Abamat

«Abamat» vil ikke endre den menneskelige holdningen til sykdommen, men det er et utmerket antiviralt legemiddel, spesielt utviklet av medisinske forskere for barn og voksne med HIV-infeksjon.

Indikasjoner Abamat

«Abamat», hvis internasjonale navn er «Abacavir», er beregnet for behandling av viruset HIV hos voksne og barn.

Behandling med legemidlet krever spesiell forsiktighet, siden HIV-infeksjon påvirker hele menneskekroppen, noe som betyr at legemidlet bør tas under streng oppsyn av en lege som har nødvendig erfaring med behandling av pasienter med AIDS og HIV. Under behandlingen bør pasientens virusmengde og antall CD4-lymfocytter vurderes. Pasienter bør informeres om at bruk av "Abamat" ikke forhindrer overføring av immunsviktviruset gjennom blod eller intim kontakt.

[ 1 ]

Utgivelsesskjema

"Abamat" presenteres i form av ferskenfargede tabletter, som er belagt med et rundt bikonvekst skall, med påskriften "M20" på den ene siden, på den andre siden er det en "stripe" for å dele i to deler, hvorav hver del er en dose på 60 mg.

"Abamat" "M110" er nesten identisk med "Abamat" "M20", men utgivelsesformen for "M110" - kapslene er også ferskenfargede, logisk nok har de påskriften "M110" på den ene siden, den andre siden er glatt, dosen er 300 mg.

Forskjellen mellom den første og andre typen av legemidlet er doseringen, som først og fremst diskuteres med den behandlende legen.

Farmakodynamikk

"Abamat" absorberes raskt fra mage-tarmkanalen. Biotilgjengeligheten hos voksne er 83 %. Maksimal konsentrasjon i blodserum nås 1,5 timer etter inntak av legemidlet i tabletter. Ved inntak av legemidlet i terapeutiske doser (600 mg) er maksimal konsentrasjon omtrent 3 mcg/ml, og AUC tas med intervaller på 12 timer - 6 mcg/t/ml.

Inntak av legemidlet under måltider forsinker tiden for maksimal serumkonsentrasjon, men påvirker ikke den totale plasmakonsentrasjonen. Derfor kan Abamat tas uavhengig av matinntak.

Abakavir, et annet navn for Abamata, trenger fritt inn i forskjellige vev i kroppen, inkludert CSF. Det gjennomsnittlige forholdet mellom abakavirnivåer i cerebrospinalvæsken og serum er omtrent 30–44 %. Ved bruk i terapeutiske doser er proteinbindingsnivået omtrent 49 %.

Når det gjelder metabolisme, gjennomgår abakavir primær metabolisme i leveren, med mindre enn 2 % av den administrerte dosen utskilt uendret i urinen.

De viktigste metabolittene er 5'-karboksylsyre og 5'-glukuronid, hvis transformasjon skjer ved hjelp av alkoholdehydrogenase eller ved glukuronidering.

Halveringstiden til abakavir er 1,5 timer. Ingen signifikant akkumulering forekommer etter gjentatt dosering på 300 mg to ganger daglig. Metabolitter og uendret abakavir, omtrent 83 % av dosen som tas, skilles ut i urinen, resten i avføringen.

Når det gjelder karsinogenese og mutagenese, finnes det data om forekomst av ondartede og godartede svulster. I de fleste tilfeller oppsto disse svulstene ved bruk av høye doser av "Abamat" - 330 mg/kg/dag og 600 mg/kg/dag. Disse dosene tilsvarer et nivå som er 24–32 ganger høyere enn nivået av systemisk distribusjon av legemidlet hos mennesker. Selv om legemidlets kreftfremkallende potensial hos mennesker er ukjent, gir disse dataene oss mulighet til å tro at den potensielle fordelen ved bruk av legemidlet oppveier den kreftfremkallende risikoen for mennesker.

Leverlesjoner

Abamat metaboliseres primært i leveren. Farmakokinetikken til Abamat ble studert hos pasienter med moderat leversvikt (Child-Pugh-score 5-6) som fikk en enkelt daglig dose på 600 mg. Resultatene viste en gjennomsnittlig økning på 1,89 ganger [1,32; 2,70] i abakavir AUC og 1,58 ganger [1,22; 2,04] i halveringstid.

Nyreskade

Abamat metaboliseres primært i leveren, med omtrent 2 % av dosen utskilt uendret via nyrene. Farmakokinetikken til abakavir hos pasienter med nyresykdom i sluttstadiet er lik den hos pasienter med normal nyrefunksjon. Dosejustering er derfor nødvendig for pasienter med nedsatt nyrefunksjon.

Basert på korttidserfaring bør Abamat seponeres hos pasienter med nyresykdom i sluttstadiet.

Farmakokinetikk hos barn

Hos barn absorberes Abamat raskt og lett fra orale oppløsninger. De generelle farmakokinetiske parametrene hos barn er lik de hos voksne, med større variasjon i plasmakonsentrasjoner.

Hvis vi snakker om babyer under 3 måneder, finnes det ingen nødvendig informasjon om sikker bruk.

Farmakokinetikk

Aktiv ingrediens: 1 filmdrasjert tablett inneholder: abakavir i form av sulfat 60 mg eller 300 mg.

Hjelpestoffer inkluderer:

• kolloidalt silisiumdioksid,
• mikrokrystallinsk cellulose,
• natriumstivelse (type A),
• magnesiumstearat,
• filmdrasjering "Opadry gul" 03B82849 (titandioksid - E171, hypromellose),
• rødt jernoksid - E172,
• jernoksid gult - E172,
• polyetylenglykol.

"Abamat" er et systemisk antiviralt middel.

«Abamat» er en nukleosid revers transkriptasehemmer, og er også en potent hemmer av HIV-1-HIV-2, inkludert HIV-1-isolater med redusert følsomhet for zidovudin, lamivudin, zalcitabin, nevirapin eller didanosin. I cellen omdannes dette legemidlet til en aktiv metabolitt, karbovirtrifosfat, som virker ved å hemme HIV revers transkriptase, noe som resulterer i en forstyrrelse av den nødvendige forbindelsen i det virale DNA-systemet og replikasjonen stoppes.

Dosering og administrasjon

Behandlingen bør utføres av en lege som har erfaring med behandling av pasienter med HIV-infeksjon.

"Abamat" tas oralt, uavhengig av matinntak.

Voksne og barn over 12 år (som veier minst 30 kg): 300 mg to ganger daglig eller 600 mg én gang daglig.

Ved bytte fra en dose med to daglige doser til en gang daglig dose, bør den første dosen på 600 mg tas om morgenen. Hvis en kveldsdose er foretrukket, bør 300 mg tas om morgenen og 600 mg om kvelden på byttedagen.

Ved bytte fra én gang daglig til to ganger daglig dosering, bør de første 300 mg tas om morgenen.

For barn fra 3 år (med en vekt på minst 14 kg) til 12 år er anbefalt dose 8 mg/kg 2 ganger daglig; maksimal daglig dose er opptil 600 mg per dag. "Abamat" bør kun foreskrives til barn som kan svelge en tablett. For pasienter som ikke kan svelge en tablett, kan "Abakavir" i form av en oral oppløsning tilbys.

Anbefalinger for bruk av 60 mg tabletter for barn som veier fra 14 til 30 kg.

Dosejustering ved nyresvikt er ikke nødvendig, siden metaboliseringsprosessen til "Abamat" hovedsakelig skjer i leveren. Pasienter med mild leversvikt (Child-Pugh-indeks - 5-6) anbefales å ta 200 mg "Abamat" to ganger daglig. For slik dosering bør "Abamat" brukes i form av en løsning til oral bruk.

Dosejustering for eldre pasienter. Ved forskrivning av legemidlet til eldre pasienter er det nødvendig å ta hensyn til den høyere frekvensen av hjerte-, lever- og nyresvikt, tilstedeværelsen av samtidige sykdommer og bruk av legemidler.

[ 3 ]

Bruk Abamat under graviditet

"Abamat" har en rekke kontraindikasjoner og bivirkninger. Men sikkerheten ved bruk av "Abamat" under graviditet er ikke fastslått, derfor finnes det ingen anbefalinger for gravide kvinner. Men en lege kan bare foreskrive dette legemidlet hvis den forventede fordelen for moren i denne perioden oppveier risikoen for fosteret.

"Abamat" anbefales ikke for ammende HIV-infiserte mødre, så vel som under graviditet, da effekten på barnet er ukjent. Studier har ikke fastslått penetrering av legemidlet i morsmelk, derfor bør amming stoppes under inntaksprosessen.

Men uansett må en gravid kvinne eller en kvinne som allerede har født følge legens strenge instruksjoner, spesielt siden dette legemidlet kun selges på apotek mot fremvisning av resept.

Kontra

"Abamat" har flere kontraindikasjoner, som inkluderer:

• Overfølsomhet overfor komponentene som utgjør legemidlet.
• Moderat eller alvorlig leversvikt.
• Nyresykdom i sluttstadiet.
• Positiv test for tilstedeværelse av HLA-B-allelet * 5701.

I tillegg til kontraindikasjoner har "Abamat" også bivirkninger, som også er angitt i instruksjonene, og som den behandlende legen må ta hensyn til under behandlingen. Predisposisjon for kontraindikasjoner kan fastslås ved hjelp av diagnostikk: laboratorietester og ultralydundersøkelse.

Bivirkninger Abamat

Det finnes bevis for at omtrent 5 % av pasientene som fikk Abamat utviklet overfølsomhetsreaksjoner, som var karakterisert ved forekomst av multiorgansymptomer med eller uten feber og/eller forekomst av utslett (makulopapulær eller urtikaria), og sjelden var dødelige.

Symptomer kan oppstå når som helst under behandlingen, men oppstår vanligvis innen de første seks ukene etter behandlingsstart (gjennomsnittlig debuttid er 11 dager).

Symptomer og tegn på allergiske reaksjoner er listet opp nedenfor. De som forekommer med en frekvens på mer enn 10 % er uthevet med fet skrift.

Fra huden: utslett (makulopapuløst eller urtikarielt).

Fra fordøyelsessystemet: magesmerter, diaré, kvalme, oppkast, gastroenteritt, sår på munnslimhinnen.

Fra luftveiene: hoste, kortpustethet, respirasjonsdepresjonssyndrom, sår hals, respirasjonssvikt, endringer i røntgenbildet av brystet (hovedsakelig infiltrater, som kan være lokaliserte). Generelle manifestasjoner: feber, tretthet, uvelhet, lymfadenopati, ødem, konjunktivitt, arteriell hypotensjon, anafylaksi.

Fra nervesystemet: hodepine, parestesi.

Fra det hematopoietiske systemet: lymfopeni.

Fra fordøyelsessystemet: økte nivåer av funksjonelle levertester, hepatitt, leversvikt.

Muskel- og skjelettsystemet: muskelsmerter, isolerte tilfeller av myolyse, artralgi, økte CPK-nivåer.

I tillegg kan kreatininnivåene øke, nyresvikt, utslett og gastrointestinale bivirkninger var vanligere hos barn enn hos voksne. Hudutslett var et vanlig isolert symptom på overfølsomhetsreaksjoner. Noen pasienter med overfølsomhetsreaksjoner oppfattes i utgangspunktet som å ha luftveissykdommer (lungebetennelse, faryngitt, bronkitt), influensalignende sykdommer, gastroenteritt eller reaksjoner på andre medisiner.

Forsinket diagnose av overfølsomhet fører til at pasienter fortsetter å bruke abakavir, noe som kan forårsake alvorlig forverring av allergiske reaksjoner og til og med død. Derfor bør muligheten for en overfølsomhetsreaksjon alltid vurderes hvis pasienter opplever symptomene ovenfor. Hvis risikoen for en slik reaksjon ikke kan utelukkes, bør bruk av Abamat eller andre legemidler som inneholder abakavir seponeres og ikke gjenopptas. Ved fortsatt behandling forverres symptomene på en overfølsomhetsreaksjon og forsvinner vanligvis etter seponering av legemidlet. Pasienter som har utviklet en overfølsomhetsreaksjon, bør stoppe behandlingen og aldri gjenoppta den med noen legemidler som inneholder Abamat.

Det finnes isolerte rapporter om overfølsomhetsreaksjoner etter gjentatt administrering av legemidlet, når dette ble innledet av forekomsten av et av hovedtegnene på overfølsomhet (hudutslett, feber, tretthet, uvelhet, gastrointestinale eller respiratoriske symptomer).

I sjeldne tilfeller har overfølsomhetsreaksjoner forekommet hos pasienter som har gjenopptatt behandlingen, men dette ble ikke innledet av overfølsomhetssymptomer. For mange andre bivirkninger er det fortsatt uklart om de er relatert til bruk av Abamat eller andre legemidler som brukes til å behandle HIV-infeksjon, eller om de er et resultat av selve sykdommen.

Mange av symptomene ovenfor (kvalme, oppkast, diaré, feber, tretthet, utslett) oppstår som en del av en overfølsomhetsreaksjon. Derfor bør pasienter med noen av disse symptomene undersøkes nøye for allergiske reaksjoner. Hvis behandlingen avsluttes på grunn av minst ett av disse symptomene, er gjenopptakelse av behandlingen kun mulig under direkte tilsyn av en lege.

[ 2 ]

Overdose

Ved overdosering er det først nødvendig å forsikre seg om at pasienten ikke har en allergisk reaksjon på Abamat eller dets komponenter, og om nødvendig å utføre standard støttende behandling. I andre tilfeller er behandlingen symptomatisk. Det er ukjent om dette legemidlet elimineres ved peritonealdialyse eller hemodialyse.

For å unngå overdosering bør du følge legens anbefalinger nøye. Ved uventede symptomer bør du informere legen din. Det er fullt mulig at symptomene kan være forbundet med en allergisk reaksjon.

Interaksjoner med andre legemidler

Sannsynligheten for P450-medierte interaksjoner mellom abamat og andre legemidler er lav. Abamat hemmer CYP3A4-, CYP2C9- og CYP2D6-enzymer ved klinisk relevante konsentrasjoner.

Interaksjoner mellom proteasehemmere og andre legemidler som metaboliseres av viktige P450-enzymer er usannsynlige.

Det er ingen interaksjon mellom Abamat, zidovudin og lamivudin.

Å ta legemidlet sammen med «etanol» fører til en økning i skalaen under den farmakokinetiske kurven «konsentrasjon/tid» (AUC) for «abamat» med nesten 41 %. «Abamat» påvirker ikke metabolismen av «etanol».

Samtidig administrering av 600 mg abamat to ganger daglig og metadon reduserer maksimal konsentrasjon (Cmax) av abamat med 35 % og forsinker tiden det tar å nå maksimal konsentrasjon (tmax) med én time, men AUC forblir uendret. Dette antivirale middelet øker gjennomsnittlig systemisk eksponering av metadon med 22 %. Voksne pasienter som tar metadon og abamat bør overvåkes for tegn på abstinenssyndrom, noe som indikerer lav dosering, da justering av metadondose kan være nødvendig.

Retinoidkomponenter elimineres av alkoholdehydrogenase. Interaksjon med abamat er mulig, men har ikke blitt studert.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Lagringsforhold

«Abamat» har standard oppbevaringsregler, dvs. på et mørkt, tørt sted, utilgjengelig for barn, hvis temperatur ikke bør overstige 30 °C. Dessuten skal den oppbevares i originalemballasjen sammen med pakningsvedlegget - bruksanvisningen.

Det bør huskes at manglende overholdelse av lagringsstandarder kan redusere legemidlets holdbarhet betydelig, siden de fleste stoffer som er aktive eller tilleggskomponenter mister sine terapeutiske egenskaper ved for høy temperatur eller når de utsettes for sollys.

Det er av disse grunnene at «Abamat», hvis vedlegg inneholder all informasjon om dette emnet, bør oppbevares i samsvar med alle instruksjoner.

Holdbarhet

"Abamat" er gyldig i 2 år fra produksjonsdatoen hvis den oppbevares i henhold til instruksjonene. Men ellers er det umulig å angi den nøyaktige utløpsdatoen.

Når du kjøper "Abamat", ikke vær redd, se på produksjonsdatoen og produsentens navn. Sjekk at datoen er tydelig. Når det gjelder produsenten, er den eneste som kan produsere den "Matrix Laboratories Limited" India. Det fantes ingen forfalskninger blant apotekene. Men hvis vi snakker om "virtuelle" leveringsmetoder, er alt mulig, til og med levering av et utgått legemiddel.