Cefantral

Cefantral er et systemisk antimikrobielt legemiddel fra kategorien cefalosporiner av tredje generasjon. Det tilhører også gruppen av andre β-laktamantibiotika.

[ 1 ]

Indikasjoner Cefantral

Det brukes til å eliminere smittsomme lesjoner forårsaket av virkningen av mikrober som er følsomme for legemidlet:

• ØNH-systemet (mellomørebetennelse, samt betennelse i mandlene);
• lesjoner som påvirker luftveiene (lungebetennelse, bronkitt, abscess og pleuritt);
• infeksjoner i det urogenitale systemet;
• blodforgiftning, samt bakteriemi;
• infeksjoner lokalisert i den intra-abdominale regionen (dette inkluderer også peritonitt);
• lesjoner i bløtvev med hud;
• lidelser som påvirker ledd med bein;
• hjernehinnebetennelse (med unntak av listerioseformen), samt andre infeksjoner i sentralnervesystemet.

For å forhindre forekomst av infeksjoner etter kirurgiske inngrep i fordøyelsessystemet, samt etter obstetrisk-gynekologiske eller urologiske operasjoner.

Utgivelsesskjema

Produktet frigjøres i form av et lyofilisat som brukes i produksjonen av medisinske løsninger. Esken inneholder 1 flaske pulver.

Farmakodynamikk

Elementet cefotaksim er et semisyntetisk antibiotikum fra 3. generasjon cefalosporiner. Det brukes parenteralt. Det har en bakteriedrepende effekt og et bredt spekter av medisinsk aktivitet.

Følgende er følsomme for legemidlet:

• streptokokker (unntatt kategori D), inkludert pneumokokker;
• Staphylococcus aureus, samt stammer som produserer og ikke produserer penicillinase;
• høybasill og soppbasill;
• gonokokker (stammer som produserer og ikke produserer penicillinase), meningokokker og andre typer Neisseria;
• E. coli;
• Klebsiella (dette inkluderer også Friedlanders bacillus);
• Enterobacter (visse stammer er resistente) og Serratia;
• Proteus (indolpositive og også indolnegative typer);
• salmonella, citrobacter, shigella, providencia, yersinia;
• influensabasillen og Haemophilus parainfluenzae (stammer som produserer/ikke produserer penicillinase, og som også er resistente mot ampicillin), samt Bordet-Gengou-bakterien;
• Moraxella, hydrofil Aeromonas, Veillonella, Clostridium perfringens;
• eubakterier, propionsyrebakterier, fusobakterier, bacteroides og også Morganella.

Følgende har variabel følsomhet for legemidlet: Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Helicobacter pylori, Bacteroides fragilis og Clostridium difficile.

Resistens mot Cefantral er demonstrert av meticillinresistente stafylokokker, samt kategori D streptokokker og Listeria.

Farmakokinetikk

Absorpsjon.

Etter 5 minutter etter en enkelt injeksjon på 1 g av legemidlet når serumnivået av stoffet 100 mcg/ml. Toppverdier av legemidlet i blodet observeres etter en halvtime og er lik 24 mcg/ml. Bakteridepreventive indikatorer i blodet opprettholdes i ytterligere 12 timer.

Fordelingsverdier.

Proteinsyntesen i blodplasmaet er omtrent 25–40 % (gjennomsnittlig). Cefotaksim trenger raskt inn i vev med biologiske væsker. Effektive medisinske konsentrasjoner observeres i synovium, peritonealvæske og pleuravæske. Legemidlet passerer gjennom BBB. Under metabolismen dannes et aktivt nedbrytningsprodukt.

Utskillelse.

Omtrent 60–70 % av den administrerte dosen skilles ut som uendret substans i urinen, og resten skilles ut som metabolske produkter. En del av legemidlet skilles ut i gallen.

Halveringstiden er 1 time etter intravenøs injeksjon, og 1–1,5 timer etter intramuskulær injeksjon.

Hos eldre, og også ved nyresvikt, forlenges halveringstiden til legemidlet omtrent dobbelt så mye.

Hos nyfødte når halveringstiden til legemidlet 0,75–1,5 timer, og hos premature babyer – omtrent 1,4–6,4 timer.

Dosering og administrasjon

Legemidlet brukes til intramuskulære og intravenøse (drypp eller jet) injeksjoner.

Før bruk av medisinen bør det utføres en hudtest for å bestemme følsomheten for antibiotikaen med lidokain. Hvis lidokain brukes til intramuskulære injeksjoner som løsemiddel, er det nødvendig å ta hensyn til data om sikkerheten til dette stoffet.

For jetinjeksjoner skal 1 g lyofilisat fortynnes i injeksjonsvann (8 ml). Administrasjonshastigheten skal være lav – prosedyren varer 3–5 minutter.

For intravenøs infusjon brukes 50 ml natriumklorid (0,9 %) eller glukose (5 %) løsning for å fortynne 1 g lyofilisat. Denne infusjonen varer i 50–60 minutter.

Ved intramuskulær administrering fortynnes 1 g av legemidlet i sterilt injeksjonsvann (4 ml) eller i en lidokainløsning (1 %). Injeksjonen gjøres dypt inn i setemuskelen.

Varigheten av det terapeutiske kurset velges individuelt av den behandlende legen.

Barn som veier mer enn 50 kg, så vel som voksne, må bruke legemidlet i en dose på 1 g, med intervaller på 12 timer. Ved alvorlige sykdommer administreres Cefantral i en porsjon på 1 g 3-4 ganger daglig.

Pasienter har lov til å administrere ikke mer enn 12 g løsning per dag.

Hyppighet av legemiddeladministrasjon og porsjonsstørrelser:

• behandling av ukompliserte infeksjoner, samt lesjoner i urinsystemet - intravenøs eller intramuskulær administrering av 1 g av legemidlet med intervaller på 12 timer;
• behandling av det akutte stadiet av ukomplisert gonoré - bruk i en dose på 1 g, administrert en gang daglig intravenøst eller intramuskulært;
• eliminering av moderate infeksjoner – bruk av en løsning i en dosering på 1-2 g, med intervaller på 12 timer;
• terapi for alvorlige former for infeksjonssykdommer (som hjernehinnebetennelse) – administrering av legemidlet i doser på 2 g med intervaller på 6–8 timer.

For et barn som veier mindre enn 50 kg, bør legemidlet foreskrives i en dose på 50–100 mg/kg/dag. Denne dosen bør fordeles på 3–4 intravenøse eller intramuskulære administreringsprosedyrer. Hvis pasienten har en alvorlig form for lidelsen (for eksempel hjernehinnebetennelse), er det tillatt å øke den daglige dosen til 100–200 mg/kg, med intravenøs eller intramuskulær administrering 4–6 ganger.

Premature spedbarn og spedbarn under 7 dager bør gis 50 mg/kg av legemidlet per dag. Denne delen deles i to like deler og administreres intravenøst.

Spedbarn fra 8 dager til 1 måned bør gis 50–100 mg/kg av legemidlet per dag. Dosen deles inn i 3 like deler og administreres som en intravenøs injeksjon.

For å forhindre infeksjoner som følge av kirurgisk inngrep, er det nødvendig å gi pasienten en enkelt injeksjon på 1 g av legemidlet før anestesi. Om nødvendig bør denne prosedyren gjentas etter 6–12 timer.

Hvis en person har problemer med nyrefunksjonen, bør dosen av Cefantral reduseres. Ved CC-verdier opptil 10 ml/minutt bør den daglige dosen av legemidlet halveres.

Bruk Cefantral under graviditet

Bruk av Cefantral under graviditet er forbudt.

Under behandlingen bør ammingen opphøre.

Kontra

Blant kontraindikasjonene:

• overfølsomhet for cefalosporin-antibiotika og andre β-laktam-antibiotika, samt intoleranse mot lidokain (ved intramuskulær administrering);
• tilstedeværelse av blødning;
• en historie med enterokolitt (spesielt ulcerøs kolitt, som er uspesifikk);
• AV-blokkeringer inntil hjertefrekvensindikatoren er bestemt;
• alvorlig hjertesvikt.

Det er forbudt å administrere medisinen intramuskulært til barn under 2,5 år.

Bivirkninger Cefantral

Bruk av løsningen kan forårsake følgende bivirkninger:

• fordøyelsesforstyrrelser: forekomst av oppblåsthet, oppkast, magesmerter, kvalme og diaré, samt utvikling av dysbiose. Glossitt eller stomatitt observeres av og til, samt pseudomembranøs kolitt;
• Allergisymptomer: kløe, utslett, bronkialkramper, hyperemi, urtikaria, erythema multiforme, TEN og Stevens-Johnsons syndrom. I tillegg utvikling av Quinckes ødem, feber og anafylaktiske manifestasjoner. Anafylaksi observeres av og til;
• skade på lever- og galdeveiene: utvikling av funksjonelle leversykdommer, hepatitt, gulsott, akutt stadium av leversvikt, og i tillegg kolestase;
• biokjemiske data: økte nivåer av levertransaminase, alkalisk fosfatase, LDH og bilirubin, samt kreatinin- og ureanitrogennivåer. Samtidig kan en positiv Coombs-test observeres;
• perifere blodstrømslesjoner: utvikling av nøytro-, trombocyto- og granulocytopeni, samt forbigående leukopeni, anisocytose med agranulocytose, hypokoagulasjon, hemolytisk anemi og eosinofili med hypoprotrombinemi;
• forstyrrelser i nervesystemets funksjon: svimmelhet, følelse av svakhet eller alvorlig tretthet, samt kramper og hodepine. Behandlingsbar encefalopati kan også utvikles;
• manifestasjoner i injeksjonsområdet: utseendet til et infiltrat og smerter på injeksjonsstedet, smerter som sprer seg langs venen, samt flebitt og vevsbetennelse;
• symptomer forårsaket av biologiske påvirkninger: superinfeksjon kan forekomme (inkludert vaginitt med candidiasis);
• Andre: forekomsten av blødninger eller blødninger, utviklingen av en hemolytisk form for anemi av autoimmun natur eller tubulointerstitiell nefritt, samt arytmi (hvis en rask jetinjeksjon utføres).

Under behandling av infeksjoner forårsaket av spiroketer kan komplikasjoner (som Jarisch-Herxheimer-reaksjon) oppstå. Dette kan føre til frysninger, feber, leddsmerter og hodepine.

[ 2 ]

Overdose

Tegn på forgiftning inkluderer: leukopeni eller trombocytopeni, feber, akutt hemolytisk anemi, symptomer på hud, mage-tarmkanal og lever, stomatitt, dyspné, anoreksi, og i tillegg nyresvikt, midlertidig hørselstap, encefalopati (spesielt hos personer med nyresvikt) og tap av romlig orientering.

Legemidlet har ingen spesifikk motgift. Plasmaverdiene av cefotaksim kan reduseres ved peritonealdialyse eller hemodialyse. Om nødvendig bør symptomatiske prosedyrer utføres.

Hvis pasienten utvikler anafylaksi, må det iverksettes umiddelbare tiltak. Etter at de første symptomene på intoleransereaksjon (som urtikaria, utslett, kvalme, bevissthetstap og hodepine) oppstår, er det nødvendig å stoppe administreringen av legemidlet. Ved alvorlige tegn på overfølsomhet eller anafylaktiske manifestasjoner er det nødvendig å iverksette passende tiltak (administrere GCS eller adrenalin til pasienten). Hvis andre kliniske tilstander utvikler seg, kan det være nødvendig å bruke ytterligere metoder, som bruk av reseptorantagonister og kunstig åndedrett. Ved vaskulær insuffisiens er gjenopplivningsprosedyrer nødvendig.

Interaksjoner med andre legemidler

Kombinasjon med nefrotoksiske midler (f.eks. aminoglykosider), samt potente diuretika (som furosemid eller etakrynsyre), polymyksin og kolistin øker risikoen for nyresvikt.

Under behandling med cefotaksim kan effekten av oral prevensjon reduseres, og det er derfor det må brukes ytterligere prevensjon under behandlingen.

Det er forbudt å kombinere legemidlet med bakteriostatiske antibiotika (for eksempel erytromycin, tetracykliner og også kloramfenikol), da dette kan forårsake en antagonistisk effekt.

Det er forbudt å blande cefotaksim- og aminoglykosidløsninger i samme sprøyte – de må administreres separat.

Kombinert bruk med nifedipin øker biotilgjengeligheten av cefotaksim med 70 %.

Probenecid blokkerer den tubulære utskillelsen av cefotaksim og forlenger halveringstiden.

Det er forbudt å kombinere Cefantral med lidokain:

• for intravenøse injeksjoner;
• hos spedbarn under 2,5 år;
• personer med en historie med intoleranse mot lidokain;
• personer med hjerteblokk.

[ 3 ]

Lagringsforhold

Cefantral skal oppbevares utilgjengelig for små barn. Temperaturindikatorene bør ikke overstige 25 °C.

Etter tilberedning av legemiddelløsningen for intramuskulær injeksjon, kan legemidlet oppbevares i ytterligere 12 timer ved temperaturer som ikke overstiger 25 °C, og i maksimalt 7 dager i originalemballasjen – ved temperaturer mellom 2–8 °C (kjøleskap).

Den ferdigblandede løsningen for intravenøse injeksjoner kan oppbevares i maksimalt 24 timer ved en temperatur på ikke mer enn 25 °C, og i maksimalt 5 dager ved en temperatur på 2–8 °C.

[ 4 ]

Holdbarhet

Cefantral kan brukes i 3 år fra produksjonsdatoen for legemidlet.