Zanidip

Det italiensk-irske selskapet Recordati Industria Himica e Farmasevtica SpA har lansert legemidlet Lercanidipin (dette er det internasjonale navnet på legemidlet) – en kalsiumkanalblokker – på det farmakologiske markedet. Det finnes på apotekene våre under navnet Zanidip. Det er kjent for leger som et utmerket blodtrykkssenkende legemiddel.

Dette materialet er kun til informasjonsformål og bør ikke brukes som en veiledning for selvmedisinering. Alle medisiner må foreskrives av en lege basert på sykdommens kliniske bilde. Zanidip er et effektivt antihypertensive legemiddel, men det bør kun tas som foreskrevet og under konstant tilsyn av en spesialist.

Indikasjoner Zanidipa

Dette er et målrettet legemiddel. Derfor er indikasjonene for bruk av Zanidip ikke like omfattende som for mange andre farmakologiske legemidler, men dette reduserer ikke effektiviteten på noen måte.

Den viktigste og eneste indikasjonen for bruk av Zanidip er essensiell hypertensjon, hvis alvorlighetsgrad kan beskrives som mild eller moderat (gjennomsnittlig).

[ 1 ]

Utgivelsesskjema

Den aktive ingrediensen i Zanidip er lerkanidipinhydroklorid, hjelpekjemiske forbindelser inkluderer: laktosemonohydrat, mikrokrystallinsk cellulose, natriumkarboksymetylstivelse, povidon K30 og magnesiumstearat.

Utgivelsesformen er tabletter, som er dekket med et tynt lag skall. Apotekmarkedet tilbyr blisterpakninger med ulikt antall stykker (henholdsvis 7, 14, 15, 25, 28, 30 stykker).

Tablettene er lysegule og har en dosering av den aktive kjemiske forbindelsen lerkanidipinhydroklorid - 10 mg, tabletter i en nyanse fra rosa til mørk rosa - 20 mg av det aktive stoffet. Den kvantitative sammensetningen av hjelpestoffer er henholdsvis dobbelt så konsentrert i rosa tabletter.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakodynamikk

Den aktive ingrediensen i Zanidip er lerkanidipin, som er en ganske sterk kalsiumantagonist som tilhører dihydropyridingruppen av kjemiske forbindelser. Lerkanidipin hemmer den intermembrane transporten av dette kjemiske elementet inn i det indre området av kardiomyocytter og glatte muskelkarceller.

Farmakodynamikk Zanidip med virkestoffet lerkanidipin kjennetegnes av en direkte målrettet avslappende effekt på glatt muskulatur i blodårene, noe som gjør det mulig å redusere total perifer vaskulær motstand (TPVR). Legemidlet begynner å virke innen fem til syv timer etter administrering av legemidlet, og den positive terapeutiske effekten varer i neste dag (24 timer).

Høy vaskulær selektivitet (selektivitet) av legemidlet gjør det mulig å påvirke hele det kardiovaskulære systemet til en person tilstrekkelig, uten å skape en negativ inotropisk lesjon. Zanidip (i motsetning til den lille T½ i blodserumet) er, på grunn av sin høye membranfordelingskoeffisient, i stand til å gi en langvarig effekt på pasientens antihypertensive egenskap. Lerkanidipin påvirker gradvis vasodilatasjonsprosessen, noe som gjør det mulig å unngå plutselige alvorlige anfall av hypertensjon (arteriell hypotensjon) med refleks takykardi.

Resultatene fra laboratorie- og kliniske observasjoner viste at etter administrering av legemidlet Zanidip hadde 40 % av pasientene med akutt arteriell hypotensjon normalisert blodtrykket (legemidlet ble foreskrevet til pasienter én gang daglig i en dose på 20 mg). Ved inntak av 10 mg lerkanidipin to ganger daglig var denne prosentandelen høyere - 56 % av pasientene.

I løpet av den dupliserte, blindede, randomiserte overvåkingsstudien ble det oppnådd resultater av en effektiv reduksjon i systolisk blodtrykk (BT) fra 172,6 ± 5,6 til 140,2 ± 8,7 mm Hg.

Lerkanidipin virker selektivt ved å blokkere strømmen av kalsiumioner som transporteres mellom cellemembraner. Denne egenskapen gjør det mulig å kontrollere strømmen av intern kalsiumpenetrasjon inn i hjerte- og karcellevegger, samt inn i glatte muskelceller.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetikk

Absorpsjon. På grunn av Zanidips biokjemiske egenskaper tillater farmakokinetikken full absorpsjon av virkestoffet fra mage-tarmkanalen inn i menneskets blodomløp. I blodplasma observeres toppmengden lerkanidipin etter halvannen til tre timer etter administrering, og viser tall på 3,3 ng/ml (hvis pasienten tok 10 mg to ganger i løpet av dagen) og 7,66 ng/ml (etter en enkelt administrering av 20 mg Zanidip).

Distribusjon. Metabolismen av lerkanidipin i alle systemer, organer og vev hos pasienten fra blodet er ganske mobil. Det aktive stoffet viser en høy prosentandel av interaksjon (mer enn 98 %) i prosessen med binding til plasmaproteiner. Hvis legemidlet tas etter måltider, er biotilgjengeligheten til den aktive komponenten bestemt til å være 10 %, mens biotilgjengeligheten øker fire ganger ved administrering av legemidlet senest to timer etter et måltid med høyt fettinnhold. Basert på dette følger det at for å oppnå en større effekt, må legemidlet Zanidip brukes sammen med mat (det vil si under eller umiddelbart etter et måltid). Ved gjentatt administrering akkumuleres det ikke i kroppen. Det aktive stoffet metaboliseres ganske lett gjennom leveren, og biotransformerer et visst antall metabolitter som ikke har høy farmakologisk aktivitet.

Utskillelse. Etter biotransformasjon skilles lerkanidipinmetabolitter ut fra pasientens kropp gjennom nyrene via urin og tarm sammen med avføring. Det er to utskillelsesstadier:

• Tidlig eliminasjonsfase. Halveringstiden til Zanidip er to til fem timer.
• Terminal eliminasjonsfase. Halveringstiden til Zanidip er åtte til ti timer.

Kliniske analyser viser at legemidlet i sin opprinnelige form praktisk talt ikke er tilstede i verken urin eller avføring.

Det er klinisk fastslått at farmakokinetikken til Zanidip er så godt som identisk i sine manifestasjoner hos personer med en historie med lever- og nyresykdom og hos eldre pasienter.

[ 6 ]

Dosering og administrasjon

Oftest er administrasjonsmåten og doseringen av legemidlet Zanidip entydig. Legemidlet tas oralt med rikelig væske. Tabletten skal ikke tygges.

Den daglige startdosen av legemidlet er 10 mg og tas én gang 15 minutter før måltider. Hvis den terapeutiske effekten ikke oppstår innen to uker, kan den daglige dosen økes til 20 mg, tas én gang eller deles inn i to doser.

Det er ikke nødvendig å justere doseringen for eldre pasienter, men det er nødvendig å kontinuerlig overvåke pasientens generelle velvære og om nødvendig stoppe eller justere administreringen av Zanidip.

Dersom pasientens sykehistorie viser mild eller moderat lever- og/eller nyredysfunksjon, er det ikke nødvendig å justere doseringen av legemidlet. I akutte tilfeller anbefales ikke dette legemidlet. Startdosen er i dette tilfellet 10 mg, deretter økes den svært forsiktig til 20 mg.

Hvis den blodtrykkssenkende effekten er for uttalt, bør mengden medisin som tas reduseres.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Bruk Zanidipa under graviditet

Siden det ikke finnes noen data om bruk av Zanidip under graviditet og amming, anbefales det ikke å bruke dette legemidlet i denne perioden.

Det finnes data fra dyreforsøk med andre dihydropyridiner. Resultatene viser at legemidler i denne gruppen kan ha en destruktiv effekt på fosteret i livmoren, og deretter manifestere seg i alle slags defekter og deformiteter (teratogen effekt). Derfor bør kvinner om mulig ikke bruke dem, ikke bare under graviditet og amming, men også i den perioden det er planlagt.

På grunn av den høye graden av lipofilisitet til virkestoffet Zanidip, er det stor sannsynlighet for at det går over i morsmelk. Derfor bør du ikke ta legemidlet i denne perioden, og hvis det er medisinsk nødvendig, bør du slutte å amme den nyfødte.

Kontra

Basert på farmakokinetikken og farmakodynamikken til lerkanidipin er kontraindikasjonene for bruk av Zanidip ganske omfattende:

• Ustabil angina.
• Kronisk hjertesvikt i dekompensasjonsstadiet.
• Nedsatt nyrefunksjon. Glomerulær filtrasjon er redusert og er mindre enn 39 ml/min.
• Hvis det har gått mindre enn en måned siden hjerteinfarktet inntraff.
• Akutt leversvikt.
• Patologi i venstre hjertekammer og tilhørende vaskulær obstruksjon.
• Legemidlets sikkerhet for barn og ungdom er ikke fastslått. Aldersgrense: opptil 18 år.
• Graviditet og amming.
• Mangel i kroppen eller fullstendig intoleranse av et slikt enzym som laktose.
• Zanidip er kontraindisert for bruk i kombinasjon med sterke hemmere (som erytromycin, itrakonazol, ciklosporin, ketokonazol). Ikke drikk grapefruktjuice mens du tar medisinen.
• Individuell intoleranse mot lerkanidipin eller andre komponenter i legemidlet.
• Representanter for det rettferdige kjønn i fertil alder som planlegger å bli gravid i nær fremtid.
• Kronisk hjertesvikt.
• Zanidip bør tas med stor forsiktighet i kombinasjon med digoksin og betablokkere.
• Under behandling er det nødvendig å være spesielt forsiktig når du kjører bil og bruker maskiner i bevegelse.

[ 7 ], [ 8 ]

Bivirkninger Zanidipa

Til tross for den høye effektiviteten, er det også bivirkninger av Zanidip:

• Svimmelhet og hodepine.
• Økt følsomhet.
• Døsighet.
• Kvalme med oppkast.
• Hjerteinfarkt.
• Hudutslett.
• Takykardi og angina observeres noen ganger.
• Diaré.
• Blodrush til ansiktets epidermis.
• Selv om det er ganske sjeldent, forekommer besvimelse og brystsmerter fortsatt.
• Fall i blodtrykket.
• Myalgi er muskelsmerter.
• Polyuri er økt urinproduksjon.
• Økt tretthet.

[ 9 ]

Overdose

Med tanke på farmakokinetikken og farmakodynamikken til lerkanidipin og med henvisning til klinisk overvåking av behandlingen av essensiell hypertensjon, kan det konstateres at en overdose av Zanidip er ledsaget av følgende symptomer:

• Perifer vasodilatasjon.
• refleks takykardi.
• Fall i blodtrykket.
• Økning i varigheten og hyppigheten av anginaanfall.
• Hjerteinfarkt.

Når disse avvikene oppstår, foreskriver den behandlende legen medisiner som kan lindre de identifiserte symptomene.

[ 13 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Bare en erfaren lege kan foreskrive legemidlet riktig og velge dosering. Det er spesielt nødvendig å være forsiktig når du bruker legemidler i kombinasjon, fordi interaksjonene mellom Zanidip og andre legemidler ikke alltid er fullt ut forstått.

For eksempel ser det ut til at elementær grapefruktjuice i kombinasjon med Zanidip stimulerer veksten av den kvantitative komponenten av lerkanidipin i blodet. Av samme grunn bør du ikke ta dette legemidlet sammen med hemmere som itrakonazol, erytromycin og andre. Kombinert bruk av ciklosporin med Zanidip provoserer en økning i konsentrasjonen av begge legemidlene i plasma.

Forsiktighet bør utvises ved samtidig bruk av legemidler som kinidin, amiodaron, astemizol og terfenadin.

Nivået av lerkanidipin kan synke når det tas samtidig med antikonvulsive medisiner (karbamazepin, fenytoin, rifamycin er blant disse). Dette skyldes at den blodtrykkssenkende effekten av virkestoffet i Zanidip er redusert.

Samtidig administrering av lerkanidipin og midazolam hos eldre kan forårsake en økning i volumet av absorbert lerkanidipin, mens absorpsjonsclearance reduseres. Dersom det er medisinsk behov for samtidig administrering med digoksin, er det nødvendig å kontinuerlig overvåke pasientens tilstand for tegn på forgiftning med sistnevnte.

Biotilgjengeligheten til virkestoffet Zanidip halveres ved bruk sammen med metoprolol, mens egenskapene forblir uendret. Slike konsekvenser kan oppstå på grunn av betablokkere, som er i stand til å blokkere eller delvis blokkere blodstrømmen gjennom leveren. En lignende situasjon kan oppstå ved "samarbeid" med andre doseringsformer i denne gruppen.

Kompleks paret administrering med legemidler som fluoksetin eller warfarin har ingen signifikant effekt på farmakokinetikken til lerkanidipin. Hvis cimetidin administreres til en pasient i doser som ikke overstiger den daglige terskelen på 800 mg, observeres ingen signifikante endringer i den kliniske prosessen. Ved høyere doser av legemidlet kan den antihypertensive effekten av lerkanidipin øke.

Det er bedre å ta Zanidip om morgenen og simvastatin om kvelden. Dette vil være nok til å minimere den gjensidige negative effekten. Om nødvendig kan etanol forsterke effekten av det aktuelle legemidlet.

Under behandling med Zanidip er det nødvendig å minimere inntaket av alle typer alkohol. Ellers kan det påvirke legemidlets farmakodynamikk negativt og øke den vasodilatoriske effekten.

[ 14 ]

Lagringsforhold

Temperaturen i rommet der Zanidip skal oppbevares bør ikke overstige 25 °C - 30 °C. Stedet bør velges slik at det er utilgjengelig for små barn. Oppbevaringsforholdene for Zanidip er ganske enkle og krever ikke mye innsats.

[ 15 ], [ 16 ]

Holdbarhet

Utløpsdatoen for det aktuelle legemidlet Zanidip er tre år. Utløpsdatoen er angitt på emballasjen og bør ikke overskrides. Hvis utløpsdatoen er utløpt, anbefales ikke videre bruk av dette legemidlet.

[ 17 ], [ 18 ]