Tamoxifen

Tamoxifen er et antiøstrogen medisin som har antitumoregenskaper.

Indikasjoner Tamoxifen

Det er vist å bli brukt til behandling av østrogenavhengig brystkreft (for kvinner, spesielt de som gikk inn i overgangsalderen) eller gynekomasti hos brystkjertlene hos menn. Legemiddelet kan også brukes til behandling av kreft i følgende organer: endometrium eller eggstokkene, samt nyrer. Og dessuten, melanomer, sarkomer (påvirker myke vev) som oppstår når det er østrogenreseptorer i svulsten. Legemidlet kan brukes til å eliminere prostatakreft ved resistens av organismen til andre legemidler.

[1], [2], [3],

Utgivelsesskjema

Produsert i form av tabletter. En blisterplate inneholder 10 tab. Bunten kan ha 1, 3 eller 10 blister.

[4], [5], [6], [7], [8], [9]

Farmakodynamikk

Virkningen av Tamoxifen er basert på dens egenskaper, som tillater å forstyrre aktiviteten av østrogenreseptorer. Tamoksifenmetabolitter sammen med individuelle kamper E2 regionen for tilkobling til lederne i den cytoplasmatiske østrogene uterin og brystkjertelceller, og i tillegg, adenohypofysen og vagina. I tillegg utøver den sin påvirkning i tumorer som inneholder en økt mengde østrogene ledere. I motsetning til det ledende østrogenkomplekset utfordrer det identiske tamoxifenkomplekset ikke prosessen med DNA-syntese inne i kjernen. I stedet undertrykker den celledeling, noe som resulterer i at tumorceller begynner å regressere og deretter dø.

[10], [11], [12]

Farmakokinetikk

Etter oral administrering absorberes tamoxifen raskt og når en toppkoncentrasjon i blodserum 4-7 timer etter bruk av en enkelt dose. Indeksen for likevektskonsentrasjon i blods serum tamoxifen når vanligvis 3-4 uker etter å ha tatt medisinen. Med plasmaproteiner binder seg til 99%. Metabolisme, der produktene av dekomponering dannes, forekommer i leveren.

Det aktive stoffet trekkes tilbake i 2 separate faser. Den opprinnelige halveringstiden er 7-14 timer, og den etterfølgende perioden er en langsom terminal og varer i 7 dager. Det utskilles hovedsakelig med avføring i form av konjugater. Resterende liten del av medisinen utskilles fra kroppen med urin.

[13], [14], [15], [16], [17]

Dosering og administrasjon

Dosen er vanligvis foreskrevet individuelt, det avhenger av indikasjonene. Den daglige dosen er 20-40 mg, det anbefales å ta 20 mg medisin hver dag i lang tid. Hvis symptomer på sykdomsprogresjon oppstår, bør du avbryte medisinen.

Tabletter skal svelges uten å tygge, og deretter vaskes med vann. Du kan drikke medisin til 1 mottak om morgenen, eller dele daglig dosering med 2 ganger, og drikk om morgenen og om kvelden.

[23], [24], [25], [26], [27], [28], [29]

Bruk Tamoxifen under graviditet

Under svangerskapet bør Tamoxifen ikke konsumeres.

Kontra

Blant andre kontraindikasjoner:

• ammende periode
• Overfølsomhet overfor den aktive ingrediensen eller andre stoffer som er inneholdt i legemidlet.

Forsiktighet bør tas når man foreskriver diabetes, og i tillegg til nyresvikt, øyesykdommer (som katarakt), DVT, tromboembolisme (inkludert historie). I tillegg med hyperkalsemi og hyperlipidemi, trombocytopeni og leukopeni, og i tilfelle kombinasjon med behandling med indirekte antikoagulantia.

[18]

Bivirkninger Tamoxifen

Blant sidereaksjonene til å ta medisiner:

• Organer i sirkulasjonssystemet: leuko- eller trombocytopeni kan utvikle seg (nivået av blodplater reduseres ofte til 80-90x10 9 / l). I sjeldne tilfeller kan det være pankyto eller neutropeni.
• Organer i det endokrine systemet: alvorlig vaginal blødning eller utslipp, "hot flashes", forstyrrelser i menstruasjonssyklusen, alvorlig kjønnslemlestelse. Behandling med tamoxifen øker risikoen for produktive forandringer i endometriområdet - endometriose kan utvikle, og i tillegg til det, polypper eller hyperplasi, og i noen tilfeller selv kreft. Ved premenopausal stadium kan menstruasjonen stoppe hos kvinner, og i noen tilfeller oppstår reversibel serøs puffiness i eggstokkene. Hos menn kan tap av libido eller impotens forekomme.
• Gastrointestinale organer: oppkast og kvalme. I enkelte tilfeller - en forstyrrelse i smakenes smak, anoreksi, diaré eller forstoppelse.
• Synsorganer: tap av synsskarphet, forekomst av retinopati eller katarakt, hornhindeåpning.
• Organer i fordøyelsessystemet: stoffet er i stand til å påvirke lipidspektret i blodserumet. Av og til observeres hypertriglyceridemi, i noen tilfeller med utvikling av pankreatitt. Behandling med tamoxifen øker antall leverenzymer og kan noen ganger forårsake mer alvorlige lidelser (for eksempel kolestase, fett hepatitt eller hepatitt).
• Reaksjoner av huden og dets derivater: utslett, skallethet eller omvendt, akselerert hårvekst.
• Overfølsomhet: Quincke ødem, erytem multiforme, malignt eksudativt erytem, parapemphigus.
• Organer i vaskulærsystemet: oftest er det tromboser, og i noen sjeldne tilfeller - PE.

[19], [20], [21], [22]

Interaksjoner med andre legemidler

Ved kombinert opptak med cytostatika øker risikoen for blodpropper.

Syrenøytraliserende stoffer, H2-blokkere, og andre midler med lignende type tilbakemelding økes pH-verdier i magen, hvorved tabletten løses opp i tarmen, kan oppløses for tidlig og således mister sine beskyttende egenskaper. Derfor er det nødvendig å ta pauser i 1-2 timer mellom å ta slike legemidler og tamoxifen.

Det er tegn på at Tamoxifen forbedrer antikoagulerende effekten av kumarinmedisiner (f.eks. Warfarin).

Legemidler som reduserer kalsiumutskillelsen (f.eks. Tiaziddiuretika), kan i kombinasjon med tamoxifen øke risikoen for hyperkalsemi.

Kombinasjonen av tamoxifen og tegafur kan provosere utviklingen av levercirrhose eller hepatitt i kronisk form.

Ved samtidig administrering av Tamoxifen og andre hormonelle stoffer (spesielt prevensiver som inneholder østrogen), svekkes de spesifikke effektene av begge legemidlene.

[30], [31], [32], [33]

Lagringsforhold

Legemidlet må holdes på et sted som er lukket fra sol, tørt sted, som er utilgjengelig for barn. Temperaturregimet - ikke mer enn 25 ° C.

[34], [35], [36]

Holdbarhet

Tamoxifen kan brukes i 3 år fra fremstillingsdatoen.

[37], [38], [39]