Spironolakton

Spironolactone er en medisin som tilhører klassen aldosteronantagonister. Det brukes til å behandle høyt blodtrykk (hypertensjon), hjertesvikt og for å redusere væske- og saltnivået i kroppen. Spironolakton kan også brukes i behandlingen av noen andre tilstander, for eksempel polycystisk eggstokkesyndrom hos kvinner og hormonavhengig kosmetisk kviser hos menn og kvinner. Det fungerer ved å blokkere virkningen av aldosteron, et hormon som regulerer væske- og saltnivåer i kroppen.

Indikasjoner Spironolakton

1. Hypertensjon (høyt blodtrykk): Spironolakton kan foreskrives som en komponent i den omfattende behandlingen av hypertensjon, spesielt i nærvær av høye aldosteronnivåer eller når andre antihypertensive medisiner er ineffektive.
2. Hjertesvikt: Spironolakton kan brukes til å behandle hjertesvikt, spesielt i kombinasjon med andre medisiner, for å redusere hevelse og forbedre hjertefunksjonen.
3. Polycystic ovariesyndrom (PCOS): Hos kvinner med PCOS kan spironolakton bidra til å redusere androgennivåer i kroppen, noe som kan forbedre symptomene på hyperandrogenisme som overflødig kroppshår, redusert kviser og forbedret hårtilstand.
4. Hormonell kviser: Spironolakton kan brukes til å behandle kviser, spesielt hos kvinner hvis kviser er assosiert med forhøyede nivåer av androgener i blodet.
5. Levercirrhose og ascites: I noen tilfeller kan spironolakton brukes til å redusere ascites (væskeoppbygging i magen) i skrumplever i leveren.

Utgivelsesskjema

1. Piller

• Dosering: De vanligste doseringene i tablettform er 25 mg, 50 mg og 100 mg.
• Beskrivelse: Tablettene kan belegges eller ikke belastes. De er beregnet på oral administrering og bør svelges hele.

2. Muntlige suspensjoner

• Beskrivelse: En flytende form for spironolakton som kan foreskrives når pasienter har problemer med å svelge tabletter.
• Bruk: Spesielt nyttig for barn eller voksne med svelgeforstyrrelser.

3. kapsler

• Doser: Spironolakton er noen ganger tilgjengelig i kapselform, noe som kan gi en alternativ måte å ta medisinen på, spesielt hvis individualiserte doseringsjusteringer er nødvendig.

Farmakodynamikk

1. Aldosteronreseptorantagonisme: Spironolakton er en antagonist av aldosteronreseptorer i nyrene, og blokkerer effekten av dem. Aldosteron er et hormon som øker reabsorpsjonen av natrium og vann i nyrene, noe som resulterer i økt blodvolum og blodtrykk. Blokkerende aldosteronreseptorer resulterer i redusert natrium- og vannretensjon og økt kaliumutskillelse.
2. Diuretisk virkning: På grunn av dens effekt på natriumreabsorpsjon i nyrene, øker spironolakton utskillelsen av natrium og vann i urinen, noe som bidrar til å redusere sirkulerende blodvolum og blodtrykk.
3. Nedsatt blodkaliumnivå: Selv om spironolakton blokkerer natriumreabsorpsjon, blokkerer den også kaliumutskillelse, noe som kan føre til hyperkalemi (økt blodkaliumnivå). Dette kan kreve overvåking av kaliumnivåer i blodet mens du tar stoffet.
4. Antiandrogenisk virkning: Spironolakton har også antiandrogene egenskaper og kan brukes til å behandle hyperandrogene tilstander som hormonelle lidelser og kviser hos kvinner.
5. Antiedema: I tillegg til dens vanndrivende virkning, kan spironolakton være effektiv i behandlingen av ødem assosiert med levercirrhose og hjertesvikt.

Farmakokinetikk

1. Absorpsjon: Spironolakton absorberes vanligvis raskt og fullstendig fra mage-tarmkanalen etter oral administrering.
2. Distribusjon: Den har et stort distribusjonsvolum, som trenger inn i forskjellige vev og organer, inkludert nyrene.
3. Metabolisme: Spironolakton metaboliseres i leveren for å danne aktive metabolitter som Canrenion. Metabolitter av spironolakton har anti-aldosteronvirkning.
4. Utskillelse: Spironolakton og dens metabolitter skilles hovedsakelig ut gjennom nyrene. Omtrent 80-85% av dosen skilles ut som metabolitter, resten er uendret.
5. Halveringstid: Halveringstiden for spironolakton er omtrent 1,4 timer, sammenlignet med omtrent 16,5 timer for sin viktigste aktive metabolitt-kanrenjon.

Farmakokinetikken til spironolakton kan endres i nærvær av patologiske forhold som lever- eller nyreinsuffisiens, så vel som i samtidig bruk av andre medisiner som kan påvirke dens metabolisme eller utskillelse.

Dosering og administrasjon

Hjertesvikt

• Dosering: Startdosen er vanligvis 12,5 mg til 25 mg daglig. Dosen kan gradvis økes med intervaller på flere uker opp til en maksimal daglig dose på 50 mg.

Arteriell hypertensjon

• Dosering: Den innledende dosen er 50 mg per dag, noe som kan økes til en maksimal daglig dose på 100 mg hvis effekten er utilstrekkelig og medikamentet tolereres godt.

Primær hyperaldosteronisme

• Dosering: For diagnostiske formål kan startdosen være 400 mg per dag i 4 dager. For terapeutiske formål er dosen tilpasset individuelt.

Cirrhosis med ascites.

• Dosering: Den innledende dosen er 100 mg per dag, som kan justeres avhengig av responsen på behandling og tilstanden til elektrolyttbalanse. Vanligvis er dosen i området 25-200 mg per dag.

Polycystic eggstokksyndrom og andre hormonelle lidelser

• Dosering: 50-100 mg daglig, avhengig av klinisk respons og toleranse av stoffet.

Metode for opptak

• Tabletter og kapsler bør tas oralt, helst om morgenen for å forhindre nattlig vannkjøringseffekt, med en liten mengde vann, etter måltider for å redusere gastrisk irritasjon.

Viktige merknader

• Regelmessig overvåking av elektrolyttnivåer, spesielt kalium, er nødvendig, da spironolakton kan forårsake hyperkalemi (høye kaliumnivåer).
• For å unngå dehydrering og elektrolyttubalanse, bør ikke store mengder vann konsumeres.
• Kaliumtilskudd eller andre kaliumbesparende vanndrivende midler bør unngås uten legens resept.
• Under behandling med spironolakton, bør det utvises forsiktighet når du kjører og betjener maskiner, da bivirkninger som svimmelhet eller tretthet kan oppstå.

Bruk Spironolakton under graviditet

Bruken av spironolakton under graviditet kan være farlig og krever spesiell forsiktighet. For det første er spironolakton FDA-kategori D for bruk under graviditet. Dette betyr at det er en potensiell risiko for fosteret, men fordelene ved å bruke det når det er nødvendig, kan rettferdiggjøre potensielle risikoer.

Bruken av spironolakton under graviditet kan være assosiert med risikoen for forskjellige bivirkninger hos både mor og foster. Hos moren kan disse omfatte hyperkalemi (økte kaliumnivåer i blodet), hypotensjon (lavt blodtrykk) og andre bivirkninger. I fosteret kan utviklingen av nyrene og andre organer bli påvirket.

Kontra

1. Hyperkalemi: Fordi spironolakton kan forårsake kaliumretensjon i kroppen, bør det ikke brukes hos pasienter med allerede forhøyet blodkaliumnivå (hyperkalemi).
2. Nyreinsuffisiens: Hos pasienter med alvorlig nyrefunksjon kan bruken av spironolakton være kontraindisert på grunn av risikoen for forverring av denne tilstanden.
3. Hormonelt aktive svulster: stoffet kan være kontraindisert i nærvær av hormonelt aktive svulster, for eksempel brystkreft eller nyrekreft, på grunn av mulig økt hormonell aktivitet.
4. Allergi: Personer med kjent overfølsomhet for spironolakton eller andre komponenter i stoffet bør unngå bruk.
5. Graviditet og amming: Bruk av spironolakton kan være kontraindisert under graviditet og amming på grunn av dens potensielle effekter på utviklingen av fosteret eller morsmelken.
6. Redusert blodtrykk: Hos pasienter med lavt blodtrykk kan bruk av spironolakton føre til et ekstra fall i blodtrykket og tilhørende komplikasjoner.
7. Diabetes mellitus: Det kreves forsiktighet når du bruker spironolakton hos pasienter med diabetes mellitus på grunn av dens effekt på blodsukkernivået.
8. Bruk med andre medisiner: Spironolakton kan samhandle med andre medisiner, inkludert noen antihypertensive medisiner og medisiner som øker nivået av kalium i blodet.

Bivirkninger Spironolakton

1. Hyperkalemi: Spironolakton kan forårsake en økning i kaliumnivået i blodet, noe som kan være farlig, spesielt for personer med nyresykdom eller de som tar andre medisiner som øker denne effekten.
2. Urineffekter: Å ta spironolakton kan øke frekvensen av vannlating og diurese (volum av urin).
3. Svimmelhet og svakhet: Noen pasienter kan oppleve svimmelhet, svakhet eller døsighet.
4. GI-lidelser: Dyspeptiske symptomer som kvalme, oppkast, diaré eller redusert appetitt kan oppstå.
5. Elektrolyttbalanseforstyrrelser: Innholdet av natrium, kalsium og magnesium i kroppen kan bli forstyrret.
6. Gynecomastia: Menn kan oppleve utvidelse av brystkjertlene.
7. Menstruasjonsforstyrrelser: Menstruasjonsforstyrrelser kan forekomme hos kvinner.
8. Gynekologiske bivirkninger: Forstørrelse eller følsomhet for brystkjertlene, menstruasjonsregelmessigheter og libido-problemer kan oppstå.
9. Økte urinsyrenivåer: Dette kan forverre eller utløse et giktangrep.
10. Allergiske reaksjoner: I sjeldne tilfeller kan allergiske reaksjoner som urticaria, pruritus, ødem eller angioødem oppstå.
11. Andre bivirkninger: Andre reaksjoner er mulige og kan variere avhengig av individuelle kroppsegenskaper.

Overdose

Overdose av spironolakton kan forårsake alvorlig elektrolyttubalanse, spesielt hyperkalemi (økt blodkaliumnivå), noe som kan føre til hjertearytmier og andre farlige forhold. Andre mulige effekter av overdose inkluderer døsighet, svimmelhet, hodepine, forstyrrelser i hjerterytme, anfall og forskjellige gastrointestinale lidelser.

I tilfelle mistenkt overdosering av spironolakton, bør legehjelpen søkes umiddelbart. Behandling av overdose kan omfatte terapeutiske tiltak for å gjenopprette elektrolyttbalanse og kontrollere hjerteaktivitet.

Interaksjoner med andre legemidler

1. Kalium-boosting medisiner: Spironolakton kan øke kaliumnivået i kroppen. Ved samtidig bruk med andre medisiner som ACE-hemmere (f.eks. Lisinopril) eller antihypertensive midler i "Arbiter" -klassen (f.eks. Losartan), som også kan øke kalassiet, kan risikoen for hyperkalemi øke.
2. Kalium-senkende medisiner: medisiner som tiaziddiuretika (f.eks. Hydroklortiazid) kan redusere kaliumnivåene i kroppen. Samtidig bruk med tiaziddiuretika kan redusere risikoen for hyperkalemi med spironolakton.
3. Ikke-steroide antiinflammatoriske medisiner (NSAIDs): Noen NSAIDs, for eksempel ibuprofen eller diklofenak, kan redusere effektiviteten av spironolakton, spesielt med hensyn til dens vanndrivende virkning.
4. Legemidler som påvirker nyrefunksjonen: samtidig bruk med medisiner som påvirker nyrefunksjonen, for eksempel nefrotoksiske antibiotika eller noen nefrotoksiske antiinflammatoriske medisiner, kan øke risikoen for nyresvikt.
5. Legemidler som påvirker hormonell balanse: spironolakton kan samhandle med andre medisiner som påvirker hormonell balanse, for eksempel hormonelle prevensjonsmidler eller hormonerstatningsterapi, som potensielt kan endre effektiviteten eller toksisiteten til disse medisinene.