Agapurin Retard

Agapurin RETARD i internasjonal farmakologi er kjent som Pentoxifylline. Ifølge ATS-koden tilhører stoffet en gruppe medikamenter som påvirker kardiovaskulærsystemet, spesielt det er en vasodilator. Som for den farmakologiske gruppen er Agapurin et adenosinergt middel som har angioprotektive egenskaper og er i stand til å korrigere mikrosirkulasjonsprosesser.

Agapurin er preget av sin evne til å beskytte vaskulærveggen, for å forhindre aggregering av blodelementer og ved å slappe av muskler i karveggen for å øke deres lumen og for å sikre aktivering av mikrosirkulasjon.

Legemidlet er produsert i Tsjekkia. Klasse av sykdommer for hvilke en Agapurin omfatter slike patologiske prosesser som vaskulær okklusjon sykdom otolaryngology, subarachnoidal blødning, aterosklerose-skade av blodkaret innervegg, vaskulær sykdom i det perifere, nedsatt følsomhet av huden, inkludert frostskader. I tillegg må du legge til koldbrann og forderve i strid med en bestemt del av kroppen blodsirkulasjonen. 

[1], [2]

Indikasjoner Agapurina Retarda

På grunn av at Agapurin påvirker karene, og dermed kontrollerer volumet av blod som kommer inn i kroppen eller vevet, er indikasjoner på bruk av Agapurin Retard basert på den grunnleggende evnen sin.

Legemidlet er mye brukt for sirkulasjonsforstyrrelser i ulike grader i perifere avdelinger. Blant disse sykdomstilstandene er å tilveiebringe aterosklerotiske lesjoner, vaskulær skade med utvikling av claudicatio intermittens i patologien av det endokrine system, spesielt for pasienter med diabetes, så vel som i okklusiv sykdom.

Brudd på den lokale blodtilførselen med fremdriften av trofiske forandringer bidrar til utviklingen av varicose ulcerative defekter, gangrene og post-stroke syndrom.

Indikasjoner for bruk Agapurin retard omfatter også angioneyropatii som manifesterer en endring i følsomhet, blekhet på huden av fingrene, tuppene av ører, nese, kalt en Crocq sykdom, og trekning av distale lemmer med utviklingen av Raynauds sykdom.

Agapurin har godt bevist seg i de aterosklerotiske lesjonene i hjerneskarene med nedsatt cerebral sirkulasjon. På grunn av sin evne til å aktivere mikrocirkulasjon, blir legemidlet mye brukt i akutte og kroniske stadier av utilstrekkelig blodtilførsel til retina og choroid i øyet, så vel som i funksjonelle forstyrrelser i strukturen til den indre delen av øret.

Utgivelsesskjema

Avhengig av alvorlighetsgraden av den patologiske tilstanden, er det nødvendig å velge et slikt preparat at dets form for frigjøring sørget for maksimal effektivitet på grunn av dets absorpsjonshastighet og virkningsstart.

Således, hvis Agapurin bør tas som et kort kurs i det akutte stadiet av sykdommen for å sikre en konstant konsentrasjon av det aktive stoffet i blodet, anbefales det derfor å bruke en tablettpreparat. Hver tablett har en rund konveks form, og selve aktivstoffet er beskyttet av et ytre skall av hvit farge.

Tabletten i sammensetningen har 400 mg eller 600 mg pentoksifyllin - en aktiv ingrediens, samt tilleggskomponenter som povidon, eudragit, talkum, makrogrol og magnesiumstearat. Agapurin RETARD har en dose på 600 mg pentoksifyllin. I hver blister er det 10 tabletter, og i en pakke - 2 blister.

Frigivelsesformen i form av en dragee påtar seg søknad om profylakse av en patologi av kar eller som vedlikeholdsbehandling etter avslutning av den akutte perioden. Hver pellet har 100 mg pentoksifyllin, som igjen er betydelig mindre enn i tabletter, derfor er det vanskelig å overdose stoffet ved bruk av en pellet. I en flaske er det 60 piller.

Med hensyn til injeksjonsbehandling av legemidlet, brukes det raskt til å få tilgang til Agapurin i vaskulærsengen med en umiddelbar tiltak. I tillegg er denne form for frigjøring brukt i noen sykdommer i mage-tarmkanalen for å unngå den ekstra belastningen av medikamenter. Hver 1 ml av oppløsningen inneholder 20 mg av den aktive bestanddelen. Siden hver ampulle har 5 ml av legemidlet, inneholder den derfor 100 mg pentoksifyllin, som i en pellet. Det er 5 ampuller i esken.

Farmakodynamikk

Farmakodinamika Agapurin RETARD skyldes de grunnleggende egenskapene til det aktive stoffet. Således observeres blokkering av adenosinreceptorer, inhibering av fosfodiesteraseaktivitet og akkumulering av cAMP i blodplater, som et resultat av hvilke de er mindre skråninger for aggregering.

I tillegg hjelper pentoksifyllin til å gjenopprette røde blodcellers evne til å forandre sin form og redusere aggregering. Parallelt med dette er det en minskning av fibrinogen og avtagende nivåer av adhesjon av leukocytter til endotelet, som er tilveiebragt ved en reduksjon i aktivitet med den ytterligere traumatisering endotel. Alle disse prosessene forbedrer blodets reologiske egenskaper ved å redusere viskositeten.

I siste instans gir farmakodynamikk Agapurin RETARD aktivering av mikrosirkulasjon, forbedring av "fluiditet" av blod og redusering av risikoen for trombose. Med hensyn til hjertemuskulaturen har pentoksifyllin ikke en sterk positiv inotrop effekt. Dette betyr at Agapurin RETARD ikke er i stand til å øke kraften i sammentrekning av hjertet.

Farmakokinetikk

Ved intravenøs bruk av Agapurin, er konsentrasjonen i blodet avhengig av administreringshastigheten og fortynningen av legemidlet. Som et resultat av riktig valg er det mulig å oppnå vedlikehold av en konstant konsentrasjon over en lengre periode.

Når det gjelder oral administrering av legemidlet, er farmakokinetikken til Agapurin RETARD basert på evnen til å bli absorbert nesten fullstendig (mer enn 95%) når den passerer gjennom mage-tarmkanalen. Etter å ha tatt en tablett av legemidlet, begynner pentoxifyllin sakte å frigjøre i løpet av 10-12 timer, og derfor kan den aktive konsentrasjonen av det aktive stoffet opprettholdes opptil 12 timer.

Etter fullstendig absorpsjon gjennomgår pentoksifyllin en primær transformasjon, som i siste instans sikrer at 1- (5-hydroksyheksyl) -3,7-dimetylxantin overskrides dobbelt så mye som pentoksifyllin. Når du tar stoffet, når halveringstiden 16 timer.

Farmakokinetikk Agapurin RETARD gir fullstendig metabolisme av pentoksifyllin og eliminering (ca. 90%) ved hjelp av nyrer i form av bundet, vannløselige polare metabolitter. I denne forbindelse er det nødvendig å ta stoffet med forsiktighet til personer med alvorlig svekkelse av ekskresjonssystemet. I tillegg øker forfall, halveringstid og absolutt biotilgjengelighet hos personer med leverdysfunksjon.

Dosering og administrasjon

Legemidlet er tatt oralt. Siden en tablett med Agapurin RETARD har 600 mg aktiv ingrediens, bør det derfor tas 2 tabletter per dag med et intervall mellom doser på ca. 12 timer. På en dag bør totalvolumet av pentoksifyllin ikke overstige 1200 mg ved inntak for å unngå utvikling av bivirkninger.

Tabletten skal konsumeres i helhetlig form, med rikelig med vann. I utgangspunktet er det ikke nødvendig med mer enn 100 ml. I forhold til inntak av mat kan Agapurin tas både under og etter et måltid.

Metoden for påføring og dose bør vurderes og overvåkes spesielt nøye av personer som har utilstrekkelig funksjon av urinsystemet, spesielt nyrene. Vurdering av arbeidets tilstrekkelighet gjøres ved å bestemme clearance av kreatinin, som i slike tilfeller faller under 30 ml / min. Ved slike hastigheter er den maksimale daglige dosen av pentoksifillin 600 mg.

En tablett per dag er tillatt for personer med alvorlig leversvikt. Administrasjonsmåten og dosen bør også justeres med redusert arterielt trykk og tilstedeværelsen av ustabil hemodynamikk i kranspulsårssår eller stenose i cerebral kar. I slike tilfeller bør du starte med en minimumsdose, og deretter øke dem gradvis.

Bruk Agapurina Retarda under graviditet

Selvadministrasjon av dette legemidlet er strengt forbudt under graviditet eller amming. Imidlertid er det under kontroll av spesialister fortsatt mulig å bruke Agapurin RETARD under graviditet. Alt avhenger av kvinnens helsestatus.

Hvis legen besluttet å utnevne, må du først ta hensyn til graviditetens lengde, fordi det ikke er ønskelig å ta medisiner i en periode på opptil 12 uker. Dette skyldes den raske leggingen av alle organer av fosteret, hvor prosessen kan bli forstyrret.

Bruk av Agapurin RETARD under graviditet er tillatt under akutte forhold hos den gravide, når det er en trussel for fosteret eller fremtidig mor. Legemidlet brukes til å forbedre mikrosirkulasjonsprosesser for å gi tilstrekkelig mengde oksygen og næringsstoffer til fosteret.

Spesiell oppmerksomhet krever en patologisk tilstand, kalt feto-placenta-mangel. I tillegg påvirker den kroniske fasen av denne prosessen også fosterets ernæring. Legemidlet kan tas enten oralt, eller i form av injeksjoner. Dosering og administrasjonsmåte for legemidlet avgjøres kun av legen.

Kontra

Kontra Agapurin retard innbefatter akutt og med lengre enn tilstanden som omfatter akutte sirkulatoriske forstyrrelser i hjertemuskulaturen, noe som resulterer i et bestemt område av muskelen ikke får det nødvendige volum av blod og myokardial utvikler seg.

I tillegg er blødninger i øyets retina og akutte hjerneblødninger også en kontraindikasjon for bruk av Agapurin. Akutte tilstander der massiv blødning observeres med tap av et stort volum sirkulerende blod, forhindrer utnevnelsen av dette stoffet. Ikke glem de individuelle egenskapene til hver person og intoleranse for både pentoksifyllin og hjelpestoffer.

Erfaring med bruk av stoffet hos barn under 18 år er fraværende, for å unngå utvikling av uttalt bivirkninger, anbefales det derfor ikke å bruke det.

Kontraindikasjoner for bruk av Agapurin Retard, som nevnt ovenfor, inkluderer graviditet og amming.

Bivirkninger Agapurina Retarda

Legemidlet gir i de fleste tilfeller ikke bivirkninger, men fortsatt mulige bivirkninger av Agapurin RETARD når noen anbefalinger ikke følges. Blant dem er det nødvendig å understreke streng overholdelse av dosering og mottaks frekvens, samt nektet å bruke det i nærvær av kontraindikasjoner.

I noen tilfeller kan det være et brudd på prosessen med å fordøye mat med utseende av kvalme, oppkast, en avføring i avføringen og en følelse av overløp i magen.

Bivirkninger av Agapurin RETARD fra siden av nervesystemet er preget av noen endringer i den psyko-emosjonelle tilstanden med utseende av hodepine, økt spenning, søvnforstyrrelser og økt svette.

Hudreaksjoner kan manifesteres av en reduksjon i følsomhetstærsklen med utslett og kløe, som vanligvis reduseres ettersom doseringen er redusert og helt stopper med å ta Agapurin.

Fra det endokrine systemet og metabolismen generelt kan vi merke en reduksjon av blodsukker. Med hensyn til det kardiovaskulære systemet er det et raskt hjerterytme, ledning og rytmeforstyrrelser i hjertet, angrep av brystsmerter og blødning, spesielt hos personer med økt predisponering for det. 

[3]

Overdose

Overdosering er mulig i tilfeller der stoffet ble tatt i urimelig økte doser eller i fravær av korrigering av terapi for nyre- eller leverpatologi. For å unngå denne tilstanden, er det nødvendig med regelmessig overvåking av legen for tilstanden til en person som tar pentoksifyllin.

Men hvis alle samme ble vedtatt av en stor dose av overdose som kan oppstå i begynnelsen kvalme, svimmelhet og rytme av hjertet, økt hjerterytme og reduksjon av systemisk blodtrykk.

Også kan forårsake urticaria symptomer, sykdommer i psyko-emosjonelle tilstand med øket eksitabilitet, irritasjon, en følelse av å "hetetokter", inntil utvikling av tonisk-kloniske anfall og det totale fravær av fysisk aktivitet og reflekser.

Hvis oppkastet minner om "kaffebønner", er det nødvendig å mistenke blødning fra de øvre delene av fordøyelsessystemet, for eksempel fra magen.

Med terapeutisk formål er det tilrådelig å aktivere utskillelsen og stoppe ytterligere absorpsjon av pentoksifyllin i blodet. For å gjøre dette bør du utføre magespray og bruke aktivt kull eller en annen sorbent. Ved blødning er det nødvendig å bruke blodgjenoppretting til kirurgiske metoder for å stoppe blødning.

Interaksjoner med andre legemidler

Interaksjoner Agapurin RETARD med andre legemidler er basert på potensifikasjonseffekter av både pentoksifyllin og andre midler. For eksempel, med kombinert bruk av Agapurin og antihypertensive og andre vasokonstriktorer, er det en økning i effekten av sistnevnte, noe som kan føre til en overdreven reduksjon av blodtrykket.

Det samme er notert når pentoksifllin kombineres med adrenerge midler og ganglionblokkere. Parallell administrering med xantiner gir aktivering av nervesystemet.

Interaksjoner Agapurin RETARD med andre legemidler, som insulin og andre orale hypoglykemiske midler, gir effekten av sistnevnte med stor effekt, noe som fører til en overdreven reduksjon av glukose i blodet. Derfor anbefales det å måle blodsukkeret oftere, og videre på grunnlag av de mottatte dataene, under betingelse av fortsatt behandling med Agapurin, for å korrigere doseringen.

Økt risiko for blødning hos personer som i fellesskap tar pentoksifyllin og antikoagulantia, antitrombocytiske eller trombolytiske midler. I dette tilfellet bør du være oppmerksom på protrombintid og overvåke det regelmessig.

Når det gjelder pentoksifyllin, kan dens effekt potenseres ved cimetidin med utvikling av uønskede sidereaksjoner. 

[4], [5]

Lagringsforhold

Oppbevaringsbetingelsene for Agapurin RETARD forårsaker lengre bevaring og tilveiebringelse av nødvendige terapeutiske effekter. Dersom reglene for lagring av legemidlet ikke blir observert, kan det miste dets terapeutiske egenskaper før den angitte tiden for den siste bruk av pentoksifyllin. Til slutt kan vi ikke bare forvente effektene som ikke samsvarer med stoffet, men også utseendet på ulike sidereaksjoner.

Lagringsbetingelsene for Agapurin RETARD påtar seg derfor stedet på et sted uten direkte sollys og fuktighet. Temperaturregimet må også respekteres, så temperaturen tilsvarer et merke som ikke er høyere enn 25 grader.

 I tillegg må du ikke glemme at lagring gir mangel på tilgang til barns stoff. De kan ta en stor dose av stoffet, etter som det kan være bivirkninger og symptomer på overdose eller forgiftning. Det er enda viktigere å huske at studier på bruk av pentoksifillin i barndommen ikke er utført, derfor er det ikke kjent nøyaktig hvilke reaksjoner som kan forventes for administrasjon av legemidlet.

[6]

Holdbarhet

Utløpsdatoen er ikke mindre viktig enn lagringsforholdene. De gir kjente terapeutiske effekter av Agapurin i en viss tidsperiode. Utløpsdatoen viser lengden på perioden der stoffet har den nødvendige terapeutiske egenskapen, det er nødvendig i hvert tilfelle.

Så, Agapurin har en holdbarhet på 4 år. I 4 år garanterer produsenten tilgjengeligheten av påvist medisinske effekter av pentoksifyllin uten utvikling av bivirkninger, forutsatt at reglene for administrasjon er oppfylt.

Uttrykket "levedyktigheten" av stoffet er også avhengig av lagringsbetingelser, fordi fraværet av dette kravet pentoksyfyllin til ikke bare mister sine gode egenskaper, men også kan føre til utvikling av uønskede bivirkninger av varierende alvorlighet.

Etter angitt dato for siste legemiddelinntak, er Agapurin RETARD strengt forbudt å bruke, da virkningen er uforutsigbar.