Anabole steroider: grunnleggende begreper

For å forstå hvordan anabole steroider påvirker kroppen vår, er det nødvendig å introdusere flere konsepter. Ikke vær redd – det kreves ingen spesiell kunnskap fra deg.

Et stoff kalles endogent hvis det produseres av kroppen (endogent testosteron er testosteron produsert av kroppen), og eksogent hvis det kommer inn i kroppen utenfra. Alle eksisterende veier for legemiddeladministrasjon kan deles inn i to store grupper: enteral (gjennom fordøyelseskanalen) og parenteral (omgå fordøyelseskanalen). Førstnevnte inkluderer: administrering gjennom munnen (oralt), absorpsjon under tungen (sublingualt), administrering i tolvfingertarmen og i endetarmen (rektalt); sistnevnte inkluderer administrering av legemidler ved injeksjon, vanligvis i en muskel, under huden eller i en vene. Når det gjelder de anabole steroidlegemidlene som er interessante for oss, administreres de enten oralt eller ved intramuskulær injeksjon; det gir sjelden mening å administrere dem sublingualt. Legemidler som insulin eller veksthormon administreres ved subkutan injeksjon.

Legemidler som administreres gjennom fordøyelseskanalen må passere gjennom leveren før de kommer inn i blodbanen. Leveren er alltid på vakt og beskytter kroppen vår mot fremmede stoffer, hvorav mange kan være giftige. Leveren vil i den grad det er mulig ødelegge ethvert stoff den anser som fremmed. Dermed er mengden aktivt stoff som kommer inn i blodbanen vanligvis mindre enn mengden som ble introdusert i kroppen. Forholdet mellom det første og andre tallet kalles legemidlets biotilgjengelighet. Enkelt sagt viser biotilgjengelighet hvilken prosentandel av den administrerte mengden av legemidlet som faktisk vil virke.

De fleste legemidler gjennomgår biotransformasjon i kroppen, dvs. ulike transformasjoner. Det finnes to hovedtyper av legemiddeltransformasjon: metabolsk transformasjon og konjugering. Den første betyr transformasjon av stoffer på grunn av oksidasjon, den andre er en biosyntetisk prosess ledsaget av tilsetning av en rekke kjemiske grupper eller molekyler av endogene forbindelser til legemidlet eller dets metabolitter. Anabole steroider gjennomgår både metabolsk transformasjon og den påfølgende konjugeringen i kroppen.

Nesten alle transformasjoner som skjer i menneskekroppen krever litt hjelp "utenfra". Hvis du ikke har glemt kjemikurset ditt på skolen helt, vil du lett huske at stoffer som fremskynder kjemiske reaksjoner kalles katalysatorer. Katalysatorer for kjemiske reaksjoner som skjer i enhver levende organisme kalles enzymer. Men i tillegg til katalysatorer finnes det også andre stoffer som bremser kjemiske reaksjoner. Navnet deres er inhibitorer.

Effekten av legemidler bestemmes i stor grad av dosen: jo høyere den er, desto raskere utvikler legemidlets effekt, avhengig av dosen, endres alvorlighetsgraden, varigheten og noen ganger effektens art. En dose er mengden av et legemiddel for én dose – dette er en enkeltdose. Dosene er delt inn i terskel, gjennomsnittlig terapeutisk, høyeste terapeutiske, toksisk og dødelig.

• Terskeldosen er dosen der et legemiddel forårsaker en initial biologisk effekt.
• Den gjennomsnittlige terapeutiske dosen er dosen der legemidlene gir den nødvendige farmakoterapeutiske effekten hos de fleste pasienter.
• Høyere terapeutiske doser brukes når ønsket effekt ikke oppnås med middels terapeutiske doser; det er verdt å merke seg at ved høyere terapeutiske doser er bivirkningene fra bruk av legemidlet fortsatt ikke uttrykt.
• I giftige doser begynner legemidler å forårsake giftige effekter som er farlige for kroppen.
• Vel, jeg tror ikke jeg trenger å forklare deg hva dødelige doser er.

Forskjellen mellom terskeldosen og den toksiske dosen av et legemiddel kalles det terapeutiske området.

Gjentatt bruk av legemidler resulterer ofte i en reduksjon i deres effektivitet. Dette fenomenet kalles toleranse (tilvenning), og kan være forbundet med en reduksjon i absorpsjonen av stoffet, en økning i inaktiveringshastigheten eller en økning i utskillelsesintensiteten. Tilvenning til en rekke stoffer kan skyldes en reduksjon i følsomheten til reseptorformasjoner for dem eller en reduksjon i tettheten deres i vev.

For å bedømme eliminasjonshastigheten av stoffer fra kroppen, brukes en parameter som halveringstid (eller halveringstiden, alt ettersom du foretrekker det). Halveringstiden er tiden etter hvilken konsentrasjonen av det aktive stoffet i blodplasmaet synker nøyaktig med halvparten. Det er også verdt å huske på at halveringstiden ikke bare bestemmes av eliminasjonen av stoffet fra kroppen, men også av dets biotransformasjon og avsetning. Nå om reseptorene, fungerer de som et av "målene" for legemidler. Reseptorer kalles aktive grupper av substratmolekyler som stoffet interagerer med. Reseptorer, som andre molekyler, har en viss halveringstid: en reduksjon i denne perioden fører til en reduksjon i antall tilsvarende reseptorer i kroppen, og en forlengelse, naturligvis, til en økning i dette antallet. La oss distrahere oss fra alle andre reseptorer, i fremtiden vil vi bare være interessert i hormonreseptorer, og vi vil være spesielt oppmerksomme på androgenreseptorer. Alle hormonreseptorer kan deles inn i to hovedkategorier: reseptorer inne i celler (disse inkluderer reseptorer for steroid- og skjoldbruskkjertelhormoner) og reseptorer på celleoverflaten (alle andre, inkludert reseptorer for veksthormon, insulinlignende vekstfaktor, insulin og adrenerge reseptorer). Det bør bemerkes at antallet reseptorer på celleoverflaten kan reduseres (dette fenomenet kalles nedregulering), og følsomheten for det tilsvarende legemidlet kan dermed reduseres. Reseptorer inne i celler er ikke utsatt for nedregulering (i hvert fall finnes det ingen dokumentasjon på dette).

Androgenreseptorer (AR) faller selvfølgelig også inn under den generelle definisjonen av reseptorer. Enkelt sagt er androgenreseptorer svært store proteinmolekyler som består av omtrent 1000 aminosyrer og befinner seg inne i celler. Ulike celler, må det sies, ikke bare muskelfibre. Tidligere trodde man at det fantes flere typer androgenreseptorer; nå vet alle at det bare finnes én.

Det skal bemerkes at molekyler av forskjellige stoffer kan binde seg til den samme reseptoren. Effekten de forårsaker varierer også betydelig. Stoffer hvis molekyler binder seg til reseptorer er delt inn i to store grupper - agonister og antagonister. Agonister er de stoffene hvis molekyler, som binder seg til reseptorer, forårsaker en biologisk effekt. Hvis vi snakker om hormonelle reseptorer, kopierer agonistene deres virkningen av endogene hormoner, mer eller mindre vellykket. Endogene hormoner i seg selv er selvfølgelig også agonister. Antagonister binder seg også til reseptorer, men produserer ingen effekt. Antagonister er en slags "hund i krybben": uten evnen til å aktivere reseptoren, lar de samtidig ikke agonister bli med i reseptorene og gjøre noe "nyttig". Bruk av antagonister virker ved første øyekast meningsløs, men bare ved første øyekast. Denne gruppen av stoffer inkluderer for eksempel noen antiøstrogene legemidler; Ved å blokkere østrogenreseptorer eliminerer de praktisk talt risikoen for bivirkninger forbundet med AAS-aromatisering.

Vel, dette er sannsynligvis alle de grunnleggende konseptene vi trenger for å forstå hvordan anabole steroider virker.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]