Anabole steroidpreparater: grunnleggende begreper

For å forstå hvordan anabole steroid medisiner virker på kroppen vår, må flere konsepter innføres. Ikke vær redd - det kreves ingen spesiell kunnskap fra deg.

Et stoff kalles endogent hvis det produseres av kroppen (endogen testosteron - testosteron produsert av kroppen), og eksogen hvis inntatt fra utsiden. Alle eksisterende måter å få medisiner på i kroppen kan deles inn i to store grupper av enteral (gjennom fordøyelseskanalen) og parenteral (omgå fordøyelseskanalen). Den første inkluderer: oral administrasjon (oral), resorbsjon under tungen (sublingualt), introduksjon til tolvfingre og rektum (rektalt); til den andre - innføring av narkotika ved hjelp av injeksjoner, vanligvis i muskelen, under huden eller i en vene. Når det gjelder de anabole steroid legemidler som vi er interessert i, administreres de enten muntlig eller ved intramuskulær injeksjon; det er sjelden sanselig å administrere dem sublinguelt. Slike legemidler som insulin eller veksthormon injiseres med subkutane injeksjoner.

Legemidler som administreres gjennom fordøyelseskanalen, må krysse leverbarrieren før de går inn i det generelle blodet. Leveren er alltid på vakt, og beskytter kroppen mot inntak av fremmede stoffer, hvorav mange kan være giftige. Leveren vil ødelegge, så langt som mulig, noe stoff som det anser for å være fremmed. Dermed kommer vanligvis en mindre mengde aktiv substans inn i den totale blodbanen enn det ble injisert i kroppen. Forholdet mellom det første og det andre tallet kalles biotilgjengeligheten av stoffet. Enkelt sagt, biotilgjengelighet indikerer hvilken prosentandel av den administrerte mengden av legemidlet vil faktisk fungere.

De fleste legemidler i kroppen gjennomgår biotransformasjon, dvs. Forskjellige transformasjoner. Det er to hovedtyper av stoffkonvertering: metabolsk transformasjon og konjugering. Den første betyr transformasjon av stoffer på grunn av oksidasjon, den andre er en biosyntetisk prosess, ledsaget av tilsetning av et antall kjemiske grupper eller molekyler av endogene forbindelser til stoffet eller dets metabolitter. Anabole steroider blir eksponert i kroppen til både metabolsk transformasjon og den påfølgende konjugering.

Nesten alle de transformasjonene som foregår i menneskekroppen trenger noen form for "utenfor" hjelp. Hvis du ikke har helt glemt skolen kjemi kurset, så er det lett å huske at stoffer som akselererer løpet av kjemiske reaksjoner kalles katalysatorer. Katalysatorer av samme kjemiske reaksjoner som forekommer i en levende organisme kalles enzymer. Men foruten katalysatorer er det også andre stoffer som reduserer kjemiske reaksjoner. Hans navn er inhibitorer.

Effekten av medisiner bestemmes i stor grad av dosen deres: jo høyere er det, desto raskere utvikler stoffet effekten, avhengig av dosen, alvorlighetsgraden, varigheten og noen ganger endringenes virkning. Dosen kalles mengden av stoffet på en gang - dette er en enkelt dose. Dosene er delt inn i terskel, gjennomsnittlig terapeutisk, høyere terapeutisk, giftig og dødelig.

• Terskel er dosen der stoffet forårsaker en første biologisk effekt.
• Den gjennomsnittlige terapeutiske dosen er dosen der stoffene forårsaker den nødvendige farmakoterapeutiske effekten hos de fleste pasienter.
• De høyere terapeutiske dosene påføres når den nødvendige effekt ikke oppnås ved hjelp av gjennomsnittlige terapeutiske doser; Det er verdt å merke seg at i tilfelle høyere terapeutiske doser, er bivirkningene av legemidlet fremdeles ikke uttrykt.
• I giftige doser begynner stoffet å forårsake toksiske effekter på kroppen.
• Vel, du trenger ikke å forklare hva som er de dødelige dosene for deg.

Forskjellen mellom terskelen og giftige doser av legemidlet kalles bredden av den terapeutiske effekten.

Med gjentatt bruk av rusmidler, er det ofte en reduksjon i effektiviteten. Dette fenomenet kalles toleranse (avhengighet), og kan være assosiert med en reduksjon i stoffets absorpsjon, en økning i hastigheten av dens inaktivering eller en økning i intensiteten av utskillelsen. Tilpasning til en rekke stoffer kan skyldes en reduksjon i følsomheten for dem av reseptorformasjoner eller en nedgang i dens tetthet i vev.

For å bedømme fjerningshastigheten av stoffer fra kroppen, ved hjelp av en parameter, slik som halveringstid (halverings eller noen som behagelig). Halveringstiden er tiden etter hvilken konsentrasjonen av den aktive substansen i blodplasmaet reduseres nøyaktig med halvparten. Det bør også huskes på at halveringstiden bestemmes ikke bare avl substans fra kroppen, men også mot biologisk omdanning og deponering. Nå om reseptorene, tjener de som en av "målene" for medisiner. Reseptorer er de aktive grupperinger av molekylene av substratene som stoffet samhandler med. Reseptorer som andre molekyler har en viss halveringstid: å redusere denne tid fører til reduksjon i antallet reseptorer i kroppen, og forlengelse, selvfølgelig, for å øke dette antall. Vi digress fra alle andre reseptorer, men reseptorer oss vil være interessert i ytterligere hormonelle, og spesiell oppmerksomhet vil bli utbetalt til androgen reseptorer. Alle hormonreseptorer kan deles inn i to hovedkategorier: receptors inne i cellen (dette inkluderer reseptorer for steroid og skjoldbruskkjertelhormoner) og reseptorer på overflaten av celler (alle andre, inkludert reseptorene av veksthormon, insulin-lignende vekstfaktor, insulin, og adrenerge reseptorer). Det må sies at antallet av celleoverflate-reseptorer kan redusere (dette fenomenet kalles nedregulering) og følsomhet til de tilsvarende stoffene kan således reduseres. Reseptorer inne i cellene av downregulering er ikke underlagt (i hvert fall er det ikke noe dokumentarisk bevis for det).

Androgenreseptorer (AP), selvfølgelig, faller også under den generelle definisjonen av reseptorer. For å si det enklere, er androgenreseptorene så veldig store proteinmolekyler, som består av ca. 1000 aminosyrer og ligger inne i cellene. Ulike, jeg må si, celler, ikke bare muskelfibre. Tidligere ble det antatt at det finnes flere typer androgenreseptorer; Nå vet alle at han er alene.

Det bør bemerkes at molekyler av forskjellige stoffer kan binde til den samme reseptoren. Handlingen som de forårsaker i dette tilfellet, varierer også betydelig. Stoffer, hvor molekyler binder til reseptorer, er delt inn i to store grupper - agonister og antagonister. Agonister er de stoffene hvis molekyler, bindende til reseptorer, forårsaker en biologisk effekt. Hvis vi snakker om hormonelle reseptorer, kopierer deres agonister virkningen av endogene hormoner, mer eller mindre vellykket. Endogene hormoner selv, selvsagt, er også agonister. Antagonister binder også til reseptorer, men de gjør ingenting. Antagonister - en slik "hund i krybbeen": Kan ikke aktivere, reseptoren, de tillater samtidig ikke å delta i reseptoragonister og gjøre noe "nyttig". Bruk av antagonister ved første øyekast virker meningsløst, men bare ved første øyekast. Til denne gruppen av stoffer er for eksempel noen antiøstrogen medisiner; blokkerer østrogenreseptorer, reduserer de risikoen for bivirkninger assosiert med aromatiseringen av AAS ved nesten svette.

Her, kanskje, og alle de grunnleggende konseptene som vi trenger for å forstå hvordan de anabole steroidene virker.

[1], [2], [3], [4]