Agapurin Retard

Agapurin RETARD er kjent i internasjonal farmakologi under navnet Pentoxifylline. I følge ATC-koden tilhører legemidlet en gruppe legemidler som påvirker det kardiovaskulære systemet, spesielt er det en vasodilator. Når det gjelder den farmakologiske gruppen, er Agapurin et adenosinergt legemiddel som har angiobeskyttende egenskaper og er i stand til å korrigere mikrosirkulasjonsprosesser.

Agapurin kjennetegnes ved sin evne til å beskytte karveggen, forhindre aggregering av blodelementer og, på grunn av avslapning av musklene i karveggen, øke lumen og sikre aktivering av mikrosirkulasjon.

Legemidlet er produsert i Tsjekkia. Klassen av sykdommer som Agapurin brukes mot inkluderer patologiske prosesser som vaskulær okklusjon, ØNH-sykdommer, subaraknoidalblødning, aterosklerotiske lesjoner i blodårens indre vegg, perifere karsykdommer, nedsatt hudfølsomhet, inkludert frostskader. I tillegg er det nødvendig å legge til koldbrann og ulcerøse lesjoner med nedsatt blodsirkulasjon i et bestemt område av kroppen.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikasjoner Agapurina Retarda

Fordi Agapurin har en effekt på blodårene, og dermed kontrollerer blodvolumet som strømmer til et organ eller vev, er indikasjonene for bruk av Agapurin RETARD basert på denne hovedevnen.

Legemidlet er mye brukt ved sirkulasjonsforstyrrelser av ulik grad i perifere områder. Blant slike patologiske tilstander er det verdt å fremheve aterosklerotiske lesjoner, vaskulær skade med utvikling av claudicatio intermittens, ved patologi i det endokrine systemet, spesielt ved diabetes mellitus, samt ved utslettende endarteritt.

Forstyrrelse av lokal blodtilførsel med progresjon av trofiske forandringer bidrar til utviklingen av åreknuter, koldbrann og post-stroke syndrom.

Indikasjoner for bruk av Agapurin RETARD inkluderer også angionevropati, som manifesteres av endringer i følsomhet, blekhet i huden på fingrene, øretippene, nesen, kalt akrocyanose, og spasmer i de distale ekstremitetene med utviklingen av Raynauds sykdom.

Agapurin har vist seg å være effektiv ved aterosklerotiske lesjoner i hjernens kar med nedsatt cerebral sirkulasjon. På grunn av sin evne til å aktivere mikrosirkulasjonen, er legemidlet mye brukt i akutte og kroniske stadier av utilstrekkelig blodtilførsel til netthinnen og årehinnen, samt ved funksjonelle forstyrrelser i strukturene i det indre øret.

Utgivelsesskjema

Avhengig av alvorlighetsgraden av den patologiske tilstanden, er det nødvendig å velge et legemiddel slik at frigjøringsformen sikrer maksimal effektivitet på grunn av absorpsjonshastigheten og virkningsstart.

Hvis Agapurin må tas i en kort kur i den akutte fasen av sykdommen for å sikre en konstant konsentrasjon av virkestoffet i blodet, anbefales det å bruke tablettpreparatet. Hver tablett har en rund-konveks form, og virkestoffet i seg selv er beskyttet av et hvitt ytre skall.

Tabletten inneholder 400 mg eller 600 mg pentoksifyllin, den aktive ingrediensen, samt hjelpestoffer som povidon, eudragit, talkum, makrogol og magnesiumstearat. Agapurin RETARD har en dosering på 600 mg pentoksifyllin. Hver blisterpakning inneholder 10 tabletter, og én pakke inneholder 2 blisterpakninger.

Frigjøringsformen i form av drageer antyder bruk for å forebygge vaskulær patologi eller som vedlikeholdsbehandling etter slutten av den akutte perioden. Hver dragee inneholder 100 mg pentoksifyllin, som igjen er betydelig mindre enn i tabletter, derfor er det vanskelig å overdosere med legemidlet ved bruk av drageer. Én flaske inneholder 60 drageer.

Når det gjelder injeksjon av legemidlet, brukes det for rask tilgang av Agapurin til karsystemet med umiddelbar virkning. I tillegg brukes denne frigjøringsformen ved noen sykdommer i mage-tarmkanalen for å unngå ekstra belastning med legemidler. Hver ml løsning inneholder 20 mg av virkestoffet. Siden hver ampulle inneholder 5 ml av legemidlet, inneholder den 100 mg pentoksifyllin, som i én dragee. Esken inneholder 5 ampuller.

Farmakodynamikk

Farmakodynamikken til Agapurin RETARD bestemmes av hovedegenskapene til virkestoffet. Dermed er det en blokkering av adenosinreseptorer, hemming av fosfodiesteraseaktivitet og akkumulering av cAMP i blodplater, noe som resulterer i at de er mindre utsatt for aggregering.

I tillegg bidrar pentoksifyllin til å gjenopprette erytrocytters evne til å endre form og reduserer aggregeringen. Parallelt observeres en reduksjon i nivået av fibrinogen og en reduksjon i leukocytters adhesjon til endotelet, noe som sikres av en reduksjon i deres aktivitet med ytterligere traumatisering av endotelet. Alle disse prosessene forbedrer blodets reologiske egenskaper ved å redusere viskositeten.

Til syvende og sist sikrer farmakodynamikken til Agapurin RETARD aktivering av mikrosirkulasjonen, forbedrer blodets "fluiditet" og reduserer risikoen for trombose. Pentoksifyllin har ikke en sterk positiv inotrop effekt på hjertemuskelen. Dette betyr at Agapurin RETARD ikke er i stand til å øke kraften i hjertets sammentrekning.

Farmakokinetikk

Ved intravenøs bruk av Agapurin avhenger konsentrasjonen i blodet av administrasjonshastigheten og fortynningen av legemidlet. Som et resultat av riktig valg er det mulig å opprettholde en konstant konsentrasjon over en lang periode.

Når det gjelder oral administrering av legemidlet, er farmakokinetikken til Agapurin RETARD basert på dets evne til å absorberes nesten fullstendig (mer enn 95 %) når det passerer gjennom mage-tarmkanalen. Etter inntak av én tablett av legemidlet begynner pentoksifyllin sakte å frigjøres over 10–12 timer, slik at en konstant konsentrasjon av virkestoffet kan opprettholdes i opptil 12 timer.

Etter fullstendig absorpsjon gjennomgår pentoksifyllin primær transformasjon, som til slutt gir et overskudd av 1-(5-hydroksyheksyl)-3,7-dimetylxantin dobbelt så mye som pentoksifyllin. Ved oralt inntak når legemidlets halveringstid 16 timer.

Farmakokinetikk Agapurin RETARD sørger for fullstendig metabolisme av pentoksifyllin og utskillelse (ca. 90 %) via nyrene i form av bundne, vannløselige polare metabolitter. I denne forbindelse er det nødvendig å ta legemidlet med forsiktighet hos personer med alvorlige forstyrrelser i utskillelsessystemet. I tillegg øker nedbrytningen, halveringstiden og den absolutte biotilgjengeligheten hos personer med leverdysfunksjon.

Dosering og administrasjon

Legemidlet tas oralt. Siden én tablett Agapurin RETARD inneholder 600 mg av virkestoffet, er det nødvendig å ta 2 tabletter per dag med et intervall på omtrent 12 timer mellom dosene. Det totale volumet av pentoksifyllin per dag bør ikke overstige 1200 mg ved oralt inntak for å unngå utvikling av bivirkninger.

Tabletten må tas hel og skylles ned med tilstrekkelig mengde vann. I utgangspunktet trengs ikke mer enn 100 ml. Agapurin kan tas både under og etter måltider i forbindelse med matinntak.

Administrasjonsmåte og dosering bør gjennomgås og spesielt overvåkes nøye hos personer med utilstrekkelig urinveisfunksjon, spesielt nyrer. Tilstrekkeligheten av arbeidet deres vurderes ved å bestemme kreatininclearance, som i slike tilfeller faller under 30 ml/min. Med slike indikatorer er maksimal daglig dose av pentoksifyllin 600 mg.

Én tablett per dag er tillatt for personer med alvorlig leversvikt. Administrasjonsmåte og dosering bør også justeres ved lavt blodtrykk og ustabil hemodynamikk ved koronar arteriesykdom eller stenose av hjernekar. I slike tilfeller er det nødvendig å starte med minimale doser, og deretter gradvis øke dem.

Bruk Agapurina Retarda under graviditet

Selvbruk av dette legemidlet er strengt forbudt under graviditet eller amming. Det er imidlertid fortsatt mulig å bruke Agapurin RETARD under graviditet under tilsyn av spesialister. Alt avhenger av kvinnens helse.

Hvis legen bestemmer seg for å foreskrive, er det nødvendig å ta hensyn til graviditetsperioden på forhånd, siden det ikke er tilrådelig å ta medisiner før 12 uker. Dette skyldes den raske dannelsen av alle fosterorganer, hvis prosess kan bli forstyrret.

Bruk av Agapurin RETARD under graviditet er tillatt ved akutte tilstander hos den gravide kvinnen, når det er en trussel mot fosteret eller den vordende moren. Legemidlet brukes til å forbedre mikrosirkulasjonsprosesser for å gi fosteret tilstrekkelig mengde oksygen og næringsstoffer.

Spesiell oppmerksomhet kreves av den patologiske tilstanden som kalles føtoplacental insuffisiens. I tillegg påvirker den kroniske fasen av denne prosessen også fosterets ernæring negativt. Legemidlet kan tas oralt eller ved injeksjon. Dosering og administreringsmåte for legemidlet bestemmes utelukkende av legen.

Kontra

Kontraindikasjoner for bruk av Agapurin RETARD inkluderer akutte og langvarige tilstander, inkludert akutt forstyrrelse av blodtilførselen til hjertemuskelen, som følge av at et visst område av muskelen ikke mottar nødvendig blodvolum og et hjerteinfarkt utvikler seg.

I tillegg er netthinneblødninger og akutte hjerneblødninger også kontraindikasjoner for bruk av Agapurin. Akutte tilstander der det observeres massiv blødning med tap av et stort volum sirkulerende blod forhindrer forskrivning av dette legemidlet. Ikke glem de individuelle egenskapene til hver person og intoleranse mot både pentoksifyllin i seg selv og hjelpestoffer.

Det er ingen erfaring med bruk av legemidlet hos barn under 18 år, derfor anbefales ikke bruk for å unngå utvikling av alvorlige bivirkninger.

Kontraindikasjoner for bruk av Agapurin RETARD, som allerede nevnt, inkluderer graviditet og amming.

Bivirkninger Agapurina Retarda

Legemidlet forårsaker i de fleste tilfeller ikke bivirkninger, men bivirkninger av Agapurin RETARD er fortsatt mulige hvis noen anbefalinger ikke følges. Blant dem er det nødvendig å fremheve streng overholdelse av dosering og administrasjonshyppighet, samt å nekte å bruke det hvis det er kontraindikasjoner.

I noen tilfeller kan det være en forstyrrelse i fordøyelsesprosessen med kvalme, oppkast, urolig mage og en følelse av metthet i magen.

Bivirkninger av Agapurin RETARD på nervesystemet er preget av noen endringer i den psyko-emosjonelle tilstanden med forekomst av hodepine, økt spenning, søvnforstyrrelser og økt svette.

Hudreaksjoner kan manifestere seg som en reduksjon i følsomhetsterskelen med utslett og kløe, som vanligvis avtar når doseringen reduseres og Agapurin seponeres helt.

Fra det endokrine systemet og stoffskiftet generelt kan man se en reduksjon i blodsukkernivået. Når det gjelder det kardiovaskulære systemet, er det økt hjertefrekvens, lednings- og rytmeforstyrrelser i hjertet, anfall av brystsmerter og blødninger, spesielt hos personer med økt tendens til dette.

[ 3 ]

Overdose

Overdose er mulig i tilfeller der legemidlet ble tatt i urimelig høye doser eller i mangel av korrigering av terapi ved nyre- eller leverpatologi. For å unngå denne tilstanden er regelmessig medisinsk overvåking av tilstanden til en person som tar pentoksifyllin nødvendig.

Men hvis en stor dose av legemidlet ble tatt, kan overdosen i utgangspunktet manifestere seg som kvalme, svimmelhet, forstyrrelser i hjertets ledningsevne og rytme, økt hjertefrekvens og redusert systemisk arterielt trykk.

I tillegg er symptomer på urtikaria, forstyrrelser i den psyko-emosjonelle tilstanden med økt eksitabilitet, irritabilitet, en følelse av "hetetokter", opp til utvikling av tonisk-kloniske anfall og en fullstendig mangel på motorisk aktivitet og reflekser mulige.

Hvis oppkastet ligner på «kaffebønner», bør man mistenke blødning fra det øvre fordøyelsessystemet, for eksempel fra magen.

For terapeutiske formål anbefales det å aktivere utskillelsen og stoppe videre absorpsjon av pentoksifyllin i blodet. For å gjøre dette, utfør mageskylling og bruk aktivt kull eller et annet sorbent. Ved blødning er det nødvendig å bruke hemostatiske midler opp til kirurgiske metoder for å stoppe blødning.

Interaksjoner med andre legemidler

Interaksjonen mellom Agapurin RETARD og andre legemidler er basert på den potenserende effekten av både pentoksifyllin i seg selv og andre legemidler. For eksempel, når Agapurin brukes sammen med antihypertensive og andre vasokonstriktorer, forsterkes effekten av sistnevnte, noe som kan føre til en overdreven reduksjon i blodtrykket.

Det samme observeres når pentoksifyllin kombineres med adrenerge midler og ganglionblokkere. Parallell administrering med xantiner sikrer aktivering av nervesystemet.

Interaksjoner mellom Agapurin RETARD og andre legemidler, som insulin og andre orale hypoglykemiske midler, gir sistnevntes påvirkning en større effekt, noe som fører til en kraftig reduksjon i blodsukkeret. Som et resultat anbefales det å måle blodsukkernivået oftere, og deretter, basert på innhentede data, justere doseringen under fortsatt behandling med Agapurin.

Økt blødningsrisiko hos personer som tar pentoksifyllin og antikoagulantia, platehemmere eller trombolytiske midler sammen. I dette tilfellet bør protrombintiden overvåkes og kontrolleres regelmessig.

Når det gjelder pentoksifyllin, kan effekten forsterkes av cimetidin med utvikling av uønskede bivirkninger.

[ 4 ], [ 5 ]

Lagringsforhold

Oppbevaringsbetingelsene for Agapurin RETARD sikrer lengre holdbarhet og at den nødvendige terapeutiske effekten oppnås. Hvis oppbevaringsreglene for legemidlet ikke følges, kan det miste sine terapeutiske egenskaper før den angitte perioden for siste bruk av pentoksifyllin. Til syvende og sist kan man forvente ikke bare effekter som ikke samsvarer med legemidlet, men også forekomsten av ulike bivirkninger.

Lagringsforholdene for Agapurin RETARD antyder derfor at den bør plasseres på et sted uten direkte sollys og fuktighet. Temperaturregimet må også overholdes, slik at temperaturen tilsvarer et merke som ikke er høyere enn 25 grader.

I tillegg er det viktig å huske at oppbevaring krever at barn ikke har tilgang til legemidlet. De kan ta en stor dose av legemidlet, hvoretter bivirkninger og symptomer på overdose eller forgiftning kan oppstå. Videre er det viktig å huske at studier på bruk av pentoksifyllin i barndommen ikke er utført, så det er ikke fullt ut kjent hva slags reaksjoner som kan forventes ved administrering av legemidlet.

[ 6 ]

Holdbarhet

Utløpsdatoen er ikke mindre viktig enn lagringsbetingelsene. De gir de kjente terapeutiske effektene av Agapurin i en viss tidsperiode. Utløpsdatoen viser varigheten av perioden hvor legemidlet har den nødvendige terapeutiske egenskapen, det er nødvendig i hvert enkelt tilfelle.

Dermed har Agapurin en holdbarhet på 4 år. I 4 år garanterer produsenten tilstedeværelsen av dokumenterte medisinske effekter av pentoksifyllin uten utvikling av bivirkninger, forutsatt at reglene for bruken følges.

Legemidlets holdbarhet avhenger også av lagringsforholdene, siden pentoksifyllin ikke bare mister sine gunstige egenskaper hvis dette kravet ikke tas i betraktning, men kan også provosere utviklingen av uønskede bivirkninger av varierende alvorlighetsgrad.

Etter den angitte datoen for siste dose av legemidlet er det strengt forbudt å bruke Agapurin RETARD, da effektene er uforutsigbare.