Tsetrylev

Tsetrilev er et antihistamin systemisk legemiddel, en substansderivat piperazin.

Indikasjoner Tsetrileva

Det brukes til å eliminere symptomene på en allergisk rhinitt (også året rundt sykdomsform), og i tillegg til elveblest.

Utgivelsesskjema

Frigjør i tabletter i volum på 5 mg, på 10 stk på en blister. I en pakke - 1 blisterplate; i form av en sirup i hetteglass i volum 30, 50 eller 100 ml. Inne i pakken 1 flaske komplett med et måle lokk.

Farmakodynamikk

Levocetirizin er en aktiv R-enantiomer av cetirizin med stabile egenskaper. Et integrert element i gruppen av konkurrerende histaminantagonister. Dens medisinske egenskaper bestemmes ved å blokkere endene av histamin H1. Affiniteten for disse elementene i levocetirizin er dobbelt så stor som av cetirizin.

Det påvirker det histaminavhengige stadium av utvikling av allergi manifestasjoner, reduserer vaskulær permeabilitet, eosinofil migreringsaktivitet, og begrenser også frigivelsen av inflammatoriske ledere. Forhindrer utseendet av en allergisk respons, og sammen med dette letter strømmen av allerede eksisterende symptomer. Komponenten har også antiinflammatoriske, anti-allergene og anti-ekssudative egenskaper, med nesten ingen antiserotonin og holinolytisk effekt.

Ved mottak i medisinske doser har det praktisk talt ingen beroligende effekt.

Farmakokinetikk

Farmakokinetikken til levocetirizin er lineær og avviker ikke praktisk talt fra egenskapene til cetirizin.

Når det tas muntlig, absorberes legemidlet intensivt og raskt. Samtidig endrer absorpsjonsgraden ikke ved bruk av mat og størrelsen på dosen som er tatt, selv om en reduksjon i toppkonsentrasjonen og en forlengelse av tidspunktet for dens oppnåelse blir observert. Nivået på biotilgjengelighet er 100%.

Hos 5% av pasientene som begynner, begynner stoffet 12 minutter etter engangsbruk, og resten 95% etter 0,5-1 time. Plasmastoppnivået observeres etter 50 minutter etter oral enkeltdose medikament, og varigheten er 2 dager. Toppverdien er 270 ng / ml for en enkelt dose, så vel som 308 ng / ml for 5 mg av legemidlet igjen.

Det er ingen informasjon om fordelingen av stoffet inne i vevet og dets passasje gjennom BBB. Tester har vist at den høyeste konsentrasjonen observeres i nyrene med leveren, og den laveste - inne i vevet i sentralnervesystemet. Fordelingsvolumet er 0,4 l / kg. Syntese av et stoff med et plasmaprotein er 90%.

Innenfor kroppen metaboliseres omtrent 14% av levocetirizin. Under denne prosessen er det en forbindelse med taurin, oksidasjon, også N- og O-dealkylering. Sistnevnte utføres ved hjelp av hemoproteinet CYP 3A4, mens de oksidative prosessene støttes av mange eller ukjente isoformer av CYP-elementet.

Levocetirizin ikke påvirker aktiviteten gemoproteinovyh isoenzymene 1A2 til 2C9, 2C19 og 2D6 og 2E1 og med ZA4 med hastigheter som er flere ganger større enn det maksimale signalnivå i oral 5 mg medikament. Ettersom metabolismen er ganske lav, og den kapasitet for inhibering av prosessen er fraværende, er sannsynligheten for at interaksjonen av levocetirizin og andre medisinske ingredienser ytterst liten.

Utskillelse av stoffet utføres hovedsakelig ved filtrering av glomeruli og aktiv utskillelse av rørene. Halveringstiden fra plasma (voksne) er 7,9 + 1,9 timer. Dette segmentet er kortere hos barn. Total clearance rate (voksne) er 0,63 ml / minutt / kg. Ekskresjon av den aktive ingrediens og forfallsprodukter forekommer hovedsakelig i urinen (gjennomsnittet er 85,4% av dosen som brukes). Bare 12,9% av stoffet utskilles med avføring.

Den tilsynelatende koeffisienten for rensing av levocetirizin i kroppen er i korrelasjon med KK-indeksen. På grunn av dette må personer med alvorlig eller moderat grad av lidelser i nyrene jobbe med å velge mellomrom mellom bruk av levocetirizin, gitt QC-verdiene. I nærvær av anuria i sluttfasen av terminalfasen av nyrepatologi reduseres det totale nivået av clearance hos slike personer, sammenlignet med dem hos personer uten slike lidelser, med ca. 80%.

Mengden aktiv substans frigjort under hemodialyse (standardprosedyren som varer 4 timer) er lik <10%.

Dosering og administrasjon

Sirap bør tas muntlig (barn fra seks måneder og voksne) uavhengig av å spise. Slike størrelser anbefales:

• Spedbarn 0,5-1 år - en gang daglig for 1,25 mg (eller 2,5 ml);
• alder 1-2 år - to ganger daglig for 1,25 mg (daglig dose vil være 2,5 mg);
• alder 2-6 år - to ganger om dagen for å ta 1,25 mg (eller 2,5 ml) av legemidlet;
• alder 6-12 år - for en dag med 5 mg (eller 10 ml) medikamenter;
• ungdommer fra 12 år, og i tillegg voksne - en gang om dagen for 5 mg (eller 10 ml) sirup.

Personer som har lidelser i nyrene, må beregne dosene i samsvar med QC-indeksene. Beregningen er som følger:

• med normal nyrefunksjon (CC nivå ≥80 ml / minutt) - 5 mg en gang daglig;
• i lidelser med mild alvorlighetsgrad (KK-verdi på 50-79 ml / minutt) - en enkeltdose på 5 mg LS;
• Forstyrrelser med moderat alvorlighetsgrad (nivå CK 30-49 ml / minutt) - ta 5 mg en gang annenhver dag;
• alvorlig lidelse (CC nivå <30 ml / minutt) - ta 5 mg sirup en gang om 3 dager;
• Det siste stadiet av nyresykologi (nivå på CC <10 ml / minutt) og personer i dialyse - mottak av narkotika er forbudt.

Varigheten av syrupinntaket for personer med periodisk form for allergisk rhinitt (tegn på sykdommen vises under <4 dager per uke eller mindre enn 1 måned) bestemmes under hensyntagen til patologiens historie og forløb. Stopp behandlingen kan være på forsvinning av symptomer og fortsette, hvis allergien begynner igjen.

Med en stabil form for allergisk rhinitt (tegn på sykdommen vises> 4 dager i uken eller i en periode som er lengre enn 1 måned) under konstant kontakt med allergener - permanent behandling er mulig.

For å eliminere kroniske patologier (elveblest eller allergisk rhinitt), kan det være nødvendig med et kurs på opptil 1 år (denne informasjonen ble oppnådd gjennom tester ved bruk av et racemat).

Tabletter skal konsumeres oralt, vaskes med vann og ikke tygges. Ved fasting skjer utbruddet av legemiddeleksponering raskere.

Den daglige dosen for barn fra 6 år og voksne - 5 mg en gang daglig (1 tablett). Ved behandling av pollinose varer kurset i gjennomsnitt 1-6 uker. For å eliminere allergiske sykdommer av kronisk type, kan det være nødvendig med et kurs på opptil 1 år.

Bruk Tsetrileva under graviditet

Levocetirizin skal ikke gis til gravide.

Siden cetirizin er i stand til å trenge inn i morsmelk, er det nødvendig å nekte å amme i løpet av behandlingen hvis det er behov for å bruke Tsetril.

Kontra

De viktigste kontraindikasjoner:

• intoleranse av levocetirizin eller andre elementer av legemidlet, samt forskjellige derivater av piperazin;
• kronisk form for nyresvikt i alvorlig grad (CC nivå er <10 ml / minutt);
• foreskrive levocetirizin til nyfødte, og barn opp til seks måneder er forbudt, siden informasjon om bruk av rusmidler i denne alderen er svært begrenset.
• tabletter bør ikke tas til barn under 6 år.

Bivirkninger Tsetrileva

De bestanddelene av metylparabensirup med propylparhydroksybenzoat kan forårsake følgende bivirkninger (kan ha forsinket reaksjon):

• manifestasjoner på den delen av nasjonalforsamlingen: en følelse av svakhet, tretthet, alvorlig utmattelse, utseende hodepine, besvimelse, kramper, tremor, parestesier og svimmelhet, samt utvikling av smaksforstyrrelser eller utmattelse;
• psykiske lidelser: en følelse av spenning, aggresjon, utseendet på hallusinasjoner, selvmordstanker, depresjon, søvnløshet og andre søvnforstyrrelser;
• hjertereaksjoner: utvikling av takykardi eller økt hjertefrekvens;
• visuelle organer: sløret syn og andre lidelser;
• hørselsforstyrrelser: utvikling av svimmelhet;
• gallekanal og lever: utvikling av hepatitt;
• urinveier og nyrer: retensjon av urinering og utseende av dysuri;
• immunitetsreaksjoner: manifestasjoner av overfølsomhet, blant annet anafylaksi;
• organer i luftveiene, mediastinum og brystbenet: fremveksten av dyspnø;
• reaksjoner i mage-tarmkanalen: utseende av forstoppelse, kvalme, diaré, oppkast, magesmerter og tørrhet i munnhinnene i munnen;
• subkutane lag og hud: utseendet av et vedvarende stoffutløst utslag, andre utslett og kløe, og i tillegg utvikling av urticaria eller quincke ødem;
• muskelstruktur og bein: utbruddet av myalgi;
• indikasjoner på laboratorietester: vektøkning, endring i normale parametere for leverfunksjon;
• forstyrrelser i metabolske prosesser: økt appetitt;
• systemiske sykdommer: utseende av edemas.

Overdose

Utseendet på en overdose er en følelse av døsighet, men hos barn er dette symptomet forut av økt irritabilitet og agitasjon.

Levocetirizin har ingen spesifikk motgift. Ved utviklingen av brudd er det nødvendig å yte bistand til offeret, med sikte på å opprettholde tilstanden og eliminere symptomer. En variant med magesvikt er mulig hvis medisinen ble tatt nylig. Prosedyren for hemodialyse vil ikke fungere.

Interaksjoner med andre legemidler

Tester for interaksjonen av levocetirizin ble ikke utført.

Testing av interaksjonen av cetirizin (i kombinasjon med racematet) viste at kombinasjonen cimetidin, antipyrin, og dessuten ketokonazol og pseudoefedrin, så vel som substanser azitromycin, erytromycin og glipizid eller diazepam ikke forårsaker signifikante legemiddel bivirkninger.

Når det kombineres med teofyllin (daglig dose på 400 mg), reduseres total clearance av levocetirizin (med 16%), og teofyllinegenskapene forblir uendret.

Testmetoder gjenbruk ritonavir (to ganger per dag til 600 mg), cetirizin (per dag til 10 mg) har vist at hastigheten for eksponering av det siste økt med omtrent 40%, mens volumet av fordelingen av ritonavir noe endret (-11%) til kombinasjonen med cetirizin.

Mat påvirker ikke graden av absorpsjon av stoffet, men det senker sin hastighet.

[1], [2]

Lagringsforhold

Tsetril må holdes utenfor rekkevidde for små barn, under en temperatur som ikke overstiger 30 ° С.

[3]

Holdbarhet

Tsetrilev (i form av sirup og tabletter) er tilgjengelig for bruk i 24 måneder etter utgivelsen av medisinen. Samtidig etter at flasken ble åpnet med sirup, har stoffet en holdbarhet på 3 måneder.