Acetylcystein

Acetylcystein er et medisinsk stoff som er et derivat av aminosyresystein. Det brukes ofte i medisin som et mucolytisk middel, det vil si et medikament som fliker og forbedrer spissen av sputum.

Legemidlet brukes til å behandle forskjellige luftveissykdommer som bronkitt, kronisk obstruktiv lungesykdom (KOLS), bronkial astma, cystisk fibrose og andre.

Acetylcystein fungerer ved å bryte disulfidbindinger i mucoproteiner i sputum, noe som fører til at dets flytning og forbedring av forventningene. Legemidlet har også antioksidantegenskaper, og beskytter lungene mot skader på frie radikaler.

Indikasjoner Acetylcystein

1. Kronisk og forverret bronkitt: Acetylcystein hjelper til med å myke opp sputum og forbedre dens forventning i forverring eller i det kroniske forløpet av bronkitt.
2. Kronisk obstruktiv lungesykdom (KOLS): Acetylcystein kan bli foreskrevet til pasienter med KOLS for å hjelpe dem med å puste lettere ved å tynne sputum og redusere dens viskositet.
3. Bronkial astma: Medikamentet kan brukes i den komplekse terapien av bronkial astma for å lindre betennelse i luftveiene og lette forventning.
4. Cystisk fibrose: Hos pasienter med cystisk fibrose kan acetylcystein bidra til å redusere sputumviskositet og forbedre forventning.
5. Lungebetennelse: I tilfeller av lungebetennelse kan stoffet bli foreskrevet for å lette forventning og hastighetsgjenoppretting.
6. Forebygging av tilbakevendende luftveissykdom: Acetylcystein kan brukes for å forhindre tilbakefall av bronkitt og andre luftveissykdommer hos pasienter som er utsatt for dem.

Utgivelsesskjema

1. Muntlige former:

   • Tabletter eller kapsler: ofte brukes til å behandle kroniske luftveissykdommer og som et supplement til terapi for å forbedre antioksidantforsvaret.
   • Fizzy tabletter: oppløst i vann og konsumert i form av en løsning, noe som er praktisk for doseringsjustering og forbedring av smaken på stoffet.

2. Injiserbare skjemaer:

   • Løsninger for injeksjon eller infusjon: Brukes i sykehusinnstillinger, spesielt for presserende behandling av alvorlige tilstander som paracetamol-rus der det er nødvendig med en rask effekt.

3. Innånding Former:

   • Inhalasjonsløsninger: Brukes gjennom en forstøver for å behandle luftveissykdommer som kronisk obstruktiv lungesykdom (KOLS) eller cystisk fibrose ved å lette utvisningen av sputum fra luftveiene.

4. Flytende former for oral administrering:

   • Sirup eller løsninger: Kan brukes til barn og voksne som har problemer med å svelge tabletter.

Farmakodynamikk

1. Mucolytic Action:

   • Den viktigste farmakodynamiske virkningen av acetylcystein ligger i dens evne til å bryte disulfidbindinger i sputumdannende mukopolysakkarider.
   • Ved å bryte disse bindingene, forbedrer acetylcystein sputumforventet hos pasienter med akutte og kroniske bronkopulmonale patologier som bronkitt, bronkiektase, kronisk obstruktiv lungesykdom (KOLS), astma og cystisk fibrose.

2. Antioksidanthandling:

   • Acetylcystein har antioksidantegenskaper på grunn av tilstedeværelsen av tiolgruppen i dens struktur.
   • Det er i stand til å nøytralisere frie radikaler som hydrogenperoksyd og hydroksylradikaler, og forhindrer oksidativt stress og celleskade.

3. Antiinflammatorisk handling:

   • Acetylcystein kan ha betennelsesdempende effekter ved å redusere konsentrasjonen av cytokiner og andre inflammatoriske mediatorer.
   • Denne handlingen bidrar til å redusere betennelse i luftveiene og redusere tilknyttede symptomer som hoste og pustevansker.

4. Beskyttelse mot lungeskade:

   • Acetylcystein kan også beskytte lungene mot skade forårsaket av forskjellige faktorer som infeksjoner, røyking, luftforurensning og giftige stoffer.
   • Dette medikamentet kan redusere betennelse og oksidativt stress i lungene, og fremme lungereparasjon og forbedring av luftveisfunksjonen.

Farmakokinetikk

1. Absorpsjon: Etter oral administrering av acetylcystein absorberes den raskt fra mage-tarmkanalen. Toppblodkonsentrasjoner oppnås vanligvis 1-2 timer etter inntak.
2. Distribusjon: Acetylcystein har et stort distribusjonsvolum, noe som betyr at det er mye fordelt over vevene i kroppen. Det trenger inn i blod-hjerne-barrieren og kan nå høye konsentrasjoner i sentralnervesystemet.
3. Metabolisme: Acetylcystein gjennomgår minimal metabolisme i kroppen. Det metaboliseres hovedsakelig i leveren til cystein, som deretter kan brukes til å syntetisere glutathione, en viktig antioksidant i kroppen.
4. Utskillelse: Acetylcystein og dens metabolitter elimineres fra kroppen hovedsakelig gjennom nyrene. Det meste av dosen skilles ut som metabolitter og cystein i urinen.
5. Halveringstid: Halveringstiden for acetylcystein fra kroppen er omtrent 6-14 timer. I tilfelle av nyrefunksjon kan denne gangen øke.
6. Individuelle egenskaper: Farmakokinetikken til acetylcystein kan endres hos pasienter med nedsatt nyre- eller leverfunksjon.
7. Langvarige effekter: Etter å ha tatt acetylcystein, er det en langvarig effekt på grunn av dens evne til å øke glutathionnivået i kroppen, noe som hjelper til med å bekjempe oksidativt stress.

Dosering og administrasjon

For behandling av luftveissykdommer

1. Muntlig administrasjon:

   • Voksne og ungdommer over 14 år: Den vanlige dosen er 200 mg (vanligvis i sprudlende tablett eller pulverform) tre ganger daglig eller 600 mg en gang daglig i langvarig virkningsform.
   • Barn 6 til 14 år: 200 mg to eller tre ganger daglig.
   • Barn fra 2 til 6 år: 100 mg to eller tre ganger om dagen.

2. Inhalasjoner:

   • Voksne og barn: Dosering for innånding kan variere, men en typisk dose er 3-5 ml 20% løsning eller 6-10 ml på 10% løsning to ganger daglig.

3. Intranasal applikasjon:

   • For å tynne nasale sekreter: Bruk acetylcysteinoppløsning, noen få dråper i hver nesepassasje.

Å behandle paracetamolforgiftning

• Intravenøs administrering:
  • Start behandlingen umiddelbart hvis det er mistenkt betydelig forgiftning.
  • Det vanlige regimet inkluderer en initial dose på 150 mg/kg kroppsvekt i 200 ml 5% dekstrose administrert over 15 minutter, fulgt av 50 mg/kg i 500 ml 5% dekstrose administrert i løpet av de neste 4 timene, og en endelig dose på 100 mg/kg i 1000 ml 5% dextrose administrert over over den neste 16 timer.

Generelle anbefalinger

• Acetylcystein kan forårsake gastrointestinal irritasjon, så det bør tas etter måltider for å redusere ubehag i mage.
• De sprudlende tablettene skal oppløses fullstendig i vann før bruk.
• Følg alltid den nøyaktige doseringen og regimet som er anbefalt av legen din.

Bruk Acetylcystein under graviditet

Acetylcystein har ingen strenge kliniske data om sikkerheten ved bruken under graviditet, men foreløpige data indikerer at de ikke har noen teratogene (forårsaker misdannelser) effekter hos dyr. I mangel av klare sikkerhetsbevis:

1. Første trimester: I de første tre månedene av svangerskapet anbefales bruk av acetylcystein bare hvis det er absolutt nødvendig, og bare hvis den forventede fordelen for moren overstiger den potensielle risikoen for fosteret. Dette er fordi første trimester er en kritisk periode for utvikling av alle større organer i fosteret.

2. Andre og tredje trimester: Bruken av acetylcystein kan være tryggere i andre og tredje trimester, men krever fortsatt forsiktighet og medisinsk tilsyn. En vurdering av forholdet mellom risiko-nytte bør gjøres.

Medisinsk tilsyn

Hvis en gravid kvinne trenger å bruke acetylcystein, bør det gjøres under streng medisinsk tilsyn. Leger bør overvåke tilstanden til både mor og foster for å oppdage eventuelle bivirkninger i tide.

Kontra

1. Individuell intoleranceorallergi: Personer med kjent individuell intoleranse mot acetylcystein eller en hvilken som helst annen komponent i stoffet, bør unngå bruk.
2. Pepticulcer sykdom i magen og tolvfingertarmen: stoffet kan øke irritasjonen av gastrisk og tarmslimhinne, derfor kan bruken være kontraindisert ved magesår.
3. Blødning: Acetylcystein kan øke risikoen for blødning og bør derfor brukes med forsiktighet hos pasienter med koagulasjonsforstyrrelser eller ta antikoagulantia.
4. Graviditet og amming: Sikkerhet ved bruk av acetylcystein under graviditet og amming er ikke etablert. Derfor bør bruken koordineres med lege.
5. Bronkialastma med perioder med forverring: bruk av acetylcystein kan øke bronkial spasmer hos pasienter med bronkial astma, spesielt under forverring.
6. Leverinsuffisiens: i nærvær av alvorlig leversykdom, kan doseringsjustering eller fullstendig tilbaketrekning fra stoffet være nødvendig.
7. Pediatrisk alder: Sikkerheten og effekten av acetylcystein hos barn yngre enn 2 år er ikke blitt etablert.

Bivirkninger Acetylcystein

1. Anafylaktoidreaksjoner: De vanligste reaksjonene på intravenøs administrering av acetylcystein inkluderer hudutslett, kløe, angioedem, bronkospasme og sjelden hypotensjon. Disse reaksjonene skyldes ikke-immunologiske mekanismer og oppstår ofte i begynnelsen av behandlingen når blodkonsentrasjoner av medikamentet er høyest (Sandilands & Bateman, 2009).
2. Gastrointestinale forstyrrelser: Vanlige bivirkninger inkluderer kvalme, oppkast og diaré. Disse symptomene er oftere assosiert med oral administrering av acetylcystein, spesielt i høye doser (Chyka et al., 2000).
3. Effekt på blodkoagulasjon: Acetylcystein kan påvirke blodkoagulasjonsparametere, noe som er viktig når du tolker tester hos pasienter med overdosering av paracetamol, men uten bevis på leverskade (Schmidt et al., 2002).
4. Interaksjon med andre medisiner: Acetylcystein kan samhandle med andre medisiner, inkludert de som påvirker oksidativt stress og medikamentmetabolisme, som krever spesiell oppmerksomhet i kombinasjonsbehandling.

Overdose

1. Gastrointestinale lidelser: Kvalme, oppkast, diaré, magesmerter og ubehag kan oppstå.
2. Alvorlige allergiske reaksjoner: I sjeldne tilfeller kan allergiske reaksjoner som urticaria, pruritus, laryngeal ødem, anafylaksi oppstå.
3. Irritasjon av respirasjonsslimbit: Irritasjon og betennelse i luftveisslimhinnen kan oppstå ved inhalasjon eller inntak av store doser acetylcystein.
4. Økte blodcysteinnivåer: Blodcysteinnivåer kan være forhøyet, noe som kan føre til ytterligere problemer, spesielt hos pasienter med nyresykdommer eller genetiske sykdommer relatert til aminosyremetabolisme.

Interaksjoner med andre legemidler

1. Paracetamol (acetaminophen): å kombinere acetylcystein med paracetamol kan forbedre dens hepatoprotective effekt og bidra til å forhindre leverskade assosiert med overdosering av paracetamol.
2. Nitroglyserin: Acetylcystein kan redusere effekten av nitroglyserin i behandlingen av angina pectoris fordi den hepatoprotective effekten av acetylcystein kan redusere dannelse av nitrogenoksid.
3. Legemidler som inneholder tetracykliner og aminoglykosider: acetylcystein kan samhandle med disse antibiotikaene og redusere deres absorpsjon fra mage-tarmkanalen.
4. Heparin: Interaksjon av acetylcystein med heparin kan føre til økt antikoagulantffekt av heparin.
5. Karbamazepin: Acetylcystein kan redusere karbamazepinkonsentrasjonen i blod på grunn av akselerasjon av metabolismen i leveren.
6. Preparater som inneholder aktivert kull: Kombinasjonen av acetylcystein med aktivert trekull kan redusere dens hepatoprotective effekt.
7. Legemidler som inneholder nitrofuraner: acetylcystein kan øke toksisiteten til nitrofuran antibiotika ved å øke konsentrasjonen i leveren.
8. Legemidler som påvirker nyrefunksjonen: interaksjon med medisiner som påvirker nyrefunksjonen kan føre til endringer i farmakokinetikken til acetylcystein.