Agrelide

Agrelide er kjent i medisinsk praksis som et legemiddel fra gruppen av blodplatehemmende midler med det internasjonale navnet Anagrelide. I henhold til den allment aksepterte farmasøytiske klassifiseringen tilhører dette legemidlet antiplastiske og immunmodulerende legemidler, spesielt antitumormidler. Som et resultat er Agrelide kryptert under koden L01XX35. En av kapslene inneholder 0,5 mg av det viktigste aktive stoffet, som er anagrelidhydrokloridmonohydrat, og flere tilleggskomponenter.

Dette legemidlet er mye brukt i onkologisk praksis. Bruken skyldes det høye innholdet av blodplater i menneskets blodomløp. Som et resultat observeres endringer i blodets reologiske egenskaper med en økning i viskositeten. Dette bidrar til en økning i sannsynligheten for trombedannelse. Agrelide kan brukes av voksne og barn over 7 år. Det er imidlertid nødvendig å ta hensyn til tilstedeværelsen av bivirkninger og strengt følge medisinregimet. Det er nødvendig å følge en viss ordning for å øke og redusere doseringen.

Indikasjoner Agrelida

Indikasjoner for bruk av Agrelide er basert på hovedvirkningen, som manifesterer seg i en reduksjon i antall blodplater i blodet. Denne effekten brukes både til behandling og forebygging av økt trombedannelse.

Dette legemidlet er nødvendig for behandling av trombocytose i sykdommer der patogenesen ligger i proliferasjon av myeloidvev. Som et resultat av slike prosesser observeres en økning i nivået av blodplater i blodet.

I tillegg til hovedeffekten reduserer Agrelide antall leukocytter og erytrocytter, men når doseringen observeres, endres ikke disse indikatorene vesentlig.

Indikasjoner for bruk av Agrelide inkluderer også symptomatisk behandling når visse sykdommer er ledsaget av kliniske manifestasjoner i form av trombohemorragiske reaksjoner. I de fleste tilfeller er slike patologiske tilstander preget av et kronisk forløp, derfor krever de nøye valg av dosering.

Et økt nivå av blodplater i blodet endrer betydelig dets reologiske parametere, som består av en økning i viskositet og økt trombedannelse.

Utgivelsesskjema

Legemiddelformen sikrer levering av det viktigste aktive stoffet til stedet for spalting og absorpsjon. Frigjøringsformen for Agrelide er en kapsel. Takket være dette blir ikke legemidlet utsatt for enzymer på forhånd og kommer inn i magen uendret. Kapslene finnes i hetteglass på 50 stk. hver.

Den viktigste aktive ingrediensen som gir de karakteristiske terapeutiske effektene er anagrelid. Én kapsel inneholder en viss mengde anagrelid, som tilsvarer en enkelt dose. Dermed inneholder kapselen av legemidlet 0,5 mg anagrelid, som er et hydrokloridmonohydrat.

I tillegg inneholder dette legemidlet hjelpekomponenter som magnesiumstearat, laktosemonohydrat, mikrokrystallinsk cellulose, povidon, vannfri laktose og krospovidon.

Kapselen består av gelatin, silisiumdioksid, renset vann, titandioksid (E 171) og natriumlaurylsulfat. På grunn av denne sammensetningen er medisinen med det viktigste aktive stoffet beskyttet av kapselen mot effektene av kroppens aktive miljø frem til riktig tidspunkt.

Kapselen har et ugjennomsiktig skall laget av gelatin i en hvit eller lett kremfarget farge. Størrelse nr. 4, og inskripsjonen på hver kapsel er representert med doseringen "0,5 mg". I tillegg er disse dataene også skrevet på flaskekorken. Kapselens fylling er nesten hvite granuler.

Farmakodynamikk

Gir en reduksjon i det totale antallet blodplater i blodet. Når dette legemidlet tas oralt, observeres en doseavhengig reduksjon i nivået av blodplater i de perifere delene av sirkulasjonssystemet.

Kliniske studier har vist at anagrelid hemmer overmodning av megakaryocytter. Denne effekten er doseavhengig. I blodet til friske personer som tok Agrelide, var det forstyrrelser i det postmitotiske stadiet av megakaryocyttutvikling. I tillegg var det en reduksjon i størrelsen deres.

Terapeutiske doser av Agrelide bidrar ikke bare til en betydelig reduksjon i blodplatenivåer, men også til mindre leukopeni og anemi.

Forårsaker hemming av syklisk AMP-fosfodiesterase III. Disse inhibitorene kan fremkalle en reduksjon i blodplateaggregering. En mer uttalt terapeutisk effekt observeres ved bruk av høye doser av legemidlet.

Agrelide har ingen signifikant effekt på parametrene i blodkoagulasjonssystemet, varigheten av blodplatenes livssyklus eller de morfologiske egenskapene til benmargen. Dette legemidlet påvirker ikke systemisk arterielt trykk, hjerterytme og -frekvens, samt urin- og EKG-parametere.

Farmakokinetikk

Farmakokinetikk Agrelide forårsaker rask nedbrytning av anagrelid i mage og tarm, fordi mer enn 75 % av kapselen absorberes i tarmene. Etter oral administrering av legemidlet med en dose på 0,5 mg til 2,0 mg, er farmakokinetikken til Agrelide preget av reaksjoner som er typiske for legemidlet.

Å ta dette legemidlet på tom mage i en dose på 0,5 mg fører til at halveringstiden er mer enn en time. Basert på disse egenskapene kan Agrelide tas 2 til 4 ganger daglig. I tillegg har ikke det viktigste aktive stoffet en kumulativ effekt.

Etter oral administrering av legemidlet skjer metabolismen raskt, noe som resulterer i at hoveddelen skilles ut av urinveiene innen 24 timer. I tillegg skilles ikke mer enn 1 % ut uendret.

Det bør tas i betraktning at inntak av Agrelide sammen med mat reduserer absorpsjonen, noe som fører til at det aktive stoffet forblir i blodet lenger. Inntak av anagrelid i en dose på 0,5 mg etter et måltid kjennetegnes av en liten reduksjon i biotilgjengelighet på 15 %, parallelt med dette øker halveringstiden til nesten 2 timer.

Farmakokinetikken til en enkeltdose på 1 mg endres ikke ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon med kreatininclearance mindre enn 30 ml/min. Hos personer med moderat nedsatt leverfunksjon forlenges halveringstiden med 8 ganger.

Dosering og administrasjon

Administrasjonsmåte og dosering bestemmes av frigjøringsformen og den kvantitative sammensetningen av én kapsel. I denne forbindelse tas legemidlet oralt med en enkelt dose på 0,5 mg (1 kapsel). I den innledende fasen av behandlingen med Agrelide er det nødvendig å overvåke personens tilstand for å justere doseringen og forhindre komplikasjoner.

Den første behandlingen bør ha en dose på ikke mer enn 2 mg/dag, fordelt på flere doser. Deretter bør denne doseringen opprettholdes i en uke. Hvis effekten er utilstrekkelig, er det nødvendig å gradvis øke dosen til den laveste effektive dosen. Dette betyr at det er nødvendig å velge den minimumsdosen som vil ha ønsket effekt.

For å bestemme resultatene av behandlingen er det nødvendig å overvåke blodplatenivået, som i utgangspunktet ikke bør overstige 600 × 109/l, og over tid bør ligge i området 150 til 400 × 109/l.

Administrasjonsmåte og dosering bør velges individuelt. Ved fravær av ønsket effekt bør dosen økes med 0,5 mg/dag i løpet av en uke. En enkeltdose bør ikke overstige 2,5 mg, og den daglige dosen bør ikke overstige 10 mg/dag.

I løpet av den første behandlingsuken bør blodplatenivået overvåkes annenhver dag. Deretter, når doseringen velges, er det nok å sjekke antallet én gang i uken. Det første signifikante skiftet mot en reduksjon i blodplater bør forventes tidligst 2–3 uker etter behandlingsstart. Vedlikeholdsdosen er i de fleste tilfeller 1–3 mg/dag.

For barn i alderen 7 til 14 år er det rasjonelt å starte med en enkeltdose på 0,5 mg anagrelid og gradvis øke til 0,5 mg 4 ganger daglig. For å velge den laveste effektive dosen må du følge samme skjema som for voksne.

Hos eldre er det ikke nødvendig å justere doseringen i mangel av kontraindikasjoner. Hos personer med lever- og nyresvikt bør fordeler og risikoer ved å utvikle bivirkninger fra anagrelid analyseres.

[ 1 ]

Bruk Agrelida under graviditet

Det finnes ingen studier som kan bevise effektiviteten av dette legemidlet på en gravid kvinnes kropp. I denne forbindelse er bruk av legemidlet ikke tilrådelig på grunn av mangel på pålitelige data om bruken.

I tillegg gjelder dette kvinner som ammer, fordi det er ukjent hvorvidt det viktigste aktive stoffet går over i melk. Hvis en kvinne blir gravid mens hun tar Agrelide, bør hun være oppmerksom på bivirkningene og effekten på fosterutviklingen.

For å unngå en slik situasjon er det nødvendig å bruke prevensjon i tillegg mens du bruker dette legemidlet. Dette kan være p-piller eller en barrieremetode.

Både bruk av legemidlet under graviditet og amming bør diskuteres med lege. Dette skyldes mangelen på informasjon om effekten av anagrelid på fosteret, så vel som det allerede fødte barnet. Derfor bør ammingen stoppes mens du tar legemidlet.

Kontra

Kontraindikasjoner for bruk av Agrelide inkluderer individuelle egenskaper ved kroppen og tilstedeværelsen av samtidig patologi. Intoleranse mot Agrelide kan skyldes kroppens genetiske reaksjon på noen av komponentene. Bivirkninger kan utvikles på hovedvirkestoffet - anagrelid eller andre hjelpekomponenter. Det er også forbudt å bruke legemidlet til barn under 7 år.

Kontraindikasjoner for bruk av Agrelide i form av samtidig patologi kan forhindre bruk av dette legemidlet over lengre tid.

Disse tilstandene inkluderer leversvikt av mer alvorlig enn mild grad. En indikator på sykdommens alvorlighetsgrad er en økning i innholdet av leverenzymer med mer enn 5 ganger. For å overvåke leverens funksjon er det nødvendig å ta hensyn til nivået av ALAT og AST.

Det er også nødvendig å ta hensyn til alvorlighetsgraden av nyresvikt når man velger dosering for langvarig bruk av Agrelide. For å bestemme graden av dysfunksjon, samt for å overvåke nyrefunksjonen, bør kreatininfiltrasjonshastigheten tas i betraktning.

Til tross for at den viktigste aktive ingrediensen i legemidlet bidrar til å redusere antall blodplater i blodet, er Agrelide fortsatt ikke det foretrukne legemidlet for behandling av livstruende tilstander fra komplikasjoner av trombocytose.

Bivirkninger Agrelida

Bivirkninger av Agrelide er vanligvis ikke veldig uttalte og går raskt over uten spesifikk behandling. Hvis doseringen og administrasjonshyppigheten overholdes, kan de være helt fraværende.

Ved myeloproliferative sykdommer endres hyppigheten og alvorlighetsgraden av bivirkninger praktisk talt ikke med behandlingsvarigheten. I unntakstilfeller kan alvorlige tilstander utvikles i form av hjertesvikt, kardiomyopati, perikarditt, hjerteinfarkt, forstørrelse av hjertet, fullstendig blokkering av impulsledning gjennom hjertemuskelen og atrieflimmer. Også observert er cerebrovaskulær hendelse, forekomst av infiltrasjon i lungene, pneumofibrose, pulmonal hypertensjon, betennelse i mageslimhinnen, bukspyttkjertelen, dannelse av ulcerøse defekter i mage og tarm, samt kramper.

Med økende dosering observeres bivirkninger av Agrelide i større intensitet og hyppighet. Oftest kan hodepine, en følelse av økt hjertefrekvens, arytmi, tegn på hjertesvikt, redusert blodtrykk, bevissthetstap, dyspeptiske manifestasjoner, symptomer på pankreatitt og blødning fra fordøyelseskanalen, tarmdysfunksjon, spesielt diaré, oppblåsthet, kvalme, oppkast og smertesyndrom observeres.

Svimmelhet, endringer i følsomhet, kortpustethet, hoste, brystsmerter, perifert ødem og ulike utslett er også mulige.

Generelle manifestasjoner kan omfatte svakhet, økt tretthet, redusert antall røde blodlegemer og blodplater, blødning og trombose.

Ofte kan smerter oppstå langs ryggraden, i ledd, muskler og bein. Nervesystemet kan fremkalle søvnløshet, nedsatt bevissthet, hallusinasjoner og økt irritabilitet.

Overdose

Overdosering kan oppstå hvis doseringsanbefalingene ikke følges, samt hvis legemidlet tas over lengre tid uten tilsyn. Kardiovaskulærsystemet og fordøyelsessystemet er de første som reagerer på en overdose, siden legemidlet tas oralt.

Det er derfor nødvendig å revurdere doseringen hvis kvalme, oppkast og forstyrrelser i rytmen og ledningen av impulsene gjennom hjertemuskelen oppstår. Anagrelid har ingen egen spesifikk motgift. Hvis de første symptomene på overdosering oppstår, er det nødvendig å umiddelbart oppsøke lege og være under tilsyn gjennom hele den alvorlige perioden.

Overdosering kan føre til hemorragiske manifestasjoner på grunn av en reduksjon i antall blodplater i blodet. Det er nødvendig å slutte å ta legemidlet og regelmessig overvåke blodplatenivået. Agrelide kan bare gjenopptas etter at blodplatenivået har returnert til det normale.

Når anbefalte doser av anagrelid overskrides, er en reduksjon i systemisk arterielt trykk med periodiske hypotoniske tilstander, bevissthetstap og kollaps mulig. Disse symptomene kan utvikle seg etter inntak av 5 mg anagrelid.

Interaksjoner med andre legemidler

Agrelids interaksjon med andre legemidler skyldes dets evne til å hemme fosfodiesterase III, så samtidig bruk av legemidler med lignende virkningsmekanisme er kontraindisert. Slike legemidler inkluderer cilostazol, milrinon, amrinon, enoksimon og olprinon.

Omeprazol, sukralfat og fluvoksamin kan ha en negativ effekt på absorpsjonen av det viktigste aktive stoffet. Agrelide kan forsterke den terapeutiske effekten av andre midler som øker nivået av blodplater i blodet, slik som acetylsalisylsyre. Som et resultat øker risikoen for å utvikle massiv blødning, så det er nødvendig å overvåke nivået regelmessig.

Interaksjonen mellom Agrelide og andre legemidler som warfarin, digoksin, paracetamol, ranitidin, furosemid, hydroksyurea, jernpreparater og allopurinol forårsaker ingen negative effekter.

Kombinasjonsbehandling med anagrelid og flebotomi har vist gode resultater, i likhet med kombinasjonen av anagrelid med aspirin, alkyleringsmidler, hydroksyurea og interferon.

[ 2 ], [ 3 ]

Lagringsforhold

Lagringsforholdene for Agrelid innebærer implementering av visse anbefalinger for å opprettholde temperaturregime, fuktighet og lagringssted. Dette legemidlet krever at temperaturen opprettholdes på et nivå som ikke overstiger 25 grader.

Stedet der videre oppbevaring skal finne sted, bør ikke utsettes for direkte sollys. Det er også nødvendig å sørge for at barn ikke har tilgang til dette legemidlet. Agrelide er kontraindisert for bruk hos barn under 7 år. Men hvis de har tilgang til legemidlet, er overdose eller blokkering av de øvre luftveiene av kapselen mulig.

Oppbevaringsbetingelsene for Agrelide sikrer at legemidlets terapeutiske egenskaper, som spesifisert i instruksjonene, bevares gjennom hele holdbarheten. Hvis oppbevaringskravene ikke oppfylles, kan Agrelide miste sine karakteristiske effekter og forårsake bivirkninger etter administrering.

Det anbefales ikke å ta dette farmasøytiske produktet hvis det oppbevares under ugunstige forhold for å unngå utvikling av bivirkninger, både kjente og spontane.

[ 4 ]

Holdbarhet

Holdbarheten kjennetegnes av hvor lenge legemidlet beholder sine terapeutiske egenskaper og ikke forårsaker skade. Overholdelse av lagringsforhold er imidlertid et nødvendig krav. Hvis anbefalingene ikke følges, kan anagrelid miste egenskapene som er dokumentert av produsenten og påvirke kroppen negativt.

Holdbarheten til dette legemidlet er 5 år. Agrelide må ikke brukes hvis emballasjen som legemidlet oppbevares i er skadet. Hver pakke inneholder 50 kapsler i en flaske. Hvis flasken er skadet, kan det hende at legemidlets oppbevaringsforhold ikke overholdes.

Utløpsdatoen beregnes under hensyntagen til bevaring av hovedvirkestoffet og hjelpestoffene. Så snart den siste perioden med å ta medisinen er utløpt, er det nødvendig å slutte å bruke den.

Agrelide er et effektivt legemiddel for bruk som en kompleks behandling for mange sykdommer, hvis utvikling er basert på en økning i nivået av blodplater med en endring i blodets reologiske egenskaper og økt trombedannelse.