Zyetamaks

Zetamax er den første representanten for kategorien av makrolidantibiotika.

Indikasjoner Zetamaksa

Det er indikert for eliminering av alvorlige og moderat alvorlige smittsomme prosesser, som fremkalles av bakteriestammer med høy følsomhet i forhold til azitromycin:

• kronisk form for uspesifikk bronkitt i eksacerbasjonstadiet;
• akutt stadium av bakteriell bihulebetennelse;
• ambulatorisk lungebetennelse;
• tonsillitt eller faryngitt, provosert av streptokokker-pyogen.

[1]

Utgivelsesskjema

Produsert i pulverform, i hetteglass med 2 g. En pakning inneholder 1 flaske medisin. I settet kan det være et spesiallokk med en dispenser - for å bestemme mengden av tilsatt vann.

[2], [3]

Farmakodynamikk

Den aktive komponenten av stoffet, azitromycin - er den første representanten for kategorien av makrolidantibiotika, som kalles azalider. Det er forskjellig fra erytromycin i sin kjemiske sammensetning. Dens dannelse skjer ved innføring av en laktonring av erytromycin type A nitrogenatom.

Virkemekanismen for den aktive komponenten består i å hemme bindingsprosessen av bakterieproteinet - ved syntese med ribosomens 50S-underenhet, samt inhibere peptidtranslokasjon. I dette tilfellet påvirker stoffet ikke bindingen av polynukleotider.

Farmakokinetikk

Legemidlet har en langvarig effekt, noe som gjør det mulig å gi et fullt antibakterielt kurs etter inntak av en enkelt dose medikamenter. På grunn av informasjonen som ble oppnådd etter testing farmakokinetikken (med deltakelse av frivillige), ble det kjent at maksimal serumkonsentrasjon og AUC (sammenlignet med standard PM med umiddelbar frigjøringsegenskaper), den når en gang en dag enkelt mottager med azitromycin granuler.

Den relative biotilgjengelighetsindeksen for legemidlet er 83%, og toppen av serumkonsentrasjonen av stoffet når senere med nesten 2,5 timer.

Med bruk av stoffet sammen med mat, viste frivillige som tok 2 gram medisin umiddelbart etter et måltid som inneholdt en stor mengde fett, en økning i plasmakoppen og AUC-nivåene med henholdsvis 115% og 23%. Med bruk av narkotika av frivillige etter å ha tatt vanlig mat, økte plasmaindikatorens topp med 119%, mens AUC-indeksene forblir uendret.

Ifølge kliniske tester kan det konkluderes med at azitromycinpulver har bedre toleranse ved fasting.

Syntese med plasmaprotein avhenger av nivået av konsentrasjon og reduksjoner med 51% i tilfelle av 0,02 μg / ml, samt ved 7% ved 2 μg / ml. Fordelingen av stoffet forekommer i alle vev, likevektstilstanden i fordelingsvolumet er 31,1 l / kg.

Vevverdier av azitromycin overstiger nivået i serum med plasma. Den omfattende distribusjonen av narkotika over hele vevet kan provosere sin narkotikaaktivitet. Den antimikrobielle effekten av komponenten avhenger av pH. Det er sannsynlig at det svekkes av en nedgang i denne indikatoren.

Hoveddelen av det aktive stoffet utskilles med galle, i umodifisert form.

Serum azitromycin verdier etter en enkelt dose (2 g) ble redusert i henhold til polyphase modellen, og den endelige halveringstiden er 59 timer. En slik lengre periode med slutthalveringstid er mest sannsynlig forbundet med et utvidet distribusjonsvolum.

Utskillelse av galve (som regel uendret) regnes som den viktigste utskillelsesmåten. I 7 dager kan omtrent 6% av dosen som oppdages, oppdages som uendret substans i urinen.

[4]

Dosering og administrasjon

Det anbefales å drikke medisinen på tom mage (minst 1 time før måltid eller 2 timer etter det).

I en flaske pulver, hell vann (60 ml - 4 spiseskjeer eller bruk en dispenser, hvis den er), da skal den lukkes og rystes. Deretter må du drikke innholdet i tanken, helt.

En enkeltdosering for en voksen er 2 g.

Bruk av løsningen kan forårsake oppkast. Derfor, må du ta medisinen igjen innen 5 minutter etter at personen har startet oppkast.

Alternativt er det mulig å foreskrive et alternativt legemiddel hvis oppkast i pasienten begynner innen 5-60 minutter etter bruk av stoffet - for øyeblikket er det for lite informasjon om absorpsjon av azitromycin.

Ved oppstart av oppkast, etter mer enn 1 time etter bruk av løsningen, er ikke legemidlet påkrevd igjen (under betingelse av en riktig fungerende mage i pasienten).

Bruk Zetamaksa under graviditet

Tester som tillater pålitelig å bestemme muligheten for bruk av rusmidler hos gravide kvinner, har ikke blitt utført. I svangerskapet utføres reseptbelagte medisiner bare når det ikke er mulig å bruke annen medisin.

Det er ingen informasjon om inntak av stoffet i morsmelken. Det kan bare brukes under amming for vitale indikasjoner, når det ikke er mulig for alternativ terapi.

Kontra

Blant kontraindikasjoner: intoleranse mot erytromycin og azitromycin, og i tillegg til andre ketolidantibiotika eller makrolider, så vel som andre elementer av legemidler. Legemidlet kan heller ikke administreres til barn.

Bivirkninger Zetamaksa

I utgangspunktet (69% av alle tilfeller) var de negative konsekvensene av å ta medikamenter forstyrrelser i mage-tarmkanalen - væske avføring og diaré, magesmerter og også oppkast med kvalme. Vanligvis var disse reaksjonene av moderat alvorlighetsgrad og passert etter 2 dager (68% tilfeller). I noen tilfeller hadde pasienter vaginitt eller en oral form for candidiasis. Blant andre bivirkninger:

• forstyrrelse i arbeidet i nasjonalforsamlingen: oftest - hodepine; av og til utvikler dysgeusi eller svimmelhet;
• problemer med hørsel og balanse: i enkelte tilfeller - vertigo;
• forstyrrelser i hjertearbeidet: fra tid til annen kan hjerterytme følges;
• problemer med funksjonen i mage-tarmkanalen: i tillegg til det ovenfor kan det sjelden forekomme forstoppelse eller gastritt, samt dyspepsi;
• subkutan vev, samt hud: sjelden forekommer utslett på huden, utvikler elveblest i enkelte tilfeller;
• Generelle lidelser: Noen ganger er det smerter i brystbenet, asteni kan utvikle seg.

Personer som hadde normale indekser for ulike analyser, hadde en merkbar avvik ved klinisk legemiddelprøving, som ikke hadde noen årsak til en forbindelse med testet stoff:

• lymfatiske og hematopoietiske systemer: Noen ganger utviklet neutrofile eller leukopeni;
• laboratorietesting: oftest reduserte nivået av leukocytter, antall bikarbonater redusert i blod og eosinofiler økte. Mindre hyppig økning i slike indikatorer som nivået av bilirubin, kreatinin og urea, samt aktiviteten til ALT og ASAT, og i tillegg endringen i blodkaliumnivåer. Etterfølgende observasjoner har vist at slike endringer er reversible.

Overdose

Informasjonen som er oppnådd som følge av kliniske studier tyder på at når en overdose av legemidlet utvikler reaksjoner som ligner på bivirkningene ved å ta medisiner ved de nødvendige dosene. For å eliminere negative manifestasjoner, er det nødvendig med generelle medisinske tiltak - støttende og symptomatisk behandling.

Interaksjoner med andre legemidler

Forsiktighet bør utvises når det kombineres med legemidler som kan forlenge QT-intervallet (som cyklofosfamid med haloperidol, kinidin og ketokonazol med terfenadin og litium).

Antacida - ved kombinasjon med en magadrit i en enkeltdose på 20 ml, vil graden og absorpsjonshastigheten for den aktive komponenten i Zetamax ikke endres. Alle andre tester av interaksjon med azitromycin ble utført på medisiner med umiddelbar frigivelse, og hadde også sammenlignbare AUC-verdier (doseringsintervallene varierte fra 500 til 1200 mg).

I kombinasjon med cetirizin var det ingen signifikante endringer i QT-intervallet, så vel som uttalt farmakokinetisk interaksjon mellom dem ved likevektsverdier for begge legemidlene.

Hos pasienter med HIV hadde dideoxynosin i kombinasjon med azitromycin ingen effekt på farmakokinetiske egenskapene til legemidler med likevekt didanosin (sammenlignet med placebo).

Kombinert opptak med digoksin bør utvises forsiktig, siden det er mulighet for økning i plasma digoksin.

Kombinasjon av stoffet med zidovudin fører til en svak effekt på farmakokinetiske egenskaper eller utskillelse av sistnevnte (sammen med nedbrytning av glukuronidproduktet). Det er også bemerket at med introduksjonen av azitromycin øker det klinisk aktive forfallsproduktet (fosforylert zidovudin) i de mononukleære blodkroppene. Samtidig var det ikke mulig å avsløre den medisinske verdien av dette faktum.

Azitromycin interagerer lite med leversystemet til hemoproteinet P450. Det er tegn på at stoffet ikke påvirker egenskapene til erytromycin, så vel som andre makrolider. Azitromycin inducerer eller inaktiverer ikke hemoprotein P450 av hemoproteinmetabolittkomplekset.

Kombinere med derivatene av indolalkaloider anbefales ikke, siden samtidig bruk av disse stoffene i teorien kan forårsake ergotisme.

Farmakokinetikken ble også testet med en kombinasjon av azitromycin med følgende legemidler metabolisert av hemoprotein P450:

• atorvastatin - når det kombineres med dette stoffet, endret ikke dets indekser i plasma (data fra nedbrytingsanalysen av GMK-CoA reduktase);
• karbamazepin - når det kombineres med azitromycin det (så vel som dets aktive forfallsprodukt), forblir plasmaindeksene uendret;
• cimetidin - ved bruk av dette stoffet 2 timer før bruk av azitromycin, forblir farmakokinetikken for sistnevnte uendret;
• antikoagulantia til oral administrasjon (som kumarin) - når konsumert av frivillige, hadde azitromycin ingen effekt på de antikoagulerende egenskapene til warfarin. Det er tegn på økt antikoagulant effekt når azitromycin kombineres med stoffer som kumarin. Derfor, selv om det ikke var mulig å etablere en sammenheng mellom disse legemidlene, er det ofte nødvendig å overvåke protrombintiden ved kombinert bruk av disse legemidlene;
• Syklosporin - Som følge av samtidig bruk med dette stoffet økte toppkonsentrasjonen og AUC i området 0-5 for cyklosporin. Derfor er det nødvendig å kombinere dataene med narkotika med forsiktighet. Hvis en felles avtale er nødvendig, er det under behandling nødvendig å overvåke indikatorene og justere dosene i samsvar med dem.
• efavirenz - med kombinasjonen av disse stoffene var det ingen merkbare endringer i farmakokinetikken;
• Kombinasjonen av azitromycin med flukonazol endrer ikke egenskapene til sistnevnte. AUC og halveringstiden av azitromycin er heller ikke endres med forbindelsen med flukonazol, men likevel var det en reduksjon i plasma indikatorer (18%), selv om denne endringen ikke ha en klinisk virkning på kroppen;
• Når stoffet er kombinert med metylprednisolon, indinavir og midazolam, forblir de farmakokinetiske egenskapene til de ovennevnte stoffene uendret.
• Ved kombinasjon med nelfinavir øker equidibrium serum azitromycinverdiene. Med samtidig bruk av disse legemidlene trenger du ikke å justere dosen av azitromycin, men en forutsetning er nøye overvåking av mulig utvikling av bivirkninger av azitromycin;
• kombinert med rifabutin påvirker ikke serumnivåene av disse stoffene, men som følge av denne kombinasjonen utvikler neutropeni noen ganger. Det antas at denne lidelsen er forårsaket av bruk av rifabutin, men forholdet mellom den kombinerte administrasjonen av medisiner og utviklingen av denne bivirkningen er ikke fastslått.
• Det var ingen signifikante endringer i toppkonsentrasjonen og AUC i kombinasjonen av stoffet med sildenafil, samt med stoffinteraksjoner med terfenadin, samt med teofyllin og triazolam;
• Ved samtidig bruk med trimethoprim eller sulfametoksazol ble det ikke observert noen signifikant effekt på indeksene av topp, utskillelse og AUC. Serum azitromycin var også uendret.

[5]

Lagringsforhold

Legemidlet skal oppbevares i tett lukket emballasje. Maksimal temperatur er 30 ° C.

Holdbarhet

Zetamax er egnet til bruk i 3 år etter utgivelsen av legemidlet. Etter fortynning av suspensjonen kan den ferdige løsningen brukes i 12 timer.