Tienam

Tienam er et systemisk antibakterielt stoff.

Indikasjoner Tien

Brukes til å eliminere infeksiøs opprinnelse med hudlesjoner, den nedre del av luftveiene, ledd, myke vev og organer i tillegg til bekkenområdet. Også anvendes i behandlingen av sepsis, infeksjoner som forekommer inne i peritoneum, sykehusinfeksjoner, bakteriell endokarditt, typen, og i tillegg med smittsomme prosesser, av blandet type og for forebygging av inflammasjon i perioden etter kirurgiske inngrep.

Utgivelsesskjema

Utløsningen skjer som et lyofilisat for en løsning som brukes til intravenøse injeksjoner. Glassflasken inneholder 1 g lyofilisat (0,5 g imipenem og natriumcilastatin). Inne i pakken - 1 flaske pulver.

Farmakodynamikk

De aktive elementene i legemidlet er imipenem med cilastatin. Legemidlet har et stort utvalg av antimikrobielle effekter. Tienam har bakteriedrepende virkning mot flora av gram-negative arter, gram-positive mikrober, samt aerobes og anaerober. Fungerer ved å hemme bindingsprosessene inne i celleveggene av bakterier.

Imipenem er inkludert i kategorien karbapenem, og er også et derivat av thienamycinkomponenten.

Natriumcilastatin reduserer aktiviteten til enzymet som imipenserer nyremetabolismen, øker verdiene i systemet med urinering i uendret form. Cilastatin påvirker ikke aktiviteten til mikrobiell β-laktamase, og har heller ingen egen antibakteriell effekt.

Stoffet har effekter på stafylokokker fra streptokokker, så vel som enterobakterier, Neisseria, Campylobacter, mykobakterier, yersinii med gardnerellami og Listeria med Klebsiella. Legemidlet påvirker aktivt floraen, som har motstand mot aminoglykosider med penicilliner, samt cefalosporiner. Synergisk effekt observeres når kombinert med aminoglykosider - i forhold til Pseudomonas aeruginosa (in vitro tester).

[1]

Farmakokinetikk

Når løsningen ble injisert med 1% lidokain (0,5 g hver) ble toppplasmaverdiene for imipenem observert etter 2 timer og deres gjennomsnittlige verdi var 10 μg / ml. I sammenligning med / i form av legemidler viste imipenem ca. 75% biotilgjengelighet. Suge komponent porsjon administrering forekom i løpet av 6-8 timer mi, hvorved i plasmaet displayet imipenem var mer enn 2 g / ml i en periode på omtrent 6 timer etter injeksjonen. Administrasjon av stoffet i en dose på 0,5 g hver 12. Time forårsaket en svak opphopning av stoffet. Verdiene av imipenem i urinen var større enn 10 μg / ml i 12 timer etter injeksjonen av IM i løsningen. Gjennomsnittlig utskillelse av komponenten sammen med urinen var 50%.

Maksimumplasmaverdiene for cilastatin med LS i / m metode i en dose på 0,5 g i gjennomsnitt var 24 μg / ml og ble notert etter 1 time. Biotilgjengeligheten av stoffet i sammenligning med intravenøs injeksjon var ca. 95%. Absorpsjon av stoffet fra administrasjonsstedet avsluttet nesten etter 4 timer. Ved bruk av løsningen 2 ganger daglig (i en dose på 0,5 g) var det ingen opphopning av stoffet. Gjennomsnittlig utskillelsesgrad av cilastatin sammen med urin er 75%.

Cilastatin er en spesifikk hemmer av enzymet dehydropeptidase-I. Stoffet hemmer effektivt metabolismen av imipenem, noe som muliggjør kombinert bruk av disse komponentene for å oppnå narkotika-effektive antibakterielle verdier av imipenem i plasma i urinen. Peak plasmaindekser av cilastatin 20 minutter etter administrering av løsningen (0,5 g) varierte fra 21-55 ug / ml. Halveringstiden for cilastatin er ca. 1 time. Ca 70-80% av stoffets dose etter 10 timer etter administrering utskilles i urinen uendret. Ytterligere cilastatin observeres ikke inne i urinen. Ca 10% ble observert i form av et forfallsprodukt, et stoff av N-acetyl som har en undertrykkende effekt på dehydropeptidase (den kan sammenlignes med en lignende virkning av foreldrekomponenten).

Kombinasjon av stoffet med probenecid fordobler plasmaindeksen og halveringstiden til cilastatin, men påvirker ikke utskillelsen i urinen. Cilastatin syntetiseres med whey protein med ca. 40%.

Dosering og administrasjon

Løsningen kan administreres både i / m og / i metoden. En dag får ikke komme inn på mer enn 4000 mg av legemidlet (beregnet ved forholdet 50 mg / kg). Du kan endre doseringen, ta hensyn til nyrefunksjonen, sykdommens alvor og pasientens vekt.

Når man forhindrer utviklingen av komplikasjoner etter kirurgiske inngrep: injiseres i / i oppløsningsoppløsningen i en dose på 1000 mg (før det administreres et bedøvelsesmiddel nødvendigvis), og deretter etter 3 timer injiseres det igjen.

Injeksjoner av stoffet i / m-metoden utføres med en hastighet på 500-750 mg, prosedyren utføres to ganger per dag (maksimal tillatt daglig dose er 1,5 g).

[3]

Bruk Tien under graviditet

Bruk av Tienam hos gravide har ikke blitt tilstrekkelig studert, og det er derfor bare mulig å bruke det i denne perioden dersom det er trygt at fordelene ved administrasjonen overstiger de mulige komplikasjonene hos fosteret.

Imipenem trer inn i morsmelken, så når du bruker medisiner, er det nødvendig å midlertidig nekte å amme babyen.

Kontra

De viktigste kontraindikasjoner:

• overfølsomhet mot karbapenem eller β-laktam-type antibiotika;
• spedbarn yngre enn 3 måneder
• alvorlig nyresykdom
• Den intramuskulære løsningen som er gjort med tilsetning av lidokain, er forbudt å brukes til overfølsomhet overfor lokal amideanestetika (hjerteledningsforstyrrelse oppstår og sjokkstatus utvikles).

Forsiktighet kreves ved utnevnelse av eldre personer, samt personer med CNS-sykdommer. Også i dette tilfellet er det nødvendig med en foreløpig konsultasjon med en dedikert lege.

Bivirkninger Tien

Injiserbare legemidler kan forårsake utseende av slike bivirkninger:

• lesjoner av det urogenitale systemet: Noen ganger er det utseende av polyuria, oliguri, samt nyresvikt i akutt grad og anuria;
• forstyrrelser i NA: forekomsten av hallusinasjoner, parestesier, psykiske lidelser, utvikling av myokloni, epileptiske anfall og forvirring;
• brudd på funksjonen i mage-tarmkanalen: Noen ganger merker de hepatitt av en medisinsk type, og i tillegg til dette, oppkast, mage, kvalme og diaré;
• hemostase og ødeleggelse av hematopoetiske system: utvikling av agranulocytose, eosinofili, lymfocytose, basofile, monocytose eller leukopeni, nøytropeni eller trombotsito-. Kan også angi en positiv respons Coombs test, redusert hemoglobin nivåindikatorer og forlengelse av VWP;
• endringer i verdiene av laboratorieundersøkelser: en økning i kreatinin med bilirubin, og i tillegg urea nitrogen og leverenzymer AST med ALT;
• allergisymptomer: utvikling av angioødem, TEN, elveblest, utslett, erytem poliformnoy, kløe, feber tilstand, og i tillegg, eksfoliativ dermatitt former og manifestasjoner av anafylakse;
• Annet: Candidiasis, hudhyperemi, smerte på grunn av dannelse av infiltrat på injeksjonsstedet, og i tillegg kan tromboflebitt og en forstyrrelse av smaksløk forekomme.

[2]

Interaksjoner med andre legemidler

Tienam har ikke lov til å kombinere med andre antibiotika, samt salt av laktat.

Det kan være en kryssallergisk reaksjon ved kombinasjon med penicilliner, samt cefalosporiner.

Demonstrerer motsetning mot andre p-laktamer (som monobaktam, og i tillegg penicilliner og cephalosporiner).

Som følge av samtidig bruk med ganciklovir oppstår kramper av generalisert type.

Doseringsblokkere av tubulær sekresjon kan øke antibiotikaindeksene inne i blodet, og forlenger også halveringstiden til imipenem.

[4], [5]

Lagringsforhold

Tienam må holdes på et sted som ikke er tilgjengelig for barn. Temperaturen bør ikke overstige 25 ° C.

Spesielle instruksjoner

anmeldelser

Tienam anses å være en ganske effektiv medisinering, basert på vurderinger fra de fleste pasienter. Men det må tas hensyn til at det har en meget kraftig effekt, så det er forbudt å bruke det selvstendig, uten legenes kontroll.

Holdbarhet

Tienam kan brukes i 3 år fra datoen for utgivelsen av legemidlet.