Axef

Aksef er et antiparasittisk og antimikrobielt legemiddel.

Indikasjoner Axepha

Det brukes til å forebygge eller behandle smittsomme lesjoner forårsaket av bakterier som er følsomme for cefuroksim. Blant slike sykdommer er:

• lesjoner som påvirker både nedre og øvre luftveier: lungebetennelse av bakteriell opprinnelse, bronkitt eller trakeitt av kronisk eller akutt art, infisert bronkiektasi, samt forebygging og eliminering av lesjoner som oppstår som følge av kirurgiske inngrep i brystbenområdet;
• infeksjoner i ØNH-systemet: bihulebetennelse med betennelse i mandlene, og i tillegg mellomørebetennelse av bakteriell opprinnelse og faryngitt;
• patologier som påvirker det urogenitale systemet: blærekatarr, gonoré, betennelse i bekkenorganene, og også pyelonefritt (også kronisk);
• sykdommer som utvikler seg i bløtvev og epidermis: furunkulose, sårinfeksjoner, erysipelas, impetigo og dermatitt av bakteriell opprinnelse;
• lesjoner i bein og ledd: osteomyelitt eller septisk artritt;
• Legemidlet kan brukes i utviklingen av alvorlige stadier av nosokomiale infeksjoner, inkludert peritonitt, sepsis, bakteriuri med hjernehinnebetennelse og bakteriemi;
• forebygging av utvikling av infeksjoner etter kirurgiske inngrep.

Utgivelsesskjema

Legemidlet frigjøres i tabletter med et volum på 0,25 eller 0,5 g, i mengden av 10 stk i en blisterpakning; 1 eller 2 pakker i en pakning.

I tillegg produseres det som et lyofilisat til injeksjonsvæske, i hetteglass på 0,75 g; esken inneholder 1 slikt hetteglass.

Farmakodynamikk

Den aktive ingrediensen i legemidlet er cefuroksim, som har en bakteriedrepende effekt på et ganske bredt spekter av bakterier. Cefuroksim er et β-laktamantibiotikum og tilhører cefalosporinkategorien.

Legemidlet tilhører gruppen av andre generasjon cefalosporiner og kan brukes til oral administrasjon og parenterale injeksjoner. Cefuroksim er resistens mot påvirkningen av β-laktamaser, noe som gjør at det kan brukes med hell til behandling av infeksjoner forårsaket av aktiviteten til bakterier som produserer β-laktamaser. Alle cefalosporiner har et lignende prinsipp for antimikrobiell virkning. Legemidlet blokkerer aktiviteten til proteiner som binder penicilliner (de har enzymatisk aktivitet og er nødvendige for binding av spesifikke biopolymerer).

Samtidig bremser legemidlet bindingen av peptidglykan (et polymerelement som er grunnlaget for celleveggene til mikrober). Aksef har ingen toksisk effekt på makroorganismen, fordi peptidglykan med penicillinbindende proteiner ikke finnes i celleveggen til pattedyr.

Legemidlet viser bakteriedrepende aktivitet mot et bredt spekter av anaerobe og aerobe bakterier, inkludert stammer som er resistente mot amoksicillin og ampicillin.

Gram-positive aerober:

Stafylokokker (penicillinaseproduserende stammer), pneumokokker, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus equisimilis, Streptococcus anginosa, Streptococcus mitis og Bordet-Gengou-bakterier.

Gramnegative aerober:

Proteus (unntatt vanlig Proteus), Providencia, Escherichia coli, Klebsiella, Meningococcus, Pfeiffers bacillus, Salmonella, Moraxella catarrhalis og Gonococcus (inkludert penicillinase-produserende stammer).

Gram-negative og -positive anaerober:

Clostridier, Fusobacterium, Peptococcus niger, Bacteroides (unntatt Bacteroides fragilis), Peptostreptococcus-arter og Propionibacterium.

I tillegg har cefuroksim en bakteriedrepende effekt mot stammer av Borrelia burgdorferi.

Viser ikke aktivitet mot:

Campylobacter, enterokokker med Pseudomonas, serratia, legionella og citrobacter med enterobacter. I tillegg inneholder listen listeria monocytogenes, Acinetobacter calcoaceticus, Morgan-bakterier og clostridium difficile.

Legemidlet påvirker heller ikke meticillinresistente stammer av Staphylococcus epidermidis og Staphylococcus aureus.

Farmakokinetikk

Legemidlet som tas oralt absorberes godt i tarmen. Ved inntak i form av cefuroksim-aksetil hydrolyses det inne i tarmveggen og går inn i blodomløpet i form av cefuroksim.

Absorpsjonsgraden av legemidlet vil være høyere hvis det tas rett etter måltider. Plasmaverdier av Cmax observeres 2–3 timer etter oral tablettinntak. Halveringstiden for cefuroksim er innenfor 60–90 minutter.

Ved intravenøs injeksjon observeres plasma-Cmax-verdier etter 30–45 minutter. Halveringstiden til stoffet er i dette tilfellet 60–70 minutter. Proteinsynteseratene for legemidlet i plasmaet er 50 %.

I løpet av de første 6 timene skilles mesteparten av legemidlet ut; etter 24 timer fra administreringsøyeblikket forblir maksimalt 10 % av den brukte delen av legemidlet i blodet.

Legemidlet er ikke underlagt metabolske prosesser i kroppen, og skilles ut gjennom nyrene i uendret tilstand.

Ved høye konsentrasjoner av legemidlet finnes det aktive elementet i den intraokulære væsken, så vel som i synovium. Hos personer med hjernehinnebetennelse passerer Aksef gjennom BBB.

Hemodialyse reduserer cefuroksimnivåene betydelig.

Dosering og administrasjon

Doseringsregimet og varigheten av behandlingssyklusen må velges under hensyntagen til patologiens individuelle natur og pasientens kropp. Ofte varer behandlingsforløpet minst 1 uke. Tablettene bør tas etter måltider, da dette forbedrer intestinal absorpsjon av legemidlet.

Ordninger for bruk av legemidlet i tablettform.

Ved skade på urinveiene, ta 125 mg av stoffet 2 ganger daglig.

For behandling av ukompliserte luftveisinfeksjoner bør 0,25 g av legemidlet brukes 2 ganger daglig.

For å eliminere alvorlige infeksjoner i luftveiene, ta 0,5 g av stoffet 2 ganger daglig.

Ved behandling av pyelonefritt (kronisk eller akutt) brukes 0,25 g av legemidlet 2 ganger daglig.

For terapeutisk bruk ved ukomplisert gonoré kreves en enkelt påføring på 1000 mg av stoffet.

For ungdom over 12 år og voksne med flåttbåren borreliose brukes ofte 0,5 g av legemidlet 2 ganger daglig. Denne sykdommen krever en 20-dagers behandlingssyklus.

Barn over 3 år bør bruke 125 mg av legemidlet 2 ganger daglig, og i alvorlige stadier av patologien dobles dosen. Maksimalt 0,5 g av legemidlet er tillatt for barn per dag.

Noen ganger er det nødvendig å starte behandlingen med Aksef i form av en væskeinjeksjon, og deretter fortsette den ved å ta tabletter. Denne ordningen er foreskrevet i tilfellene som er oppført nedenfor.

Ved lungebetennelse gis voksne medisinen intramuskulært eller intravenøst, i en mengde på 1,5 mg, 2–3 ganger daglig i 2–3 dager. Deretter foreskrives medisinen til oralt inntak – 0,5 g 2 ganger daglig i 8–10 dager.

Ved tilbakefall av bronkitt (som er kronisk), trenger en voksen parenteral administrering av 0,75 g av stoffet 2–3 ganger daglig over en periode på 2–3 dager. Etter denne perioden tas medisinen oralt – 2 ganger daglig i en porsjon på 0,5 g, over en syklus på 5–7 dager.

Ordninger for bruk av injeksjonslyofilisat.

Injeksjonsvæsken kan kun brukes intramuskulært eller intravenøst.

For intramuskulære injeksjoner, tilsett en løsningsmiddel (3 ml) til hetteglasset med pulveret, og rist det deretter forsiktig for å få en suspensjon. I dette tilfellet er løsningsmiddelet injeksjonsvann.

For å tilberede en væske for intravenøse injeksjoner, må 0,75 g av stoffet fortynnes i 6 ml av løsningsmidlet (for 1500 mg av stoffet kreves 15 ml av et slikt løsningsmiddel). For infusjoner av 1500 mg cefuroksim kreves 50–100 ml av det flytende løsningsmiddelet. I dette tilfellet brukes injeksjonsvann som løsningsmiddel.

Medikasjonen må administreres via infusjon over en periode på minst en halvtime. Injeksjonsvæsken administreres direkte i en vene eller gjennom et dråpetellerrør.

For voksne er dosen av legemidlet 0,75-1,5 g, tatt 2-3 ganger daglig (administrert intramuskulært eller intravenøst), tatt i betraktning alvorlighetsgraden av sykdommen.

Med en stabil utvikling av positiv dynamikk i patologiske symptomer, skjer en overgang til behandling med Aksef i tabletter.

For å behandle gonoré kreves en enkelt injeksjon på 1500 mg av stoffet eller en 2-gangs injeksjon av 0,75 g av legemidlet (i hver rumpe).

Ved hjernehinnebetennelse bør legemidlet brukes som monoterapi, administrert intravenøst med 8-timers intervaller i doser på 3000 mg. For barn med hjernehinnebetennelse bør doseringen være 0,15–0,25 g/kg per dag; den fordeles på flere separate injeksjoner, hvoretter den administreres intravenøst. For nyfødte er den daglige dosen 0,1 g/kg.

Ved infeksjoner bør barn gis 30–100 mg/kg av legemidlet per dag, og fordele denne dosen på 3–4 administreringer.

Nyfødte trenger ofte 30–100 mg/kg av stoffet per dag, og denne dosen deles inn i 2–3 deler. Ved bruk av cefuroksim hos nyfødte bør man huske at halveringstiden er flere ganger lengre enn for en voksen.

For å forhindre infeksjon etter kirurgiske inngrep, brukes ofte 1500 mg av legemidlet intravenøst (ved induksjon av anestesi). Slike forebyggende tiltak tas ved operasjoner i sternum eller bukhinnen, så vel som i bekkenet, og samtidig ved abdominale eller ortopediske prosedyrer.

For ortopediske eller bekkenkirurgiske manipulasjoner brukes medisinen i en dose på 0,75 g – 8 og 16 timer etter at prosedyren er avsluttet.

Ved operasjoner i peritoneum eller sternum må medisinen administreres i doser på 0,75 g, 3 ganger daglig over en 1-2-dagers syklus.

Personer med nedsatt nyrefunksjon og de som gjennomgår hemodialyse trenger dosejusteringer.

Bruk Axepha under graviditet

Legemidlet har ingen mutagene, teratogene eller embryotoksiske effekter, men under graviditet er det kun tillatt å bruke det i situasjoner der det anses at fordelen for kvinnen vil være større enn risikoen for å utvikle negative konsekvenser for fosteret.

Cefuroksim kan gå over i morsmelk, og det er derfor ammingen midlertidig stoppes dersom det er behov for bruk under amming.

Kontra

Det er kontraindisert å bruke legemidlet ved intoleranse mot stoffets komponenter eller cefalosporiner.

Forsiktighet er nødvendig ved bruk hos personer med en historie med alvorlig overfølsomhet for β-laktamantibiotika. Legemidlet bør også brukes med ekstrem forsiktighet hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon.

Bivirkninger Axepha

Legemidlet tolereres ofte uten komplikasjoner, men ved langvarig bruk eller intoleranse hos pasienten kan urtikaria, utslett og kløe utvikle seg. Anafylaksi, feber og tubulointerstitiell nefritt er kun registrert sporadisk. Negative symptomer er ofte milde og forsvinner etter seponering av legemidlet.

Enkelt administrering av legemidlet resulterte i utvikling av erythema multiforme, Stevens-Johnsons syndrom eller TEN.

Forstyrrelser som påvirker mage-tarmkanalen – oppkast, pseudomembranøs kolitt, kvalme og diaré.

Forstyrrelser i det hematopoietiske systemet – nøytro-, leukopeni- eller trombocytopeni, og i tillegg eosinofili og reduserte hemoglobinnivåer.

Selv om Aksef ikke har en direkte toksisk effekt på leveren, opplever noen pasienter hyperbilirubinemi eller økt aktivitet av leverenzymer.

Personer som tar cefuroksim kan oppleve endringer i laboratoriedata, for eksempel en falsk positiv Coombs-test eller en økning i blodurea og kreatinin.

Injeksjoner av legemidlet kan forårsake lokale bivirkninger. Ved intramuskulær injeksjon oppstår smerte i området der legemidlet administreres. Ved intravenøs injeksjon utvikles tromboflebitt.

[ 1 ]

Overdose

Når pasienten blir forgiftet med Aksef, utvikler vedkommende skjelvinger, en følelse av overeksitasjon og kramper. Disse manifestasjonene oppstår fordi cefuroksim har en irriterende effekt på hjernen.

Legemidlet har ingen motgift. Ved forgiftning iverksettes symptomatiske tiltak. For å redusere plasmanivåene av cefuroksim kan peritonealdialyse og hemodialyseprosedyrer utføres.

Interaksjoner med andre legemidler

Kombinert bruk med syrenøytraliserende midler reduserer absorpsjonen av cefuroksim (hvis legemidlet brukes i tablettform).

Kombinert bruk med probenecid fører til en økning i blodnivået av cefuroksim, samt en nedgang i nyreutskillelsen.

Legemidlet kan kombineres med løsninger av azlocillin eller metronidazol, samt med injeksjonsvæske av xylitol og 1% lidokainløsning. I tillegg endres ikke legemidlets egenskaper i løpet av 24 timer når det kombineres med følgende stoffer:

• natriumlaktat 6M;
• isotonisk flytende NaCl;
• 5 % glukose;
• 0,18 % NaCl sammen med 4 % glukose;
• 5 % glukose med 0,9 %, 0,45 % og 0,25 % NaCl;
• 10 % glukose;
• Ringers laktat eller Ringers;
• Hartman.

Medisinen må ikke blandes i samme sprøyte med aminoglykosider.

Aksef skal ikke blandes med natriumbikarbonat-injeksjonsløsning, da slik blanding forårsaker en sterk endring i fargen på cefuroksimløsningen.

[ 2 ], [ 3 ]

Lagringsforhold

Aksef må oppbevares mørkt og tørt, ved temperaturer mellom 15-25 ^° C.

Holdbarhet

Aksef kan brukes innen 24 måneder fra produksjonsdatoen for det terapeutiske middelet. Holdbarheten til den ferdige injeksjonsvæsken er maksimalt 24 timer.

Analoger

Legemidlets analoger er Zinnat, Proxim med Zinacef, Cetyl med Cefutil og Axetin, og også Cefuroxime, Baktil og Cefumax.