Spironolakton

Spironolakton er et legemiddel som tilhører klassen av aldosteronantagonister. Det brukes til å behandle høyt blodtrykk (hypertensjon), hjertesvikt og for å redusere væske- og saltnivået i kroppen. Spironolakton kan også brukes i behandlingen av noen andre tilstander, som polycystisk ovariesyndrom hos kvinner og hormonavhengig kosmetisk akne hos menn og kvinner. Det virker ved å blokkere virkningen av aldosteron, et hormon som regulerer væske- og saltnivået i kroppen.

Indikasjoner Spironolakton

1. Hypertensjon (høyt blodtrykk) : Spironolakton kan foreskrives som en del av den omfattende behandlingen av hypertensjon, spesielt i nærvær av høye aldosteronnivåer eller når andre antihypertensiva er ineffektive.
2. Hjertesvikt : Spironolakton kan brukes til å behandle hjertesvikt, spesielt i kombinasjon med andre medisiner, for å redusere hevelse og forbedre hjertefunksjonen.
3. Polycystisk ovariesyndrom (PCOS) : Hos kvinner med PCOS kan Spironolakton bidra til å redusere androgennivåer i kroppen, noe som kan forbedre symptomer på hyperandrogenisme som overflødig kroppshår, redusert akne og forbedret hårtilstand.
4. Hormonell akne : Spironolakton kan brukes til å behandle akne, spesielt hos kvinner hvis akne er assosiert med forhøyede nivåer av androgener i blodet.
5. Levercirrhose og ascites : I noen tilfeller kan spironolakton brukes for å redusere ascites (væskeopphopning i magen) ved levercirrhose.

Utgivelsesskjema

1. Piller

• Dosering : De vanligste doseringene i tablettform er 25 mg, 50 mg og 100 mg.
• Beskrivelse : Tablettene kan være belagte eller ubelagte. De er beregnet for oral administrering og bør svelges hele.

2. Orale suspensjoner

• Beskrivelse : En flytende form av spironolakton som kan foreskrives når pasienter har problemer med å svelge tabletter.
• Bruk : Spesielt nyttig for barn eller voksne med svelgeforstyrrelser.

3. Kapsler

• Doser : Spironolakton er noen ganger tilgjengelig i kapselform, som kan gi en alternativ måte å ta medisinen på, spesielt hvis individuelle dosejusteringer er nødvendig.

Farmakodynamikk

1. Aldosteronreseptorantagonisme : Spironolakton er en antagonist av aldosteronreseptorer i nyrene, og blokkerer deres virkning . Aldosteron er et hormon som øker reabsorpsjonen av natrium og vann i nyrene, noe som resulterer i økt blodvolum og blodtrykk. Blokkering av aldosteronreseptorer resulterer i redusert natrium- og vannretensjon og økt kaliumutskillelse.
2. Vanndrivende virkning: På grunn av sin effekt på natriumreabsorpsjon i nyrene, øker spironolakton utskillelsen av natrium og vann i urinen, noe som bidrar til å redusere sirkulerende blodvolum og blodtrykk.
3. Reduserte kaliumnivåer i blodet : Selv om spironolakton blokkerer natriumreabsorpsjon, blokkerer det også kaliumutskillelsen, noe som kan føre til hyperkalemi (økte kaliumnivåer i blodet). Dette kan kreve overvåking av kaliumnivået i blodet mens du tar stoffet.
4. Antiandrogen virkning : Spironolakton har også antiandrogene egenskaper og kan brukes til å behandle hyperandrogene tilstander som hormonelle lidelser og akne hos kvinner.
5. Antiødem : I tillegg til sin vanndrivende virkning, kan spironolakton være effektiv i behandlingen av ødem forbundet med levercirrhose og hjertesvikt.

Farmakokinetikk

1. Absorpsjon : Spironolakton absorberes vanligvis raskt og fullstendig fra mage-tarmkanalen etter oral administrering.
2. Distribusjon : Den har et stort distribusjonsvolum som trenger inn i ulike vev og organer, inkludert nyrene.
3. Metabolisme : Spironolakton metaboliseres i leveren for å danne aktive metabolitter som canrenion. Metabolitter av spironolakton har anti-aldosteronvirkning.
4. Utskillelse : Spironolakton og dets metabolitter skilles hovedsakelig ut gjennom nyrene. Omtrent 80-85 % av dosen skilles ut som metabolitter, resten er uendret.
5. Halveringstid : Halveringstiden til spironolakton er ca. 1,4 timer, sammenlignet med ca. 16,5 timer for dens viktigste aktive metabolitt canrenion.

Farmakokinetikken til spironolakton kan endres i nærvær av patologiske tilstander som lever- eller nyresvikt, så vel som ved samtidig bruk av andre legemidler som kan påvirke metabolismen eller utskillelsen.

Dosering og administrasjon

Hjertefeil

• Dosering : Startdosen er vanligvis 12,5 mg til 25 mg daglig. Dosen kan økes gradvis med flere ukers mellomrom opp til en maksimal daglig dose på 50 mg.

Arteriell hypertensjon

• Dosering : Startdosen er 50 mg per dag, som kan økes til en maksimal daglig dose på 100 mg dersom effekten er utilstrekkelig og stoffet tolereres godt.

Primær hyperaldosteronisme

• Dosering : For diagnostiske formål kan startdosen være 400 mg per dag i 4 dager. For terapeutiske formål tilpasses dosen individuelt.

Cirrhose med ascites.

• Dosering : Startdosen er 100 mg per dag, som kan justeres avhengig av responsen på behandlingen og elektrolyttbalansen. Vanligvis er dosen i området 25-200 mg per dag.

Polycystisk ovariesyndrom og andre hormonelle lidelser

• Dosering : 50-100 mg daglig, avhengig av klinisk respons og stoffets tolerabilitet.

Metode for opptak

• Tabletter og kapsler bør tas oralt, helst om morgenen for å forhindre nattlig vanndrivende effekt, med en liten mengde vann, etter måltider for å redusere mageirritasjon.

Viktige notater

• Regelmessig overvåking av elektrolyttnivåer, spesielt kalium, er nødvendig, da spironolakton kan forårsake hyperkalemi (høye kaliumnivåer).
• For å unngå dehydrering og elektrolyttubalanser, bør overdreven mengder vann ikke konsumeres.
• Kaliumtilskudd eller andre kaliumsparende diuretika bør unngås uten resept fra lege.
• Under behandling med spironolakton bør det utvises forsiktighet ved bilkjøring og bruk av maskiner, siden bivirkninger som svimmelhet eller tretthet kan oppstå.

Bruk Spironolakton under graviditet

Bruk av spironolakton under graviditet kan være farlig og krever spesiell forsiktighet. For det første er spironolakton FDA kategori D for bruk under graviditet. Dette betyr at det er en potensiell risiko for fosteret, men fordelene ved å bruke det ved behov kan rettferdiggjøre den potensielle risikoen.

Bruk av spironolakton under graviditet kan være forbundet med risiko for ulike bivirkninger hos både mor og foster. Hos moren kan disse inkludere hyperkalemi (økte kaliumnivåer i blodet), hypotensjon (lavt blodtrykk) og andre bivirkninger. Hos fosteret kan utviklingen av nyrene og andre organer påvirkes.

Kontra

1. Hyperkalemi: Fordi spironolakton kan forårsake kaliumretensjon i kroppen, bør det ikke brukes hos pasienter med allerede forhøyede kaliumnivåer i blodet (hyperkalemi).
2. Nyreinsuffisiens: Hos pasienter med alvorlig nyreinsuffisiens kan bruk av spironolakton være kontraindisert på grunn av risikoen for forverring av denne tilstanden.
3. Hormonelt aktive svulster: Legemidlet kan være kontraindisert i nærvær av hormonelt aktive svulster, som brystkreft eller nyrekreft, på grunn av mulig økt hormonell aktivitet.
4. Allergi: Personer med kjent overfølsomhet overfor spironolakton eller andre komponenter av legemidlet bør unngå bruken.
5. Graviditet og amming: Bruk av spironolakton kan være kontraindisert under graviditet og amming på grunn av dets potensielle effekter på utviklingen av fosteret eller morsmelk.
6. Redusert blodtrykk: Hos pasienter med lavt blodtrykk kan bruk av spironolakton føre til ytterligere blodtrykksfall og tilhørende komplikasjoner.
7. Diabetes mellitus : Forsiktighet er nødvendig ved bruk av spironolakton hos pasienter med diabetes mellitus på grunn av dets effekt på blodsukkernivået.
8. Bruk sammen med andre medisiner: Spironolakton kan interagere med andre medisiner, inkludert noen antihypertensive medisiner og medisiner som øker nivået av kalium i blodet.

Bivirkninger Spironolakton

1. Hyperkalemi : Spironolakton kan forårsake en økning i kaliumnivået i blodet, noe som kan være farlig, spesielt for personer med nyresykdom eller de som tar andre medisiner som øker denne effekten.
2. Påvirkning av urin : Inntak av spironolakton kan øke frekvensen av vannlating og diurese (volumet av urin).
3. Svimmelhet og svakhet : Noen pasienter kan oppleve svimmelhet, svakhet eller døsighet.
4. GI-forstyrrelser : Dyspeptiske symptomer som kvalme, oppkast, diaré eller nedsatt appetitt kan forekomme.
5. Elektrolyttbalanseforstyrrelser : Innholdet av natrium, kalsium og magnesium i kroppen kan bli forstyrret.
6. Gynekomasti : Menn kan oppleve forstørrelse av brystkjertlene.
7. Menstruasjonsforstyrrelser : Menstruasjonsforstyrrelser kan forekomme hos kvinner.
8. Gynekologiske bivirkninger : Forstørrelse eller følsomhet av brystkjertlene, menstruasjonsuregelmessigheter og libidoproblemer kan forekomme.
9. Økte urinsyrenivåer : Dette kan forverre eller utløse et giktanfall.
10. Allergiske reaksjoner : I sjeldne tilfeller kan allergiske reaksjoner som urticaria, pruritus, ødem eller angioødem oppstå.
11. Andre bivirkninger : Andre reaksjoner er mulige og kan variere avhengig av individuelle kroppsegenskaper.

Overdose

Spironolaktonoverdose kan forårsake alvorlig elektrolyttubalanse, spesielt hyperkalemi (økte kaliumnivåer i blodet), som kan føre til hjertearytmier og andre farlige tilstander. Andre mulige effekter av overdose inkluderer døsighet, svimmelhet, hodepine, hjerterytmeforstyrrelser, anfall og ulike gastrointestinale lidelser.

Ved mistanke om overdosering av spironolakton bør lege oppsøkes umiddelbart. Behandling av overdose kan omfatte terapeutiske tiltak for å gjenopprette elektrolyttbalansen og kontrollere hjerteaktiviteten.

Interaksjoner med andre legemidler

1. Kalium-forsterkende legemidler : Spironolakton kan øke kaliumnivået i kroppen. Ved samtidig bruk med andre legemidler som ACE-hemmere (f.eks. Lisinopril) eller antihypertensive midler av "arbiter"-klassen (f.eks. Losartan), som også kan øke kalium, kan risikoen for hyperkalemi øke.
2. Kaliumsenkende legemidler : Legemidler som tiaziddiuretika (f.eks. Hydroklortiazid) kan redusere kaliumnivået i kroppen. Samtidig bruk med tiaziddiuretika kan redusere risikoen for hyperkalemi med spironolakton.
3. Ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (NSAIDs) : Noen NSAIDs, som ibuprofen eller diklofenak, kan redusere effektiviteten til spironolakton, spesielt med hensyn til dets vanndrivende virkning.
4. Legemidler som påvirker nyrefunksjonen : Samtidig bruk med legemidler som påvirker nyrefunksjonen, slik som nefrotoksiske antibiotika eller noen nefrotoksiske antiinflammatoriske legemidler, kan øke risikoen for nyresvikt.
5. Legemidler som påvirker hormonbalansen : Spironolakton kan interagere med andre legemidler som påvirker hormonbalansen, slik som hormonelle prevensjonsmidler eller hormonerstatningsterapi, noe som potensielt kan endre effekten eller toksisiteten til disse legemidlene.