Targocide

En av representantene for kraftige antibakterielle legemidler - glykopeptidantibiotika - regnes som Targocid. Hovedstoffet i legemidlet er teikoplanin - en aktiv antimikrobiell ingrediens.

Indikasjoner Targocida

Targocid foreskrives for infeksjonssykdommer som opprinnelig var forårsaket av grampositive mikroorganismer. Targocid anbefales for bakterier som er resistente mot meticillin eller for pasienter som er utsatt for allergier mot β-laktamantibiotika.

Fra 18 år kan Targocid brukes til terapeutiske formål for følgende patologier:

• mikrobielle dermatologiske lesjoner;
• mikrobielle lesjoner i urinsystemet;
• mikrobielle patologier i luftveiene;
• bakterielle patologier i øre-nese-hals-sykdom;
• muskel- og skjelettinfeksjoner;
• sepsis, endokarditt;
• Peritonitt forårsaket av langvarig peritonealdialyse.

Targocid er også egnet for forebygging av bakteriell endokarditt, så vel som i tann- og pulmonologisk praksis, og under kirurgiske inngrep.

Targocid kan brukes i barndommen (med unntak av nyfødtperioden).

Utgivelsesskjema

Targocid produseres i form av et frysetørket stoff for fremstilling av en injeksjonsløsning.

Det frysetørkede stoffet er pakket i hetteglass på 400 mg. Legemidlet leveres i tillegg med et løsemiddel i en 3,2 ml ampulle.

Lyofilisatstoffet er en lett (nesten hvit) homogen masse. Den aktive ingrediensen er teikoplanin, og hjelpestoffet er natriumklorid.

Vann til injeksjonsvæsker er inkludert som oppløsningsmiddel.

Farmakodynamikk

Targocid tilhører en serie glykopeptid-antibakterielle midler med systemisk aktivitet. Det er et enzymatisk produkt som påvirker aerobe og anaerobe grampositive mikrober.

Den aktive ingrediensen hemmer aktiviteten til følsomme bakterier ved å endre prosessen med biologisk syntese av cellemembraner i områder der β-laktamantibiotika ikke virker.

Targocid viser aktivitet mot gram (+) aerobe bakterier (basiller, enterokokker, listeria, rodokokker, stafylokokker, streptokokker) og anaerobe bakterier (klostridier, eubakterier, peptostreptokokker, propionobakterier).

Actinomyceter, erysipelothrix, heterofermentative laktobaciller, nocardia, pediokokker, klamydia, mykobakterier, mykoplasma, rickettsia og treponema er resistente mot påvirkning av Targocid.

Antibiotikumet Targocid viser ikke kryssresistens med andre grupper av antimikrobielle legemidler.

Aminoglykosider og fluorokinoloner har en synergistisk effekt.

Farmakokinetikk

Oral administrering av legemidlet fører ikke til absorpsjon.

Biotilgjengeligheten etter intramuskulær administrering kan være omtrent 94 %.

Plasmakonsentrasjonsfordelingen etter intravenøs infusjon er to-trinns (rask og langsom distribusjon), med halveringstider på henholdsvis 0,3 og tre timer. Ved slutten av distribusjonsstadiet observeres gradvis eliminasjon, halveringstiden er fra 70 til 100 timer.

Fem minutter etter intravenøs infusjon av Targocid i mengden 3–6 mg/kg er plasmakonsentrasjonen henholdsvis 54,3 eller 111,8 mg/liter. Restplasmainnholdet 24 timer etter administrering kan være henholdsvis 2,1 eller 4,2 mg/liter.

Plasmaalbuminbinding varierer fra 90 til 95 %.

Fordelingen av legemidlet i vev er 0,6–1,2 l/kg. Legemidlets aktive ingrediens trenger godt inn i ulike vevslag – teikoplanin trenger spesielt godt inn i hud og beinvev. Det aktive stoffet absorberes av leukocytter, og øker dermed deres antimikrobielle effekt.

Teikoplanin påvises ikke i erytrocytter, cerebrospinalvæske og lipidvev.

Ingen nedbrytningsprodukter av virkestoffet Targocid ble påvist. Mer enn 80 % av legemidlet som kom inn i blodomløpet ble utskilt uendret i urin 16 dager etter administrering.

Dosering og administrasjon

Targocid administreres ved injeksjon eller infusjon, intravenøst eller intramuskulært.

• Startdose av Targocid for voksne pasienter:
  • 400 mg administreres intravenøst opptil 2 ganger daglig i 1-3 dager, hvoretter de bytter til 200-400 mg per dag intravenøst eller intramuskulært;
  • ved brannskade eller endokarditt kan vedlikeholdsdosen av legemidlet være opptil 12 mg per kg per dag;
  • Ved pseudomembranøs enterokolitt, administrer 200 mg morgen og kveld;
  • Som et profylaktisk tiltak under operasjonen administreres 400 mg av legemidlet intravenøst på en gang.
• Startdose av Targocid for pediatriske pasienter (2 måneder til 16 år):
  • 10 mg/kg intravenøst hver 12. time tre ganger, deretter 6–10 mg/kg daglig intravenøst eller intramuskulært;
  • For barn under 2 måneder foreskrives 16 mg/kg den første dagen (en halvtimes intravenøs infusjon), hvoretter de bytter til en vedlikeholdsdose på 8 mg/kg daglig intravenøst.
• Ved nedsatt nyrefunksjon justeres mengden Targocid fra den fjerde dagen, slik at legemiddelnivået i blodet opprettholdes på 10 mg per liter. Hvis kreatininclearance er fra 40 til 60 ml per minutt, halveres doseringen eller administreres annenhver dag. Hvis clearance er mindre enn 40 ml per minutt, eller pasienten gjennomgår hemodialyse, administreres en tredjedel av den opprinnelige mengden legemiddel hver dag eller én gang hver tredje dag.
• I alderdommen, med tilstrekkelig nyrefunksjon, er det ikke behov for å justere doseringen.

Varigheten av behandlingsforløpet med Targocid vurderes individuelt: legen tar hensyn til alvorlighetsgraden av bakterieinfeksjonen og pasientens kliniske respons. Hvis behandlingen utføres for endokarditt eller osteomyelitt, kan varigheten være 21 dager eller mer, men Targocid bør ikke brukes i mer enn fire måneder.

For å avle Targocid, følg disse trinnene:

• løsningsmidlet fra ampullen introduseres i hetteglasset med frysetørket pulver til det er fullstendig oppløst;
• Ikke rist medisinen for å unngå skumdannelse;
• Hvis det dannes skum, er det nødvendig å la preparatet virke i 15–20 minutter;
• løsningen trekkes ut av flasken ved hjelp av en sprøyte;
• Legemidlet administreres ved injeksjon eller fortynnes i tillegg med isotonisk løsning, dekstrose eller Ringers løsning for intravenøs infusjon.

Bruk Targocida under graviditet

Testing av legemidlet Targocid på forsøksdyr resulterte ikke i teratogene manifestasjoner. Eksperter mener imidlertid at klinisk informasjon om effekten av Targocid på en gravid kvinnes kropp for øyeblikket er utilstrekkelig.

Siden Targocid har en høy terapeutisk antibakteriell effekt, er bruk hos gravide mulig, men med spesiell forsiktighet. Det er nødvendig å overvåke fosterets utvikling på ethvert stadium av svangerskapet, og etter fødselen av barnet bør hørselsfunksjonen kontrolleres, siden Targocid kan ha en ototoksisk effekt.

På grunn av utilstrekkelig informasjon anbefales ikke behandling med Targocid for ammende pasienter.

Kontra

Det anbefales ikke å foreskrive behandling med antibiotika Targocid ved overfølsomhet for dette legemidlet, samt å bruke det i nyfødtperioden (28 dager etter fødselen av barnet).

Relative kontraindikasjoner er:

• overfølsomhet for vankomycin (risiko for kryssreaksjon);
• utilstrekkelig nyrefunksjon;
• behovet for langtidsbehandling (langtidsbehandling med Targocid er kun mulig med regelmessig overvåking av hørselsfunksjon, blodtelling, leverfunksjon og urinveissystem);
• samtidig administrering av andre oto- og nefrotoksiske legemidler (aminoglykosidlegemidler, ciklosporin, etakrynsyre, amfotericin, furosemid, etc.).

Bivirkninger Targocida

Behandlingsforløpet med Targocid kan være ledsaget av noen uventede reaksjoner fra kroppen:

• overfølsomhetsreaksjon (utslett, hypertermi, forkjølelse, dermatitt, anafylaksi);
• hudmanifestasjoner (epidermal nekrolyse, erytem);
• leversykdommer;
• endringer i blodbildet (reduksjon i antall leukocytter og blodplater, agranulocytose);
• dyspepsi;
• forbigående økning i kreatinin, dårlig nyrefunksjon;
• svimmelhet, hodepine, hørselstap, tinnitus, vestibulære forstyrrelser, kramper;
• smerte på injeksjonsstedet, abscessdannelse, flebitt;
• utvikling av superinfeksjon.

Overdose

Det finnes tilfeller der barn har fått feilberegnede doser av Targocid. For eksempel finnes det informasjon om intravenøs administrering av 400 mg av legemidlet (95 mg per kg vekt) til et barn på 29 dager: babyen viste tydelige tegn på overeksitasjon.

Andre tilfeller indikerer ikke utvikling av noen spesifikke symptomer: situasjoner med overdose av Targocid hos pasienter i alderen 29 dager til åtte år vurderes (doser fra 35 mg/kg til 104 mg per kg vekt ble feilaktig administrert).

Ved overdreven administrering av Targocid er hemodialyse ineffektiv. Terapi utføres med symptomatiske medisiner.

Interaksjoner med andre legemidler

Targocid bør ikke kombineres med andre legemidler som har en toksisk effekt på hørselen og nyrene. Slike legemidler inkluderer: Streptomycin, Furosemid, Ciklosporin, Neomycin, Tobramycin, Cisplatin, etc.).

Det finnes bevis på klinisk inkompatibilitet mellom Targocid og aminoglykosider.

[ 1 ]

Lagringsforhold

Oppbevar Targocid i rom med temperaturer fra +15 til +30 °C, utilgjengelig for barn.

Etter fortynning av preparatet er det bedre å bruke det umiddelbart, eller det kan oppbevares i 24 timer ved en temperatur på +4 °C.

Holdbarhet

Pakker med Targocid kan lagres i opptil 3 år, under passende forhold.