Valavir

Valavir er et antiviralt legemiddel som brukes til kompleks behandling av cytomegalovirus-, Epstein-Barr-virus- og herpesvirusinfeksjoner.

Indikasjoner Valavira

Indikasjoner for bruk av legemidlet inkluderer:

• Som et forebyggende tiltak for enkel herpes i remisjonsperioden (genital herpes tas også i betraktning);
• Ved tegn på herpes zoster (med postherpetisk eller akutt form for nevralgi), samt smittsom infeksjon i hud eller slimhinner, som oppstår som følge av herpes simplex-viruset (blant disse er genital herpes i primærstadiet eller tilbakevendende form);
• Forebygging av cytomegalovirusinfeksjon som følge av immunsvikt i kroppen (på grunn av benmargs- eller annen organtransplantasjon, cellegiftbehandling for kreft, samt HIV-infeksjon).

Utgivelsesskjema

Legemidlet er tilgjengelig i tablettform (nr. 10 eller nr. 42).

Farmakodynamikk

Den aktive komponenten i legemidlet nøytraliserer selektivt virusets DNA-polymerase. Når valacyklovirhydroklorid er i pasientens kropp, metaboliseres det til individuelle elementer: acyklovir, samt aminosyren valin. Hovedkomponenten påvirker virusets DNA-polymerase og reagerer med den - og bremser dermed reproduksjonsprosessen, samt replikasjonen av virus. Forhindrer reproduksjon av Varicella zoster-virus, samt Hegres simplex gruppe 1 og 2, EBV, cytomegalovirus og HHV-6.

Den selektive antiherpetiske effekten skyldes forholdet mellom hovedelementet og tymidinkinase i følgende virus: Varicella zoster, EBV og Hegres simplex. Dette enzymet syntetiseres i celler infisert med virus. Som et resultat av tymidinkinasens virkning fosforyleres acyklovir og omdannes til den aktive komponenten - acyklovirtrifosfat. Dette elementet hemmer, ved konkurrerende substitusjon, montering av viralt DNA.

Farmakokinetikk

Valaciklovir absorberes raskt, nesten fullstendig omdannet til valin, så vel som acyklovir. Biotilgjengeligheten av acyklovir etter inntak av 1 gram valaciklovir er 54 % (og dette tallet er ikke avhengig av matinntak). Maksimal konsentrasjon etter inntak av en enkelt dose (250–2500 mg) acyklovir når etter 1–2 timer og er lik 10–37 μmol (innenfor 2,2–8,3 μg/ml). Valaciklovir når maksimal plasmametning etter omtrent 30–100 minutter, og tallet er bare 4 % av acyklovirkonsentrasjonen. Og etter 3 timer synker det til et nivå under det mulige målbare tallet. Valaciklovir binder seg litt til plasmaproteiner – bare 15 %.

Halveringstiden til acyklovir er omtrent 3 timer, og hos pasienter med nyresvikt i sluttstadiet er den omtrent 14 timer. Valaciklovir skilles ut i urinen, ofte som acyklovir (mer enn 80 % av den totale dosen), og med den metabolitten 9-karboksymetoksymetylguanin.

Dosering og administrasjon

Legemidlet skal tas oralt. Det er ikke avhengig av matinntak.

For herpes zoster: dosering 2 tabletter 3 ganger daglig i 1 uke (dette legemidlet vil være mest effektivt hvis det brukes innen 2 dager etter at symptomene på sykdommen har startet).

For å forebygge tilbakefall av infeksjon forårsaket av herpes simplex-virus: pasienter med sunt immunforsvar bør ta 1 tablett 1 gang daglig.

Ved enkel herpes (inkludert genital herpes, samt tilbakefall), er det nødvendig å drikke 1 tablett to ganger daglig. Behandlingsforløpet er 5 dager. Hvis alvorlige symptomer observeres og langvarig behandling er nødvendig, kan forløpet forlenges til 10 dager.

Pasienter med immunsvikt bør ta 1 tablett to ganger daglig.

Som et forebyggende tiltak mot cytomegalovirus foreskrives legemidlet til barn over 12 år, så vel som voksne, i en dose på 4 tabletter fire ganger daglig så snart som mulig etter transplantasjon.

Ved nyresvikt er dosejustering nødvendig:

Pasienter med enkel (inkludert genital) herpes ved kreatininclearance mindre enn 15 ml/min bør drikke 1 tablett 1 gang/dag;

For å forhindre tilbakefall av herpes simplex (ved kreatininclearance mindre enn 15 ml/min eller hemodialyse), må du ta 0,5 tabletter 1 gang daglig;

Pasienter med herpes zoster med et kreatininclearance-forhold på 15–30 ml/min bør drikke 2 tabletter to ganger daglig. Hvis kreatininclearance-forholdet er mindre enn 15 ml/min, er 2 tabletter per dag tilstrekkelig.

For profylakse mot cytomegalovirus: clearance 50–75 ml/min – 3 tabletter fire ganger daglig; 25–50 ml/min – 3 tabletter tre ganger daglig; 10–25 ml/min – 3 tabletter to ganger daglig; mindre enn 10 ml/min, og også ved dialyse – 3 tabletter 1 gang daglig.

[ 2 ]

Bruk Valavira under graviditet

Det finnes ikke nok informasjon om bruk av legemidlet under graviditet, så det bør foreskrives (spesielt i første trimester) kun i tilfeller der fordelen med å ta det for moren er større enn den mulige skaden for babyen.

Kontra

Kontraindikasjoner for å ta legemidlet inkluderer: økt individuell følsomhet for valacyklovir eller acyklovir, eller andre komponenter i Valavir, samt barn under 12 år.

[ 1 ]

Bivirkninger Valavira

Bivirkninger av legemidlet inkluderer:

• Mage-tarmorganer: diaré, kvalme, forhøyede leverlaboratorieprøver;
• Organer i sirkulasjonssystemet: i sjeldne tilfeller trombocytopeni;
• Allergi: hudutslett, kløe, urtikaria og lysfølsomhet; i sjeldne tilfeller kan angioødem, dyspné eller anafylaktisk sjokk forekomme;
• Utskillelsessystemorganer: noen ganger kan nyrenes funksjonelle aktivitet være svekket;
• Nervesystemet: svimmelhet eller hallusinasjoner oppstår, i ekstremt sjeldne tilfeller – koma (hvis pasienten har nyresvikt);
• Andre: I noen tilfeller forekom nyresvikt eller hemolytisk anemi, samt mikroangiopati.

Overdose

Ved overdosering av Valavir kan sannsynligheten for bivirkninger øke.

[ 3 ]

Interaksjoner med andre legemidler

Siden acyklovir skilles ut i urinen ved aktiv renal tubulær sekresjon, vil andre legemidler hvis metabolske produkter skilles ut på samme måte konkurrere med det om denne utskillelsesmekanismen. Som et resultat kan blodmetningen av acyklovir øke.

I kombinasjon med probenecid, så vel som cimetidin, er dosejustering av Valavir ikke nødvendig, fordi disse legemidlene reduserer renal clearance av acyklovir noe.

I kombinasjon med nefrotoksiske legemidler er det risiko for forstyrrelse av sentralnervesystemets funksjonelle aktivitet, samt utvikling av nyresvikt.

[ 4 ], [ 5 ]

Lagringsforhold

Legemidlet skal oppbevares tørt, beskyttet mot sollys, med en temperatur under 25 °C.

Holdbarhet

Valavir er tillatt å brukes i 2 år fra produksjonsdatoen.