Velbutrin

Velbutrin er en psykoanalytisk fra kategorien av andre antidepressiva.

Indikasjoner Wellbutrin

Det brukes til behandling av depressive tilstander med høy alvorlighetsgrad.

[1], [2], [3]

Utgivelsesskjema

Utgivelsen er laget i tabletter, i en mengde på 10 stykker inne i blisterplaten. Boksen inneholder 6 slike plater.

[4], [5]

Farmakodynamikk

Bupropion er et stoff med en selektiv retardasjonseffekt på prosessene for neuronal fange av katekolaminer (dopamin med norepinefrin). Denne komponenten har minimal effekt på prosessene for fangst av indolamin (serotonin), og undertrykker ikke MAOs aktivitet.

[6]

Farmakokinetikk

Suge.

Når bupropion ble administrert av frivillige under studien, ble toppverdier av stoffet inne i plasma observert etter 3 timer.

Informasjonen oppnådd etter 3 kliniske tester tyder på at verdiene av bupropion kan øke ved bruk av tabletten sammen med maten. Etter påføring med mat øker komponentets maksimale plasmaparametre med 11%, samt 16% og 35%, og AUC-verdiene øker med 17%, 17% og 19% i 3 tester.

Bupropion sammen med dets metabolske produkter har lineære farmakokinetiske egenskaper ved langvarig bruk av rusmidler i porsjoner på 150-300 mg / dag.

Distribusjonsprosesser.

Bupropion har en høy indeks på distribusjonsvolumet - det er ca 2000 liter. Det aktive elementet i stoffet med dets metabolske produkt (hydroxybupropion) blir moderat syntetisert med blodplasma proteiner (henholdsvis 84% og 77%). Graden av proteinsyntese av trihydrobupropion er omtrent halvparten av bupropion.

Metabolske prosesser.

Inne i kroppen oppstår en intensiv metabolisme av bupropion. Inne i plasma er det 3 farmakoaktive metabolske produkter: hydroxybupropion sammen med dets aminoalkoliske isomerer - treohydrobupropion, samt erythrohydrobupropion.

Utskillelse.

Omtrent 87% av det aktive elementet utskilles i urinen (mindre enn 10% av stoffet - i form av aktive henfallsprodukter), og opptil 10% utskilles med avføring. Uttak, uendret bupropion er bare 0,5%.

Gjennomsnittlig klaring av stoffet etter bruk av legemidlet er ca. 200 liter / time, og gjennomsnittsverdien av halveringstiden er ca. 20 timer.

[7], [8], [9]

Dosering og administrasjon

Legemidlet begynner å påvirke kroppen minst 2 uker etter starten av behandlingen. En fullverdig effekt fra bruken kan forventes bare etter flere uker av kurset, som ved bruk av andre antidepressiva.

Tabletter svelges hele, ikke tygger, og heller ikke sliping / deling av dem, fordi risikoen for å utvikle bivirkninger (for eksempel anfall) kan øke.

Dosestørrelser for voksne.

Størrelsen på maksimal enkeltdose er 0,15 g. Tabletter skal konsumeres to ganger daglig med intervaller på minst 8 timer.

Ofte har pasienter som tar en pille søvnløshet, noe som ofte er midlertidig. Reduser hyppigheten av dette symptomet kan være ved å avstå fra å ta medisiner før du går i seng (med et 8-timers intervall mellom applikasjoner) eller redusere størrelsen på delen, hvis den er akseptabel.

Størrelsen på den opprinnelige delen er en enkeltdose på 150 mg per dag.

For personer som ikke er nok til å ta 0,15 gram medikamenter per dag, kan du oppnå forbedring ved å øke delen til maksimale verdier på 0,3 g / dag (0,15 g to ganger daglig).

Når du fjerner akutte depressive episoder, ta antidepressiva i minst seks måneder. Det er fastslått at et legemiddel i en dose på 0,3 g / dag vil ha en medisinsk effekt i en lang terapeutisk periode (opptil 12 måneder).

Dosering til eldre.

På grunn av det faktum at det ikke er mulig å utelukke muligheten for intoleranse for velbutrin hos noen eldre pasienter, kan det være nødvendig å redusere hyppigheten av påføring eller størrelsen på delen av legemidlet.

Ser størrelse for personer med nyreproblemer.

Terapi starter med reduserte doser eller med lavere mottakelsesfrekvens, fordi bupropion med metabolske produkter akkumuleres i denne kategorien av behandlet mer alvorlig enn under standardbetingelser.

Deler for personer med leverproblemer.

Personer med leversykdommer bør nøye bruke stoffet. På grunn av den relativt høye variabiliteten av farmakokinetiske egenskaper til legemidler, må personer med forstyrrelser i leveren som har en mild eller moderat form, ta medisinen en gang daglig i en dose på 0,15 g.

Personer med levercirrhose i alvorlig form bør ta svært forsiktig piller. For disse pasientene er maksimal serveringsstørrelse 0,15 g med en daglig dose LS.

[12], [13], [14]

Bruk Wellbutrin under graviditet

Separate epidemiologiske tester av Velbutrins effekt på graviditet under graviditet viste en forbundet risiko for intrauterin skade på SSS hos fosteret ved bruk av narkotika i 1. Trimester. Denne informasjonen i forskjellige tester var ikke den samme.

Behandlingslegen bør vurdere muligheten for å forskrive alternativ behandling for en kvinne som er på planleggingsstadiet av graviditet, eller for en allerede gravid kvinne. Prescribe det samme stoffet bør bare være i situasjoner der de sannsynlige fordelene ved søknaden vil være høyere enn risikoen for komplikasjoner i fosteret.

På grunn av det faktum at bupropion med dets sammenbruddsprodukter kan utskilles sammen med morsmelk, under behandling med Velbutrin, er det nødvendig å nekte å amme for en stund.

Kontra

De viktigste kontraindikasjoner:

• pasienter som er intolerante mot bupropion eller andre elementer av legemidlet;
• folk som lider av anfall
• personer som i øyeblikket plutselig har sluttet å bruke beroligende stoffer eller drikker alkohol;
• avtale til personer som samtidig tar andre medisiner som inneholder bupropion - fordi hyppigheten av utseendet av kramper er bestemt av størrelsen på doseringen av dette stoffet;
• Tilstedeværelse i pasientens anamnese, eller anoreksi eller bulimi av en nervøs natur tilstede akkurat nå, fordi denne pasientkategori hadde hyppige anfall når bupropion ble brukt med et raskt utløsningsstadium;
• kombinert bruk med MAOI. Intervallet mellom å stoppe mottak av MAOI-irreversibel og initiering av terapi med Velbutrin bør være minst 2 uker.

[10]

Bivirkninger Wellbutrin

Bruk av medisiner kan forårsake følgende bivirkninger:

• lesjoner som påvirker immunitet: ofte er det tegn på intoleranse, for eksempel urtikaria. Enkelte notater av mer alvorlige symptomer på høy følsomhet, inkludert bronkial spasme / dyspné, Quincke ødem eller anafylaksi. Myalgi med artralgi, så vel som en febertilstand, forekommer sammen med utslett og andre manifestasjoner av forsinket intoleranse. Lignende symptomer ligner litt på serumsykdom;
• metabolske manifestasjoner og fordøyelsessykdommer: anoreksi er ofte observert. Noen ganger oppstår vekttap. Forstyrrelse av glukoseverdier inne i blodet;
• psykiske lidelser: ofte er det søvnløshet. Mulig utvikling av søvnforstyrrelser. Ganske ofte er det en følelse av angst eller spenning. Noen ganger er det en tilstand av disorientasjon, dysfori eller depresjon. Individuelle følelser av angst, aggresjon, irritabilitet og fiendtlighet vises; merkelige drømmer eller hallusinasjoner oppstår, og i tillegg utvikles paranoide tanker, vrangforestillinger og en tilstand av depersonalisering. Det kan være psykoser, tanker om selvmord, og også selvmordsoppførsel. Kanskje utviklingen av mani, eufori, hypomani og endringer i tilstanden til psyken;
• lidelser som påvirker sentralnervesystemet: ofte blir hodepine nevnt. Ofte er det svimmelhet, minneproblemer, tremor, myoklonus, migrene, dystoni, og også en følelse av angst og smaksforstyrrelser. Noen ganger kan det utvikle svimmelhet, dysartri, problemer med omsorg og konsentrasjon, samt akatisi. Forstyrrelser i EKG og kramper forekommer av og til. Parestesi, ataksi, problemer med motorisk koordinering, dystoni, synkope og tremorlamning observeres noen ganger. Kanskje utviklingen av delirium, dyskinesi, koma og problemer med følsomhet;
• lesjoner innen synsorganer: et visuelt brudd blir ofte notert. Noen ganger utvikler diplopien. Noen ganger bemerket mydriasis. Det er mulig å øke IOP-verdiene;
• lidelser som påvirker hørselsorganene: ofte er det en ørering;
• symptomer i hjertet: noen ganger er det hjerterytmeforstyrrelser, takykardi og endringer i EKG-verdier. Av og til utvikler myokardinfarkt. Det er også mulig å øke blodtrykket og utseendet av edemas. Enkel merket økt hjertefrekvens;
• Reaksjoner i det vaskulære systemet: Det er ofte en økning i blodtrykket (noen ganger signifikant), og i tillegg rødhet. Ortostatisk kollaps eller vasodilasjon utvikler seg;
• tegn på fordøyelsessykdommer: ofte er det problemer i fordøyelseskanalenes arbeid (blant dem oppkast med kvalme) og tørrhet i munnslimhinnen. Ofte er det dyspeptiske symptomer, forstoppelse og magesmerter. Noen ganger er det irritasjon i tannkjøttet og utseendet av tannverk. Tarmperforering er også mulig;
• forstyrrelser i hepatobiliærsystemet: det er en enkelt hepatitt eller gulsott, og i tillegg øker indeksen av leverenzymer;
• skade på de subkutane lagene og huden: ofte preget av hyperhidrose, utslett og kløe. Single vises Stevens-Johnsons syndrom eller erytem multiforme, og i tillegg forverres psoriasis. Mulig utvikling av alopecia;
• lesjoner av luftveiene: noen ganger er det en lungesemboli. Det kan være bronkitt;
• Dysfunksjon av ODD og bindevev: muskeltrakting observeres enkeltstående. Rabdomyolyse eller leddgikt kan forventes;
• problemer i arbeidet med det urogenitale systemet og nyrene: Merk ofte infeksjoner som påvirker urinorganene. Noen ganger er det en svekkelse av libido. Urinering er ofte hyppigere, eller det er en forsinkelse i vannlating. Mulige lidelser i menstruasjonssyklusen, utvikling av glukosuri, impotens, nocturia, gynekomasti, samt utseende av hevelse i testiklene;
• systemiske sykdommer: ofte er det smerter i brystbenet, feber og asteni;
• problemer med hematopoietiske prosesser: det kan være trombocytopenisk eller leukopeni, samt leukocytose.

[11]

Overdose

I tillegg til de symptomer som er blant de bivirkninger som fører til toksisitet manifestasjoner, slik som tap av bevissthet, følelse og søvnighet endringer på EKG-målinger (ledning uorden, slik som forlengelse av QRS-intervall-verdier) eller arytmi. Det finnes data om dødsfall.

For å eliminere overdoseringen er det nødvendig å sykehus offeret som må overvåkes for EKG-indikasjoner og arbeidet med vitale organer. Det er nødvendig å sørge for at patenen i luftveiene ikke forstyrres, at det ikke er noen problemer med ventilasjon og oksygenering. Det er også nødvendig å ta aktivt kull. Induksjon av oppkast er ikke nødvendig. Bupropion har ingen spesifikk motgift.

Oppfølgingsbehandling bestemmes av offerets tilstand eller anbefalingene fra den spesielle institusjonen som behandler forgiftninger (hvis noen).

[15], [16], [17], [18], [19], [20], [21],

Interaksjoner med andre legemidler

Metabolismen fører til omdannelse av bupropion til dets viktigste aktive nedbrytningsprodukt - hydroxybupion. Denne prosessen skjer hovedsakelig med deltagelse av hemoprotein P450 IIB6 (type CYP2B6). På grunn av denne behandling er nødvendig ved kombinasjon av medikamentet med legemidler som virker på den isoenzymet CYP2B6 (slik som clopidogrel ifosfamid, cyklofosfamid orfenadrin og tiklopidin).

Mens bupropion ikke metaboliseres med isoenzym CYP2D6, viste 450 in vitro 450 tester at dette elementet sammen med hydroksybupropion forsinker metabolismeprosessen av CYP2D6-enzymet. Under farmakokinetiske forsøk økte bruken av bupropion plasmaverdiene til desipramin. Denne effekten ble observert i minst 7 dager etter at siste bupropion ble tatt. Ved kombinasjon med legemidler som metabolismen blir utført i hovedsak ved hjelp av isoenzym (som f.eks, antiarrytmika, SSRI, antipsykotika, trisykliske og visse p-blokkere) bør begynne behandling med medikamenter slike minimale deler. Når Wellbutrin kretsen humanterapi, som allerede er å ta medisinen, med deltakelse av CYP2D6 metabolisert element, er det nødvendig å vurdere den utførelsesform med avtagende dose av medikamentet, spesielt for medikamenter som har en smal officin indeks.

Medikamenter effektiv påvirkning som krever metabolsk aktivering ved hjelp av CYP2D6 element (for eksempel tamoxifen), i stand til å redusere dets medisinsk effekt når de kombineres med medikamenter inhibere aktiviteten av CYP2D6 komponent (bupropion).

Selv om citalopram ikke er utsatt for primær metabolisme som involverer elementet CYP2D6, viser dataene i en test at bupropion øker toppverdiene og AUC-nivået av citalopram med henholdsvis 30% og 40%.

På grunn av det faktum at det er en intensiv metabolismen av bupropion, kombinasjonen av stoffer med narkotika potentiatorer metabolisme (blant slike fenytoin, karbamazepin, fenobarbital med efavirenz, og dessuten ritonavir), eller deprimerende det kan føre til endringer i legemiddeleksponering PM.

Resultatene av en serie av kliniske tester på frivillige har vist at ritonavir (med to ganger per dag inntak av 0,1 g eller 0,6 g PM) eller 0,1 g ritonavir, lopinavir med 0,4 g (to ganger om dagen mottak), avhengig av størrelsen deler av ca. 20-80% reduserte verdiene av bupropion med de viktigste metabolske produktene.

Tilsvarende reduserer en enkelt dose av efavirenz i en 0,6 g dose per dag i 14 dager med ca. 55% nivået av bupropionol.

Denne effekten av ritonavir med lopinavir, samt efavirenz, skyldes induksjon av en metabolsk effekt på bupropion. Personer som bruker noen av disse legemidlene, i kombinasjon med legemidler som har bupropion, kan kreve bruk av høyere doser bupropion, men det er forbudt å overskride maksimalt tillatt grenser for anbefalte porsjoner.

Mens resultatene av kliniske tester viste ingen farmakokinetisk interaksjon mellom det aktive element PM med alkoholholdige drikkevarer, er det er bevist at CNS utviklet negative symptomer eller observerte reduksjon i toleranse til alkohol hos individer forbruker slike drikker under behandlingen ved hjelp av Wellbutrin . Bruk av alkohol for behandlingsperioden skal reduseres til et minimum eller helt avsluttes.

Det er tegn på økt frekvens av utvikling av toksiske effekter i forhold til sentralnervesystemet når stoffet kombineres med amantadin og levodopa. Bruk medisin med personer som bruker amantadin eller levodopa med forsiktighet.

Kombinert bruk av medisiner og NTS kan føre til økt blodtrykk.

Påvirkning på resultatene av laboratorieundersøkelser.

Det foreligger informasjon om tilstedeværelsen av narkotikainteraksjon med tester, som brukes til å raskt identifisere tilstedeværelsen av legemidler i urinen. Studier kan gi falske positive resultater, spesielt hvis amfetamin oppdages. For å bekrefte et positivt resultat må du bruke den kjemiske metoden som et alternativ.

[22]

Lagringsforhold

Velbutrin må oppbevares utilgjengelig for barn. Temperaturverdiene er maks. 25 ° C.

[23],

Holdbarhet

Velbutrin kan brukes i 2 år fra fremstillingsdatoen for legemidlet.

[24]

Anmeldelser

Wellbutrin mottar ganske mange vurderinger, og meningene til pasientene i dem er ganske polare. Legemidlet er svært vellykket brukt til å eliminere depressioner. I tillegg er det ofte skrevet at stoffet kan bidra til å lette tilstanden under opphør av røyking.

Med oppgaven med å kurere depresjon, er medisinen svært effektiv, men den har en betydelig ulempe - tilstedeværelsen av ubehagelige bivirkninger som utvikler seg i løpet av 1-2 ukers bruk. Blant fordelene for menn kan det bemerkes at stoffet ikke undertrykker erektil funksjon.

For å oppnå den nødvendige medisinen, og for å minimere risikoen for bivirkninger, bør behandlingen startes med en dose på 0,15 g Velbutrin. Noen ganger er det også nødvendig å velge optimal tid for å ta medikamenter. Det er personer for hvem pillen er mest hensiktsmessig før sengetid, men det er også de som må ta stoffet tidlig om morgenen (på 5-6 timer).

Også blant manglene i medisinen:

• for å få det, trenger du resept
• for mange negative symptomer;
• tilstrekkelig høy pris.