Veratard 180

Veratard 180 er en selektiv Ca-antagonist, som primært påvirker hjertefunksjonen.

Indikasjoner Veratarda 180

Det brukes ved forhøyet blodtrykk, og også for å forhindre anfall av angina pectoris og anfall av paroksysmal supraventrikulær takykardi.

Utgivelsesskjema

Legemidlet frigjøres i kapsler, i en mengde på 10 stk. i en pakke. En eske inneholder 3 eller 5 slike pakker.

Farmakodynamikk

Verapamil er et derivat av elementet fenylalkylamin, som selektivt blokkerer kalsiumkanaler. Det har antianginal, hypotensiv, antiarytmisk og antiiskemisk aktivitet.

Den terapeutiske effekten av legemidlet utvikles ved å blokkere Ca2+-kanaler, samt ved å undertrykke transmembran transport av Ca2+-ioner (hovedsakelig inne i glatte muskelceller i myokardiet med kar).

Ved myokardiskemi eliminerer legemidlet misforholdet mellom hjertets oksygenbehov og -tilførsel, og reduserer i tillegg myokardens kontraktilitet og har en vasodilatorisk effekt. Svekkelse av tonus i perifere arterier fører til en reduksjon i blodtrykk og total perifer vaskulær motstand.

Verapamil undertrykker sinoatriell og AV-ledning og har en antiarytmisk effekt.

Farmakokinetikk

Etter oral administrering av legemidlet frigjøres verapamil gradvis, og opprettholder dermed et konstant nivå i blodet. Det tar 5–7 timer å oppnå plasma-Cmax-verdier. Prosessen med frigjøring av stoffet er nesten lineær, over 8–12 timer.

Den gjennomgår den første intrahepatiske passasje, som et resultat av at flere metabolske produkter dannes. Hovedmetabolske produktet er stoffet norverapamil, som har en svakere antihypertensiv effekt enn det uendrede aktive elementet i legemidlet. Intraplasmisk proteinsyntese er 90 %.

På grunn av den første leverpassasjeeffekten er verdiene for legemidlets biotilgjengelighet etter en enkelt dose 30 %, og halveringstiden er omtrent 7 timer. Etter gjentatt bruk av legemidlet er halveringstiden i gjennomsnitt 12 timer på grunn av metning av leverenzymsystemene og en økning i plasmanivået av verapamil.

Utskillelse av legemidlet skjer i stor grad i urinen (70 %) i form av metabolske produkter, og en annen del skilles ut i avføringen.

Dosering og administrasjon

Doseringen kan kun velges av en medisinsk spesialist, individuelt for hver pasient. I den innledende fasen av behandlingen brukes Veratard 180 i mengden 1 kapsel, 1 gang per dag, om morgenen. Porsjonen kan økes etter 14 dager med bruk av legemidlet. Økningen skjer opptil 0,36 g per dag (ved inntak av 1 kapsel om morgenen, så vel som om kvelden, er intervallet mellom bruk omtrent 12 timer). Overskridelse av den tillatte dosen er kun tillatt i en ekstremt kort periode og under nøye medisinsk tilsyn.

Bruk av terapeutiske former av legemidlet med langsom frigjøringshastighet sammen med mat øker tiden det tar å nå toppverdier av verapamil med norverapamil i blodplasmaet, men biotilgjengelighetsnivået forblir det samme. På grunn av dette er legemidlet tillatt å brukes sammen med mat, før og etter mat. Kapslene tygges eller løses ikke opp; de svelges med rent vann.

Bruk Veratarda 180 under graviditet

Bruk av legemidlet under graviditet (spesielt i 1. og 3. trimester), samt amming, er kun tillatt i situasjoner der sannsynligheten for å hjelpe kvinnen er større enn den negative effekten på fosteret eller babyen.

Kontra

Blant kontraindikasjonene:

• tilstedeværelse av overfølsomhet for verapamil;
• har en akutt form for hjertesvikt;
• alvorlig grad av bradykardi (hjertefrekvensverdier er <50 slag/minutt);
• SSSU;
• har AV-blokk av 2. eller 3. grad;
• WPW-syndrom;
• reduserte blodtrykksverdier (systolisk trykknivå under 90 mm Hg);
• hjertesvikt;
• har en uttalt grad av forstyrrelse i leverfunksjonen.

Bivirkninger Veratarda 180

Bruk av legemidlet kan forårsake følgende bivirkninger:

• lesjoner assosiert med det kardiovaskulære systemet: sinusbradykardi, sinoatriell eller AV-blokk, rødhet i huden i ansiktet, asystoli, redusert blodtrykk, samt hjertesvikt og atrieflimmer, som er av bradyarytmisk natur;
• dysfunksjon i nervesystemet: parestesi, svimmelhet, følelse av nervøsitet, sløvhet eller tretthet, samt hodepine;
• mage-tarmlidelser: kvalme, atonisk forstoppelse og halsbrann;
• andre tegn: allergisymptomer (utslett eller kløe), forbigående økning i leverens alkaliske fosfatase- eller transaminasenivåer, artralgi med muskelsmerter og hevelse i ankelområdet.

[ 1 ]

Overdose

Medikamentforgiftning fører til AV-blokk, alvorlig bradykardi, hjertesvikt, asystoli, kardiogent sjokk, og i tillegg til dette til sinoatrialblokk og reduksjon i blodtrykk.

For å eliminere disse lidelsene utføres mageskylling (hvis perioden fra det øyeblikket legemidlet tas er mindre enn 12 timer). Det kan også utføres senere hvis det observeres svekket tarmmotilitet (ingen tarmstøy oppstår under auskultasjon). I tillegg utføres symptomatiske prosedyrer.

Som motgift kan 10–20 % kalsiumglukonat (2,25–4,5 mmol) administreres intravenøst. Om nødvendig kan en slik injeksjon gjentas, eller en ytterligere infusjonsprosedyre kan utføres gjennom en dråpeteller (hastigheten er 5 mmol/time). Korrigering av oppståtte hemodynamiske forstyrrelser utføres. Hemodialyseprosedyren gir ikke resultater.

Interaksjoner med andre legemidler

Medisinsk kombinasjon med komponenten amiodaron er forbudt - det øker risikoen for hjertestans.

Bruk sammen med karbamazepin forsterker aktiviteten til sistnevnte, fordi metabolske prosesser undertrykkes. Som et resultat utvikles negative symptomer i form av NS-forgiftning.

Kombinasjonen av legemidlet med langvarige litiumbaserte midler kan forårsake økt følsomhet i kroppen for litium, og også provosere NS-forgiftning.

Å ta det sammen med rifampicin forårsaker en svekkelse av de antibakterielle egenskapene til dette legemidlet.

Når det kombineres med fenobarbital, observeres en svekkelse av den depressive effekten av dette elementet.

Når det kombineres med cimetidin, forsterkes de farmakologiske egenskapene til Veratard 180.

Ved bruk sammen med inhalasjonsanestetika, β-blokkere, antiarytmika av Ia-subtypen og SG, observeres en gjensidig potensering av den hemmende effekten på myokardledning sammen med kontraktilitet, AV-ledning og også på automatikken til sinusvinkelen.

Administrasjon sammen med imipramin-type antidepressiva, baklofen eller nevroleptika kan føre til forsterkning av legemidlets antihypertensive aktivitet.

Bruk i kombinasjon med organiske nitrater anses som rasjonell, fordi med den oppsummeres de antihypertensive og antianginøse effektene, og reflekstakykardien som utvikler seg under påvirkning av nitrater svekkes.

Kombinasjon med teofyllin, digoksin, samt kinidin eller ciklosporin øker plasmanivåene av disse midlene.

Sammen med andre antihypertensive legemidler (tiazid-diuretika, vasodilatorer og ACE-hemmere) fører det til gjensidig potensering av den antihypertensive aktiviteten.

Administrasjon i kombinasjon med legemidler som aktivt gjennomgår proteinsyntese i blodplasma (som warfarin, tolbutamid, diazoksid, klorpromazin, prazosin med fenytoin, samt ikke-selektive monoaminhemmere (revers neuronal opptak), fenylbutazon med propranolol og furosemid) forårsaker en økning i nivået av den frie fraksjonen av slike legemidler, noe som krever korreksjon av porsjonsstørrelsen.

Bruk sammen med makrolider øker risikoen for ventrikkelflimmer betydelig.

[ 2 ], [ 3 ]

Lagringsforhold

Veratard 180 skal oppbevares mørkt og tørt, utilgjengelig for små barn. Temperaturen bør ikke overstige 25 °C.

Holdbarhet

Veratard 180 kan brukes i en periode på 24 måneder fra utgivelsesdatoen for legemidlet.

Søknad for barn

Bruk av Veratard 180 i pediatri er forbudt (for personer under 14 år).

Analoger

Analoger av legemidlet er Verapamil, Lekoptin og Verogalid med Isoptin.