Agapurin

Agapurin er et pentoksifyllinbasert legemiddel. Legemidlet tilhører metabolittene i xantin-puringruppen og har som mål å korrigere og forbedre mikrosirkulasjonen ved ulike vaskulære patologier. Som en aktiv vasodilator forbedrer Agapurin blodets reologiske egenskaper betydelig, utvider koronararteriene, toner muskler og kan øke nivået av ATP i kroppens celler.

[ 1 ]

Indikasjoner Agapurina

Pentoksifyllin, som den viktigste aktive ingrediensen i Agapurin og dets analoger, ble først syntetisert på 70-tallet av forrige århundre. Tyskland regnes som opphavsmannen til legemidlet, tyske produsenter regnes som et av de mest effektive legemidlene, selv om legemidler som inneholder pentoksifyllin, produsert i andre land, ikke er dårligere i kvalitet eller effektivitet når det gjelder påvirkning på mikrosirkulasjon og blodets reologiske parametere.

Hovedindikasjoner for bruk:

1. Antikoagulerende effekt, betydelig reduksjon i blodets viskositet
2. Angiobeskyttende effekt
3. Aktivering av blodstrøm, økning i blodfluiditet
4. Forbedring av alle reologiske parametere i blodet
5. Økte ATP-nivåer i erytrocytter og leukocytter, noe som resulterer i forbedret plastisitet
6. Aktivering av cytokinproduksjon (cytoprotektiv effekt)
7. Glatte muskulaturavslapning
8. Utvidelse av lungekar
9. Øke tonen i mellomgulvet
10. Forebygging av vevshypoksi

Nosologier som Agapurin er indisert for:

• Vestibulære lidelser
• Otosklerotiske patologier
• Netthinnevaskulære okklusjoner
• Retinal arteriell okklusjon
• Spasmer i netthinnearteriene
• Sykdommer i det indre øret
• Cerebrovaskulære patologier og deres konsekvenser
• Aterosklerose, inkludert aterosklerose i ekstremitetene
• Raynauds syndrom
• Perifere angiopatier, inkludert diabetiske angiopatier
• Tromboangiitt obliterans
• Åreknuter i nedre ekstremiteter, inkludert de som er ledsaget av sårdannelse
• koldbrann
• Parestesi
• Frostskader
• Claudicatio intermittens
• Cerebral sirkulasjonsforstyrrelse (iskemi)
• Disirkulatorisk encefalopati
• Trofiske vevssykdommer (sår, konsekvenser av tromboflebitt)
• Akrocyanose
• Tilstander etter hjerneslag
• Hodepine forbundet med iskemiske lidelser
• Hukommelsestap
• IHD – iskemisk hjertesykdom
• Nevroinfeksjoner av viral etiologi
• Sepsis
• Tilstander etter hjerteinfarkt
• Impotens assosiert med vaskulære lidelser
• BA – bronkial astma
• KOLS - kronisk obstruktiv lungesykdom.

Det skal bemerkes at dette legemidlet har mange analoger, som også er utviklet på basis av pentoksifyllin. Den behandlende legen kan velge legemiddel avhengig av indikasjonene. Blant analogene er følgende legemidler mest etterspurt:

• Arbiflex
• Vazonitt
• Pentamon
• Pentoksifyllin
• Mellinorm
• Eskom
• Trental
• Fleksital

Indikasjoner for bruk kan variere, noen ganger i strid med instruksjonene og kontraindikasjonene, for eksempel under graviditet. En begrenset periode med bruk av legemidlet kan skyldes et presserende behov som overstiger risikoen for bivirkninger, når fordelene og effektiviteten til pentoksifyllin betydelig overstiger potensielle komplikasjoner. I tillegg studeres legemidlets egenskaper kontinuerlig, siden Agapurin regnes som et relativt "ungt" legemiddel. Det er sannsynlig at listen over indikasjoner snart vil bli betydelig utvidet, og mange sykdommer forbundet med sirkulasjonssvikt vil få en ny metode for effektiv behandling.

[ 2 ]

Utgivelsesskjema

Legemidlet er tilgjengelig i tablett- og injeksjonsform, i forskjellige doser, som er indisert for ulike vaskulære patologier avhengig av sykdommens alvorlighetsgrad. Som regel, hvis lidelsene diagnostiseres som alvorlige, foreskrives intravenøse eller intramuskulære injeksjoner av Agapurin, vedlikeholdsbehandling eller behandling av kroniske sykdommer innebærer å ta medisinen i tablettform.

Utgivelsesskjema:

• Injeksjonsløsning - ampuller på 5 milliliter, 5 ampuller i en pakke
• Tabletter i en dosering på 100 milligram, 60 tabletter i en flaske
• Tabletter - 400 milligram aktiv ingrediens - 10 tabletter i en blisterpakning, 2-10 blisterpakninger i originalemballasjen
• Tabletter - 600 milligram pentoksifyllin, 10 tabletter per blisterpakning, 2 til 10 blisterpakninger per pakke
• Agapurin retard - 400, 600 milligram aktiv substans, 10 tabletter i en blisterpakning, 2 blisterpakninger i en pakke

Sammensetningen inneholder følgende komponenter:

• Pentoksifyllin (100, 400, 600 mg)
• Laktosemonohydrat (laktosemonohydrat, melkesukker)
• Talkum
• Maisstivelse
• Magnesiumstearat (magnesiumstearat, stearinsyre)
• Kolloidalt silisiumdioksid (kolloidalt silisiumdioksid)
• Karmellosenatrium, glyserol (natriumkarmellose)
• Sukrose
• Metylparaben (metylparaben i minimal mengde)
• Gummi arabicum (akasiegummi)
• Titandioksid (titandioksid)
• Mikrokrystallinsk cellulose

Farmakodynamikk

Den farmakologiske virkningen skyldes pentoksifyllins aktivitet i forhold til adenosin (purinergiske) reseptorer P1 og P2. Det aktive stoffet i legemidlet blokkerer dem, noe som forårsaker hemming av PDE (fosfodiesterase) - et enzym som er i stand til å løsne nukleotider fra DNA-polynukleotidkjeden. Som et resultat begynner syklisk adenosinmonofosfat (cAMP) å akkumuleres i blodplatene, blodplateaggregeringshastigheten reduseres, erytrocyttenes elastisitet øker betydelig, og blodets viskositet og tykkelse reduseres. Dermed er Agapurins farmakodynamikk rettet mot vasodilatasjon, reduksjon av aggregeringsnivået, aktivering av mikrosirkulasjon og konsentrasjon av ATP i det ytre miljøet. Legemidlet virker hovedsakelig i kapillærer og små kar, hvor blodets reologiske egenskaper forbedres, og på grunn av tilstrømningen blir oksygentilførselen til vev mer intens.

Farmakodynamikk:

• Antiinflammatorisk effekt
• Cytobeskyttende effekt
• Aktivering av blodmikrosirkulasjonen
• Oksygenering av blodstrømmen (CNS, ekstremiteter)
• Forebygging av myokardhypoksi
• Økt tonus i interkostalrom, scalenmuskler og diafragma - respirasjonsmuskler
• Aktivering av kollateral blodstrøm
• Forebygging eller reduksjon av idiopatiske (nattlige) anfall
• Økt ATP-konsentrasjon og betydelig forbedring av bioelektriske parametere i sentralnervesystemet

Farmakokinetikk

Agapurin har en høy absorpsjonshastighet. Farmakokinetikken kjennetegnes av nesten fullstendig absorpsjon i fordøyelseskanalen (opptil 95 %). Den aktive ingrediensen kombineres med proteinstrukturene til erytrocytter (membraner), og biotransformasjonsprosessen skjer i erytrocytter og leverceller. Nesten all pentoksifyllin skilles ut i form av intracellulære metabolismeprodukter, i form av metabolitter. Metabolske produkter dannet av leveren er delt inn i metabolitt I (1-5-hydroksyheksyl-3,7-dimetylxantin) og metabolitt V (1-3-karboksypropyl-3,7-dimetylxantin). Disse forbindelsene konsentreres i blodplasma og elimineres fra kroppen under avføring og vannlating (metabolitt V med urin opptil 95 %). Ikke mer enn 2 % av den aktive ingrediensen skilles ut i ren form - i form av pentoksifyllin. Utskillelsestiden overstiger ikke 4 timer etter den første dosen. Det bør tas i betraktning at Agapurin kan skilles ut i morsmelk, derfor er det ikke foreskrevet under amming, og amming erstattes heller ikke med kunstige blandinger. I tillegg kan legemidlets normale farmakokinetikk forstyrres ved alvorlig nefropatologi, gitt den maksimale utskillelsen av legemidlet via nyrene.

Dosering og administrasjon

Behandlingsregime og dosering avhenger av sykdommens nosologi og alvorlighetsgrad. Det finnes ingen universelle resepter i denne forstand, men det finnes generelle anbefalinger, som er gitt nedenfor.

Administrasjonsmåte og dosering etter form:

1. Tablettform. Legemidlet tas etter måltider. Tabletten skal tas uten å tygge, med rikelig med væske (vann).
2. Inntaket bør bestemmes av regimet - tabletten tas på samme tid av dagen.
3. Den første dosen av legemidlet er 200 milligram tre ganger daglig.
4. Hvis bivirkninger oppstår, reduseres dosen på samme måte som i kuren – 100 mg 2 ganger daglig. Etter 3–4 dager kan 100 mg tas tre ganger daglig.
5. Maksimal daglig dose bør ikke overstige 1200 milligram.
6. Agapurin retard (depotmedisin) tas sjeldnere - 1-2 ganger daglig, avhengig av indikasjonene.
7. Injeksjoner kan administreres enten intramuskulært eller intravenøst:

• Intramuskulært 100 mg 102 ganger daglig uten bruk av løsemiddel
• Intravenøst - legemidlet fortynnes i 250 eller 500 ml natriumklorid (som et alternativ i en glukoseløsning - 5%). Administrasjonsmetoden er langsom, ikke høyere enn 150 milliliter per time. Maksimal daglig dose av injeksjon Agapurin er 2 ampuller.
• Intraarteriell dryppadministrasjon – ampullen løses opp i 20 eller 50 mg natriumklorid. Administrasjonen bør være langsom, 10 minutter per ampulle. Maksimal daglig dose er 3 ampuller per dag.
• Behandlingsvarigheten avhenger av sykdommens kliniske bilde og den forventede terapeutiske effekten.

Disse anbefalingene er ikke dogmer og kan ikke betraktes som en direkte anbefaling for bruk av legemidlet. Administrasjonsmåte og dosering bestemmes av den behandlende legen i samsvar med pasientens tilstand og indikasjonene på den diagnostiserte vaskulære patologien.

[ 4 ]

Bruk Agapurina under graviditet

I følge instruksjonene anbefales ikke bruk under graviditet. I klinisk obstetrisk praksis er det imidlertid ofte tilfeller der den vordende moren fortsatt kan få foreskrevet et legemiddel som inneholder pentoksifyllin. Under svangerskapet er ulike sirkulasjonsforstyrrelser mulige, og disse tilstandene er svært farlige for fosterutviklingen. I slike tilfeller står den behandlende legen overfor spørsmålet om forholdet mellom bivirkninger for moren og trusler mot barnet. En av de farligste tilstandene er gestose, som utvikler seg i andre trimester på grunn av venøs lunge eller blokkering av kapillærer. Prosessen begynner med hevelse, deretter oppstår nyredysfunksjon, protein i urinen, hodepine og til og med kramper. Også farlig er FPN - føtoplacentarinsuffisiens, ledsaget av spasmer i morkakens vaskulære system og føtal hypoksi.
Bruk under graviditet i slike tilfeller er ikke bare akseptabelt, men også nødvendig, siden legemidlet er i stand til å gjenopprette normal mikrosirkulasjon og blodsirkulasjon generelt. Forskrivning av legemidlet bidrar til å aktivere blodstrømmen, redusere risikoen for blodplateaggregering (klebing) og forbedre blodets reologiske egenskaper. Vasodilatasjon sikrer riktig blodtilførsel til vev og nøytraliserer den potensielle trusselen om føtal hypoksi. Slike resepter er berettigede, ettersom fordelene for mor og barn betydelig overstiger alle mulige bivirkninger av pentoksifyllin.

Det foreskrives med forsiktighet til gravide kvinner med en historie med magesår eller tolvfingertarmsår, samt til de som har lav blodpropp. Legemidlet bør også seponeres ved slutten av svangerskapet for å unngå risiko for blødning under fødselen. Generelt er Agapurin, så vel som dets analoger, ganske mye brukt i gynekologisk og obstetrisk praksis som en effektiv vasodilatator som ikke har en patologisk effekt på fosterutviklingen.

Kontra

Som andre effektive vasodilatorer har Agapurin sine egne spesifikke kontraindikasjoner.

Kontraindikasjoner for bruk:

• Individuell intoleranse mot metiksantiner, inkludert pentoksifyllin
• Drektighetsperiode, amming
• Barn, tenåringer, unge under 18 år
• Eventuell blødning
• Netthinneblødninger (blødning i netthinnen)
• Hjerteinfarkt, akutt infarkt
• Porfyri
• Hemoragisk hjerneslag
• Arytmi
• Koronar aterosklerose i det akutte stadiet
• Cerebral aterosklerose i det akutte stadiet
• Hypotensjon (risiko for betydelig blodtrykksfall)
• Hemoragisk diatese
• Nyresykdommer der kreatininclearance er mindre enn 30 ml/minutt

Følgende tilstander er ikke direkte kontraindikasjoner for bruk, men de må tas i betraktning for å unngå komplikasjoner:

• Kronisk hjertesvikt
• GU – magesår
• Historie om duodenalsår
• Nyresvikt
• Hepatitt
• Nylig operasjon (blodtap)
• Diabetes (behandling krever dosejustering)

Agapurin påvirker ikke psykomotoriske reaksjoner og påvirker ikke konsentrasjon, hukommelse, koordinasjon av bevegelser eller psyken.

Bivirkninger Agapurina

Å ta Agapurin er sjelden ledsaget av bivirkninger, men de er verdt å nevne for å unngå komplikasjoner.

Bivirkninger kan manifestere seg i form av følgende symptomer:

• En kraftig reduksjon i blodtrykket (hypotensjon)
• Takykardi
• Blødning, inkludert indre blødninger
• Hypoglykemi
• Arytmi
• Forbigående hodepine, spasmer
• Økt nervøs eksitabilitet
• Søvnforstyrrelse
• Skotom (blind flekk i synsfeltet)
• Hyperhidrose (overdreven svetting)
• Sjelden - allergiske reaksjoner i form av utslett, elveblest, hudirritasjon, kløe
• Ødem i nyrepatologi
• Sjelden - konvulsivt syndrom
• Svimmelhet
• Økt skjørhet i neglene
• Redusert appetitt, kvalme
• Ved langvarig bruk er forverring av kolecystitt (kolestatisk hepatitt) mulig.
• Trombocypeni

Bivirkninger er sjeldne, og ved riktig bruk av legemidlet observeres slike situasjoner kun i 3 tilfeller per 1000 pasienter, ifølge legens anbefalinger. Forsiktighet er imidlertid nødvendig ved forskrivning til pasienter med hjerteinfarkt, lavt blodtrykk, nefropatologi og hepatitt, samt eldre pasienter.

[ 3 ]

Overdose

Overdosering manifesterer seg i form av bivirkninger - blødning, kvalme, oppkast, svimmelhet, hypotensjon, hypoglykemi, allergisk reaksjon, sjeldnere - kramper. Som regel er disse tilfellene forbundet med enten en overdose av legemidlet eller ved overdreven hyppig bruk. Den mest alvorlige trusselen er en overdose ledsaget av anafylaksi og kramper.

Hvordan manifesterer en overdose seg?

• Svimmelhet
• Senking av blodtrykket
• Hyperemi i huden
• Takykardi
• Døsighet, svakhet
• Forhøyet kroppstemperatur
• Hypoglykemi
• Bevissthetstap
• Symptomer på indre blødninger (oppkast av blod)
• Frysninger
• Tonisk-kloniske anfall

Disse tilstandene krever øyeblikkelig legehjelp, siden det er nesten umulig å fjerne stoffet hjemme, det finnes ingen spesifikk motgift mot det. Det eneste som kan gjøres hjemme er å vaske magen og ta enterosorbent. De samme handlingene utføres på sykehus, i tillegg til dem vises pasienten symptomatisk behandling, som lindrer alvorlige symptomer. Pasienten bør også være under konstant tilsyn av en lege som overvåker alle vitale funksjoner, spesielt pust og blodtrykk.

Forgiftning forårsaket av overdose kan unngås ved å følge anbefalingene fra den behandlende legen strengt; hvis diett og dosering ikke overskrides, reduseres risikoen for komplikasjoner til et minimum.

[ 5 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Legemiddelinteraksjoner skyldes farmakodynamikken, legemidlet er i stand til å aktivere ethvert antihypertensive middel, vasodilatorer, syntetiske aminer (ganglionblokkere). Dermed forsterker alle legemidler som kan påvirke blodkoagulasjonen, når de tas samtidig, effekten og forårsaker en synergistisk effekt. Direkte og indirekte antikoagulantia, legemidler som inneholder valproinsyre, noen typer antibiotika, spesielt cefalosporiner i kombinasjon med Agapurin, kan forårsake uønskede bivirkninger, og dette må tas i betraktning ved forskrivning av slike legemidler.

Interaksjoner med andre legemidler:

1. Økt effektivitet:

• I kombinasjon med trombolytika
• Ved samtidig bruk av blodtrykkssenkende legemidler
• I kombinasjon med insulin eller andre hypoglykemiske legemidler i tablettform
• Ved samtidig bruk med cefalosporiner (cefoperazon, cefamandol, cefotetan)
• I kombinasjon med PVC-valproater (Depakine, Valparine, Convulex)

1. Bruk med forsiktighet med følgende legemidler:

• I kombinasjon med cimetidin kan nivået av virkestoffet (pentoksifyllin) i blodplasmaet øke
• Samtidig bruk av Agapurin og andre puriner, xantiner kan forårsake bivirkninger fra nervesystemet (økt nervøs eksitabilitet)
• I kombinasjon med antiastmatiske legemidler (teofyllin) kan det utvikles bivirkninger som er typiske for fosfodiesterasehemmere - kvalme, diaré, hodepine, epileptoide tilstander

Siden Agapurin raskt aktiverer virkningen av legemidler som er ment å senke blodtrykket, er det nødvendig å sørge for at en slik kombinasjon av legemidler ikke fremkaller et kraftig hopp i blodtrykket (hypotensjon). I tillegg kan langvarig bruk av xantiner forsterke effekten av hypoglykemiske legemidler, så vel som insulin. I slike tilfeller anbefales det å korrigere antidiabetisk behandling og kontinuerlig overvåke blodsukkernivået for å unngå hypoglykemi. Når Agapurin og trombolytika forskrives samtidig, bør protrombintid (PT) og protrombinindeks (PTI) måles kontinuerlig for å forhindre risiko for blødning.

[ 6 ], [ 7 ]

Lagringsforhold

Legemidler i enhver form oppbevares i henhold til prosedyren som er regulert av spesielle forskrifter fra Helsedepartementet. Oppbevaringsvilkårene er bestemt av liste B, beregnet for apotek. Denne listen inneholder en gruppe legemidler klassifisert som potente, slike legemidler oppbevares separat fra andre legemidler. Gruppen omfatter nesten alle smertestillende midler, hjertemedisiner, vasodilatorer som agapurin, sulfonamider, legemidler som inneholder alkaloider, hormoner og mange andre legemidler.

Oppbevaringsforhold og -perioder for legemidler fra liste B:

• Separat skap, medisinskap for hjemmet
• Beskyttelse mot lys
• Fuktighetsbeskyttelse
• Oppbevares i original fabrikkemballasje
• Lufttemperatur ikke høyere enn +20 grader
• Sted utilgjengelig for barn

Holdbarhet

Holdbarheten avhenger av mengden av den viktigste aktive ingrediensen og legemidlets form. Som regel overstiger ikke holdbarheten 5 år. Utløpsdatoen er angitt på fabrikkemballasjen, hvoretter det ikke anbefales å ta medisinen, selv om legemidlet ikke er brukt helt opp.

Holdbarhet avhengig av legemidlets form:

• Tabletter (100 og 400 mg) – holdbarhet opptil 5 år
• Tabletter (600 mg) – holdbarhet opptil 4 år
• Injeksjonsløsningen lagres i ikke mer enn 3 år.

Agapurin er et av de mest pålitelige og effektive legemidlene som bidrar til å forbedre tilstanden til pasienter med kronisk arteriell insuffisiens, som utsletter aterosklerose i underekstremitetene, samt andre patologier ledsaget av nedsatt blodmikrosirkulasjon og cerebrovaskulær patologi, betydelig. Dette er et lovende legemiddel, hvis egenskaper fortsetter å bli studert, noe som resulterer i en stadig voksende liste over indikasjoner for bruk hvert år. Positive anmeldelser av legemidlet fra leger og pasienter indikerer effektiviteten til Agapurin og dets reelle positive effekt på blodmikrosirkulasjonen, forutsatt at reglene for administrasjon, regime og nødvendig dosering overholdes.