Vancomycin

Vankomycin er et systemisk glykopeptidantibiotikum. Andre handelsnavn: Vancocin, Vancoled, Vanmixan.

Indikasjoner Vancomycin

Vankomycin er beregnet for systemisk behandling av betennelser med infeksiøs etiologi: sepsis, peritonitt, retroperitoneal abscess, abscess i lunger og mediastinum, meningitt, encefalitt, myelitt, akutt endokarditt, osteomyelitt og pyogen artritt, lungebetennelse, pleuritt, enterokolitt. Bruk av vankomycin er berettiget i tilfeller av manglende antimikrobiell effekt av legemidler i penicillin-, erytromycin- eller cefalosporin-gruppen.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Utgivelsesskjema

Vankomycin er tilgjengelig som et frysetørket pulver (i hetteglass på 500 mg eller 1 g) for tilberedning av en løsning som brukes til infusjoner.

[ 5 ], [ 6 ]

Farmakodynamikk

Den bakteriedrepende virkningen til vankomycinhydroklorid skyldes dets evne til å binde seg til aminosyrekomponentene (acyl-D-alanyl-D-alanin) i bakterienes cytoplasmatiske membraner i mukopeptider, noe som forstyrrer deres ugjennomtrengelighet og hemmer RNA-syntese.

Vankomycin er effektivt mot grampositive mikrober: stafylokokker, streptokokker, enterokokker, klostridier, korynebakterier (C. diphtheriae), listeria, aktinomyceter. Dette legemidlet er imidlertid ikke aktivt mot gramnegative mikrober, mykobakterier, sopp og protozoer.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Farmakokinetikk

Etter intravenøs administrering av vankomycin binder mer enn halvparten av dosen (55 %) seg til plasmaproteiner; legemidlet trenger inn i pleura-, perikard-, synovial-, cerebrospinal- og andre kroppsvæsker; penetrerer placenta- og blod-hjerne-barrieren.

Legemidlet gjennomgår nesten ingen biotransformasjon, og 70–80 % av vankomycinhydroklorid elimineres gjennom nyrene – med en gjennomsnittlig halveringstid på 4–8 timer. Utskillelsen av legemidlet hos pasienter med kronisk nyresvikt skjer betydelig lenger.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Dosering og administrasjon

Vankomycin bør administreres parenteralt ved intravenøs dryppinfusjon – med en maksimal hastighet på 10 mg per minutt – over 60 minutter.

Standard daglig dose for voksne er 2 g (4 infusjoner på 500 mg eller 2 administreringer på 1 g med like store intervaller).

Dosen for pediatriske pasienter er beregnet til 10 mg per kilogram kroppsvekt, den daglige mengden av legemidlet administreres 4 ganger (hver 6. time).

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Bruk Vancomycin under graviditet

Vankomycin er kontraindisert i første trimester av svangerskapet; i senere stadier kan legemidlet kun foreskrives hvis det foreligger vitale indikasjoner.

Kontra

Kontraindikasjoner for bruk av vankomycin inkluderer cochlea-nevritt (betennelse i hørselsnerven), alvorlig nyresvikt, første trimester av svangerskapet og amming. En relativ kontraindikasjon er tidligere hørselstap.

[ 21 ]

Bivirkninger Vancomycin

Bivirkninger av vankomycin inkluderer: smerter og epidermal nekrose på injeksjonsstedet; urtikaria, dermatitt, betennelse i blodåreveggene; redusert blodtrykk; feber; kvalme; tinnitus og hørselstap; forverring av nyrefunksjon (med utvikling av interstitiell nefritt); endringer i blodet (trombocytopeni, agranulocytose, eosinofili, etc.).

Ved rask administrering av legemidlet oppstår en anafylaktoid reaksjon (hudhyperemi, smerte og muskelspasmer i overkroppen).

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Overdose

Overskridelse av dosen av Vancomycin fører til økte bivirkninger av legemidlet, hvis eliminering lettes ved å normalisere nyrefunksjonen (dialyse er ineffektiv).

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Vankomycin er inkompatibelt med β-laktam- og aminoglykosidantibakterielle legemidler.

Samtidig bruk av anestetika, salisylater og loopdiuretika kan forårsake anafylaktisk sjokk.

Antihistaminer, antipsykotika i fenotiazingruppen og tioxantenderivater forhindrer påvisning av symptomer på hørselstap, en av bivirkningene av vankomycin.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]

Lagringsforhold

Vankomycin er et av legemidlene som anbefales å oppbevares mørkt ved t< +10 °C.

[ 41 ], [ 42 ], [ 43 ], [ 44 ], [ 45 ], [ 46 ]

Holdbarhet

2 år.

[ 47 ]