Zalox

Medisinen Zalox er et antidepressivt middel med virkestoffet sertralin, en kjemisk forbindelse som hemmer den reverserte returneringen av serotonin i nevroner. Denne effektive medisinen fra det kanadiske selskapet Pharmascience Inc. er mye brukt av moderne psykiatere.

Indikasjoner Zalox

Legemidlet Zalox lanseres av produsenten som et sterkt middel som forebygger eller lindrer depressive tilstander hos pasienter. Derav de tilsvarende indikasjonene for bruk av Zalox:

• Depressiv psykose ledsaget av en følelse av angst.
• Maniske manifestasjoner av psykisk lidelse.
• Forebyggende bruk av antidepressiva for å forhindre tilbakefall av sykdommen.
• Behandling av tvangslidelser.
• Agorafobi er en panikkfrykt for åpne områder.
• Posttraumatisk stresslidelse.
• Forebygging av depressive tilbakefall.
• Andre manifestasjoner av psykose.

[ 1 ]

Utgivelsesskjema

Legemidlet Zalox produseres i én form. Legemiddelformen er kapsler med hvitt pulver dekket med et gelatinskall.

Farmakodynamikk

Mekanismen som hele farmakodynamikken til Zalox er knyttet til, er at det dominerende stoffet sertralin effektivt bremser andre kjemiske forbindelsers evne til å binde og fjerne serotonin fra nevroner, mens dopamin og noradrenalin ikke er utsatt for slik aktiv påvirkning. Blokkering av returtransporten av serotonin, på grunn av sertralins aktive egenskaper, forekommer også i trombocytter.

Å ta Zalox, som de fleste antidepressiva, fører til undertrykkelse av aktiviteten til hjernereseptorer (serotonin og noradrenalin). Som kliniske studier har vist, har det kjemiske stoffet sertralin ingen radikale kontaktpunkter med andre reseptorer (som histaminerge, kolinerge, dopaminerge, serotonerge osv.).

Kontrollerte placebostudier har vist at Zalox, med virkestoffet sertralin, ikke har beroligende egenskaper. Det har ingen effekt på pasientens psykomotoriske ferdigheter.

Farmakokinetikk

Sertralins absorpsjonskapasitet kan kalles ganske gjennomsnittlig. Hvis behandlingsforløpet med dette legemidlet varer over en lengre periode, og pasienten tar 200 mg daglig oralt, vil den maksimale mengden av stoffet i blodplasmaet (som vil være 0,19 mcg/ml) oppnås 4,5–8,4 timer etter at legemidlet er administrert i kroppen.

Halveringstiden for dette stoffet fra kroppen er også lang - fra 22 til 36 timer, avhengig av pasientens individuelle egenskaper og hans/hennes samtidige sykdommer. På grunn av den lange halveringstiden viste overvåkingen en dobbel akkumulering av legemidlet, noe som gjør det mulig å oppnå likevektskonsentrasjoner observert etter en ukes administrering, mens pasienten administreres legemidlet én gang daglig.

Zalox' farmakokinetikk, som faller innenfor det numeriske området fra 50 til 200 mg, avhenger i stor grad av doseringen av legemidlet. En stor andel av sertralin absorberes i leveren og degenererer til et derivat av N-demetylering. Deretter skilles sertralin og dets metabolitter, som har lav farmakologisk aktivitet, ut fra pasientens kropp i like mengder med avføring og gjennom nyrene med urin. Samtidig skilles sertralin i seg selv (i uendret form) ut i små mengder, siden omtrent 98 % av det er sammen med proteinkomponenten i blodplasma. Til dags dato finnes det ingen pålitelige fakta om det felles arbeidet til Zalox og andre legemidler som har lignende svært aktive proteinbindingsevner.

Zalox' farmakokinetikk er ikke avhengig av kjønn eller alder.

Dosering og administrasjon

Det er viktig å forstå at medisinen Zalox kun skal tas som foreskrevet av lege og i strengt spesifiserte doser. Som regel er den daglige startdosen for behandling av depressive tilstander foreskrevet til en mengde på 50 mg for voksne og barn over 13 år. For nervelidelser preget av panikksymptomer er den daglige startdosen foreskrevet til en mengde på 25 mg, og etter en ukes bruk økes dosen til 50 mg per dag. Du bør ikke øke mengden av legemidlet som tas på egenhånd.

Hvis det ikke er noen bedring under behandlingen, kan den behandlende legen øke dosen av Zalox, men denne mengden bør ikke overstige 200 mg daglig. Det bør også tas i betraktning at den maksimale konsentrasjonen av sertralin, basert på legemidlets farmakokinetikk, akkumuleres i blodplasmaet etter en uke fra starten av administreringen.

Du bør ikke slutte å ta medisinen, selv om du ikke ser en rask forbedring av helsen din. Dette kan ta opptil fire uker (omtrent en måned).

Administrasjonsmåte og dosering: Zalox skal tas oralt én gang daglig (enten morgen eller kveld). Kapselen skal svelges med litt vann. Kapselen skal svelges uten å tygge.

Bare den behandlende legen har rett til å avbryte bruken av Zalox. Varigheten av behandlingen kan være opptil flere måneder. Hvis en dose av en eller annen grunn glemmes, skal neste dose ikke flyttes noe sted (legemidlet må tas til planlagt tid) og ta en dobbel dose av det samme.

Hvis det oppstår en overdose av Zalox (ved et uhell eller med vilje), bør du umiddelbart kontakte lege, selv om pasienten føler seg ganske bra.

Ved langvarig bruk av legemidlet bør den terapeutiske dosen holdes på den laveste effektive dosen. I dette tilfellet bør pasientens tilstand overvåkes kontinuerlig av en lege, slik at doseringen kan justeres om nødvendig. I tilfeller der pasientens sykehistorie er belastet med leverdysfunksjon, bør legemidlet Zalox foreskrives med forsiktighet, og doseringen bør reduseres. Hvis patologien gjelder nyrene, på grunn av ubetydelig utskillelse av sertralin gjennom dem, er det ikke nødvendig å endre doseringen.

Bruk Zalox under graviditet

Hvis en kvinne allerede vet om graviditeten sin eller planlegger å bli gravid i nær fremtid, må hun informere legen sin om dette. Siden det ikke finnes omfattende erfaring med å registrere og analysere bruk av Zalox under graviditet, anbefales ikke bruk av dette legemidlet i perioden der en kvinne planlegger å bli mor. Et unntak kan være tilfeller av alvorlig klinisk tilstand hos pasienten, når den forventede effekten av å bruke Zalox er betydelig mer betydelig for kvinnens helse enn den forventede skaden på henne og hennes fremtidige barn.

Hvis pasienten er i reproduktiv alder, foreskriver legen vanligvis prevensjon i behandlingsperioden. Siden det har vært tilfeller der den nyfødte viste avvik som ligner på slike abstinenssymptomer (hvis moren tok legemidler som inneholder sertralin under graviditeten). Dette gjelder spesielt for det siste tredje trimesteret av svangerskapet. På denne bakgrunn kan den nyfødte utvikle følgende symptomer:

• Cyanose er en blåaktig farge på hud og slimhinner, spesielt uttalt i området rundt overleppens trekant.
• Krampetrekninger og skjelvinger.
• Respiratorisk distress syndrom.
• Apné er en midlertidig opphør av pusting.
• Temperatursvingninger.
• Oppkast og matingsproblemer.
• Økt muskeltonus.
• Hypoglykemi er en reduksjon i konsentrasjonen av glukose i blodet.
• Og mange andre.

I de fleste tilfeller kan disse endringene merkes umiddelbart etter at babyen er født eller innen de første 24 timene av livet.

Basert på publiserte data kan det slås fast at den kvantitative komponenten av det aktive stoffet i legemidlet Zalox og dets metabolitter i kvinnens melk under amming ikke er signifikant. Kliniske tester viste små doser av disse i blodet til en nyfødt, der en ammende mor tok dette legemidlet. Likevel er det et kjent tilfelle der en betydelig konsentrasjon av sertralin (omtrent 50 %) ble registrert i barnets blod. Imidlertid ble ingen merkbar effekt på babyens helse oppdaget. Til dags dato kan ikke risikoen for bivirkninger utelukkes fullstendig. Derfor er det, hvis mulig, verdt å skille tidspunktet for inntak av legemidlet og amming av barnet (amming bør stoppes under behandling med Zalox).

Kontra

Kontraindikasjoner for bruk av Zalox:

• Individuell overfølsomhet overfor stoffets komponenter.
• Det bør ikke tilskrives barn, med unntak av tvangslidelser hos barn over seks år.
• Zalox er kontraindisert for bruk i kombinasjon med MAO-hemmere (monoaminoksidasehemmere er biologisk aktive stoffer som kan hemme enzymet monoaminoksidase).

Bivirkninger Zalox

Utførte laboratorie- og kliniske studier under placebokontroll avslørte følgende bivirkninger av Zalox:

• Kvalme, oppkast.
• Diaré (løs, vannaktig avføring).
• Søvnløshet.
• Dyspepsi (smertefull fordøyelse).
• Anoreksi (psykisk lidelse i fordøyelseskanalen).
• Flekk på huden.
• Økt aktivitet i svettekjertlene.
• Tørr munn.
• Svimmelhet.
• En svikt i en manns reproduktive evner.
• Skjelving.
• Takykardi.
• Økt tretthet.
• Blodplatedysfunksjon.
• Arteriell hypertensjon.
• Og mange andre avvik.

Det ble avslørt at bivirkningene av Zalox var avhengige av doseringen. Den "farlige" mengden av legemidlet var en dose på 200 mg per dag.

[ 2 ], [ 3 ]

Overdose

Når Zalox brukes som monoterapi, gir en overdose av sertralin følgende symptomer:

• Kvalme som fører til oppkast.
• Døsighet og apati.
• Utvidelse av pupillene.
• Økt takykardi.
• Endring i elektrokardiogramavlesninger.
• Følelse av angst.

Hvis disse symptomene oppstår, foreskriver legen støttende behandling:

• Tar aktivt kull.
• Forskrivning av avføringsmidler.
• Mage- og tarmskylling.
• Kontinuerlig overvåking av hjerteaktivitet.
• Overvåking av alle systemiske fysiologiske parametere.

Til dags dato er det ikke funnet spesifikke motgift som kan stoppe farmakodynamikken til Zalox, og spesielt ikke sertralinhydroklorid. Det er ikke rapportert om dødelige utfall ved overdose av sertralin.

Interaksjoner med andre legemidler

Det er nødvendig å kombinere ulike medisinske legemidler i kompleks terapi svært nøye, siden de er i stand til både å forsterke hverandres effekter, noe som ofte er farlig, og fullstendig blokkere mottakerens farmakodynamikk.

Under arbeidet ble det identifisert noen interaksjoner mellom Zalox og andre legemidler, som ikke kan fjernes fra skjoldene under behandlingsprosessen.

Når Zalox forskrives i kombinasjon med psykotrope legemidler (som fenytoin, haloperidol, karbamazepin), med en daglig dose sertralinhydroklorid på 200 mg, observeres det ingen signifikant økning i psykomotoriske og kognitive funksjonsindikatorer. Det er imidlertid umulig å si entydig at det ikke er noen risiko ved slik kombinert bruk. Derfor må det utvises spesiell forsiktighet med en slik behandlingsprotokoll.

Det finnes heller ingen omfattende erfaring med tilfeller der det ble nødvendig å overføre en pasient fra et annet serotonergt legemiddel til Zalox. Derfor er det nødvendig å veie alle fordeler og ulemper før en slik overføring foretas. Og bare hvis fordelene vinner, med all forsiktighet, bør legemidlet byttes. Dette gjelder spesielt for langtidsbrukte legemidler, siden varigheten av "utvaskingen" av det kjemiske stoffet ikke er fastslått. Det er også nødvendig å unngå å ta en kombinasjon av legemidler der virkestoffet er sertralinhydroklorid.

I kliniske studier ble det ikke funnet signifikante endringer i farmakokinetikken til litiumpreparater når de ble brukt sammen med Zalox. Selv om tilfeller av tremor ble observert i denne kombinasjonen sammenlignet med placebo. Forsiktighet bør fortsatt utvises ved bruk av dem.

Kombinert bruk av monoaminoksidasehemmere (MAO-hemmere) med det aktuelle legemidlet kan føre til ganske alvorlige, noen ganger fatale konsekvenser. Ofte ligner dette på serotonergt syndrom. Lignende manifestasjoner observeres ved samtidig bruk av to eller flere antidepressiva med MAO-hemmere, eller hos pasienter som plutselig begynte å ta MAO-hemmere etter antidepressiva. Etter terapeutisk behandling med hemmere er det bare mulig å bytte til Zalox etter to uker (eller 14 dager). Og omvendt. Det er mulig å starte å ta MAO-hemmere bare to uker etter at Zalox-behandlingen er avsluttet.

De fleste antidepressiva fungerer som antagonister av den biokjemiske mobiliteten til cytokromisoenzymet, som spiller en viktig rolle i metabolismen av farmakologiske legemidler. Denne omstendigheten bidrar til økningen av den kvantitative indikatoren for legemidlet som tas i blodet. Når man kombinerer slike kombinasjoner samtidig, er det nødvendig å huske på å redusere doseringen.

Selv om det ikke ble funnet noen signifikant undertrykkelse av kognitive og psykomotoriske funksjoner av legemidlet Zalox når det ble brukt sammen med alkoholholdige drikker, er det fortsatt ikke verdt å eksperimentere. Under behandling av en pasient med depressivt syndrom er det best å "ekskludere alkohol fra pasientens meny". Hvis det er nødvendig å bruke sertralin sammen med insulin (eller andre hypoglykemiske legemidler), er det nødvendig å kontinuerlig overvåke pasientens glykeminivå.

Når digoksin og Zalox brukes sammen, er det ikke identifisert noen signifikante endringer i farmakodynamikken til begge legemidlene. Imidlertid kan inntak av cimetidin blokkere sertralins metabolisme betydelig, noe som påvirker clearance negativt. Dette fører igjen til økt sannsynlighet for bivirkninger. De kliniske konsekvensene av interaksjonen mellom Zalox og diazepam er ikke grundig studert, så denne kombinasjonen bør brukes med stor forsiktighet.

Konstant overvåking av "protrombintid" er nødvendig når sertralin brukes sammen med warfarin. Denne nødvendigheten følger av det faktum at sertralin lett binder seg til proteinkomponenten i blodplasma (nesten 98%). Og administrering av Zalox sammen med andre legemidler som har "evner" som ligner på sertralin kan føre til en økning i konsentrasjonen av legemidler i blodet, og dermed til bivirkninger.

Det finnes ingen bevis for at langvarig bruk av Zalox kan føre til avhengighet og avhengighet. Denne faktoren bør imidlertid heller ikke ignoreres; pasientens sykehistorie bør undersøkes grundigere, med det formål å identifisere andre tilfeller av rusavhengighet.

Det er ikke rapportert om dødsfall, selv om flere dødsfall har blitt rapportert i tilfeller av overdose av sertralinhydroklorid i kombinasjon med andre legemidler og alkohol.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Lagringsforhold

Oppbevares tørt og utilgjengelig for små barn og tenåringer. Romtemperaturen bør være mellom 15 og 30 °C – dette er alle oppbevaringsforholdene som kreves for Zalox.

Holdbarhet

Fem år er utløpsdatoen som produsenten angir på legemiddelemballasjen. Farmakologer anbefaler ikke å bruke legemidlet Zalox etter utløpsdatoen.