Zeldox

Zeldox er et antipsykotisk (antipsykotisk legemiddel).

Indikasjoner Zeldox

Det er foreskrevet for psykoser og skizofreni (som et middel eller som et forebyggende tiltak mot eksacerbasjoner).

[1]

Utgivelsesskjema

Tilgjengelig i kapsler. Volumet på 40 og 80 mg - 14 stk. På blisterplaten, 2 plater per pakke. Volumet på 60 mg - 10 stk. På blisteren, 3 blisterpakninger per pakke.

[2], [3], [4]

Farmakodynamikk

Ziprasidon har en høy affinitet med dopamin type 2 ledere (som D2), men denne figuren er enda høyere med serotonin type 2A ledere (for eksempel 5HT 2A). Som et resultat av positronemisjonstomografi viste at etter 12 timer etter inntak av en enkeltdose på 40 mg forekom blokkerer serotonin ledere (mer enn 80%), som ledere D2 (mer enn 50%).

Ziprasidon kan interagere med serotoninledere av type 5HT 2C, samt 5HT 1D med 5HT 1A. Kompatibilitet med disse ledere overskrider kompatibiliteten med D2-reseptorer. Moderat kompatibilitet av det aktive stoffet observeres med nevroner som beveger norepinefrin med serotonin, og i tillegg er det moderat kompatibilitet med histamin H1 og α-1 ledere. Mindre kompatibilitet demonstrerer med muskariniske M1 ledere.

Det ble også funnet at ziprasidon er en antagonist av serotonin type 2A ledere (som 5HT 2A), samt type 2 dopaminledere (som D2). I samsvar med denne mekanismen er den antipsykotiske effekten av legemidlet betinget av en lignende kombinasjon av antagonistiske egenskaper. I tillegg til dette er den aktive komponenten i Zeldox en sterk antagonist av 5HT 2C-ledere med 5HT 1D, samt en kraftig agonist av 5HT 1A-ledere. Det hemmer gjenopptakelsen av norepinefrin og serotoninneuroner.

[5]

Farmakokinetikk

Absorpsjon. Toppkoncentrasjonen i blodserumets aktive substans når 6-8 timer etter at legemidlet er brukt i flere doser sammen med mat. Indikatoren for biotilgjengelighet av en enkeltdose på 20 mg etter måltid er 60%. Som et resultat av forskningen ble det funnet at ved bruk av ziprasidon med mat kan biotilgjengeligheten økes opp til 100%. Derfor bør medisinen forbrukes med mat.

Fordelingsvolumet er ca. 1,1 l / kg. Bindingen av det aktive stoffet til plasmaproteiner er over 99%.

Halveringstiden for ziprasidon er 6,6 timer, og likevektskonsentrasjonen når omtrent 1 til 3 dager. Fra begynnelsen av behandlingen. Den gjennomsnittlige indikatoren for rensefrekvensen av ziprasidon i tilfelle av IV-bruk er 5 ml / min / kg. Ca 20% av legemidlet utskilles sammen med urinen, og ca 66% - sammen med avføringen.

Farmakokinetikken til ziprasidon forblir lineær når man tar legemidlet i doseringsområdet 40-80 mg 2 r / dag.

Etter oral administrering skjer en intensiv metabolisme av det aktive stoffet. Uendret, det utskilles med avføring (<4%) og urin (<1%) i små mengder. Utskillelsesprosessen av ziprasidon skjer hovedsakelig langs de 3-årige prospektive metaboliseringsveiene. Resultatet er en fire viktigste sirkulerende nedbrytningsproduktet: Sulfoksydet og sulfon benzisotiazol piperazin benzisotiazol piperazin, og tilsetning ziprasidon sulfoksid med S-metyl-digidroziprazidonom. Den uendrede aktive ingrediensen er lik 44% av det totale antall medikamentderivater i blodserumet.

[6], [7]

Dosering og administrasjon

Du må konsumere medisinen med mat. Dosen er 40 mg to ganger daglig. I fremtiden beregnes doseringen basert på pasientens kliniske tilstand, og øker den til det maksimalt tillatte daglige merket på 160 mg (80 mg to ganger daglig). Om nødvendig kan den daglige dosen økes til maksimum i 3 dager.

[10], [11]

Bruk Zeldox under graviditet

Legemidlet er forbudt under graviditet, og i tilfelle behandling under amming, bør amming stoppes.

Kontra

Blant kontraindikasjonene:

• stoffintoleranse;
• Pasientens siste myokardinfarkt;
• forlengelsen av QT-intervallverdier (også medfødt form av QT-forlenget intervallssyndrom);
• dekompensert form for hjertesvikt i kronisk stadium;
• arytmi, hvor det er nødvendig å ta antiarytmiske legemidler Ia, og i tillegg til denne klassen III;
• barn og ungdom under 18 år.

Forsiktighet i søknad er nødvendig når:

• alvorlig leversvikt (ingen erfaring med å spise);
• Tilstedeværelse i pasientens historie av anfall
• bradykardi;
• mangel på elektrolyttbalanse;
• bruk av andre legemidler som utvider verdien av QT-intervallet.

[8]

Bivirkninger Zeldox

Bivirkninger er sjeldne. Blant dem er: hodepine, dyspepsi, generell svakhet, forstoppelse og kvalme med oppkast. I tillegg har tørrhet i munnhulen, økt salivasjon, svimmelhet, akatisi, psykomotorisk agitasjon, autonom dysfunksjon, arteriell hypertensjon, ekstrapyramidalt syndrom. Det kan også være døsighet eller omvendt søvnløshet, og med kramper, sløret syn og tremor.

Omtrent 0,4% av pasientene har vektøkning (i gjennomsnitt ca. +0,5 kg).

Ved vedlikeholdsbehandling er hyperprolactinemi mulig (det kan vanligvis elimineres uten opphør av legemidler).

Ved langvarig bruk - dysfunksjon og andre fjerne ekstrapyramidale syndromer.

I postmarketing testing var det bivirkninger som takykardi, utslett på huden, søvnløshet og ortostatisk hypotensjon.

[9]

Overdose

Manifestasjoner av overdosering (inntak av maksimal bekreftet dose på 3240 mg): Pasienten ble observert taleforsinkelse og en kort økning i blodtrykk (200/95 mm / Hg) - beroligende egenskaper av legemidlet oppstod.

Det er ingen spesifikk motgift. Ved akutt overdosering av stoffet er det nødvendig å sikre uhindret luftgjennomtrengelighet gjennom luftveiene, samt effektiv pulmonal oksygenbehandling sammen med ventilasjon. Det kan være nødvendig å skylle magen (hvis pasienten er bevisstløs, etter intubasjon), og også bruk av aktivt kull sammen med avføringsmiddel.

På grunn av mulig muskuløs dystoni i nakken og hodet eller anfall, kan det oppstå en trussel mot aspirasjon under kunstig indusert oppkast.

Det er nødvendig å overvåke aktiviteten til kardiovaskulærsystemet (inkludert konstant registrering av EKG for å oppdage mulig arytmi). Effektiviteten av hemodialyse er lav.

[12]

Interaksjoner med andre legemidler

Antiarrhythmic drugs av klasse Ia og III, og i tillegg andre stoffer som forårsaker forlengelse av QT-intervallverdier, i kombinasjon med Zeldox, kan forårsake sterk forlengelse.

Ziprasidon hemmer ikke CYP1A2, men også CYP2C9 eller CYP2C19. Slike stoffkonsentrasjoner som er i stand til å undertrykke CYP3A4 med CYP2D6 in vitro er minst 1000 ganger høyere enn konsentrasjonen observert i legemidlet in vivo. Således er det åpenbart at den klinisk merkbare samspillet mellom ziprasidon og medikamenter, i stoffskiftet som det er disse isoenzymer, er fraværende.

Det aktive stoffet skaper ikke en indirekte effekt (via isoenzym CYP2D6) på prosesser av dextrometorfanmetabolisme sammen med hovedproduktet av dekomponering (dextrofan).

Endrer ikke farmakokinetikken til stoffet etinyløstradiol (substrattype CYP3A4), men i tillegg til denne medisinen, som inneholder progesteron. Det har heller ingen effekt på Li + farmakokinetiske egenskaper.

Når kombinert med ketokonazol (ved en dosering på 400 mg / dag) øker toppkoncentrasjonen av ziprasidon og også AUC (med 35%).

I kombinasjon med karbamazepin (200 mg 2 r./d.), Øker toppkoncentrasjonen og AUC for ziprasidon med 36%.

De farmakokinetiske egenskapene til ziprasidon ikke endres vesentlig når den kombineres med syrenøytraliserende midler (med Al3 + og Mg2 + i sammensetningen), cimetidin, og i tillegg, lorazepam og propranolol.

[13], [14]

Lagringsforhold

Hold stoffet på et sted som er lukket fra fuktighet og barn. Temperaturforhold - ikke mer enn 30 ° C.

[15], [16],

Holdbarhet

Hold stoffet på et sted som er lukket fra fuktighet og barn. Temperaturforhold - ikke mer enn 30 ° C.

[17],