av stoffet og dets metabolitter benyttes og utskilles hovedsakelig gjennom aktiv tubulær sekresjon og glomerulær filtrering. Ekskresjon fra kroppen oppstår med urin gjennom urinveiene (ca. 85,4%), men en liten mengde med en kalorimasse.
Halveringstiden til T1 / 2, avhengig av kroppens individuelle egenskaper og tilstanden til helsen, er seks til ni timer. Den samme indikatoren hos unge pasienter er lavere, men hittil eksisterer ikke offentlig data ennå.

Total clearance hos voksne pasienter er karakterisert ved en tall på 0,63 ml / min / kg. Det skal bemerkes at clearance av levocetirizin er korrelert med den tilsvarende parameteren for kreatinin. Følgelig, hvis til stede i pasientens historie av patologiske forandringer i nyrefunksjonen, moderate eller alvorlige, et intervall mellom inngangs Alerzin medikamentet må justeres i henhold til parameteren (indikasjonene kreatinin clearance). Ved fullstendig opphør av urinutskillelse (anuria), reduseres total clearance av pasientens kropp med ca. 80%.

Ved en hemodialyseprosedyre, som er en klassisk fire timer, er mengden levocetirizin som trekkes tilbake i løpet av denne perioden mindre enn 10%.
 

Dosering og administrasjon

Avhengig av den tilsiktede opptaksformen, er administreringsmåten og dosen av legemidlet som administreres noe annerledes. Begge skjemaene tas av pasienten oralt med den nødvendige mengde væske. Løsningen, før bruk, måles av en dispenser og introduseres i et glass med et lite volum vann hvor den blandes. Så medisinen er lettere og mer effektiv å ta. Fortynnet sammensetning skal være full, umiddelbart uten å forlate for senere - ellers reduseres effektiviteten. Hvis en tablettform er foreskrevet, bør legemidlet svelges uten å tygge, sammen med ønsket volum væske.

For barn over seks år og voksne foreskrives den daglige doseringen som 5 mg levocetirizin, som tilsvarer en tablett i skallet eller 20 dråper av løsningen. Legemidlet tas en gang om dagen.

Nyfødte skredder alderen fra seks måneder til ett år er kun tildelt en dråpeform for frigivelse, med en dose på 1,25 mg, som tilsvarer fem dråper som injiseres i kroppen en gang daglig. Brystkreft, som ennå ikke er fylt seks måneder, anbefales ikke til å ta levocetirizin, da dataene om effekten av legemidlet på denne aldersgruppen av pasienter er svært begrenset.

Barn i alderen fra ett til to år anbefales en dose på 2,5 mg, som tilsvarer ti dråper som injiseres i kroppen to ganger om dagen.

Barn som er mellom to og seks år, den anbefalte mengden injisert stoff - 2,5 mg, som ligner ti dråper, som separeres i to daglige doser.

Men, avhengig av pasientens tilstand, justerer behandlingslegen individuelt varigheten av behandlingsforløpet, administreringsmåten og dosen levocetirizin.

Hvis pasienten parallelt lider og nyre-dysfunksjon, korrigeres doseringen av Alerzin. Produsenten gir slike anbefalinger i denne forbindelse:

• Hvis pasienten i kliniske studier med kreatininclearance faller innenfor området 30 til 49 ml / min, er den anbefalte dosen av legemidlet 5 mg, som tilsvarer en tablett eller 20 dråper av løsningen. Intervallet mellom administrering mellom doser skal opprettholdes etter 48 timer (to dager).
• Hvis resultatet av testene viser en clearance av kreatinin under 30 ml / min, er den anbefalte dosen av legemidlet 5 mg, som tilsvarer en tablett eller 20 dråper av løsningen. Intervallet mellom administrering mellom mottakelser skal opprettholdes 72 timer (tre dager).

Hvis pasienten refererer til pensjonsalder, men analysen viser ingen avvik i nyrene, er det ikke nødvendig å justere doseringen av Alerzin. Ellers er mengden av legemidlet foreskrevet avhengig av kreatininclearance, i henhold til anbefalingene gitt ovenfor.

Hvis pasienten har en historie med bare leversvikt, bør pasientens dose ikke være.

For barn med nyresvikt, velges mengden medisinering individuelt, med tanke på vekten og nivået av kreatininclearance.

Opptakstiden avhenger direkte av symptomatologien. I tilfelle av kronisk form for allergisk rhinitt, kan Alerzin fortsette i et år.
 

Bruk Alerzina under graviditet

På grunn av det faktum at det foreløpig ikke foreligger data om evnen til den aktive substansen av det aktuelle legemidlet, levocetirizin, for å trenge inn i blod-hjernebarrieren, anbefales det ikke å bruke Alerzin under graviditet. Det er ingen pålitelige fakta om sikkerheten til levocetirizin for normal utvikling av embryoet.

Hvis du trenger å allergisk behandling på et tidspunkt da en ung mor mater hennes nyfødt baby bryst, er den perioden av behandling nødvendig å avbryte ammingen, på forhånd sendt samråd med behandlende lege. 

Kontra

Ethvert middel som brukes i terapeutisk behandling, lokalt eller systematisk, har en viss effekt på pasientens kropp. Følgelig mulig og kontraindikasjoner til bruk av Alerzin. Disse er:

• Økt individuell følsomhet overfor levocetirizin eller andre komponenter i legemidlet, samt flere derivater av piperazin.
• På grunn av det faktum at i overflatemembranen av et medikament inngår laktosemonohydrat, er pelletisert form ikke anbefalt for pasienter som mottar en historie som er til stede glukose-malabsorpsjon, eller mangel galactosemia laktose.
• Ikke tilskrive Alerzin i form av tabletter, dersom pasienten ikke har vært brukt i to år på grunn av ufullkommenhet i sin fysiologiske utvikling.
• Kontraindikasjon for bruk av Alerzin kan betraktes som graviditet og amming.
• Hvis clearance av kreatinin er under 10 ml / min, og pasienten har en utprøvd alvorlig nyresvikt.
• Pasienter med avansert alder. Aldersendringer kan utløse en reduksjon i glomerulær filtrering, og levocetirizin er utsatt for oppbevaring av urin.
• Personer med forstyrrelse i nyrenes arbeid bør nøye ta stoffet, justere doseringen og opptaksintervallet.
• Vær forsiktig når du foreskriver levocetirizin dersom pasienten er involvert i arbeid på veitransport eller med flyttende maskiner som krever spesiell oppmerksomhet og potensiell fare.
• Tilstanden til pasientens kropp, der det er en sannsynlighet for urinretensjon. For eksempel, et traume som påvirket ryggmargen eller prostata hyperplasi, etc.
• Kroppsegenskaper til allergiske reaksjoner.
   

Bivirkninger Alerzina

Fortrinnsvis tolereres preparater basert på levocetirizin godt av pasientens kropp, men under visse omstendigheter kan negative symptomer manifestere seg. Ved opptak i noen tilfeller er det mulig å observere slike bivirkninger av Alerzin:

• Gastrointestinale kanaler og andre fordøyelsesorganer kan reagere:

• En tørst forårsaket av tørrhet i munnslimhinnen.
• Diaré og forstoppelse.
• Kramper i magen - et svar på irritasjonen av mucosa i fordøyelseskanalen.
• Hepatitt.
• Kvalme, med en spesielt sterk intensitet som fører til oppkast.
• Brudd på urinering, urinretensjon.
• Feil ved produksjon av leverenzymer.

• Reaksjon av sentralnervesystemet:

• Søvnløshet eller omvendt, døsighet.
• Smaksforstyrrelser.
• Besvimelse.
• Utseende av kortpustethet.
• Svimmelhet.
• En enkel psykopatologisk forstyrrelse (asteni).
• Økt tretthet.
• Forstyrrelse av hudfølsomhet (parestesi).
• Tremor og kramper.
• Følelse av eufori og hallusinasjoner.
• Emosjonell ustabilitet, selvmordstanker.
• Smerte symptomatologi i hodet.

• Manifestasjoner av allergi:

• Irriterer huden.
• Urticaria.
• Anafylaksi.
• Hyperemia.
• Kløe.
• Hudutslett.
• Puffiness, i spesielt alvorlige tilfeller, opp til hevelse av Quincke.

• Reaksjonen av det kardiovaskulære systemet uttrykkes ved utseendet av rask hjertefrekvens.
• Den visuelle kroppen kan reagere med et brudd i klarhet og klarhet i oppfatningen av bildet.
• Manifestasjoner av annen art:

• Myalgi - smerte i muskler av forskjellig intensitet og forskjellig natur.
• Kroppsvektsøkning.
• Økt appetitt.

Når et eller flere av symptomene ovenfor oppstår, må du slutte å ta Alerzin. Dette kan være nok for at de patologiske manifestasjonene skal passere seg selv. Men det vil ikke være overflødig å søke råd fra behandlende lege, og informere ham om de negative effektene på kroppen.

 

Overdose

Hvis pasienten i behandlingsprosessen er tilstrekkelig ansvarlig for de anbefalte instruksjonene og dosene av legemidlet, må det ikke være redd for å få et overskudd av Alerzin dosering. Hvis regelverket ble brutt, og en overdose av stoffet ennå skjedd, er pasientens kropp til dette faktum i stand til å svare endring av humør og kroppens tilstand: det er døsighet, som brått gir vei til økt oppstemthet, og vice versa.

En enkeltverdig motgift som vil blokkere effektene av levocetirizin, hittil eksisterer ikke. Derfor, når dette symptomet vises, bør du søke råd fra en spesialist. Han vil gjennomføre undersøkelsen, justere doseringen og utnevne, om nødvendig, en symptomatisk eller kroppsstøttende behandling. Hvis du ikke har gått mer enn to timer etter å ha tatt en stor dose levocetirizin, er det ikke overflødig å fremkalle brekninger eller skyll magen. Hemodialyse i denne situasjonen er ikke effektiv.

Interaksjoner med andre legemidler

Enhver kompleks behandling er en mulighet til å øke effektiviteten av behandlingen, men også sannsynligheten for å føre til motsatt, ikke forventet resultat. Derfor er riktig tandemvalg av medisiner plikt til enhver medisinsk person som helsen avhenger av, og noen ganger livet til pasienten. Det riktige valget er nivået på kvalifikasjoner og erfaring fra legen. Ved inngåelse av protokollen for behandling av et hvilket som helst legemiddel, er det nødvendig å kjenne deres gjensidig påvirkning ved felles bruk. Tenk på interaksjonen med Alerzin med andre legemidler, noe som skyldes de farmakodynamiske egenskapene til levocetirizin.

Parene Alerzin i kombinasjon med pseudoefedrin, cimetidin, diazepam, azitromycin, glipizid, ketokonazol eller erytromycin fungerer godt og komplementerer hverandre godt.

Med forsiktighet bør introduseres Alerzine i forbindelse med beroligende midler, fordi det ikke er klart for slutten av gjensidig påvirkning og total påvirkning på pasientens kropp. Ved bruk av Alersin i forbindelse med legemidler som senker sentralnerveseptorene, styrker levocetirizin noe av sine egenskaper.

Med en tandeminjeksjon av levocetirizin og teofyllin tatt i en daglig dose på 0,4 g, observeres en liten reduksjon i clearance av levocetirizin, ca 16%.

Det er ikke tillatt å bruke stoffet og etylalkoholet sammen.

Tid og volum av matinntak har ikke så stor effekt på stoffets terapeutiske egenskaper. Men likevel, ikke ta levocetirizin sammen med mat. I dette tilfellet er det en liten reduksjon i absorpsjonsaktiviteten til stoffet i mage-tarmslimhinnen.

[1], [2]

Lagringsforhold

Hvor godt lagringsforholdene til Alerzin holdes riktig, avhenger av effektiviteten av det brukte legemidlet. Dette legemidlet skal lagres i et rom som har et temperaturregime som ikke overstiger 25 grader Celsius. Oppbevaringsstedet må være tørt og ikke tilgjengelig for lys, særlig direkte sollys. Stedet bør være begrenset til tilgang til små barn. 

Holdbarhet

Hvis alle oppbevaringsbetingelsene for legemidlet opprettholdes, er holdbarheten for det aktuelle legemidlet to år. Hvis stoffet presenteres i form av en dråpe, så er det etter å ha åpnet hetteglasset, den nødvendige terapeutiske effekten opprettholdt de neste fire ukene. Derefter skal ikke Alerzin-dråpene brukes. Den endelige holdbarheten til legemidlet må angis på pakningen.