Teofyllin

Theofyllin har en bronkodilator-effekt.

Indikasjoner Teofillina

Det brukes i bronkial obstruksjons syndrom forårsaket av ulike faktorer:

• BA (som et stoff av valg i tilfelle astma, provosert av fysisk anstrengelse, og i tillegg i form av en ekstra midler for andre former for sykdommen);
• strømmer kronisk bronkitt hindrende karakter;
• pulmonal emfysem, hypertensjon eller hjerte;
• ødem syndrom, utvikling på grunn av nyrepatologi (kombinasjonsterapi);
• søvnapné.

[1], [2], [3]

Utgivelsesskjema

Frigivelsen av legemidlet selges i tabletter, som har en forlenget form. Volumet av tabletter er 0,1, 0,2 eller 0,3 g av stoffet. Inne i esken inneholder 20, 30 eller 50 tabletter.

[4], [5], [6], [7], [8],

Farmakodynamikk

Theofyllin er et purin-derivat og bronkodilatormedikament. Legemidlet hemmer aktiviteten til PDE, noe som resulterer i økt akkumulering av cAMP i vevet, bidrar til å blokkere purin-endinger, og reduserer samtidig mengden av kalsiumioner som transporteres gjennom celleveggkanalene og senker kontraktile aktiviteten til glatte muskler.

Bidrar til avslapping av muskler i blodkarene (spesielt kar i epidermier og nyrer med hjernen) og bronkier, fører stoffet til en perifer vasodilatoreffekt, og i tillegg forsterker den nyresirkulasjonen og har en moderat vanndrivende effekt. Legemidlet stabiliserer cellene i labrocyter, og hemmer også frigivelsen av lederne av allergiske tegn.

Legemidlet forsterker MCC, forbedrer respiratoriske prosesser i membranen, øker den funksjonelle evnen til luftveiene og intercostal musklene, og stimulerer også arbeidet i luftveiene. Inne i blodet reduseres karbondioksidet og stabiliseres oksygenstrømmen. Når hypokalemi forsterker lungeventilasjon.

Også øker stoffet kransløpssirkulasjonen, stimulerer aktiviteten til hjertemusklen, øker styrken av dens sammentrekninger og frekvens, og i tillegg reduserer behovet for oksygen. Senker motstanden til lungekarrene og trykket i den lille sirkelen av blodstrøm. Legemidlet utvider gallekanalene (ekstrahepatisk) og forhindrer blodplateaggregering, hemmer aktiveringen av blodplater og PG E2-a. I tillegg øker det stabiliteten til røde blodlegemer i forhold til deformasjonen, som positivt påvirker blodets reologiske egenskaper. Senker blodproppene og stabiliserer mikrosirkulasjonen.

Langvarig frigjøring av den aktive ingrediensen fører til oppnåelse av terapeutiske parametere i plasma etter 3-5 timer, og lar deg opprettholde dette nivået i perioden 10-12 timer. Som et resultat, tar stoffet 2 ganger om dagen, kan du gi en permanent medisinsk effekt.

[9], [10], [11], [12], [13], [14], [15],

Farmakokinetikk

Legemidlet har god absorpsjon fra mage-tarmkanalen, samt biotilgjengelighetsindikatorer, som er omtrent 88-100%. Syntese med protein er ca. 60%. Tmax-verdiene svinger rundt klokka 6. Stoffet passerer gjennom morkaken og utskilles i morsmelk.

Legemidlet er 90% utsatt for metabolske prosesser i leveren, hvor hemoprotein P450-enzymer er involvert (det viktigste er CYP1A2). Samtidig frigis de viktigste metabolske produktene - 3-metylxantin, samt 1,3-dimetyl urinsyre.

Metabolske produkter av narkotika, og med dem ytterligere 7-13% av uendret element (hos barn, denne indikatoren når 50%) utskilles gjennom nyrene. På grunn av ufullstendige metabolske prosesser hos nyfødte, utskilles mesteparten av legemidlet i form av koffein.

For folk som ikke røyker, er halveringstiden for stoffet 6-12 timer, og for røykere reduseres det til 4-5 timer. Hos personer med nyre- eller leversykdommer, samt alkoholisme, er T1 / 2-indikatoren forlenget.

Med utilstrekkelig lever- eller respiratorisk funksjon, CHF, feber i alvorlig form, virus og i aldersgrupper opptil 12 måneder eller over 55 år, reduseres total clearance.

[16], [17], [18], [19], [20]

Dosering og administrasjon

Det anbefales å velge doseringen av legemidlet individuelt for hver pasient.

Den gjennomsnittlige størrelsen på den opprinnelige delen per dag er 0,4 g. Dersom medisinen i denne dosen tolereres uten komplikasjoner, er den 1-gangige økning med ca. 25% tillatt. Det er nødvendig å øke porsjonene med 2-3 døgns intervaller til det optimale terapeutiske resultatet er nådd.

Maksimal tillatte daglige doser som kan tas uten å overvåke teofyllinblodsparametrene er: 18 mg / kg (ungdommer 12-16 år) og 13 mg / kg (aldersgruppen 16 år).

I fravær av effekten av å ta de ovennevnte dosene (behovet for å øke delen) eller med utviklingen av giftige manifestasjoner, bør etterfølgende behandling utføres på bakgrunn av regelmessig overvåkning av blodverdier av legemidler. De mest optimale delene vurderes innen 10-20 μg / ml. Lavere doser har ikke den nødvendige effekten, og høyere doser fører ikke til en betydelig potensialisering av eksponering, men øker sannsynligheten for å utvikle negative symptomer dramatisk.

[31], [32], [33]

Bruk Teofillina under graviditet

Prescribe medisiner for amming eller graviditet er bare tillatt sporadisk og med stor forsiktighet.

Kontra

Hovedkontraindikasjoner:

• hyperacid gastritt;
• sår i mage-tarmkanalen i det akutte stadium, samt blødninger i samme område;
• epileptiske anfall
• reduserte eller forhøyede blodtrykksverdier med alvorlig alvorlighetsgrad;
• hemorragisk slag
• alvorlige takyarytmier
• blødning i øyethinnen;
• tilstedeværelsen av sterk følsomhet mot teofyllin, og i tillegg til dette andre xanthinderivatene (pentoksifyllin med teobromin og koffein).

Forsiktighet er nødvendig når det brukes i slike tilfeller:

• alvorlig koronar insuffisiens (dette inkluderer akutt stadium av myokardinfarkt og angina);
• hypertrofisk kardiomyopati som har en obstruktiv form;
• vaskulær aterosklerose;
• CHF;
• svikt i leveren eller nyrene;
• utvikler ofte ekstrasystol av ventriklene;
• økt kramper
• prostata adenom;
• tidligere diagnostisert sår i mage-tarmkanalen eller nylig blødning i samme område;
• langvarig hypertermi
• hypothyroidisme eller hypertyreose;
• GERD;
• bruk av eldre.

[21], [22], [23]

Bivirkninger Teofillina

Ta medisinen kan føre til følgende symptomer:

• forstyrrelser i sentralnervesystemet: svimmelhet, tremor, irritasjonsproblemer, agitasjon eller angst, og i tillegg søvnløshet og hodepine;
• funksjonsfeil i kardiovaskulærsystemet: hjertebank, kardialgi, takykardi (også observert i fosteret ved bruk av legemidler i 3. Trimester), arytmier, nedsatt blodtrykk og økt angina pectoris-angrep;
• lesjoner som påvirker fordøyelsesorganene: diaré, forverring av sår, halsbrann, gastralgi, kvalme og GERD, oppkast av brekninger og appetitt (med langvarig bruk);
• allergi symptomer: kløe og utslett på epidermis, og i tillegg til denne feberiske tilstanden;
• andre: smerter i brystbenet, hematuri, tachypnea, hyperhidrose, rødme i huden i ansiktet, hypoglykemi, forsterkning av diurese og albuminuri.

Ofte, med en reduksjon i delen av legemidlet, er alvorlighetsgraden av negative symptomer svekket.

[24], [25], [26], [27], [28], [29], [30]

Overdose

Intoxikasjon med stoffet fører til slike forstyrrelser: diaré, blødning i mage-tarmkanalen, svekkelse av appetitt, kvalme, oppkast til oppkast (noen ganger blodig) og gastralgi. I tillegg er ansiktshyperemi, ventrikulære arytmier, takykardi og tachypnea. Det er også en følelse av angst, tremor, søvnløshet, motorisk agitasjon, kramper og fotofobi.

Ved alvorlig forgiftning kan epileptoid anfall forekomme (spesielt hos barn), en følelse av forvirring, hypoksi, metabolisk acidose, hyperglykemi og i tillegg til skjelettmuskulær nekrose, hypokalemi, redusert blodtrykk og nyrefeil med myoglobinuri.

For å eliminere sykdommene må du avbryte medisinen, utføre magespray, foreskrive aktivert kull og avføringsmiddel, og i tillegg utføre tarmspyling (ved hjelp av polyetylenglykol og elektrolytter). I tillegg utføres prosedyrene for plasmasorpsjon, tvungen diurese og hemosorpsjon; hemodialyse kan også utføres, men det er ineffektivt. Symptomatiske tiltak er også foreskrevet.

Med alvorlig kvalme med oppkast, må intravenøs metoklopramid eller ondansetron injiseres.

Ved forekomst av anfall, er det nødvendig å sikre og kontrollere pasienten i luftveiene, og dermed utføre oksygenbehandling. Det er mulig å stoppe angrepet med diazepam (0,1-0,3 mg / kg (maksimalt 10 mg) intravenøst).

[34], [35], [36], [37], [38], [39], [40]

Interaksjoner med andre legemidler

Teofyllin clearance nivået reduseres ved kombinasjon av medisiner med allopurinol, lincomycin og makrolider, og i tillegg med cimetidin, propranolol, oral prevensjon og isoprenalin.

Bruken sammen med β-adrenerge blokkere (spesielt ikke-selektive) kan forårsake bronkokonstriksjon, på grunn av hvilken den bronkodilatoriske effekten av teofyllin er svekket, og i tillegg er aktiviteten av β-adrenerge blokkere mulig.

Den terapeutiske effekten av Theophyllin er forsterket når den brukes sammen med koffein, stoffer som stimulerer aktiviteten av β2-adrenerge reseptorer, så vel som med furosemid.

Aminoglutetimid øker theofyllin utskillelse, på grunn av hvilken medisineringseffekten kan bli svekket.

Kombinasjonen med disulfiram eller acyclovir øker blodnivået av legemidler, noe som også forsterker sannsynligheten for bivirkninger.

Samtidig bruk av diltiazem, nifedipin, og i tillegg til felodipin eller verapamil ofte mild til moderat effekt på blodverdier av medisin, men det endrer ikke alvorlighetsgraden av sine bronkodilaterende effekten (det finnes rapporter om forsterkning av negative manifestasjoner i kombinasjon med verapamil eller nifedipin).

Bruk av medisinen sammen med litiumsalter kan svekke sine medisinske egenskaper.

Kombinasjonen av stoffet med fenytoin fører til en felles svekkelse av terapeutisk effekt og en reduksjon i ytelsen av deres aktive elementer.

Legemiddelvirkning av stoffet svekkes når det kombineres med isoniazid, karbamazepin og også sulfinpyrazon, fenobarbital eller rifampicin.

En signifikant økning i blodverdier av legemidler utvikles når den brukes sammen med enoksacin eller andre fluorokinoloner.

[41], [42], [43], [44], [45]

Lagringsforhold

Teofyllin må opprettholdes ved temperaturindikatorer som ikke overstiger 25 ° C.

[46], [47], [48], [49], [50]

Holdbarhet

Teofyllin kan brukes innen 36 måneder etter fremstillingen av det terapeutiske middel.

[51], [52],

Søknad om barn

Theofyllin i en vanlig oral form bør ikke brukes til barn under 3 år; Tabletter av forlenget type er forbudt til bruk hos barn under 12 år.

[53], [54], [55], [56], [57], [58], [59],

Analoger

Analoger av stoffer er medisiner Euphyllinum, Theobromin, Theofedrin-H med Diprofillin, og også Neo-Theofedrin.

[60], [61], [62], [63], [64], [65], [66], [67]

Anmeldelser

Theofyllin mottar ganske gode vurderinger fra leger, selv om det ikke er 100% positivt, fordi stoffet fortsatt har noen negative manifestasjoner. Dette skyldes det faktum at bare en erfaren lege som har all nødvendig kunnskap til dette formålet, kan være forpliktet til å foreskrive stoffet. For eksempel bør han vite at medisinen er ineffektiv for å fjerne akutte angrep, samtidig som det viser et utmerket resultat med langvarig behandling. Samtidig er det nødvendig å ta hensyn til pasientens historie, hans individuelle følsomhet, tilstedeværelsen av samtidige patologier, bruk av andre stoffer og resten av hva en vanlig person som ikke har en egnet medisinsk praksis, kan ikke gjøre. Derfor er det nødvendig å bruke Theophylline utelukkende med utnevnelse av en lege - i dette tilfellet vil resultatet av behandlingen være positiv.