Agapurin

Agapurin er et stoff basert på pentoksifyllin. Legemidlet refererer til metabolitter fra gruppen xantiner, puriner og er rettet mot å korrigere og forbedre mikrosirkulasjonen i ulike vaskulære patologier. Som en aktiv vasodilatator, forbedrer Agapurin signifikant reologiske egenskaper av blod, utvider koronararterier, toner muskler, kan øke nivået av ATP i kroppens celler.

[1]

Indikasjoner Agapurina

Pentoksifyllin som hovedaktivstoffet i Agapurin og dets analoger ble først syntetisert på 70-tallet i forrige århundre. Den stamfar av stoffet anses å være Tyskland, de tyske produsentene er ansett som en av de mest effektive medikamenter, selv om legemidler som inneholder pentoksifyllin, gjort i andre land, er ikke dårligere enten i kvalitet eller ytelse innvirkning på mikrosirkulasjonen og reologiske parametre for blod.

De viktigste indikasjonene for bruk:

1. Antikoagulerende effekt, en signifikant reduksjon i nivået av blodviskositet
2. Angioprotektiv effekt
3. Økt blodgass, økt blodfluiditet
4. Forbedring av alle reologiske parametere av blod
5. Økning i nivået av ATP i erytrocytter, leukocytter, som et resultat - forbedre deres plastisitet
6. Aktivering av cytokinproduksjon (cytoprotektiv virkning)
7. Avslapning av glatte muskler
8. Utvidelse av lungene i lungene
9. Øk tonen i membranen
10. Forebygging av vevshypoksi

Nosologi, som viser mottak av Agapurin:

• Vestibulære lidelser
• Otosklerotiske patologier
• Okklusjon av karene i netthinnen
• Retinal arterie okklusjon
• Spasm av arteriene i netthinnen
• Sykdommer i det indre øre
• Cerebrovaskulære patologier og deres konsekvenser
• Aterosklerose, inkludert aterosklerose i ekstremiteter
• Raynauds syndrom
• Perifere angiopatier, inkludert diabetisk angiopatier
• thromboangiitis obliterans
• Åreknuter i underekstremiteter, inkludert de som er ledsaget av sårdannelse
• koldbrann
• parestesi
• chilblain
• Intermittent claudication
• Krenkelse av hjernesirkulasjon (iskemi)
• Dysirkirkulatorisk encefalopati
• Trofiske vævsforstyrrelser (sår, konsekvenser av tromboflebitt)
• Akrotsianoz
• Post-stroke stater
• Hodepine forbundet med iskemisk forringelse
• Minnetap
• IHD er iskemisk hjertesykdom
• Neurinfeksjon av viral etiologi
• sepsis
• Betingelser etter hjerteinfarkt
• Impotens assosiert med vaskulære lidelser
• Astma - astma
• KOL er en kronisk obstruktiv lungesykdom.

Det skal bemerkes at dette legemidlet har mange analoger, som også er utviklet basert på pentoksifyllin. Avhengig av indikasjonene, kan en lege velge medisin. Blant analogene er de mest populære slike stoffer:

• Arbifleks
• Vazonyt
• Pentamon
• pentoxifylline
• Mellinorm
• Eskom
• Trental
• Fleksital

Indikasjoner for bruk kan være forskjellige, noen ganger motstridende instruksjoner og kontraindikasjoner, for eksempel under graviditet. Den begrensede varigheten av medisinen kan skyldes et akutt behov, som overskrider risikoen for bivirkninger, når fordelene og effekten av pentoksifyllin betydelig overskrider dens potensielle komplikasjoner. I tillegg studeres stoffets egenskaper kontinuerlig, da Agapurin anses som et relativt "ungt" stoff. Det er sannsynlig at listen over hans vitnesbyrd snart vil bli betydelig utvidet, og mange sykdommer knyttet til sirkulasjonsfeil vil motta en ny måte å effektiv behandling på.

[2]

Utgivelsesskjema

Legemidlet er tilgjengelig i tabletter og injiserbar form, i en annen dosering, som er indikert for ulike vaskulære patologier, avhengig av alvorlighetsgraden av sykdommen. Typisk, hvis bruddene er diagnostisert som alvorlige, blir injeksjoner av Agapurin gitt intravenøst eller intramuskulært, vedlikeholdsbehandling eller behandling av kroniske sykdommer forutsetter at stoffet tas i tablettform.

Skjema for utstedelse:

• Injiseringsoppløsning - ampuller på 5 ml, i pakningen 5 ampuller
• Tabletter i en dose på 100 milligram, 60 tabletter i et hetteglass
• Tabletter - 400 milligram av aktiv ingrediens-10 tabletter i en blister, 2-10 blister i originalemballasje
• Tabletter - 600 mg pentoksifyllin, 10 tabletter i en blister, 2 til 10 blister i en pakke
• Agapurin retard - 400, 600 milligram aktiv substans, i en blister på 10 tabletter, i en pakning med 2 blister

Strukturen inkluderer slike komponenter:

• Pentoksifyllin (100, 400, 600 mg)
• : Laktosemonohydrat (laktosemonohydrat, melkesukker)
• talkum
• cornstarch
• Magnesiumstearat (magnesiumstearat, stearinsyre)
• Silikondioksyd kolloidal (silikondioksyd kolloidal)
• Carmellose sodium, glycerol (natriumcarmellose)
• sukrose
• Metylparaben (metylparaben i minimal mengde)
• Gummi arabicum (akacia gummi)
• Titandioxid (titandioxid)
• Mikrokrystallinsk cellulose

Farmakodynamikk

Den farmakologiske virkningen skyldes aktiviteten av pentoksifyllin mot adenosin (purinerg) reseptorer P1 og P2. Den aktive ingrediens i medikamentet som skal blokkeres, slik at inhibering av PDE (fosfodiesterase) - enzym i stand til å koble nukleotider fra et polynukleotid av DNA-kjeden. Som et resultat, begynner blodplatene til å akkumulere en cyklisk adenosin monofosfat (cAMP), senker blodplate-aggregering hastigheten øker fleksibiliteten av erytrocytter og redusert viskositet plan tetthet av blod betydelig. Således agapurin farmakodynamikk rettet til vasodilatasjon, for å redusere nivået av aggregering, aktivering av mikrosirkulasjonen, idet konsentrasjonen av ATP i det ytre miljø. I utgangspunktet legemiddelvirkning oppstår i kapillarer og små båter, er det forbedrede reologiske egenskaper av blod, men på grunn av sin innstrømning blir mer intens vev oksygentilførsel.

Farmakodynamikk:

• Anti-inflammatorisk effekt
• Cytoprotective effekt
• Aktivering av blodmikrocirkulasjon
• Oksygenering av blodstrømmen (CNS, lemmer)
• Forebygging av hjerteinfarkt
• Økning i tonen i intercostal, trapper og membran - respiratorisk muskulatur
• Aktivering av sikkerhetsblodstrøm
• Forebygging eller reduksjon i hyppigheten av idiopatiske (nattlige) anfall
• En økning i konsentrasjonen av ATP og en signifikant forbedring i de bielektriske parametrene i sentralnervesystemet

Farmakokinetikk

Agapurin har en høy absorpsjonsrate. Farmakokinetikken er preget av nesten fullstendig absorpsjon i fordøyelseskanalen (opptil 95%). Aktivt aktivstoff kommer i kontakt med proteinstrukturer av erytrocytter (membraner), prosessen med biotransformasjon finner sted i erytrocytter og leverceller. Nesten alle pentoksifyllin frigjøres i form av intracellulære metabolismeprodukter, i form av metabolitter. Metabolske produkter dannet av leveren, er delt inn i en metabolitt I (1-5-hydroksyheksyl-3,7-dimetylxantin) og metabolitten V (1-3-karboksypropyl-3,7-dimetylxantin) er disse forbindelsene konsentrer i blodplasma og fjernes fra av kroppen under avføring og urinering (metabolitt V med urin opptil 95%). Ikke mer enn 2% av den aktive bestanddelen utskilles i ren form - i form av pentoksifyllin. Elimineringstiden overskrider ikke 4 timer etter første administrering. Det skal bemerkes at Agapurin er i stand til å skille ut med morsmelk, så under amming er det ikke foreskrevet eller erstattet av amming med kunstige blandinger. Også den normale farmakokinetikken til medikamentet kan bli forstyrret i alvorlig nefropatologi, gitt maksimal utskillelse av legemidlet ved nyrene.

Dosering og administrasjon

Behandlingen og doseringen avhenger av nosologien og alvorlighetsgraden av sykdommen. Det kan ikke være universelle avtaler i denne forstand, men det er likevel generelle anbefalinger som er gitt nedenfor.

Administrasjonsmåte og dosering etter skjema:

1. Tabletform. Legemidlet tas etter et måltid, en tablett å drikke uten å tygge, klemmes med et stort volum væske (vann)
2. Mottaket skal bestemmes av diett - tabletten er full på samme tid på dagen
3. Den første dosen av legemidlet er 200 milligram tre ganger daglig
4. Ved utbrudd av bivirkninger, reduseres dosen på samme måte som diett - 100 mg 2 ganger og i banking. Etter 3-4 dager kan 100 mg tas tre ganger daglig
5. Maksimal daglig dose bør ikke overstige 1200 milligram
6. Agapurin retard (langvarig medisin) tas mindre ofte - 1-2 ganger daglig, avhengig av indikasjonene
7. Injiserbare legemidler kan administreres både intramuskulært og intravenøst:

• Intramuskulært 100 mg 102 ganger daglig uten bruk av løsningsmiddel
• Intravenøst fortynnes stoffet i 250 eller 500 ml natriumklorid (som et alternativ i en glukoseoppløsning - 5%). Administrasjonsmåten er langsom, ikke over 150 ml per time. Maksimal daglig dose av Agapurin injeksjon er 2 ampuller
• Intraarteriell dryppinjeksjon - ampullen er oppløst i 20 eller 50 ml natriumklorid. Innføringen bør være sakte, på ampullen - 10 minutter. Maksimal daglig dose er 3 ampuller per dag
• Lengden på behandlingsforløpet avhenger av det kliniske bildet av sykdommen og den forventede terapeutiske effekten

Disse anbefalingene er ikke et dogma og kan ikke betraktes som en direkte anbefaling for å bruke medisinen. Metoden for påføring og dose bestemmes av den behandlende lege i overensstemmelse med pasientens tilstand og indikasjoner på en diagnostisert vaskulær patologi.

[4]

Bruk Agapurina under graviditet

I følge instruksjonene, er det ikke anbefalt å bruke under graviditet. I klinisk obstetrisk praksis er det imidlertid ikke uvanlig for en fremtidig mor å foreskrive et stoff som inneholder pentoksifyllin. Under svangerskapet er ulike abnormiteter i blodsirkulasjonen mulige, og disse forholdene er svært farlige for utviklingen av fosteret. I slike tilfeller oppstår spørsmålet om korrelasjonen mellom bivirkninger for moren og truslene mot babyen før den behandlende legen. Et av de farligste forholdene er gestose, som utvikler seg i andre trimester på grunn av venøs overbelastning eller blokkering av kapillærene. Prosessen begynner med puffiness, da er det nyresvikt, det er protein i urinen, hodepine og jevn kramper. Også FPN er en fetoplacental insuffisiens, ledsaget av spasmer av blodkarets vaskulære system og fostrets hypoksi.
Bruk under graviditet i slike tilfeller er ikke bare tillatt, men også nødvendig, siden stoffet er i stand til å gjenopprette normal mikrosirkulasjon og blodsirkulasjon som helhet. Formålet med stoffet bidrar til å aktivere blodstrømmen, reduserer risikoen for blodplateaggregering (adhesjon), forbedrer blodets reologiske egenskaper. Utvidelse av fartøyene gjør det mulig å sikre riktig blodtilførsel til vev og nøytralisere den potensielle trusselen av fosterhypoksi. Slike avtaler er berettiget, siden fordelene til mor og kropps kropp overskrider alle mulige bivirkninger av pentoksifyllin.

Vær forsiktig utnevne gravide kvinner som har en historie med YaBZ eller duodenalt sår, så vel som de som har lavt koagulasjonsnivå. Legemidlet bør også seponeres ved slutten av graviditetsperioden for å unngå risiko for blødning under fødselen. Generelt er Agapurin, så vel som dets analoger, mye brukt i gynekologisk og obstetrisk praksis som en effektiv vasodilator, som ikke har en patologisk effekt på fosterutvikling.

Kontra

Som andre effektive vasodilatormedisiner har Agapurin sine egne, spesifikke kontraindikasjoner.

Kontra:

• Individuell intoleranse mot metixantiner, inkludert pentoksifyllin
• Gestasjonsperiode, amming
• Barn, tenåringer, unge under 18 år
• Eventuelle blødninger
• Retinal blødning (retinal blødning)
• Myokardinfarkt, akutt myokardinfarkt
• porfyri
• Hemorragisk slag
• arytmi
• Koronar aterosklerose i akutt stadium
• Cerebral aterosklerose i akutt stadium
• Hypotensjon (risiko for betydelig blodtrykksfall)
• Hemorragisk diatese
• Nyrepatologi hvor kreatininclearance er mindre enn 30 ml / min

Følgende forhold er ikke direkte kontraindikasjoner å bruke, men det er nødvendig å ta hensyn til for å unngå komplikasjoner:

• Kronisk hjertesvikt
• JAW - magesårssykdom
• Duodenalsår i anamnese
• Nyresvikt
• hepatitt
• Den nylig overførte kirurgiske inngrep (blodtap)
• Diabetes (terapi krever justeringer basert på dosering)

Primer Agapurina påvirker ikke psykomotoriske reaksjoner og påvirker ikke konsentrasjonen av oppmerksomhet, minne, koordinering av bevegelser og psyke.

Bivirkninger Agapurina

Inntak av Agapurin er sjelden ledsaget av uønskede manifestasjoner, men de er verdt å nevne, for å unngå komplikasjoner.

Bivirkninger kan manifestere seg i form av slike symptomer:

• Et sterkt fall i blodtrykk (hypotensjon)
• takykardi
• Blødning, inkludert intern
• Gipoglikemiya
• arytmi
• Overgående hodepine, spasmer
• Økt nervøs spenning
• Søvnforstyrrelse
• Scotoma (blind spot i sikte)
• Hyperhidrose (økt svette)
• Sjeldent - allergiske reaksjoner i form av utslett, urtikaria, hudirritasjon, kløe
• Ødem i nyrepatologi
• Sjelden - konvulsivt syndrom
• svimmelhet
• Økt brølhet av negler
• Redusert appetitt, kvalme
• Med langvarig opptak, en forverring av cholecystitis (kolestatisk hepatitt)
• Trombotsipeniya

Bivirkninger er sjeldne, med riktig medisinering, ifølge legenes anbefalinger, blir slike situasjoner kun registrert i 3 tilfeller for hver 1000 pasienter. Imidlertid er forsiktighet nødvendig ved utnevnelse av pasienter med hjerteinfarkt, lavt blodtrykk, nefropatologi og hepatitt, samt eldre pasienter.

[3]

Overdose

Overdose manifesterer seg i form av bivirkninger - blødning, kvalme, oppkast, svimmelhet, hypotensjon, hypoglykemi, allergisk reaksjon, sjeldnere - anfall. Disse tilfellene er som regel forbundet med overskytelsen av enten doseringen av legemidlet, eller ved for hyppig opptak. Den mest alvorlige trusselen er overdose, ledsaget av anafylaksi og anfall.

Hvordan er overdose manifestert?

• svimmelhet
• Reduksjon av blodtrykk
• Hyperemi av huden
• takykardi
• Døsighet, svakhet
• Økt kroppstemperatur
• Gipoglikemiya
• Bevisstap
• Symptomer på indre blødninger (oppkast med en blanding av blod)
• lav kroppstemperatur
• Tonic-kloniske kramper

 Disse forholdene krever øyeblikkelig legehjelp, siden det er nesten umulig å trekke medisinen hjemme, er det ingen spesifikk motgift mot den. Det eneste du kan gjøre hjemme er å vaske magen og ta noen enterosorbent. De samme tiltakene utføres og på sykehus, i tillegg til pasienten, vises symptomatisk terapi som avlaster alvorlige symptomer. Også pasienten må være under konstant tilsyn av en lege som overvåker alle vitale funksjoner, spesielt for pust og blodtrykk.

For å unngå forgiftning forårsaket av overdosering er det mulig, ved hjelp av tydelig overholdelse, anbefaling fra behandlende lege, dersom behandling og dose av inntak ikke overskrides, er risikoen for komplikasjoner minimert.

[5]

Interaksjoner med andre legemidler

Drug interaksjon skyldes dets farmakodynamikk, stoffet er i stand til å aktivere et antihypertensive middel, vasodilatorer, syntetiske aminer (ganglion blokkere). Dermed kan alle stoffer som er i stand til å påvirke blodkoagulasjon, samtidig med opptak, styrke deres handling, noe som gir en synergieffekt. Direkte og indirekte antikoagulantia, legemidler som inneholder valproinsyre, visse typer av antibiotika, særlig cefalosporiner i kombinasjon med agapurin kan fremkalle uønskede symptomer, er det nødvendig å vurdere oppnevning av slike legemidler.

Interaksjoner med andre legemidler:

1. Økt effektivitet:

• I kombinasjon med trombolytika
• Med samtidig bruk av antihypertensive stoffer
• I kombinasjon med insulin eller andre hypoglykemiske stoffer i tablettform
• Ved samtidig administrasjon med cefalosporiner (cefoperazon, cefamandol, cefotetan)
• I kombinasjon med PVK-valproat (Depakin, Valparin, Convulex)

1. Prescribe med forsiktighet med slike legemidler:

• I kombinasjon med cimetidin, kan nivået av den aktive substansen (pentoksifyllin) i blodplasma øke
• Samtidig administrering av Agapurin og andre puriner kan xantiner fremkalle bivirkninger fra nervesystemet (økt nervøs excitabilitet)
• I kombinasjon med anti-astmatiske stoffer (teofyllin) kan bivirkninger som er karakteristiske for fosfodiesterasehemmere forekomme - kvalme, diaré, hodepine, epileptoide forhold

Siden Agapurin raskt aktiverer effekten av legemidler som er utformet for å redusere blodtrykket, må det sikres at en slik kombinasjon av legemidler ikke fremkaller et skarpt hopp i blodtrykk ned (hypotensjon). Videre kan forlenget bruk av xantiner forsterke effekten av hypoglykemiske legemidler og insulin, i slike tilfeller anbefales korreksjon antidiabetisk behandling og kontinuerlig overvåking av blodsukkernivået for å unngå hypoglykemi. Mens utnevne agapurin trombolytika, og bør kontinuerlig måle PTV (protrombintid) og PTI (protrombin index) for å forebygge risikoen for blødning, blødning.

[6], [7]

Lagringsforhold

Legemidlet i enhver form er lagret i henhold til ordren, regulert av spesielle ordre fra Helse. Vilkårene for lagring bestemmes av liste B, beregnet for apotekinstitusjoner. Denne listen inneholder en gruppe med narkotika som er klassifisert som sterk, slike legemidler lagres separat fra andre legemidler. Gruppen inneholder nesten alle smertestillende midler, hjerte medisiner, vasodilatorer, for eksempel Agapurin, sulfonamider, legemidler som inneholder alkaloider, hormoner og mange andre stoffer.

Vilkår og betingelser for lagring av legemidler fra liste B:

• Separat skap, hjemmets førstehjelpsutstyr
• Beskyttelse fra verden
• Beskyttelse mot fuktighet
• Lagring i original originalemballasje
• Lufttemperatur ikke over +20 grader
• Et sted utilgjengelig for barn

Holdbarhet

Holdbarheten er avhengig av mengden av den viktigste aktive ingrediensen og formen av preparatet, som regel holder holdbarheten ikke over 5 år. Fristen for sluttdatoen er angitt på originalemballasjen, etter at stoffet ikke skal tas, selv om stoffet ikke er brukt helt.

Holdbarhet, avhengig av preparatets form:

• Tabletter (100 og 400 mg) - holdbarhet opptil 5 år
• Tabletter (600 mg) - holdbarhet opptil 4 år
• Løsning til injeksjon lagret i mer enn 3 år

Agapurin - dette er en av de mest pålitelige og effektive stoff som bidrar til å forbedre tilstanden hos pasienter med kronisk arteriell insuffisiens, med obliterating aterosklerose av de nedre ekstremiteter, så vel som andre sykdommer forbundet med svekket mikrosirkulasjonen og cerebrovaskulær sykdom. Dette er et lovende stoff, egenskapene som fortsetter å bli studert, noe som resulterer i en utvidende liste over indikasjoner på formålet hvert år. Positiv tilbakemelding om preparatet på den del av leger og pasienter snakke om virkningen av agapurin og hans virkelige positiv effekt på blodsirkulasjonen, med forbehold om aksept av reglene, og den ønskede dose-regimet.